АКРИДЕРМ

Bahan aktif: Betamethasone
Apabila ATH: D07AC01
KFG: SCS untuk kegunaan luaran
ICD-10 kod (keterangan): (B) 21.9, (B) 22.1, (B) 36.0, L20, L30.3
Pengeluar: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН OJSC (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

◊ Krim untuk kegunaan Luaran 0.064% putih atau hampir putih.

Eksipien: dihadiri oleh penyelidik bagi, Vaseline, Vaseline minyak, Propylene glycol, воск эмульгирующий, Trilon b, натрия сульфит, nipagin, Air yang ditapis.

15 g – tiub aluminium (1) – pek kadbod.
30 g – tiub aluminium (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

GCS, тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Anti-radang, antiallergic, menyahsensitiviti, protivosokowoe, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, Bil. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А₂, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Prostaglandins, leukotrienes, способствующих процессам воспаления, alahan.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, orang, kehidupan), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает всасывание углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия, снижает всасывание кальция из ЖКТ, “вымывает” кальций из костей, повышает выведение почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих asid hyaluronik; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, T- dan B-limfosit, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также на торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (interleukin-1, интерлейкина-2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Бетаметазона динатрия фосфат является легко растворимым соединением, которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект.

Бетаметазона дипропионат имеет более медленную абсорбцию. Комбинированием этих солей возможно создание лекарственных средств как с кратковременным (но быстрым), так и длительным действием. В зависимости от способа применения (I /, dalam / m, внутриартикулярно, periartikular, VC) достигается общий или местный эффект.

Pharmacokinetics

–

Testimoni

-kejutan (Terbakar, trauma, операционный, toksik, cardiogenic) при неэффективности другой терапии;

-reaksi alahan (tajam, teruk), гемотрансфузионный шок, kejutan anafilakticheskiy, tindak balas anaphylactoid;

— отек мозга (Bil. berpegang pada tumor otak atau berkaitan dengan pembedahan, radiasi terapi atau Ketua trauma);

-asma bronchial (Borang yang teruk), астматический статус;

— системные заболевания соединительной ткани (SLE, artritis reumatoid);

— острая надпочечниковая недостаточность;

— тиреотоксический криз;

-hepatitis akut, hepatik koma;

— отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Regimen pelega

Способ введения и режим дозирования зависят от тяжести и характера заболевания.

Бетаметазона динатрия фосфат вводят dalam/di struino (perlahan-lahan) или капельно, dos tunggal – 4-8 mg (1-2 ml), jika perlu – kepada 20 mg; menyokong keseimbangan di antara – 2-4 mg. Инфузионный раствор разводят в 0.9% растворе натрия хлорида или в растворе декстрозы. Готовят непосредственно перед применением. Неиспользованные растворы хранят в холодильнике не более 24 tidak.

Бетаметазона дипропионат вводят глубоко в/м, dalam dos permulaan 4-8 мг при тяжелых заболеваниях (SLE, астматический статус). Для детей в возрасте от 1 kepada 5 лет начальная доза составляет 2 mg, 6-12 tahun – 4 mg. Для профилактики гиалиново-мембранозной болезни новорожденных при проведении преждевременных родов – dalam / m, 8 mg bagi 48-72 h sebelum penghantaran (минимум за 24 tidak), инъекция повторяется через 24 tidak.

Внутриартикулярно и периартикулярно: очень крупные суставы (тазовые) – 4-8 mg, крупные суставы (коленный, голеностопный, плечевой) – 4 mg, средние суставы (ulnar, запястный) – 2-4 mg, мелкие суставы (межфаланговые, грудино-ключичный, метакарпофаланговый) – 1-2 mg (0.25-0.5 ml).

В/к или внутрираневое введение для лечения кожных заболеваний – 0.2 мл/кв.см, tetapi tidak melebihi 4 mg/minggu.

Местная инфильтрация: при бурсите – 1-2 mg (при острой форме до 8 mg), при синовиальной кисте и синовите – 1-2 mg, при тендините – 2 mg, при миозите, фиброзите, перитендините, периартикулярных воспалениях – 2-4 mg; mengulangi setiap 1-2 Terhad.

