Talliton: norādījumi par zāļu lietošanu, struktūra, Kontrindikācijas

Active materiāls: Karvedilol
Kad ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I50.0
Kad CSF: 01.01.01.01.02
Ražotājs: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungārija)

Talliton: zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes gaiši dzeltena, apaļš, dzīvoklis, izciļņiem, ar Valium vienā pusē un ar iespiedumu “E341” – cits; bez smaržas vai gandrīz bez smaržas.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, saharoze, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, povidons K-25, krospovydon, magnija stearāts, ariavit hinolinovыy zheltыy (S.I.47005 E.E.S.104).

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
20 Dators. – flakoni tumša stikla (1) – iepakojumi kartona.
30 Dators. – flakoni tumša stikla (1) – iepakojumi kartona.

Tabletes gaiši oranžs (iespējamie pūtītes no tumšākas krāsas), apaļš, dzīvoklis, nošķeltu abās pusēs, ar Valium vienā pusē un ar iespiedumu “E342” – cits; bez smaržas vai gandrīz bez smaržas.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, saharoze, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, povidons K-25, krospovydon, magnija stearāts, ariavit Sunset yellow (C.I.15895 E.E.S.110).

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
20 Dators. – flakoni tumša stikla (1) – iepakojumi kartona.
30 Dators. – flakoni tumša stikla (1) – iepakojumi kartona.

Tabletes balts, apaļš, dzīvoklis, nošķeltu abās pusēs, ar Valium vienā pusē un ar iespiedumu “E343” – cits; bez smaržas vai gandrīz bez smaržas.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, saharoze, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, povidons K-25, krospovydon, magnija stearāts.

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
20 Dators. – flakoni tumša stikla (1) – iepakojumi kartona.
30 Dators. – flakoni tumša stikla (1) – iepakojumi kartona.

Talliton: farmakoloģiskā iedarbība

Alfa₁– un beta₁-, beta₂-adrenoblokator. Narkotika ir neselektīva beta-blokators ar vazodilatējošs rīcību (sakarā ar blokādes alfa₁-adrenoreceptorov), un arī piemīt antioksidantu aktivitāti. Talliton aktīvā viela ir maisījums no diviem escitaloprama racēmiskā karvedilolu.

Karvedilols samazina kārta, ugnetaet renīna-angiotenzīna-alydosteronovuyu sistemu. Samazina renīna darbību asins plazmā, Tāpēc, kad to piemēro praktiski atzīmēti šķidruma aizture.

Karvedilol, Būt konkurētspējīgu β-adrenerģisko blokatoru, Tā ir negatīva Chrono, ʙatmo- un inotropiskā efekts. Zāles palēnina vadāmību AV node-. Karvedilols nav būtiskas simpatomimētiskā aktivitāte, Tā ir membrānu stabilizējošas efektu.

Komplektā vazodilatatori un beta-adrenoreceptoru bloķēšana īpašības karvedilola izpaužas šādas klīniskās sekas.

Par narkotiku iecelšana nav pievienots sistēmiskās asinsvadu rezistences palielināšanās (kā gadījumā ar citiem beta-blokatoriem). Karvedilols samazina sirds ritmu nedaudz, Tomēr nieru perfūzijas un funkcijas paliek nemainīgas. Kā arī PR nemaina, sajūta aukstā ekstremitāšu, izmantojot Karvedilolu ir reti (atšķirībā izmantošanā beta blokatoru bez vazodilatējošs aktivitātes).

Antihipertensīvā iedarbība tiek attīstīta, izmantojot 2-3 h pēc vienas pieteikumu un ilgst 24 nē. Ilgtermiņa ārstēšanai maksimālu efektu, izmantojot 3-4 Nedēļas.

Kad koronārā sirds slimība, karvedilols ir antiangināla, kas tiek uzturēts ar turpinot terapiju. Pētījumi liecina, hemodinamikas, Karvedilols samazina iepriekš- un postnagruzku par Serdtse.

