Azarian

Active materiāls: Ceftriaxone
Kad ATH: J01DD04
CCF: III paaudzes cefalosporīni
SSK-10 kodi (liecība): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Ražotājs: HEMOFARM A.D. (Serbija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Pulveris injekciju šķīduma I / O, un / m no baltas līdz balta ar dzeltenīgu nokrāsu.

Pudeles no bezkrāsaina stikla (1) – iepakojumi kartona.
Pudeles no bezkrāsaina stikla (10) – iepakojumi kartona.
Pudeles no bezkrāsaina stikla (50) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Cefalosporīnu antibiotiku III paaudzes plaša spektra parenterāla. Efektīva baktericīda, inhibējot sintēzi baktēriju šūnas sienas. Atsetiliruet membranosvyazannыe transpeptidazы, tādējādi laužot šķērssaistīšanos peptidoglikānu, nepieciešams, lai nodrošinātu izturību un stingrību šūnapvalka. Stabils pret beta-laktamāzes, ražo lielāko daļu gram-pozitīviem un gram-negatīvo baktēriju.

Tas darbojas pret gram-pozitīvo aerobo baktēriju: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Gram-negatīvi aerobo baktēriju: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes smaržvielas, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (daži celmi izturīgi), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (t.sk.. celmi, penicilināzes), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (t.sk.. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (t.sk.. celmi, penicilināzes), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteuss ir brīnišķīgs, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (t.sk.. Salmonella typhi), Serratia spp. (t.sk.. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (t.sk.. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (t.sk.. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (Daži celmi); Gram-negatīvo anaerobo baktēriju: Bacteroides spp. (t.sk.. daži celmi Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (izņemot Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Fusobacterium Fusobacterium dažādi nāvējoši и кроме), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

C narkotiku izturīgs meticilīnu rezistentu celmu Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Daudzi celmi Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).

Farmakokinētika

Absorbcija un izplatīšana

Pēc / m ceftriaksona ātri un pilnībā uzsūcas asinsritē iekļūst. Tas iekļūst audus un ķermeņa šķidrumi: Airways, kauli, locītavas, urīnceļu, āda, zemādas audu un vēdera dobuma orgānu. Kad iekaisums meningītu membrānas penetrē cerebrospinālajā šķidrumā. Biopieejamība ceftriaksona pie / m administrācijas 100%.

Kad i / m, ievadīšanas devā ceftriaksona 500 mg 1 г C_maks plazmā ir 38 ug / ml 76 ug / ml, attiecīgi, at / tādā devā 500 mg, 1 un g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml, attiecīgi. Pieaugušajiem vairāk 2-24 stundas pēc medikamenta ievadīšanas devā 50 mg / kg koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā daudzas reizes lielāks nekā MIC visbiežāk izraisa meningītu.

Ietvaros līdzsvara stāvoklis tiek konstatēts, 4 diena dozēšana.

Atgriezeniska saistība ar plazmas proteīniem (alьʙuminami) ir 83-95%.

V_d ir 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), bērni – 0.3 l / kg.

Tas iekļūst caur placentāro barjeru nelielos daudzumos.

Atskaitīšana

T_1/2 ir 6-9 nē, kas ļauj jums izmantot šo narkotiku 1 laiks / dienā.

Plazmas klīrenss - 0.58-1.45 l /, nieru klīrenss - 0.32-0.73 l /.

Pieaugušiem pacientiem Jo 48 nē 50-60% zāles izdalās caur nierēm nemainīta, 40-50% izdalās ar žulti uz zarnu, kur biotransformiruetsya in neaktivnыy metabolītu.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

In jaundzimušajiem, tiek izvadīti caur nierēm aptuveni 70% produkts.

Jaundzimušajiem un veciem cilvēkiem (vecums 75 gadiem), kā arī pacientiem ar nieru un aknu funkciju T_1/2 ievērojami palielinājās.