Subconjunctival при необходимости вводят 2 mg.

Kesan-kesan sampingan

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Di pihak sistem endokrin: mengurangkan toleransi kepada glukoze, “steroidnyi” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, sindrom Cushing (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, Hirsutism, meningkatkan neraka, senggugut, amenorrhea, myasthenia, regangan), задержка полового развития у детей.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, pankreatitis, “стероидная” ulser gastrik dan duodenum, Erosive Esophagitis, кровотечения и перфорация ЖКТ, selera makan bertambah atau berkurangan, kembung perut, hiccup; jarang – peningkatan transaminaz hati dan AP.

Kardio-vaskular sistem: Aritmia, bradycardia (sehingga serangan jantung); Pembangunan (pesakit-pesakit yang cenderung) atau meningkatkan risiko kegagalan jantung kronik, perubahan pada ECG, ciri-ciri hypokalemia, meningkatkan neraka, hypercoagulability, Kaedah temubual. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Daripada sistem saraf: Kecelaruan, kekeliruan, keghairahan, halusinasi, depresif psychosis, kemurungan, paranoia, hipertensi intrakranial, нервозность или беспокойство, insomnia, pening, vertigo, псевдоопухоль мозжечка, sakit kepala, sawan.

Dari deria: tiba-tiba hilang penglihatan (Apabila menyuntik di kepala, Leher, hidung turbinates, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, exophthalmos.

Dari metabolisme yang: kalsium meningkat perkumuhan, hypocalcemia, peningkatan indeks jisim badan, keseimbangan nitrogen negatif (повышенный распад белков), meningkat peluh. Обусловленные минералокортикостероидной активностью – задержка жидкости и натрия (edema periferal), hypernatremia, гипокалиемический синдром (hypokalemia, aritmia, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Pada bahagian sistem otot: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), osteoporosis (tidak pernah – патологические переломы костей, nekrosis aseptik kepala yg berhubung dgn bahu dan tulang paha), разрыв сухожилий мышц, “стероидная” myopathy, mengurangkan jisim otot (atrofi).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: melambatkan penyembuhan luka, petechiae, ecchymosis, penipisan kulit, Hiper- atau hypopigmentation, Jerawat steroid, regangan, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Reaksi alahan: pada amnya (ruam, kulit gatal, kejutan anafilakticheskiy), reaksi alahan tempatan.

Lain-lain: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), pyuria, pengeluaran.

Местные реакции при парентеральном введении: pembakaran, kebas, sakit, парестезии и инфекции в месте введения; jarang – некроз окружающих тканей, parut pada tempat suntikan; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Yang di/pengenalan: Aritmia, Pasang surut darah kepada orang, sawan.

При интракраниальном введении: nosebleeds.

При внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Kontra

Для парентерального введения при кратковременном применении по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность.

Untuk diperkenalkan Intra articular: Arthroplasty terlebih dahulu, pendarahan patologi (disebabkan oleh anticoagulants atau endogenic), внутрисуставной перелом кости, berjangkit (septik) proses keradangan dalam sendi-sendi dan jangkitan periartikuljarnye (Bil. Sejarah), а также общее инфекционное заболевание, kencing manis gula yang ketara osteoporosis, ketiadaan tanda-tanda bengkak di kaki (“Kering” сустав, sebagai contoh, при остеоартрозе без синовита), tulang kemusnahan dan kecacatan sendi yang menyatakan (tajam penyempitan Ruang bersama, ankylosis), ketidakstabilan hasil bersama artritis, nekrosis aseptik yang membentuk tulang bersama EPIPHYSES.

C осторожностью следует назначать при следующих заблеваниях и состояниях:

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, asal-usul kulat atau bakteria (в настоящее время или недавно перенесенные, termasuk yang terkini hubungi dengan sakit) – Herpes Simplex, Herpes Kayap (Zoster) (Fasa viremicheskaja), membolehkan vetryanaya, campak; amoebiasis, strongyloidiasis (ditubuhkan atau disyaki); sistemik Mycosis; batuk kering yang aktif dan pendam. Penggunaan pada pesakit dengan penyakit-penyakit berjangkit yang teruk adalah sah hanya pada latar belakang terapi yang tertentu.