Labvēlīgo ietekmi karvedilola par hemodinamikas sirds, Kreisā kambara izsviedes frakcija bija vērojams kā dilatācijas kardiomiopātiju, un formā, sirds išēmiskās slimības. Sirds mazspējas, karvedilols samazina gala sistoliskais un beigu diastoliskais tilpums, kā arī perifērijas un plaušu asinsvadu pretestības. Izsviedes frakciju un sirds indekss normālā sirds funkciju nemainās.

Gadījumā, ja kreisā kambara disfunkcijas alfa₁-adrenoreceptoru bloķēšana efektu karvedilola izraisa artēriju un paplašināšanu, mazāk, vēnas. Klīniskajos pētījumos tika konstatēts,, ka papildu veikti fona sirds glikozīdi, AKE inhibitori un diurētiskie līdzekļi, karvedilols samazina mirstību, palēnina slimības progresēšanu un uzlabo vispārējo stāvokli pacienta neatkarīgi no slimības smaguma pakāpes.

Ārstēšanas laikā ar karvedilola attiecību ABL-C / ZBLH laikā nav mainījies.

Talliton: farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas, karvedilols ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Metabolizējas “Pirmais pass” caur aknām. Biopieejamība ir aptuveni 25%. C_maks panāk 1 stundas pēc iekšķīgas lietošanas.

Farmakokinētika karvedilols ir lineārs (koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai). Vienlaicīga pārtikas neietekmē biopieejamību un Karvedilolu vērtības C_maks plazma, bet var palielināt laiku, lai sasniegtu C_maks.

Sadale

Karvedilols ir lipofīls savienojums. Plazmas olbaltumiem - 98-99%. In Кажущийся_d aptuveni 2 l / kg.

Karvedilols un tā metabolīti var šķērsot placentāro barjeru, un izdalās ar mātes pienu.

Metabolisms

Kavedilol metabolizējas galvenokārt aknās, galvenokārt sakarā ar veidošanos glikuronīdu. Demetilēšana un hidroksilēšanās fenilgredzena dēļ veidojas 3 metabolīti ar beta aktivitātes adrenoblokiruyuschey; 4-hidroksi-metabolīts beta-blokatora 13 reizes aktīvāks karvedilola. Tajā pašā laikā, aktīvie metabolīti piemīt vājāk vazodilatatora īpašības, un 2 gidroksikarbazolovyh metabolīts ir spēcīgāks antioksidantus, salīdzinot ar izejas savienojumu.

Atskaitīšana

Vidēji T_1/2 karvedilola - 6-10 nē. Klīrenss plazmas - 590 ml / min. Karvedilolu iegūst galvenokārt no žulti.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Par karvedilola plazmas līmeņa koncentrācija vecākiem pacientiem 50% labāk, nekā jauniešiem.

Karvedilols atvasināts galvenokārt caur gremošanas traktu, Tāpēc, nieru darbības traucējumi nav novērojama zāļu uzkrāšanās.

In ciroze šķietamo V_d ievērojami palielinājās, biopieejamība karvedilols 4 reizes, nekā parasti, C_maks – uz 5 reizes vairāk, nekā parasti.

Karvedilols būtiski nav aizvākta no asinīm dialīzes laikā.

Talliton: liecība

• esenciālā hipertensija (viens pats vai kombinācijā ar diurētiķis);
• stabila stenokardija;
• sastrēguma sirds mazspēja (II un III funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas) kombinācijā ar diurētisku, digoksīna vai AKE inhibitoriem.

Talliton: dozēšana

Pie būtiski hipertensija sākotnējā deva ir 12.5 mg 1 reizes / dienā 2 dienas (1 tab. līdz 12.5 mg no rīta vai 1 tab. 6.25 mg 2 reizes / dienā, no rīta un vakarā). Ieteicamā uzturošā deva – 25 mg (1 tab. līdz 25 mg no rīta vai 1 tab. 12.5 mg 2 reizes / dienā, no rīta un vakarā).

