TEBANTIN

Active materiāls: Gabapentīns
Kad ATH: N03AX12
CCF: Pretkrampju
SSK-10 kodi (liecība): G40, R52.2
Kad CSF: 02.05.10
Ražotājs: SIA GEDEON RICHTER. (Ungārija)

Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Kapsulas grūti želatīns, izmērs №3, CONI-Snap, ar iesārti brūnā vāciņu un balts korpuss; saturs kapsulu – balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, preželatinizēta ciete, talks, magnija stearāts.

Sastāvs no želatīna kapsulas: sarkanais dzelzs oksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, Titāna dioksīds, želatīns.

10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Kapsulas grūti želatīns, izmērs №1, CONI-Snap, ar iesārti brūnā vāciņu un gaiši dzeltenā ķermeņa; saturs kapsulu – balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, preželatinizēta ciete, talks, magnija stearāts.

Sastāvs no želatīna kapsulas: sarkanais dzelzs oksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, Titāna dioksīds, želatīns.

10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Kapsulas grūti želatīns, izmērs №0, CONI-Snap, ar iesārti brūnā vāciņu un dzeltenīgi oranžā ķermeni; saturs kapsulu – balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, preželatinizēta ciete, talks, magnija stearāts.

Sastāvs no želatīna kapsulas: sarkanais dzelzs oksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, Titāna dioksīds, želatīns.

10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretepilepsijas zāles. Tās struktūra ir līdzīga gabapentīna neiromediatoru gamma-aminosviestskābes (GABA). Tas ir lipofila viela. Terapeitiskās koncentrācijās nesaistās ar GABA receptoriem_A, GABA_IN, benzodiazepine, glutamāts, glicīns un N-metil-d-aspartāts. Tas parāda augstu aktivitāti pret receptoriem smadzenēs, kas saistītas ar alfa- un δ-struktūras sprieguma jutīgu kalcija kanālu.

In vitro identificē romāns peptīdu receptoriem smadzeņu audos, kas var būt par starpnieku pretkrampju aktivitāte gabapentīna un tās atvasinājumi (struktūra un funkcijas receptoru gabapentinovyh nav pilnībā izprasta).

Farmakokinētika

Absorbcija

Laiks, lai sasniegtu C_maks ir 3 nē, neatkarīgi no devas, saņemot atkārtotas devas laiks, lai sasniegtu C_maks tiek samazināts līdz 1 nē. Biopieejamība nav proporcionāla devai: samazinās, palielinot devu, un pēc atkārtotām pieņemšanām 300-600 mg gabapentīna 3 reizes / dienā ir aptuveni 60%, un saņemot 1600 mg – par 30%. Ēšana (t.sk.. bagāts ar taukiem) būtiski neietekmē biopieejamību, šajā gadījumā palielināta AUC un C_maks uz 14%.

Pirms medikamenta devā 300-4800 Ar vidējām mg_maks un AUC vērtības palielinās, pieaugot devai. Novirze no linearitātes abiem parametriem ir ļoti zems devas, nepārsniedz 600 mg.

Sadale

Gabapentīns nesaistās ar plazmas proteīniem, V_d – 57.7 l. Koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir 20% no C_ss plazma.

Zāles šķērso hematoencefālisko barjeru, izdalās ar mātes pienu.

Metabolisms

Simptomi Biotransformācija gabapentīna cilvēka aknās inconsequential. Gabapentīns neizraisa indukciju aknu enzīmu, iesaistīts oksidācijas procesos.

Atskaitīšana

Izstāšanās no plazmas pēc / ievadā ir lineāra. T_1/2 – 5-7 nē. T_1/2 un devas nieru klīrenss neatkarīga un pēc atkārtotas lietošanas nemainās. 80% ievadītās devas izdalās ar urīnu un 20% – ar fekālijām. Kad iekšā 400 mg gabapentīna 63.6% no devas izdalās ar urīnu.

Iegūst Līdzsvara stāvoklī vidējais farmakokinētikas parametri ir uzskaitīti tabulā (Tebantinprimenyalsya uz 300 mg vai 400 mg katru 8 nē).