Поствакцинальный период (tempoh tempoh 8 недель до и 2 недели после вакцинации), lymphadenitis selepas suntikan BCG. Negeri Immunodeficiency (Bil. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ: penyakit ulser perut dan duodenum ulser, esophagitis, gastrik, ulser peptic akut atau pendam, anastomosis usus yang baru ditubuhkan, kolitis ulser dengan ancaman perforation atau abscedirovanija, diverticulitis.

Penyakit sistem kardiovaskular: serangan jantung baru-baru ini (pesakit dengan infarksi miokardium akut dan subacute mungkin merebak nekrosis hearth, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), Decompensated kegagalan jantung yang kronik, hipertensi arteri, Hyperlipidemia).

Penyakit endokrin: kencing manis (Bil. pelanggaran toleransi kepada karbohidrat), thyrotoxicosis, gipotireoz, penyakit itsenko-kushinga.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, nefrourolitiaz.

Гипоальбуминемия и состояния, Predisposing untuk kemunculan Syarikat.

Системный остеопороз, myasthenia gravis, psychosis akut, obesiti (III-IV ст.), poliomyelitis (kecuali bentuk pemula encephalitis), Ia dibuka- dan glaukoma sudut-penutupan, kehamilan, laktasi.

Untuk diperkenalkan Intra articular: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) tindakan-tindakan 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Semasa hamil dan laktasi

При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.

Peringatan

Допускается смешивание с равным объемом растворов местных анестетиков (1% раствор прокаина гидрохлорида или 1% раствор лидокаина гидрохлорида) в шприце (но не в ампуле).

Нельзя использовать для лечения гиалиново-мембранной болезни новорожденных, вводить в нестабильные суставы, инфицированные зоны и межпозвонковые пространства.

До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме.

При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, batuk kering – одновременно проводят лечение антибиотиками.

Bayi, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

perlu dipertimbangkan, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом – peningkatan dalam.

Overdose

Gejala: loya, muntah, gangguan tidur, keghairahan, pengujaan, kemurungan. Dengan penggunaan jangka panjang pada dos yang tinggi – osteoporosis, retensi cecair dalam badan, повышение АД и другие симптомы гиперкортицизма (включая синдром Иценко-Кушинга), вторичная надпочечниковая недостаточность.

Rawatan: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, Antasid, phenothiazines, Litium persediaan; при синдроме Иценко-Кушинга – aminoglutetimid.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Снижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических и гипотензивных лекарственных средств, anticoagulants (производных кумарина и индандиона, heparin, стрептокиназы и урокиназы); ослабляет действие диуретиков, активность вакцин (из-за снижения выработки антител); снижает содержание салицилатов в крови; уменьшает концентрацию празиквантела в сыворотке крови.

Rifampicin, phenytoin, барбитураты ослабляют эффект (являясь индукторами печеночных микросомальных ферментов, увеличивают скорость метаболизма); гормональные контрацептивы повышают эффективность.

Увеличивают риск развития побочных эффектов: НПВП и этанол (эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ); androgen, estrogens, anak kontraseptif oral, стероидные анаболики (Hirsutism, jerawat); Ubat antipsychotic, immunosuppressants (повышение вероятности развития инфекций, а также лимфом и др. Lymphoproliferative gangguan), ʙukarʙan, azathioprine (Katarak); м-холиноблокаторы, antihistamin, antidepresan tricyclic, nitrat (tekanan vnutriglaznogo); Diuretik (hypokalemia), гликозиды наперстянки (Aritmia, связанные с гипокалиемией), ritodrin (возможность развития отека легких у беременных).

Повышает риск гепатотоксического действия парацетамола.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Повышает токсичность аспарагиназы (возможно усиление ее гипогликемического действия и риска развития невропатии и нарушения эритропоэза).

Снижает метаболизм циклоспорина, увеличивает его токсичность.

Peningkatan dalam (dengan terapi jangka panjang) Kandungan asid folik.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у “быстрых ацетиляторов”), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Hypokalemia, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее уровень в крови (при отмене бетаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Снижает эффект соматропина.

Повышает выраженность гипергликемического действия стрептозоцина.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.