Ar nelielu efektu, bet ne agrāk 14 dienas ārstēšanas, devu var palielināt līdz maksimālajam - 50 mg / dienā (līdz 25 mg 2 reizes / dienā, no rīta un vakarā).

Maksimālā reizes deva - 25 mg, Maksimālā dienas deva - 50 mg.

Pie hronisku, stabilu stenokardiju Ieteicamā sākuma deva – līdz 12.5 mg 2 reizes / dienā (no rīta un vakarā) laikā 2 pirmās dienas. Ieteicamā uzturošā deva - 25 mg 2 reizes / dienā (no rīta un vakarā).

Ar nelielu efektu, bet ne agrāk 14 dienas ārstēšanas, devu var palielināt maksimāli - par 50 mg 2 reizes / dienā (no rīta un vakarā).

Pie hroniska sirds mazspēja deva jāpielāgo individuāli, vienlaikus palielinot devu jābūt uzraudzība. Tai būtu jāuzrauga pacienta stāvokli laikā 2-3 stundas pēc pirmās devas, un pēc pirmās devas palielinājās. Papildu Talliton piemērošana prasa stabilu klīnisko stāvokli. Devas un lietošana ar citām zālēm, (piemēram, digoksīnu, diurētiskie līdzekļi vai AKE inhibitorus) Jums ir jānosaka, pirms sākat lietot Talliton. Pacientiem ir jālieto tabletes ēšanas laikā (lai mazinātu risku, ka orthostatic hipotensija).

Ieteicamā sākuma deva ir 3.125 mg 2 reizes / dienā 14 dienas (1/2 tab. līdz 6.25 mg no rīta un vakarā). Ja ārstēšana ir labi panesams, un tur ir klīniskā nepieciešamība, devu var palielināt līdz 6.25 mg 2 reizes / dienā (līdz 1 tab. 6.25 mg no rīta un vakarā). Var aprīkot, lai palielinātu devu, līdz 12.5 mg 2 reizes / dienā (līdz 1 tab. 12.5 mg no rīta un vakarā), tad pirms 25 mg 2 reizes / dienā (līdz 1 tab. 25 mg no rīta un vakarā). Pacientiem tiek administrēti maksimāli portatīvo devas. Maksimālās devas pacientiem, kuru svars ir līdz 85 kg - Līdz 25 mg 2 reizes / dienā (no rīta un vakarā) un 50 mg 2 reizes / dienā (no rīta un vakarā) – līdz pacientiem, kas sver vairāk nekā 85 kg.

Sākumā ārstēšanu un pirms katras devas pieaugumu pacientiem būtu jāuzrauga, tk. Iespējams, pasliktinās sirds mazspēju kursu. Šķidruma aizture var izstrādāt, attiecībā uz vazodilatējošo efekts arteriālā gipotenzia un letarģija. Ja šķidruma aizture, vajadzētu palielināt devu Diurētiskie līdzekļi, Turklāt, var pieprasīt zemākas devas Tallitona. Dažos gadījumos ārstēšana būtu pārtraukta Tallitonom.

Tabletes jālieto kopumā, dzeramā daudz šķidruma.

Talliton: blakusparādības

Ieteicamās devas, parasti ir labi panesams narkotiku, Tomēr dažos gadījumos var izraisīt šādas blakusparādības.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, ģībonis, reibonis, nogurums; reti kad nomākts garastāvoklis, miega traucējumi, parestēzija.

Sirds-asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija, bradikardija, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, angīna; reti gadās, ka cilvēka perifēro asins cirkulācija (aukstas ekstremitātes), mijklibošana, Reino sindromu, perifēra tūska, AV блокада, progresija Sirds mazspējas.

Par daļu no elpošanas sistēmas: elpas trūkums, bronhu spazmas; reti-deguna sastrēgumu.