Tabula 1

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Saņemot vienu devu koncentrācijas gabapentīna plazmas šīs narkotikas bērniem 4 līdz 12 s ir līdzīga tai, kas pieaugušajiem. Atkārtota pieņemšanas stadija piesātinājums tiek panākts ar 1-2 diena un tiek uzturēta visā ārstēšanas kursa. Bērni vecumā no 1 mēnešus pirms 5 gadi AUC vērtība ir aptuveni 30% mazāk, nekā vecākajā vecuma grupā ar vienas devas zāļu devā 10 mg / kg ķermeņa masas, un saņemot dienas devu 10-65 mg / kg, razdelennoy no 3 uzņemšana.

Vecuma traucēta nieru darbība vecāka gadagājuma pacientiem, un nieru slimības, izpaužas samazināšanu QC, samazinās no plazmas klīrenss gabapentīna un palielināt laiku izdalīšanās. QC proporcionāli samazināts samazināt nemainīgu likmi izdalīšanās gabapentīna, plazmas un nieru klīrenss.

Liecība

- Epilepsija: ārstēšanai parciālo lēkmju, t.sk.. turpinot ar sekundāru ģeneralizāciju (pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem – monoterapijā vai kombinētā terapijā; bērniem 3 līdz 12 gadiem – kombinētā terapijā);

- Neiropātijas sāpes: ārstēšana pieaugušajiem 18 un vecāki (efektivitāte un drošība pacientiem vecumā 18 nav noteikta gadiem).

Dozēšanas režīms

Pie epilepsija pieaugušajiem un bērniem no 12 gadiem zāles tiek noteikts lielās devās 900-1200 mg / dienā. Sākotnējā deva (pirmā diena) ir 300 mg 3 reizes / dienā. Maksimālā dienas deva – 3600 mg (par 3 vienāds uzņemšana). Maksimālais intervāls starp devām narkotiku devu iecelšanu 3 reizes / dienā nedrīkst pārsniegt 12 nē.

Vēlamo terapeitisko līmeni narkotiku asinīs var sasniegt dažu dienu laikā, izmantojot šādu dozēšanas shēmu:

A. Pirmā diena – 300 mg gabapentīna:

(līdz 300 mg 1 reize / dienā vai 100 mg 3 reizes / dienā).

Otrajā dienā – 600 mg gabapentīna:

(līdz 300 mg 2 reizes / dienā, vai 200 mg 3 reizes / dienā).

Trešajā dienā – 900 mg gabapentīna:

(līdz 300 mg 3 reizes / dienā).

Ceturtajā dienā, palielināt devu līdz 1200 mg 3 uzņemšana, ti. līdz 400 mg 3 reizes / dienā.

vai

B. Pirmajā dienā var sākt ar reģistratūra 300 mg 3 reizes, ti. 900 mg / dienā. Tad, dienas deva var tikt palielināta līdz 1200 mg.

Atkarībā no tā izrietošo ietekmi devu var palielināt katru dienu 300-400 mg uz maksimālo dienas devu, Izplata 3 uzņemšana. Ilgstošos klīniskos pētījumos, devas līdz 2400 mg / dienā bija laba panesamība. In īstermiņa pētījumos devas līdz 3600 mg / dienā tika piešķirta nelielu skaitu pacientu, labi panes šīs devas.

Ārstējot epilepsija uz bērni vecumā 3 līdz 12 gadiem Ieteicamā dienas deva vecāki bērni 5 gadiem ir 25-35 mg / kg, līdz bērni 3-4 gadiem – 40 mg / kg. Dienas deva ir sadalītas pa 3 uzņemšana. Efektīvā deva, kas tiek noteikta 3 dienas tik, pirmā diena, aprēķinot devu ievada 10 mg / kg / dienā, otrajā dienā - 20 mg / kg / dienā un trešajā dienā – 30 mg / kg / dienā. Maksimālā dienas deva šajā vecuma grupā 35-40 mg / kg.

Tabula 2. Sākotnējā deva gabapentīna bērniem 3-12 gadiem.

Tabula 3. Balstdevas gabapentīna bērniem 3-12 gadiem.

Zāles ir izmantots uz ilgu laiku (2-3 gads), Tad devu pakāpeniski samazina.

Ārstējot neiropātiskas sāpes pieaugušo, ņemot vērā iegūto efektu un panesamību, optimāla terapeitiskā deva nosaka, titrējot. Atkarībā no individuālās atbildes pacientam var sasniegt maksimālo devu 3600 mg / dienā.

