FLЮKOSTAT (Kapsulas)

Active materiāls: Flukonazols
Kad ATH: J02AC01
CCF: Pretsēnīšu līdzeklis
SSK-10 kodi (liecība): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Kad CSF: 08.01.01
Ražotājs: OAO Farmstandart-Leksredstva (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

◊ Kapsulas necaurredzams, gaiši rozā / rozā-brūns, №2; saturs kapsulu – pulveris balts vai gandrīz balts.

Palīgvielas: koloidālais silīcija dioksīds (aэrosyl), kukurūzas ciete, magnija stearāts, nātrija lauril, laktoze.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: želatīns, sarkanais dzelzs oksīds krāsu (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titāna dioksīds (E171), etiķskābe.

7 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.

◊ Kapsulas necaurredzams, balts, №0; saturs kapsulu – pulveris balts vai gandrīz balts.

Palīgvielas: koloidālais silīcija dioksīds (aэrosyl), kukurūzas ciete, magnija stearāts, nātrija lauril, laktoze.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: želatīns, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titāna dioksīds (E171), etiķskābe.

1 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretsēnīšu līdzeklis. Flukonazols ir reprezentatīvā klase triazol′nyh antifungals, ir spēcīgs selektīvo inhibitoru sterīnu sintēze ar šūnu sēnes.

Tas darbojas pret aģenti oportūnistiskas sēnīšu infekciju, t.sk.. ko izraisa Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trihofītiju spp. Flukonazols ir arī redzams aktivitāti modeļos endēmiskās mikozes, tostarp infekcijām, izraisa Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis un Histoplasma capsulatum.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas flukonazols labi uzsūcas. Biopieejamība ir 90%. C_maks flukonazols plazmā pēc devas lietošanas tukšā dūšā 150 mg 90% no tās satura plazmā, / in devā 2.5-3.5 mg / l.

T_maks panāk 0.5-1.5 h pēc ievadīšanas. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana neietekmē uzsūkšanos, ja to lieto.

Plazmas koncentrācija ir proporcionāla devai.

Sadale

90% C_ss Tas tiek panākts, 4-5 diena narkomānijas ārstēšanas (saņemot 1 laiks / dienā).

Liela pilula (1 diena), uz 2 reizes vidējā dienas deva, Sasniedz 90% C līmenis_ss 2-dienu. In Кажущийся_d Tas ir tuvojas ūdens saturu organismā. Olbaltumvielām – 11-12%.

Flukonazols iekļūst arī visās ķermeņa šķidrumiem. Flukonazols koncentrāciju siekalās un krēpās ir līdzīgas koncentrācija plazmā. Pacientiem ar sēnīšu meningīta flukonazolu koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir aptuveni 80% līmeņi plazmā.

Raga slānī, epiderma, derma un sviedri šķidrums sasniedz augstu koncentrāciju, kas pārsniedz serums.

Atskaitīšana

T_1/2 ir par 30 nē.

Flukonazols ir atvasināts galvenokārt nieres; par 80% pielietotā deva konstatēts ar urīnu nemainītā veidā. Flukonazols klīrenss ir proporcionāls QC. Flukonazols metabolīti asinīs ir atklāta.

Liecība

- Kryptokokkoz, ieskaitot cryptococcal meningītu un citas lokalizācijas šo infekciju (t.sk.. plaušas, āda), gan pacientiem ar normālu imūnās atbildes, un pacientiem ar dažāda veida imūnsupresijas (t.sk.. AIDS slimniekiem, orgānu transplantācija); zāles var izmantot, lai novērstu cryptococcal infekciju AIDS pacientiem;

- Vispārējo kandidoze, ieskaitot candidemia, izplatīti kandidoze un cita veida invazīvu Candida infekciju (t.sk.. infekcija vēderplēves, endokarda, acs, elpošanas un urīnceļu). Apstrādi var veikt pacientiem ar ļaundabīgu audzēju, Pacienti intensīvās terapijas nodaļās, pacienti, saņem citotoksisku vai imunitāti nomācošu līdzekļu, un klātbūtne citiem faktoriem, noslieci uz kandidozes;

- Gļotādas kandidoze, t.sk.. mutes dobuma un rīkles (ieskaitot atrofiska mutes kandidoze, saistīta ar valkā zobu protēzēm), barības vads, neinvazīva bronchopulmonary infekcija, kandidurija; profilakse recidīvu orofaringāla kandidozes pacientiem ar AIDS;

- Dzimumorgānu kandidoze: vaginalynogo apstrādājot kandidoze (akūts un hronisks atkārtots), profilaktiska ārstēšana, lai samazinātu biežumu recidīvu maksts kandidozes (3 vai vairāk epizodes gadā); kandidoznыj ʙalanit;

- Profilakse sēnīšu infekciju pacientiem ar ļaundabīgu audzēju, kas ir predisponēti uz šādu infekciju rezultātā citotoksiskās ķīmijterapijas vai staru terapijas;

- Sēnīšu ādas infekcijām, stāvokli, ieskaitot kode pedis, ķermenis, cirksnis, chromophytosis, onihomikoze un ādas kandidoze;

- Deep endēmiskie mikozes, ieskaitot kokcidiomikoze, Paracoccidioidomycosis, sporotrichosis un histoplazmozes pacientiem ar normālu imunitāti.