No gremošanas sistēmas: sausa mute, nelabums, caureja, vēdersāpes; reti-aizcietējums, vemšana, palielināšanās aknu transamināžu.

Dermatoloģiskas reakcijas: alerģiski izsitumi, nātrene, nieze, paasināšanās Psoriātisks bojājumi, ar pāris gadījumos Anafilaktiskas reakcijas.

No asinsrades sistēmas: leikopēnija, trombocitopēnija.

Cits: reti-sāpes ārpusei, samazinot produktu slezna šķidrums, acu kairinājums, dizūrija, nieru darbības traucējumi, gripai līdzīgi simptomi. Iespējamās latento cukura diabētu vai palielināt pašreizējo simptomiem izpausme.

Talliton: Kontrindikācijas

• sirds mazspēja dekompensācija;
• vadīšanas traucējumi (SSS, sinoatrialynaya blokāde, AV-blokāde II un III pakāpe), izņemot pacientiem ar mākslīgo vadītāja ritma;
• vыrazhennaya bradikardija (HR mazāk 50 u. / min);
• hipotonija (sistoliskais spiediens mazāks nekā 85 mm Hg. Art.);
• kardiogēns šoks;
• bronhiālā astma;
• smags aknu;
• metaboliskā acidoze;
• vienlaicīga verapamila i/v lietošana, Diltiazem vai citas komplikācijas (īpaši I klase);
• grūtniecība;
• laktācija (barošana ar krūti);
• bērnībā un pusaudža up 18 gadiem;
• paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība ir jāizraugās preces hroniskas obstruktīvas plaušu slimības, Princmetāla stenokardija, diabēts, gipoglikemii, tireotoksikoze, feohromocitoma (tikai tad stabilizējās, izmantojot alfa-adrenoblockers), occlusal slimību perifērijas tvertnes, AV-blokāde I pakāpe, nestabila stenokardija, psoriaze, nieru darbības traucējumi, depresija, myasthenia, kamēr izmantošana MAO inhibitoru, ārstēšanas alfa₁-vai adrenerģētisku alfa₂-adrenomimetikami.

Talliton: Grūtniecība un zīdīšana

Talliton^® Tur būtu jāieceļ grūtniecības laikā pietiekamu klīnisko datu trūkuma dēļ. Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Talliton: Speciālas instrukcijas

Pacientiem ar smagu sirds mazspēju (vairāk III funkcionālās klases NYHA klasifikācijas), ar electro bilanci, zemā līmeņa ELLĒ (mazāk 100 mmHg.) vai vecāka gadagājuma pacientiem jābūt ārsta uzraudzībā laikā 2 stundas pēc pirmās devas vai ņemot pirmo palielināt devu attiecībā pret riska pēkšņo kritumu ad, orthostatic hipotensija un sinkopal′nyh valstis. Šīs komplikācijas risku var samazināt, lietojot narkotikas nelielu sākotnējo devu vai pēc tā saņemšanas laikā maltīti.

Jāsamazina zāļu devas, Ja pacients tiek iezīmēts bradikardiju (HR mazāk 55 u. / min).

Piesardzīgi jāieceļ Talliton^® slims, saņem sirds glikozīdi, Diurētiskie līdzekļi un/vai AKE inhibitoriem sirds mazspēja.

Pacientiem ar sirds mazspēju, sākotnējās AD sistoličeskom mazāk 100 mmHg. vai pastāv paralēli slimībām (CHD, perifēro asinsvadu bojājumi, nieru darbības traucējumi) bieži pārbaudiet urīnceļu sistēmas stāvokli, tk. Tallitona piemērošanu var īslaicīgi ietekmēt nieru funkciju. Ja apspiešanu nieru funkcija, Ko Tallitona deva jāsamazina vai ārstēšana ir jāpārtrauc.

