Calcitriol (Kod ATC D05AX02)

Apabila ATH:
D05AX02

Ciri-ciri.

Calcitriol merupakan satu bentuk aktif vitamin d₃. Serbuk kristal putih. Ianya larut dalam metanol, etanol, ethyl acetate. Larut dalam pelarut organik, agak tidak larut dalam air. Sensitif kepada kesan udara dan cahaya. Jisim molekul 416,64.

Kesan farmakologi.
D-vitaminopodobnoe.

Permohonan.

Untuk kegunaan sistemik: osteodistrofia kejadian buah pinggang (pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara, Bil. Berlatarbelakangkan hemodialisis), hypoparathyreosis postoperative dan idiopathic, psevdogipoparatireoz, Riket bergantung kepada Vitamin D, riket tahan vitamin D hypophosphatemic (penyakit kencing manis sejak lahir-fosfat), osteoporosis (postmenopausny, senile dan "steroid"), tetany (Bil. postoperative, idiopathic).

Permohonan pada kulit: psoriasis (ringan dan sederhana).

Kontra.

Hipersensitiviti. Penggunaan sistem: hypercalcemia, Buah pinggang osteodistrofia dengan giperfosfatemiej, hypervitaminosis D, kehamilan, laktasi.

Permohonan tempatan: hypercalcemia atau Ca metabolik²⁺, berkaitan sistem (sokongan) terapi Homeostasis kalsium, kehamilan, laktasi.

Sekatan dikenakan.

Untuk kegunaan sistemik: aterosklerosis, penyakit tibi pulmonari (Borang aktif), kegagalan jantung kronik, giperfosfatemia, nefrourolitiaz fosfat, Sarcoidosis atau granulematozy lain, kehamilan, laktasi, usia lanjut (boleh menyumbang kepada pembangunan aterosklerosis), Kanak-kanak berumur (kepada 18 tahun).

Untuk kegunaan tempatan: Kanak-kanak berumur (kepada 12 tahun).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Kesan-kesan cacat. Teratogenicity kajian, dijalankan pada arnab dengan dos 0,08 dan 0,3 µg/kg (kira-kira 2 dan 6 kali lebih tinggi daripada MRDC), ditunjukkan, tiga priplodah semua 15 buah-buahan yang ada telah anomali-anomali luar dan rangka. Walau bagaimanapun, tiada satu pun yang 23 hasil lain (156 buah-buahan) mempunyai keraguan tidak penting berbanding dengan kawalan.

Pengajian dalam tikus pada dos selewat-lewatnya 0,45 µg/kg (kira-kira 5 kali lebih tinggi daripada MRDC) tidak dikenalpasti berpotensi teratogenicity.

Kesan Neteratogennye. Dalam pengajian di krol'chih, dirawat dengan Calcitriol dari 7 hingga 18 hari bunting pada dos yang 0,3 mula/kg/hari (kira-kira 6 kali lebih tinggi daripada MRDC), dalam 19% Jadilah kematian perempuan, buah-buahan mempunyai indeks jisim badan yang rendah, penurunan bilangan bayi yang baru lahir, yang masih hidup 24 tidak. Dalam kajian pembangunan perinatal dan selepas bersalin dalam tikus diperhatikan pembangunan hypercalcemia anak perempuan, dirawat dengan Calcitriol dalam dos 0,08 atau 0,3 mula/kg/hari (lebih kurang sama dan 3 kali lebih tinggi daripada MRDC), gipercalziemia dan giperfosfatemia (perempuan), dirawat dengan Calcitriol dalam dos 0,08 atau 0,3 mula/kg/hari, dan peningkatan serum urea nitrogen di perempuan, dirawat dengan dos Calcitriol 0,3 mula/kg/hari. Dalam kajian yang lain dalam badan tikus berat dengan wanita adalah sedikit berkurangan pada dos Calcitriol 0,3 mula/kg/hari (kira-kira 3 kali lebih tinggi daripada MRDC), dikenakan bermula dari 7 hingga 15 hari kehamilan.

Dalam bayi yang baru lahir wanita, dirawat dengan Calcitriol dalam dos 17-36 mula/hari (kira-kira 17 dan 36 kali lebih tinggi daripada MRDC) semasa mengandung, mempamerkan hypercalcemia yang sederhana pada hari 2-nd hidup kembali kepada nilai-nilai yang normal pada hari 3-rd.

Bilakah kehamilan boleh didapati, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Dalam kuantiti yang kecil, memasuki susu wanita (2,2± 0.1) PG/ml.