Pacienti, hemodialīze (CC 0-5 ml / min), T_1/2 ir 14.7 nē; at CC 5-15 ml / min – 15.7 nē; at CC 16-30 ml / min – 11.4 nē; at CC 31-60 ml / min – 12.4 nē.

Bērni ar meningītu T_1/2 pēc / in devā 50-75 mg / kg, ir 4.3-4.6 nē.

Ceftriaxone neparādās hemodialīzi.

Liecība

Ārstēšana infekcijas un iekaisuma slimību, izraisa uzņēmīgo mikroorganismu:

- Infekcijas augšējo un apakšējo elpceļu (t.sk.. pneimonija, plaušu abscess, empiēma);

- Infekcijas ādas un mīksto audu;

- Kaulu un locītavu infekcijas;

- Urīnceļu infekcijas (t.sk.. pielonefrīts);

- Iekaisuma slimības, kuņģa-zarnu trakta un žults ceļu (t.sk.. kholangit, žultspūšļa empiēma);

- Iegurņa infekcija;

- Peritonīts;

- Baktēriju meningīts;

- Baktēriju endokardīts;

- Sepse;

Ostraya neoslojnennaya gonoreja;

- Laima slimība;

Šigelozes;

- Salmoneloze.

Profilakse un ārstēšana infekcijas pēcoperācijas komplikāciju.

Dozēšanas režīms

Zāles ievada / m vai / kapsulas vai infūzijām.

Līdz pieaugušajiem un bērniem no 12 gadiem Vidējā dienas deva ir 1-2 g 1 laiks / dienā. Maksimālā dienas deva pieaugušajiem – 4 g.

Līdz zīdaiņiem, kas jaunāki par 14 dienas deva 20-50 mg / kg / dienā. Maksimālā dienas deva 50 mg / kg.

Līdz bērni vecumā 15 dienas 12 gadiem dienas deva ir 20-80 mg / kg.

Bērni, kas sver vairāk 50 kg parakstītas deva pieaugušajiem.

Dienas deva 50 mg / kg vai vairāk ir jāizmanto kā infūzijas 30 m.

Kursu ilgums parasti ir mazāks nekā 10 d. Par zāļu ieviešana būtu jāturpina 2-3 dienas pēc ķermeņa temperatūras normalizēšanai un pazušanu simptomu.

Līdz profilakse infekciju pēcoperācijas periodā zāles tiek ievadīta vienreiz 30-90 minūtes pirms operācijas devā 1-2 g (atkarībā no tā, cik inficēšanās risku,). Kad ķirurģiska iejaukšanās resnās zarnas un taisnās zarnas ieteicams papildu injekcijas zāļu no rindas: 5-nitroimidazoliem.

Pie bakteriāls meningīts zīdaiņiem un maziem bērniem deva 100 mg / kg 1 laiks / dienā. Maksimālā dienas deva ir 4 g. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no aģenta tipa un var būt no 4 dienas ar meningītu, вызванном Neisseria meningitidis, līdz 10-14 dienas ar meningītu, izraisa jūtīgie enterobaktēriju.

Pie akūta gonoreja bez komplikācijām zāles ievada / m vienreizējas devas 250 mg.

Pie Laima slimība iecelts pieaugušajiem un bērniem deva 50 mg / kg 1 laiks / dienā, maksimālā dienas deva – 2 g. Ārstēšanas ilgums – 14 dienas.

Uz pacienti ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana ir nepieciešama tikai tad, ja smagu nieru mazspēja (CC mazāk nekā 10 ml / min), Šādā gadījumā dienas deva nedrīkst pārsniegt ceftriaksona 2 g.

Uz pacienti ar nieru darbības traucējumiem nav nepieciešama devas pielāgošana, ja aknu funkcija paliek normāls.

Uz Pacienti ar aknu darbības traucējumiem nav nepieciešama devas pielāgošana, ja nieru funkcija paliek normāls.

Pie kombinētā nieru un aknu mazspēja būtu regulāri jāuzrauga koncentrāciju ceftriaksona plazmā un pielāgot devu.