Ieteicamie režīmi nozīmēšana:

A. Pirmā diena 300 mg gabapentīna:

(līdz 300 mg 1 reize / dienā vai 100 mg 3 reizes / dienā).

Otrajā dienā 600 mg gabapentīna:

(līdz 300 mg 2 reizes / dienā, vai 200 mg 3 reizes / dienā).

Trešajā dienā 900 mg gabapentīna:

(līdz 300 mg 3 reizes / dienā).

vai

B. Ar ļoti stipras sāpes pirmajā dienā, jūs varat veikt 300 mg 3 reizes, ti. 900 mg / dienā. Tad vienu nedēļu dienas devu var palielināt līdz 1800 mg.

Dažos gadījumos tas var prasīt vēl vairāk palielināt devu. Maksimālā dienas deva 3600 mg tiek izplatīts 3 uzņemšana.

Novājinātiem pacientiem, pacientiem ar mazu ķermeņa svaru, vai orgānu transplantācijas devas var ievērojami pieauga 100 mg / dienā.

Gados vecāki pacienti saskaņā ar vecumu saistītu samazinājums QC, pacienti ar nieru mazspēju (CC mazāk nekā 80 ml / min), un pacienti, hemodialīze, deva būtu jāizvēlas atsevišķi šādi.

Tabula 4. Ieteicamā deva gabapentīna pie nieru funkcijas

* uzņemt dienā pie 100 mg 3 reizes / dienā.

Pacienti, hemodialīze, un agrāk neņēma gabapentīna, ieteicams piesātinošo devu, vienāds 300-400 mg, tad katrs 4 h hemodialīze iecelt 200-300 mg. Dienās, bez dialīzes, nevar pieņemt gabapentīna.

Ārstēšanas kurss ir no 1 nedēļas pirms 1 mēnesi, atkarībā no smaguma sāpju. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās atbildes reakcijas uz terapiju.

Kapsulas jālieto iekšķīgi, šķidruma izspiež nepieciešamo šķidruma daudzumu, neatkarīgi no ēdienreizes.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: miegainums (10.6%), reibonis (10.2%), dystaxia (ataksija), nistagmo, redzes traucējumi (diplopija, ambliopija), galvassāpes, trīsas, dizartrija, atmiņas zaudēšana, aphronia, depresija, nemiers, emocionāla labilitāte, apziņas traucējumu, uzbudināmība, paaugstināts nervu uzbudināmība, astēnija, bezmiegs, bilances statistikas, Hypo- vai arefleksiya, samazinājās jutība, troksnis ausīs, bērniem līdz 12 gadiem – naidīgums un Hiperkinēzes.

Sirds-asinsvadu sistēma: paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens, sajūta signālugunis, Warming ekstremitāšu.

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, anoreksija, pancreatolysis, aizcietējums, caureja, vēdersāpes, palielināta apetīte, sausums kaklā, gingivīts, iznīcināšana zobu emalju vai mainot savu krāsu, gāzu uzkrāšanās, palielināšanās aknu transamināžu.

No asinsrades sistēmas: leikopēnija.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, palielināts trauslums kauliem, mialgii, muguras sāpes.

Elpošanas sistēmas: klepus, faringīts, elpas trūkums, rinīts.

Alerģiskas reakcijas: eritēma eksudatīvais, Stīvensa-Džonsona sindroms.

Dermatoloģiskas reakcijas: pinnes, nieze, sarkanguļa.

Ar Uroģenitālās sistēmas: urīna nesaturēšana, impotence.

Par daļu no endokrīno sistēmu: izmaiņas glikozes līmeni asinīs ietvaros klīniski nozīmīgu (glikozes līmenis asinīs <3.3 vai >7.8 mmol / l, ar ātrumu 3.5-5.5 mmol / l), svara pieaugums.

Cits: perifēra tūska, sejas, drudzis, drudzis, gripai līdzīgi simptomi.

Kontrindikācijas

- Akūts pankreatīts;

- Bērniem līdz vecumam 3 gadiem;

- Jutība pret jebkuru sastāvdaļu narkotiku.