Pacientiem ar stenokardijas Prinzmetala nekritisks beta-adrenoblokatora var izraisīt sāpes krūtīs (Lai gan alfa₁-adrenoblokiruûŝij efekts var novērst šo darbību). Ieceļot šīs narkotikas nestabila Stenokardija, kā arī AV blokādes grādu, bija nepieciešams uzraudzīt pacienta un EKG.

Carvedilol var maskēt simptomus gipoglikemii. Tādēļ, Tallitona lietot pacientiem ar cukura diabētu prasa īpašu uzmanību un biežāk asins glikozes mērījumiem.

Carvedilol var maskēt simptomus paaugstinātas vairogdziedzera funkcija. Ar pēkšņu pacelšanu Tallitona droši vien pieauga thyrotoxicosis un iespējamo attīstību kriza.

Pacientiem ar izveidoto feohromotsytoma Tallitona piemērošanu nav jāsāk līdz attiecīgu terapeitisko Alpha-adrenergic blokādi.

Tallitona piemērošanai pacientiem ar psoriāzi ir ieguvumu un risku novērtējumu attiecība, tk. carvedilol var stiprināt slimības izpausmes vai provocēt simptomi.

Katra tablete satur Tallitona 50 Laktoze mg, kas jāņem vērā, ieceļot ar nepietiekamu Laktāzes narkotiku, galaktozemii, malabsorbcija sindroms no glikozes/galaktozes.

Katra tablete satur Tallitona 12.5 Saharoze mg, Ir jāpatur prātā diabēts, iedzimta fruktozes nepanesība, pārkāpjot asimilācijas glikozes/galaktozes vai sucrase trūkumu/izomal′tazy.

Ārstēšana jāpārtrauc pakāpeniski, devu samazināt.

Pacienti, lietojot kontaktlēcas, jāpaziņo, ka carvedilol samazina produktu slezna šķidrums.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Tallitonom ārstēšanas sākumā pacientiem var rasties reibonis, nogurums. Šajā gadījumā tie būtu jāatturas no braukšanas mehānisko transportlīdzekļu un darbības potenciāli bīstamām darbībām, prasa pastiprinātu uzmanību un psihomotorās reakcijas ātrumu. Turpināt drošo devu noteikšana individuāli.

Talliton: pārdozēšana

Simptomi: smaga hipotensija, bradikardija, sirdskaite, kardiogēns šoks, sirdsdarbības apstāšanās.

Ārstēšana: agri no – kuņģa skalošana, mākslīgā vemšana. Pacientam jābūt spējīgai ar pripodnatami apakšējās ekstremitātes. Pretlīdzeklis adrenoblokiruûŝego beta ir orciprenaline vai isoprenaline (kas deva 0.5-1 mg) vai glucagon devā 1-5 mg (maksimālā deva ir 10 mg).

Smagas hipotensijas parādīts injicējamo šķidrumu un atkārtota ieviešana epinefrīns (adrenalīns) deva 5-10 mcg vai kā, / infūzijas veidā ar ātrumu 5 mikrogrami / min.

Lai ārstētu bradikardija ir noteikts atropīns, deva 0.5-2 mg. Lai uzturētu sirds darbību attiecas glucagon / devā 1-10 ātra mg, par 30 sec, tad – pastāvīga infūzijas ātrumu 2-5 mg / h.

Ja dominējošā perifērijas vazodilatējošo rīcības (siltas kājas, gipotenziya) Jāpiešķir, norapinefrin (noradrenalīns) atkārtotas devas 5-10 mcg infūzijas veidā vai 5 mikrogrami / min.

Glāstīdams bronchoconstriction iecelt beta-adrainomimetiki (aerosola formā vai /) vai aminofilīns /.

Attīstības konvulsijās ieteica lēns ievads Diazepāms vai Clonazepam.

Smagos saindēšanās gadījumos, Ja dominē simptomi šoks, Ārstēšana jāturpina pretindes, līdz brīdim, kad pacienta stāvoklis stabilizējās, konkrētā T_1/2 carvedilol (6-10 nē).

