AKRIDILOL

Active materiāls: Karvedilol
Kad ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I50.0
Ražotājs: Ķīmiskā-farmaceitiskā rūpnīca QUINACRINE JSC (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes Valium, šķautne un Valium, no baltas līdz balta ar Valium krāsu toni, Mazliet lāsumi.

Palīgvielas: ludipress LTSE (laktoze, povidons), nātrija cietes glikolāts (nātrija karboksimetilceluloze), magnija stearāts.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes kvadrāts ar noapaļotiem stūriem, lēcveidīgs, ar krustveida iegriezumu vienā pusē un gravējumu “AL1” – cits, no baltas līdz balta ar Valium krāsu toni, Mazliet lāsumi.

Palīgvielas: ludipress LTSE (laktoze, povidons), nātrija cietes glikolāts (nātrija karboksimetilceluloze), magnija stearāts.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes Ovāls, lēcveidīgs, ar daļēju rievojumu abās pusēs un gravējumu “AL2” vienā pusē, no baltas līdz balta ar Valium krāsu toni, Mazliet lāsumi.

Palīgvielas: ludipress LTSE (laktoze, povidons), nātrija cietes glikolāts (nātrija karboksimetilceluloze), magnija stearāts.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Alfa- un beta 8. Akridilols^® bloki β₁-, b₂– и₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, antiangināla un antiaritmiska iedarbība. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Akridilols^® nomāc renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, bloķējot nieru β-adrenerģiskos receptorus, izraisot plazmas renīna aktivitātes samazināšanos. Bloķējot α-adrenoreceptorus, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Pateicoties β-adrenerģisko receptoru blokādes un vazodilatācijas kombinācijai, zāles samazina asinsspiedienu arteriālās hipertensijas gadījumā.; sirds išēmiskās slimības gadījumā ir pretišēmiska un antiangināla iedarbība; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Nav izteiktas ietekmes uz lipīdu metabolismu un kālija saturu, nātrija un magnija plazmā.

Ir antioksidanta efekts, brīvo skābekļa radikāļu likvidēšana.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas, karvedilols ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Ir augsta lipofilitāte. C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 1-1.5 nē. Biopieejamība – 24-28%. Ēšana neietekmē karvedilola biopieejamību.

Sadale

Plazmas olbaltumiem ir 95-99%.

Karvedilols šķērso placentas barjeru, izdalās ar mātes pienu.

Metabolisms

Metabolizējas aknās, veidojot vairākus aktīvus metabolītus; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “Pirmais pass” caur aknām. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Atskaitīšana

T_1/2 ir 6-10 nē.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “Pirmais pass” caur aknām.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Liecība

- Arteriālā hipertensija (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Sastrēguma sirds mazspēja (kombinētā terapijā);

- CHD: stabila stenokardija.

Dozēšanas režīms

Pie hipertonija начальная доза для Pieaugušo ir 6.25-12.5 mg / dienā 2 dienas. Затем назначают по 25 mg / dienā 1 reize / dienā no rīta. Ja nepieciešams, pēc 14 дней можно еще повысить дозу в 2 reizes. Maksimālā dienas deva ir 50 mg 1 laiks / dienā (возможно в 2 uzņemšana).

Pie CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 laikus / dienā pirmo 2 dienas ārstēšanas, tad – līdz 25 mg 2 reizes / dienā. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 reizes. Maksimālā dienas deva ir 100 mg (līdz 50 mg 2 reizes / dienā).

Pie hroniska sirds mazspēja ārstēšana tiek uzsākta ar devām 3.125 mg 2 reizes / dienā 2 nedēļas. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 nedēļas pirms 6.25 mg 2 reizes / dienā, tad pirms 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 reizes / dienā. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Uz Pacientiem, kas sver mazāk nekā 85 kg целевая доза составляет 50 mg / dienā; uz pacientiem, kas sver vairāk nekā 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / dienā.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, dzeramā nelielu daudzumu šķidruma.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes (parasti, не сильные и в начале лечения), samaņas zudums, myasthenia (biežāk sākumā ārstēšanas), nogurums, depresija, miega traucējumi, parestēzija.

Sirds-asinsvadu sistēma: bradikardija, ortostatiska hipotensija, AV-blokāde II un III pakāpe; reti – нарушение периферическою кровообращения, progresija Sirds mazspējas (в период увеличения доз), tūska apakšējo ekstremitāšu, angīna, izteikta asinsspiediena pazemināšanās.

No gremošanas sistēmas: sausa mute, nelabums, caureja vai aizcietējums, vemšana, vēdersāpes, apetītes zudums, palielināšanās aknu transamināžu.

No asinsrades sistēmas: reti – trombocitopēnija, leikopēnija.

Metabolisms: svara pieaugums, нарушение углеводного обмена.

Alerģiskas reakcijas: alerģiskas ādas reakcijas (izsitumi, nātrene, nieze, izsitumi), psoriāzes paasinājums, aizlikts deguns.

Elpošanas sistēmas: одышка и бронхоспазм (in predisponētiem pacientiem).

Cits: neskaidra redze, samazinājums asarošana, gripai līdzīgi simptomi, chikhaniye, mialģija, artralģija, sāpes ekstremitātēs, mijklibošana; reti – pārkāpums urinācija, nieru darbības traucējumi.

Kontrindikācijas

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Smagi aknu darbības traucējumi;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradikardija (mazāk 50 u. / min);

- SSS;

- Hipotensija (sistoliskais spiediens mazāks nekā 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogēns šoks;

- HOPS;

- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

NO piesardzība следует применять препарат при стенокардии Принцметала, tireotoksikoze, occlusal slimību perifērijas tvertnes, feohromocitoma, psoriaze, nieru mazspēja, AV-blokāde I pakāpe, plaša ķirurģiska iejaukšanās un vispārējo anestēziju, diabēts, gipoglikemii, depresija, myasthenia.

Grūtniecība un zīdīšana

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, ja sagaidāmais ieguvums no terapijas mātei atsver iespējamo risku auglim.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Brīdinājumi

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, it īpaši ar CHD, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, laikā 1-2 nedēļas.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, tūska. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamils) и бензотиазепина (diltiazēms), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Akridilols^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pacienti, использующим контактные линзы, Jāapsver, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Ārstēšanu vajadzētu izvairīties no alkohola laikā.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Pārdozēt

Simptomi: asinsspiediena pazemināšanās (сопровождающееся головокружением или обмороком, Turpmāk sistoliskais BP 80 mmHg.), bradikardija. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, elpošanas mazspēja, apjukums, vadīšanas traucējumi.

Ārstēšana: simptomātiska terapija. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, ja nepieciešams – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (epinefrīns, norepinefrīna).

Zāļu mijiedarbība

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrāti).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Inhibitoriem mikrosomāla oksidācijas (cimetidīnu) palielināt, un inductors (fenobarbitāls, rifampicīnu) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, kamēr simptomi hipoglikēmiju (īpaši tahikardija) var maskē, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Preparāti, снижающие содержание катехоламинов (rezerpīns, MAO inhibitori), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (Ieteicams pielāgot ciklosporīna dienas devu).

Vienlaicīga klonidīna lietošana var pastiprināt karvedilola hipotensīvo un negatīvo hronotropo iedarbību..

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā sausā, jāsargā no gaismas, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.