NO piesardzība jāizraksta pacientiem ar nieru mazspēju, Grūtniecība un zīdīšana.

Grūtniecība un zīdīšana

Sakarā ar to, ka nav pietiekamas klīniskās pieredzes par gabapentīna lietošanu grūtniecības Tebantin izmantošanai šajā periodā ir iespējams tikai pēc rūpīgas izvērtēšanas, iespējams, korelācijas risku un ieguvumu terapijas.

Gabapentīns izdalās mātes pienā. Sakarā ar neiespējamību novērstu draudus nopietnu nelabvēlīgu ietekmi zīdaiņiem preparātu var lietot zīdīšanas laikā tikai, kad paredzēts pabalstus mātei atsver iespējamo risku bērnam.

Brīdinājumi

Šajā procesā izvēloties optimālo terapeitisko devu nav nepieciešams, lai novērtētu koncentrāciju narkotiku plazmā.

Narkotika ir neefektīvs primāru ģeneralizētu krampju, piemēram,, prombūtnes laikā.

Lietojot gabapentīna nepieciešama uzraudzība glikozes līmeni asinīs pacientiem ar cukura diabētu; reizēm ir nepieciešams mainīt devu hipoglikēmiskās medikamentu.

Pie pirmajām pazīmēm akūta pankreatīta (ilgstošas ​​sāpes vēderā, nelabums, atkārtota vemšana) pārtraukt ārstēšanu ar gabapentīna. Vajadzētu veikt rūpīgu pārbaudi pacienta (klīniskie un laboratoriskie izmeklējumi) agrīnai diagnostikai akūta pankreatīta.

Ja laktozes nepanesamība jāapsver, ko 1 vāciņi. (100 mg) Tā satur 22.14 Laktoze mg, 1 vāciņi. (300 mg) – 66.42 mg, un 1 vāciņi. (400 mg) – 88.56 Laktoze mg.

Atcelšana sagatavošana, mainīt devu, vai aizstāt ar citiem alternatīviem līdzekļiem, būtu pakāpeniski paaugstināt vismaz 1 Nedēļas. Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt status epilepticus.

Gadījumā, ja simptomi miegainības pieaugušajiem, ataksii, reibonis, nogurums, slikta dūša un / vai vemšana, svara pieaugums, un bērni miegainību, hiperkinēzes un naidīgums, jāpārtrauc lietot zāles un konsultējieties ar ārstu.

Laikā GABAPENTĪNA kvalitatīvā analīze klātbūtni proteīna urīnā ar lakmusa papīru iespējamo viltus pozitīvu rezultātu. Šādos gadījumos jums vajadzētu apstiprināt rezultātu, izmantojot citu analīzes metodi.

Lietošana Pediatrics

Drošība un efektivitāte neiropātisko sāpju ārstēšanai pacientiem vecs 18 gadiem nav noteikts.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Laika posmā ārstēšanas vajadzētu atturēties no braukšanas transportlīdzekļiem un Okupācijas potenciāli bīstamām darbībām, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: reibonis, redzes dubultošanās, miegainums, dizartrija un caureja.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana, simptomaticheskaya terapija. Atsaukšana gabapentīna no organisma ar hemodialīzes iespējamā.

Zāļu mijiedarbība

Tajā vienlaicīgi pieteikumu ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem (fenitoīns, karʙamazepinom, valproiskābi un fenobarbitāls) Tebantin nav tie var palielināt līmeni asins plazmā.

Gabapentīns neietekmē darbības noretindrona- un / vai mutiskus kontracepcijas etinilestradiolosoderzhaschih, Tomēr, kad viņa iecelšana kombinācijā ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem, Tā ir pazīstama ar savu spēju samazināt ietekmi perorālo kontracepcijas, vajadzētu sagaidīt kritumu pretapaugļošanās efektivitātes.

Antacīdi, kas satur alumīnija vai magnija, ir par 24% samazināt biopieejamību gabapentīna. Tebantin jāņem ne agrāk kā, nekā pēc 2 stundas pēc antacīdu.

Cimetidīns snizhaet pochechnuyu эliminatsiyu gabapentīna.

Etanols un preparāti, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu, var palielināt blakusparādības gabapentīna CNS.

Nosacījumus aptieku piegādes

Narkotiku recepti.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks - 3 gads.