Pacienti, hemodialīze, papildu injekcija pēc dialīze nav nepieciešama, tk. Ceftriaksons nevar izvadīt ar hemodialīzi. Par izdalīšanās ceftriaksona likme šiem pacientiem var atšķirties, Tādēļ ir nepieciešams, lai kontrolētu koncentrāciju ceftriaksona plazmā iespējamiem pielāgot devu.

Noteikumi sagatavošanas un administrēšanas šķīduma pagatavošanai

Sagatavošana risinājumu / m

1 g narkotiku izšķīdināta 3.6 ml ūdens injekcijām, 1 ml šķīdums satur apmēram 250 mg ceftriaksona. Ja nepieciešams, izmantojiet atšķaidītu šķīdumu.

1 g narkotiku izšķīdināta 3.5 ml 1% lidokaīns hlorīds. Ievadiet dziļi samērā lielā muskulī (sēžamvietā vai augšstilba muskulī). Neienāk vairāk 1 g vienu muskuļu. Jāatceras, ka lidokaīns hlorīds nedrīkst ievadīt /.

Šķīduma pagatavošana uz i / v injekcijas

1 g narkotiku izšķīdināta 9.6 ml sterilu ūdeni injekcijām, 1 ml šķīdums satur apmēram 100 mg ceftriaksona. Šķīdums tika ievadīts / lēns 2-4 m.

Šķīduma pagatavošana, lai i / v infūzija

2 g narkotiku izšķīdināta 40 Viens ml šķīduma, Tas nesatur kalciju tā sastāvā (0.9% nātrija hlorīda šķīduma; 0.45% nātrija hlorīda šķīduma + 2.5% Glikoze; 5% Glikoze; 10% Glikoze; 6% šķīdums dekstrāna 5% glikoze; 6-10% hydroxyethyl cietes šķīdums). Ilgums ir / infūzijas vismaz 30 m.

Svaigi sagatavotus šķīdumus ir stabili ceftriaksona 6 st istabas temperatūrā un pēc 24 stundas, ja to uzglabā ledusskapī 2 ° līdz 8 ° C.

Blakusefekts

CNS: galvassāpes, reibonis.

No urīna sistēmas: nieru darbības traucējumi (azotēmija, paaugstināts asins urīnvielas, giperkreatininemiя, glikozūrija, цilindrurija, hematūrija, oligurija, anurija).

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, garšas sajūtas traucējumi, gāzu uzkrāšanās, stomatīts, glosīts, caureja vai aizcietējums, pseidomembranozais enterokolīts, psevdoholelitiaz (dūņas-sindroms), dysbiosis, sāpes vēderā, palielināšanās aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes, giperʙiliruʙinemija, holestatiskā dzelte.

No asinsrades sistēmas: anēmija, leikopēnija, leikocitoze, limfopēnija, neitropēnija, granulocitopēnija, trombocitopēnija, trombocitoze, ʙazofilija, gemoliticheskaya anēmija.

No asins koagulācijas sistēmas: hypocoagulation, samazināšanu plazmas recēšanas faktoru (II, VII, IX, X), deguna asiņošana, palielināts protrombīna laiks.

Alerģiskas reakcijas: nātrene, izsitumi, nieze, drudzis, drebuļi; reti – bronhu spazmas, pietūkums, eozinofilija, eksudatīvā erythema multiforme (t.sk.. Stīvensa-Džonsona sindroms), anafilaktiskais šoks, seruma slimība.

Lokālas reakcijas: at / ievadā – flebīts, sāpes pa vēnas; kad i / m pārvalde – jutīgums injekcijas vietā.

Cits: virsū infekcija (t.sk.. kandidoze).

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret narkotikām;

- Paaugstināta jutība pret citiem cefalosporīniem, penicilīns un karbapenēmi.