Kesan-kesan sampingan.

Kesan sistemik. Tanda-tanda terlebih dos vitamin d: Sindrom hypercalcemia atau mabuk dengan kalsium (Bergantung kepada keseriusan dan tempoh hypercalcemia).

Simptom awal penyakit yang: kelemahan, sakit kepala yang berpanjangan, mengantuk, loya, muntah, mulut kering, sembelit, myalgia, sakit di tulang, rasa logam dalam mulut, selera makan menurun, sakit perut, dahaga, peningkatan kekerapan kencing, terutama pada waktu malam, atau polyuria, aritmia.

Gejala-gejala yang kemudian: sakit di tulang, polydipsia, tiada selera makan, Nokturia, konjunktivitis, pankreatitis, fotofobia, berair, gatal, hyperthermia, nafsu berahi semakin berkurangan, peningkatan sebanyak urea nitrogen, darah, albuminuria, hiperkolesterolemia, Peningkatan transaminases hati (AST dan ALT), Kalsifikasi ectopic, nefrocalzinoz, hipertensi arteri, distrofi (kelemahan, penurunan berat badan), melanggar sensitiviti, degidratatsiya, sikap tidak peduli, pembangunan yang ditangkap, jangkitan saluran kencing; jarang sekali, psychosis. Reaksi alahan (gatal, ruam, gatal-gatal; amat jarang sekali adalah luka-luka kulit erythematous).

Dalam pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal, hypercalcemia yang kronik boleh membawa kepada peningkatan dalam tahap creatinine dalam pembawaan serum.

Permohonan tempatan: dermatitis.

Kerjasama.

Tiazidnye dioretiki, kal'cijsoderzhashhie HP (dalam dos yang tinggi) — meningkatkan risiko hypercalcemia; Walau bagaimanapun, ia boleh terapeutik dibenarkan dalam pesakit tua dan Kumpulan berisiko tinggi, Apabila ia adalah perlu untuk melantik derivatif yang bersama-sama dengan kalsium atau vitamin D; dengan terapi jangka panjang memerlukan pemantauan yang teliti kepekatan kalsium dalam serum. Pengoksidaan kearuhan mikrosomalnogo (Bil. anti convulsants, barbiturat, primidone) mempercepatkan metabolisma dan mengurangkan tindakan Calcitriol. Kolestiramin, minyak colestipol dan mineral — mengurangkan kepekatan sedutan dan reducyruut dalam serum darah. Calzitriol meningkatkan penyerapan ubat-ubatan yang mengandungi fosforus dan risiko giperfosfatemii. Serasi dengan vitamin D dan derivatif yang (meningkatkan risiko kenaikan terlebih dos D). Berhati-hati semasa perlantikan glycosides serangan jantung, tk. peningkatan risiko aritmia disebabkan oleh hypercalcemia. Dengan terapi mengandungi aluminium antasid yang jangka panjang pada masa yang sama dengan kal'citriolom aluminium tahap meningkat di dalam darah, yang boleh membawa kepada mabuk aluminium (terutamanya dalam kegagalan buah pinggang kronik). Hasil daripada penggunaan serentak mengandungi magnesium antasid boleh membangunkan gipermagniemii, terutama pada pesakit dengan ketidakcukupan buah pinggang yang kronik. Calcitriol dengan penggunaan diikuti dengan kal'citoninom, asid jetidronovoj dan pamidronovoj boleh mengurangkan kesan mereka dalam rawatan hypercalcemia. Penambahan vitamin d dalam rawatan glucocorticoid boleh disyorkan apabila penggunaannya yang berpanjangan.

Overdose.

Gejala: peningkatan tahap keterukan kesan sampingan adalah hypercalcemia, gipercalziuria, giperfosfatemia.

Rawatan: dalam kes kemalangan overdos mencuci perut, bermaksud pelantikan protivorvotny (untuk mengelakkan satu sedutan), untuk menghapuskan dadah dari najis sebagai slabitelnogo dana memohon Vaseline minyak. Apabila membangunkan gipercalziemii — discontinuations, diet yang rendah dengan kalsium, monitor pesakit untuk menormalkan tahap kalsium dalam plasma dengan. Terapi yang selanjutnya boleh diteruskan sama ada menggunakan dos yang lebih rendah, sama ada meningkatkan jangka masa di antara Menu. Hypercalcemia akut adalah penghidratan (untuk merangsang diuresis); dengan peningkatan tulang resorption-pelantikan calcitonin (membantu mengurangkan kandungan kalsium dalam serum).