Dozēšanas režīms

Narkotiku lieto iekšķīgi.

Pieaugušie pie cryptococcal meningītu un cryptococcal infekcijas citās vietās ievada pirmajā dienā 400 mg, un pēc tam turpina ārstēšanu ar devu 200-400 mg 1 laiks / dienā. Ārstēšanas ilgums cryptococcal infekcijām ir atkarīga no klīniskās efektivitātes, apstiprina mikoloģiskās eksāmens; cryptococcal meningīts ārstēšana parasti tiek turpināta, vismaz, 6-8 nedēļas.

Līdz profilakse recidīvu cryptococcal meningīta pacientiem ar AIDS, pabeidzot pilnu kursu primāro ārstēšanas, terapija flukonazols 200 mg / dienā, var turpināt uz ilgu laiku.

Pie kandidemii, izplatīti kandidoze un citas invazīvas Candida infekcijas devu vidējie 400 mg pirmajā dienā, un tad 200 mg / dienā. Kad nepietiekama klīniskā efektivitāte, devu var palielināt līdz 400 mg / dienā. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskā efektivitāte.

Pie orofaringealьnom kandidoze zāles izraksta vidēji 50-100 mg 1 laiks / dienā; terapijas ilgums – 7-14 dienas. Nepieciešamības gadījumā pacientiem ar smagu depresiju imunitātes, ārstēšana var būt ilgāks.

Pie atrofiska mutes kandidoze, saistīta ar valkā zobu protēzēm, zāles tiek noteikts lielās devās 50 mg 1 reizes / dienā 14 dienas kombinācijā ar vietējiem antiseptiskas aģentiem ārstēšanai protēzes.

Pie Citi lokalizatsiyah kandidoze (par isklyucheniem genitalynogo kandidozi), piemēram,, эzofagite, neinvazīvas bronhu un plaušu bojājumi, kandidurii, kandidozi no ādas un gļotādu, Efektīvo devu vidējie 50-100 mg / dienā, kad ārstēšanas ilgumu 14-30 dienas.

Līdz profilakse recidīvu orofaringāla kandidozes pacientiem ar AIDS pabeidzot pilnu kursu primārās terapijas, flukonazols var iecelt 150 mg 1 reizes / nedēļā.

Pie maksts kandidoze flukonazols veikt vienas perorālas 150 mg. Lai samazinātu biežumu recidīva maksts kandidozes preparātu, var piemērot devā 150 mg 1 reizes / mēnesī. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli; tas svārstās no 4 līdz 12 Mēneši. Dažiem pacientiem var būt nepieciešama biežāk izmantot.

Pie ʙalanite, ko izraisa Candida spp., Flukonazols izrakstīt vienu devu 150 mg iekšķīgi.

Līdz Preventions kandidoze Ieteicamā deva flukonazola 50-400 mg 1 reizes / dienā atkarībā no riska pakāpes sēnīšu infekciju. Ja jums ir augsts risks ģeneralizētas infekcijas, piemēram,, pacientiem ar smagu vai ilgi gaidītais ilgstošas ​​neitropēnijas, Ieteicamā deva ir 400 mg 1 laiks / dienā. Flukonazols ievadīt dažas dienas pirms gaidāmā iestāšanās neitropēnijas; pēc skaita palielināšanu neitrofilu vairāk nekā 1000 / ml ārstēšana tika turpināta par 7 d.

Pie Sēnīšu ādas, ieskaitot kode pedis, gluda āda, cirksnis un ādas kandidoze Ieteicamā deva ir 150 mg 1 reizes / nedēļā. vai 50 mg 1 laiks / dienā. Terapijas ilgums parasto gadījumos ir 2-4 Saule, Tomēr sportista pēdas var prasīt ilgāku terapiju (līdz 6 Saule).

Pie Pityriasis versicolor Ieteicamā deva ir 300 mg 1 reizes / nedēļā. laikā 2 nedēļas; dažiem pacientiem bija nepieciešama trešā deva 300 mg / Saule, bet dažos gadījumos pietiek viena deva narkotikas 300-400 mg. Alternatīva ārstēšana ir narkotiku lietošana 50 mg 1 reizes / dienā 2-4 Saule.