NO piesardzība izrakstīt zāles cilvēka aknu un / vai nieru, arī priekšlaicīgi dzimušiem bērniem ar hiperbilirubinēmijas, at Nyak, kā arī enterīts vai kolīts, kas saistītas ar antibakteriālu līdzekļu.

Grūtniecība un zīdīšana

Azarana Application grūtniecības laikā ir iespējama tikai gadījumos,, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim (Ceftriaksons šķērso placentāro barjeru).

Ja nepieciešams, izmantojiet Azarana laktāciju būtu jāizlemj jautājums par izbeigšanu zīdīšanas (Ceftriaksons izdalās mātes pienā).

Brīdinājumi

Zāles lieto tikai slimnīcā.

Pie Vienlaicīgas smagas nieru un mazspējas pacientiem aknu, hemodialīze, būtu regulāri jāuzrauga koncentrāciju ceftriaksona plazmā.

Ilgstoša terapija regulāri jākontrolē bilde perifēro asiņu, funkcionālā stāvoklis, aknu un nieru.

Retos gadījumos, žultspūšļa ultraskaņas atzīmēti aptumšošana, kas izzūd pēc zāļu atsaukšanas (pat tad, ja šī parādība pavada sāpes labajā augšējā kvadrantā, turpina ieteikt iecelšanu antibiotiku un veikt simptomātiska ārstēšana).

Izmantojot zāles nevar lietot etanolu, tk. attīstība disulfiramopodobnyh efekti (apsārtums sejas, vēdera krampjveida un kuņģa zona, nelabums, vemšana, galvassāpes, asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, elpas trūkums).

Ņemot vērā Azarana gados vecākiem un novājinātiem pacientiem var pieprasīt iecelšanu K vitamīna.

Neskatoties detalizēta medicīniskā anamnēze, ka ir noteikums par citām cefalosporīnu antibiotikām, mēs nevaram izslēgt iespēju, šoka anafilaticheskogo, kas prasa tūlītēju ārstēšanu: ievada pirmais / epinefrīns, tad – GCS.

Pētījumi in vitro liecina,, ka, tāpat kā citiem cefalosporīniem, Ceftriaksona spēj izspiest bilirubīnu, saistīts ar seruma albumīns. Tāpēc, jaundzimušajiem ar hiperbilirubinēmiju un, īpaši dzimušiem zīdaiņiem, ceftriaksonu piemērošana prasa vēl lielāku piesardzību.

Pārdozēt

Pašlaik, tika ziņots par narkotiku pārdozēšanas Azaran.

Ārstēšana: simptomātiska terapija. Specifisks antidots. Lai novērtētu ceftriaksona izdalās hemodialīze un peritoneālā dialīze nav efektīva.

Zāļu mijiedarbība

Ceftriaksons un aminoglikozīdiem ir sinerģiska pret daudzām gramnegatīvām baktērijām (t.sk.. Pseudomonas aeruginosa), zāles jālieto atsevišķi ieteiktās devas.

Ceftriaxone, anulējot zarnu mikrofloru, novērš sintēzi K vitamīna. Tādēļ, lai gan narkotiku lietošana, samazina trombocītu agregāciju (NPL, salicilaty, sulfinpirazon), Tas palielina asiņošanas risku.

Kaut izmantošana antikoagulantu iezīmēja pieaugumu antikoagulantu darbību.

Kopā ar pieteikumu “cilpa” diurētiskie līdzekļi vai citas nefrotoksiskiem līdzekļiem palielina risku nefrotoksicitātes.

Zāles nav saderīgs ar etanolu.

Farmācijas mijiedarbība

Farmaceitiski saderīgi ar risinājumiem, kas satur citas antibiotikas (t.sk.. vankomicīna un aminoglikozidы) un risinājumi, satur flukonazols.

Ceftriaksonu nedrīkst sajaukt ar šķīdumiem, kalciju saturošiem (t.sk.. ar Ringera).

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, tumšā vietā temperatūrā no 15 ° līdz 25 ° C temperatūrā. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.