Talliton: zāļu mijiedarbība

Kopā ar Tallitona narkotiku lietošanu, noārda kateholamīnu patur (rezerpīns, MAO inhibitori), Piezīmes smaga bradikardija un hipotensija.

Ja jūs piesakāties uz Tallitona blokatorami kalcija kanālu (verapamils, diltiazēms) un antiaritmicakimi līdzekļi (īpaši I klase) piezīmes attīstībā pauda arteriālā hipotensija un sastrēguma sirds mazspēja. Ir/ir kontrindicēta ieviest šādas kombinācijas.

Ja jūs piesakāties uz Tallitona alfa- un beta-adrainomimetikami arteriālās hipertensijas attīstības, izteikta bradikardija reflekss un asistole, kā arī samazinot beta adrenoblokiruûŝego darbību ar enalapril.

Kopā ar izmantošanu carvedilol klonidīns piezīmes savstarpēju papildierīci samazināt BP un sirds RITMA. Ja jūs piesakāties uz Atcelt jābūt pakāpeniskai, sākot ar carvedilol, pēc tam dažas dienas vēlāk var pakāpeniski jāpārtrauc saņem klonidīns.

Ja jūs piesakāties uz Tallitona ar digoxinom, palēninot AV vadīšanas.

Ja jūs piesakāties uz Tallitona ar insulīna un gipoglikemicakimi nozīmē, ka iekšējās piezīmes palielināts gipotenzivnogo darbības un maskēšana hipoglikēmiju simptomi uzņemšanai.

Ja jūs piesakāties uz Tallitona ar nitrātiem un hipotensiju nozīmē (klonidin, guanetidīns, alfa-metildopa, guanfaцin) atzīmēja pieaugošo gipotenzivnogo rīcību un SIRDSDARBĪBAS ātrumu, samazinātu.

Ja jūs piesakāties uz Tallitona ar līdzekļu narkoze, palielinot inotropnogo un gipotenzivnogo rīcības.

Ja jūs piesakāties ar Tallitona līdzekļiem, ietekmēt centrālo nervu sistēmu (miega, trankvilizatorы, tricikliskie antidepresanti, etanols), piezīmes savstarpēji pastiprinoša ietekme.

Ja jūs piesakāties uz Tallitona ar gipotenzivnogo darbībām sakarā ar zemāku prostaglandīnu ražošanas samazināšanās npvs.

Ja jūs piesakāties uz Tallitona ar ergotaminom sosudossoujiwati efekts jāuzskata par pēdējo.

Lietojot Tallitona ksantīna atvasinājumi (aminofilliny, teofilīns) samazinās darbības beta-adrenoblokiruûŝego.

Nevajadzīgi. carvedilol iziet oksidatīvā metabolisma, tā farmakokinētiku var mainīties, kad indukcijas vai represijas, izofermentov zitohroma P450.

Lietojot Tallitona rifampitsinom carvedilol seruma koncentrācijas samazināšanos par 70%.

Ja jūs piesakāties uz Tallitona kopā ar barbituratami samazināšanās darbībām enalapril.

Ja jūs piesakāties uz Tallitona cimetidine palielina carvedilol biopieejamība 30%.

Ja jūs piesakāties uz Tallitona ar digoksīna palielina digoksīna koncentrāciju plazmā.

Lietojot Tallitona izofermenta inhibitori CYP2D6 (hinidīnu, fluoksetīns, paroksetīns, propafenons) varbūt palielinās koncentrācija R(+) enantiomēru ar enalapril.

Ja jūs piesakāties uz Tallitona ziklosporinom carvedilol kavē Cyclosporine metabolisms.

Talliton: aptieku izsniegšanas noteikumi

Zāles ir izlaists zem receptes.

Talliton: uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Zāles jāglabā tumšā un mitruma vietā temperatūrā no 15° c līdz 25° c. Glabāšanas laiks tulznām- 3 gads, flakonā – 5 gadiem.