Pie onixomikoze Ieteicamā deva ir 150 mg 1 reizes / nedēļā. Ārstēšana jāturpina, līdz inficēti nagu nomaiņu (dīgšana neinficētu naglu). Par atkārtotu izaugsmi nagiem un pēdām parasti vajadzīgs 3-6 mēnešus un 6-12 mēnešiem, attiecīgi.

Pie Deep endēmiskie mikozes Var būt nepieciešama zāļu devu 200-400 mg / dienā līdz 2 gadiem. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli un ir kokcidiomikozi 11-24 Mēneši, pie parakokcidioidomikoze – 2-17 Mēneši, pie sporotrihoze – 1-16 Mēneši, ja histoplazmozes – 3-17 Mēneši.

Uz bērni, kā līdzīgām infekcijām pieaugušajiem, ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās un mikoloģiskās efektu. Bērniem, zāles nedrīkst ievadīts tādās dienas devu, lielāka nekā pieaugušajiem. Flucostat izmanto katru dienu 1 laiks / dienā.

Pie gļotādas kandidoze Ieteicamā deva flukonazola 3 mg / kg / dienā. Pirmajā dienā var tikt piešķirts piesātinošās devas 6 mg / kg, lai ātrāk sasniegtu pastāvīgu līdzsvara koncentrāciju.

Ārstēšanai generalizovannogo kandidoze infekcijas un kriptokokkovoy Ieteicamā deva ir 6-12 mg / kg / dienā, atkarībā no slimības smaguma.

Līdz profilakse sēnīšu infekciju novājinātu imunitāti bērniem, kurā inficēšanās risku neitropēniju, attīstās kā rezultātā citotoksiskās ķīmijterapijas vai staru terapijas, zāles ir parakstītas 3-12 mg / kg / dienā, atkarībā no smaguma un neitropēnijas ilgumu, ko izraisa saglabāšanu.

Uz bērni ar nieru funkcijas traucējumiem dienas deva ir jāsamazina (tādā pašā proporcijā, pieaugušajiem) saskaņā ar smaguma nieru mazspējas.

Uz Gados vecāki pacienti ja nav nieru funkcijas traucējumiem, zāļu lieto saskaņā ar parasto dozēšanas režīms.

Uz pacienti pavājināta nieru darbība izmaiņas vienotajā devas narkotiku devas nav nepieciešama. Atkārtota lietošana narkotiku ar CC vairāk 50 ml / min zāles tiek noteikts lielās devās. Kūrortā 11 līdz 50 ml / min vispirms jāpiešķir piesātinājuma devu 50 mg 400 mg, tad – deva, komponents 50% Ieteikusi. Pacienti, kuri regulāri dialīzi, ievada vienu devu pēc katras dialīzes.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: garšas sajūtas pārmaiņas, nelabums, gāzu uzkrāšanās, vemšana, vēdersāpes, caureja; reti – aknu funkciju (dzeltenā kaite, hepatīts, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, palielināts ALT, IS, Sārmainās fosfatāzes).

CNS: galvassāpes, reibonis; reti – krampji.

No asinsrades sistēmas: reti – leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze.

Sirds-asinsvadu sistēma: pagarināšanās QT intervāla, ņirbēt, kambaru plandīšanās.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi; reti - ļaundabīgs eksudatīvā erythema (Stīvensa-Džonsona sindroms), toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), anafilaktoīdas reakcijas.

Metabolisms: reti – hiperholesterinēmija, hipertrigliceridèmijas, kaliopenia.

Cits: reti – nieru darbības traucējumi, alopēcija.

Kontrindikācijas

- Vienlaicīga lietošana narkotiku, QT intervāla pagarināšana (t.sk.. terfenadīns vai astemizols);

- Bērniem līdz vecumam 3 gadiem;

- Paaugstināta jutība pret narkotiku vai līdzīgas struktūras azola savienojumiem.

NO piesardzība lietošana pacientiem ar aknu un / vai nieru mazspēju, vienlaicīgi ar uzņemšanas potenciāli hepatotoksisku narkotiku, alkoholisms, ja proaritmogennoe valstu pacientiem ar multiplo riska faktoriem (organisko sirds slimība, elektrolītu līdzsvara traucējumi, vienlaicīga lietošana narkotiku, arhythmogenic).

Grūtniecība un zīdīšana

Pieteikums fljukostat^® grūtniecības laikā ir iespējama tikai gadījumā, smagu un potenciāli dzīvībai bīstamas sēnīšu infekciju, Ja ārstēšanas ieguvumi atsver iespējamo risku auglim.

Tā kā flukonazols izdalās mātes pienā koncentrācijās, netālu no koncentrācijas plazmā, zīdīšanas laikā nav ieteicams izrakstīt medikamentus.

