AKRIDILOL

Active materiāls: Karvedilol
Kad ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I50.0
Ražotājs: Ķīmiskā-farmaceitiskā rūpnīca QUINACRINE JSC (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes Valium, šķautne un Valium, no baltas līdz balta ar Valium krāsu toni, Mazliet lāsumi.

Palīgvielas: ludipress LTSE (laktoze, povidons), nātrija cietes glikolāts (nātrija karboksimetilceluloze), magnija stearāts.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes квадратные с округленными углами, lēcveidīgs, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – cits, no baltas līdz balta ar Valium krāsu toni, Mazliet lāsumi.

Palīgvielas: ludipress LTSE (laktoze, povidons), nātrija cietes glikolāts (nātrija karboksimetilceluloze), magnija stearāts.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes Ovāls, lēcveidīgs, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” vienā pusē, no baltas līdz balta ar Valium krāsu toni, Mazliet lāsumi.

Palīgvielas: ludipress LTSE (laktoze, povidons), nātrija cietes glikolāts (nātrija karboksimetilceluloze), magnija stearāts.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Alfa- un beta 8. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– и₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, antiangināla un antiaritmiska iedarbība. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, nātrija un magnija plazmā.

Ir antioksidanta efekts, устраняя свободные кислородные радикалы.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas, karvedilols ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Обладает высокой липофильностью. C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 1-1.5 nē. Biopieejamība – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Sadale

Plazmas olbaltumiem ir 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, izdalās ar mātes pienu.

Metabolisms

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “Pirmais pass” caur aknām. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Atskaitīšana

T_1/2 ir 6-10 nē.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “Pirmais pass” caur aknām.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Liecība

- Arteriālā hipertensija (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Sastrēguma sirds mazspēja (kombinētā terapijā);

- CHD: stabila stenokardija.

Dozēšanas režīms

Pie hipertonija начальная доза для Pieaugušo ir 6.25-12.5 mg / dienā 2 dienas. Затем назначают по 25 mg / dienā 1 reize / dienā no rīta. Ja nepieciešams, pēc 14 дней можно еще повысить дозу в 2 reizes. Maksimālā dienas deva ir 50 mg 1 laiks / dienā (возможно в 2 uzņemšana).

Pie CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 laikus / dienā pirmo 2 dienas ārstēšanas, tad – līdz 25 mg 2 reizes / dienā. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 reizes. Maksimālā dienas deva ir 100 mg (līdz 50 mg 2 reizes / dienā).

Pie hroniska sirds mazspēja ārstēšana tiek uzsākta ar devām 3.125 mg 2 reizes / dienā 2 nedēļas. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 nedēļas pirms 6.25 mg 2 reizes / dienā, tad pirms 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 reizes / dienā. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Uz Pacientiem, kas sver mazāk nekā 85 kg целевая доза составляет 50 mg / dienā; uz pacientiem, kas sver vairāk nekā 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / dienā.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, dzeramā nelielu daudzumu šķidruma.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes (parasti, не сильные и в начале лечения), samaņas zudums, myasthenia (biežāk sākumā ārstēšanas), nogurums, depresija, miega traucējumi, parestēzija.

Sirds-asinsvadu sistēma: bradikardija, ortostatiska hipotensija, AV-blokāde II un III pakāpe; reti – нарушение периферическою кровообращения, progresija Sirds mazspējas (в период увеличения доз), tūska apakšējo ekstremitāšu, angīna, izteikta asinsspiediena pazemināšanās.

No gremošanas sistēmas: sausa mute, nelabums, caureja vai aizcietējums, vemšana, vēdersāpes, apetītes zudums, palielināšanās aknu transamināžu.

No asinsrades sistēmas: reti – trombocitopēnija, leikopēnija.

Metabolisms: svara pieaugums, нарушение углеводного обмена.

Alerģiskas reakcijas: alerģiskas ādas reakcijas (izsitumi, nātrene, nieze, izsitumi), psoriāzes paasinājums, aizlikts deguns.

Elpošanas sistēmas: одышка и бронхоспазм (in predisponētiem pacientiem).

Cits: neskaidra redze, samazinājums asarošana, gripai līdzīgi simptomi, chikhaniye, mialģija, artralģija, sāpes ekstremitātēs, mijklibošana; reti – pārkāpums urinācija, nieru darbības traucējumi.

Kontrindikācijas

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Smagi aknu darbības traucējumi;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradikardija (mazāk 50 u. / min);

- SSS;

- Hipotensija (sistoliskais spiediens mazāks nekā 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogēns šoks;

- HOPS;

- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

NO piesardzība следует применять препарат при стенокардии Принцметала, tireotoksikoze, occlusal slimību perifērijas tvertnes, feohromocitoma, psoriaze, nieru mazspēja, AV-blokāde I pakāpe, plaša ķirurģiska iejaukšanās un vispārējo anestēziju, diabēts, gipoglikemii, depresija, myasthenia.

Grūtniecība un zīdīšana

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, ja sagaidāmais ieguvums no terapijas mātei atsver iespējamo risku auglim.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Brīdinājumi

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, it īpaši ar CHD, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, laikā 1-2 nedēļas.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, tūska. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamils) и бензотиазепина (diltiazēms), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pacienti, использующим контактные линзы, Jāapsver, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Ārstēšanu vajadzētu izvairīties no alkohola laikā.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Pārdozēt

Simptomi: asinsspiediena pazemināšanās (сопровождающееся головокружением или обмороком, Turpmāk sistoliskais BP 80 mmHg.), bradikardija. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, elpošanas mazspēja, apjukums, vadīšanas traucējumi.

Ārstēšana: simptomātiska terapija. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, ja nepieciešams – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (epinefrīns, norepinefrīna).

Zāļu mijiedarbība

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrāti).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Inhibitoriem mikrosomāla oksidācijas (cimetidīnu) palielināt, un inductors (fenobarbitāls, rifampicīnu) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, kamēr simptomi hipoglikēmiju (īpaši tahikardija) var maskē, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Preparāti, снижающие содержание катехоламинов (rezerpīns, MAO inhibitori), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā sausā, jāsargā no gaismas, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.