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, luar. Optimum dos harian yang diambil bergantung kepada tahap calziemii.

Dalam, dos yang awal adalah 0,25 mula/hari. Jika petunjuk klinikal bertambah baik dalam tempoh 2-4 minggu selepas rawatan, dos harian yang 0,25 mikrogram purata (0,5-1 g/hari) dan ke atas dengan Interval selama 2-4 minggu. Apabila menopaus osteoporosis — pada 0,25 g 2 sekali sehari. Di osteodystrophies buah pinggang: dos permulaan untuk orang dewasa adalah 0,25 mula/hari, pesakit yang mempunyai paras normal atau sedikit mengurangkan serum kalsium adalah cukup 0,25 mikrogram setiap hari, kanak-kanak — oleh 0.014-0.041 µg/kg/hari. Bilakah dos permulaan hati mungkin dinaikkan kepada 0.1-0.2 g/kg/hari. Apabila gipoparatireoze dan rahite: dos permulaan untuk orang dewasa adalah 0,25 mula/hari (pada waktu pagi), kanak-kanak-0.01-0.1 mula/kg. Bilakah tambahan fosfat-fosfat menunjukkan ubat-ubat kencing manis.

Zahirnya. Salap yang nipis di kawasan yang terjejas kulit (kulit kering dan dibersihkan sebelum ini) 2 sekali sehari (pagi dan petang). Dos yang maksimum adalah 30 g-d. Harian penggunaan salap tidak boleh lebih daripada 35% permukaan kulit. Purata tempoh rawatan 6 Terhad, Jika perlu, rawatan yang lebih panjang, Selain penggunaan dadah sebagai terapi penyelenggaraan.

Langkah berjaga-jaga.

Dos ubat perlu dikira secara individu berdasarkan reaksi pesakit (untuk mengelakkan gipercalziemii). Keberkesanan rawatan ini disediakan dengan menentukan pengambilan harian kalsium yang mencukupi, termasuk, jika perlu, perubahan dalam diet dan ubat-ubatan atau pemakanan tambahan, mengandungi kalsium (Sesetengah pesakit boleh mendapatkan dengan dengan mengurangkan penggunaan kalsium persediaan, dan jika kecenderungan ke arah hypercalcemia adalah untuk berhenti dari mengambil mereka). Pesakit yang lebih tua memerlukan pemilihan yang teliti terhadap individu dos (untuk mengelakkan komplikasi giperkal'ciemicheskih).

Tidak pada masa yang sama perlu menetapkan ubat-ubatan lain vitamin D, termasuk derivatif yang, mengambil makanan, diperkaya dengan vitamin D (mentega, telur, dan lain-lain.).

Semasa rawatan, ia adalah perlu untuk sentiasa memantau tahap kalsium dan fosfat organik dalam plasma dan air kencing, terutamanya dalam pesakit-pesakit dengan buah pinggang osteodistrofiej, dan pada jangka panjang bedrest (khususnya selepas pembedahan).

Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal seharusnya mengelakkan penyahhidratan dengan mengambil jumlah cecair yang mencukupi.

Pemantauan tahap serum kalsium dalam tempoh rawatan perlu dilakukan sekurang-kurangnya dua kali seminggu; Jika ia melebihi tahap kalsium dalam 1 mg/100 ml (250 mmol / l) berbanding dengan norma adalah 9-11 mg/100 ml (2250-2750 mkmol/l), atau apabila anda meningkatkan tahap creatinine dalam serum untuk 120 micromole/l dan lebih banyak mengambil ubat itu dengan serta-merta terhenti. Menyambung rawatan dibenarkan hanya selepas penormalan tahap kalsium dalam serum yang menggunakan dos, dikurangkan kepada 0,25 g.

Bersama-sama dengan pelantikan barbiturates dan anticonvulsants mungkin memerlukan pertambahan dos Calcitriol.

Dalam rawatan osteoporosis di awal tempoh kepekatan kalsium dalam serum ini harus diukur melalui 4 Terhad, 3 dan 6 Bulan, Selepas ini, analisis kawalan perlu dijalankan pada jangka masa 6 Bulan.

Risiko kenaikan kerengsaan kulit apabila menyebabkan bahan-bahan di muka. Setelah lilin perlu basuh tangan. Sekiranya berlaku kemalangan ditelan Sapuan pada membran mukus mata untuk, mulut atau hidung perlu menyeluruh basuh dengan air suam.

Kerjasama