Brīdinājumi

Retos gadījumos izmantot flukonazols papildināja toksisks aknu izmaiņas, t.sk.. fatāls, galvenokārt, pacientiem ar smagām slimībām, vienlaicīga. Nebija skaidri atkarība no frekvences hepatotoksiskus sekām flukonazols no kopējās dienas devas, terapijas ilgums, dzimuma un vecuma pacientu. Flukonazols hepatotoksicitāte parasti ir atgriezeniska; viņa pazīmes pazuda pēc terapijas pārtraukšanas. Kad klīniskās pazīmes aknu bojājumu, kas var būt saistītas ar flukonazolom, zāļu lietošana jāpārtrauc.

AIDS slimniekiem ir vairāk tendētas uz attīstību smagas ādas reakcijas, piemērojot daudzām zālēm. Kad pacients, terapiju virspusēji sēnīšu infekcija, izsitumi, kas var būt saistīta ar ievadīšanas flukonazolu, zāļu lietošana jāpārtrauc. Ar izskatu, izsitumi, pacientiem ar invazīvām sistēmisku sēnīšu infekcijām būtu uzmanīgi vērosim un atcelt flukonazols, kad tiek piedāvāts bulleznah bojājumi vai mnogoformna eritema.

Jāuzmanās, savukārt flukonazola lietošanai ar cisaprīdu, astemizolom, rifabutinom, takrolīms vai citas zāles, metabolizējas citohroma P450 izoenzīmu sistēmā.

Pārdozēt

Simptomi: halucinācijas, paranoidalynoe uzvedība.

Ārstēšana: ieteicams kuņģa skalošana un simptomātiska terapija. Tā kā flukonazols izdalās ar urīnu, piespiedu diurēze uzlabo tās izdalīšanos. Hemodialīzes 3 h samazinās flukonazola koncentrācija plazmā aptuveni 50%.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot flukonazolu un varfarīnu tur bija protrombīna laika palielināšanās 12%. Šajā sakarā, ir ieteicams, lai uzraudzītu protrombīna laiku pacientiem, saņemot Flucostat^® in sochetanii ar kumarinovыmi antikoagulyantami.

Ar vienlaicīgu lietošanu flukonazols palielina T_1/2 mutvārdu hipoglikemizējošus narkotikas – sulfonilurīnvielas (hlorpropamyda, glibenklamida, glipizide un tolbutamida). Vienlaicīga flukonazola un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu var būt, taču būtu jāņem vērā iespēja hipoglikēmija.

Vienlaicīga lietošana flukonazola un fenitoīnu, var radīt lielāku koncentrāciju fenitoīna ar klīniski nozīmīgu pakāpi. Tāpēc, ja nepieciešams, Apvienojot šos narkotiku būtu uzraudzīt koncentrāciju fenitoīna ar jāpielāgo deva, lai nodrošinātu, ka terapeitiskā koncentrācija plazmā.

Vienlaicīga flukonazola un rifampicīna samazina AUC 25% un saīsinot T_1/2 Flukonazols no plazmas uz 20%. Tāpēc pacientiem, saņem gan rifampicīnu, deva flukonazolu ieteicama, lai palielinātu.

Ieteicams, lai kontrolētu ciklosporīna koncentrācija asinīs pacientu, saņemot flukonazols, tk. Lietojot flukonazolu ciklosporīnu pacientiem pēc nieres transplantācijas, kuri saņem flukonazolu 200 mg / dienā rezultātā veidojas lēni pieaugumu koncentrācijas ciklosporīna ar asins plazmā.

Pacienti, saņem lielas devas teofilīna, vai kuriem ir iespēja attīstīt teofilīna reibumu, jānovēro, lai laikus atklātu simptomi pārdozēšanas teofilīna, tk. vienlaicīga lietošana ar flukonazolu samazina vidējo ātrumu klīrenss no plazmas teofilīnu.

Ar vienlaicīgu lietošanu flukonazola un terfenadīnu, cisaprīdu vai aprakstītajiem gadījumiem blakusparādību no sirds, tostarp paroxysms par kambaru tahikardiju (Par aritmijas veids “pirouette”).

Ir ziņojumi par mijiedarbību flukonazola un rifabutīna, jāpievieno seruma līmeni pēdējo pieaugumu. Ar vienlaicīgu lietošanu flukonazola un rifabutīna aprakstīti gadījumi uveīta. Ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt pacientus, tajā pašā laikā saņemot rifabutin un flukonazols.

Ar vienlaicīgu lietošanu flukonazola un zidovudīna pastāv koncentrācijas plazmā zidovudīna pieaugums, kas izraisa samazināšanās konvertējot to par savu metabolītu.

Ar vienlaicīgu lietošanu flukonazola ar midazolāmu palielināja risku psihomotoro ietekmi, ar takrolimusom – paaugstināts risks nefrotoksicitātes.

Nosacījumus aptieku piegādes

Narkotika ir apņēmusies pieteikumu par aģentu Valium brīvdienas.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem temperatūrā no 15 ° līdz 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.