Zoloft: vaisto vartojimo instrukcijos, struktūra, Kontraindikacijos, kaip naudoti

Aktyvus medžiagos: Sertralinas
Kai ATH: N06AB06
KKSK: Antidepresantų
TLK-10 kodai (liudijimas): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Kai KSF: 02.02.04
Gamintojas: PFIZER {Italija}

Zoloft: dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė baltas, pailgas, reljefinis su užrašu “"Pfizer"” viena pusė, įmetė ir ekstruzinio užrašas “50 ZLT” – iš kitos pusės tabletės.

Pagalbinės medžiagos: kalcio fosfatas, mikrokristalinė celiuliozė, hydroksypropyltsellyuloza, natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, hidroksipropilceliuliozė, polietilenglikolis, polisorbaty, Titano dioksido (E 171).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė baltas, pailgas, reljefinis su užrašu “"Pfizer"” iš vienos pusės ir “100 ZLT” – iš kitos pusės tabletės.

Pagalbinės medžiagos: kalcio fosfatas, mikrokristalinė celiuliozė, hydroksypropyltsellyuloza, natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, hidroksipropilceliuliozė, polietilenglikolis, polisorbaty, Titano dioksido (E 171).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Zoloft: farmakologinis poveikis

Antidepresantų, konkrečių serotonino reabsorbcijos inhibitorius (5-NT) neuronų. Turi labai mažai įtakos, atvirkštinio imoniu norarenalina ir dopamino. Vartojant terapines dozes, blokuoja perėmimo serotonino žmogaus trombocitų. Jis neturi paskatų, raminanti ar anticholinerginis veiksmai. Dėka selektyvus represijų užfiksuoti 5-NT, sertralinas nėra padidina adrenerginio aktyvumo. Sertralino neturi trauka prie muskarinovym holinoreceptoram, serotonino, dopamino, histamino, GASR, benzodiazepinovym ir adrenoreceptoram.

Sertralinas nesukelia priklausomybės nuo narkotikų, nesukelia svorio padidėjimas ilgai priėmimas.

Zoloft: farmakokinetika

Absorbcija

Absorbuojamas, bet su mažu greičiu. Rengiantis priėmimo tuo pat metu su maistu padidina biologinį prieinamumą 25%, C_daugiausia padidėja 25% ir t_daugiausia mažėja.

Organizme sertralino dozė vartojant 50 į 200 mg 1 kartų / dieną 14 dienų, C_daugiausia pasiekti 4.5-8.4 h pavartojus. C_daugiausia ir AUC proporcingas dozę per 50-200 mg sertralina 1 kartų / dieną 14 dienos, Kai yra nustatytas linijinis farmakokinetikos savybių priklausomybės.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 98%.

Prieš pusiausvyrą per 1 gydymo savaitę (dozės 1 laikas / dieną) Yra maždaug dvigubai vaisto kaupimas.

Medžiagų apykaita

Sertralino patiria Biotransformacija yra aktyvus “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Pagrindinis metabolitas, aptinkamas plazmoje, – N-desmetilsertralin – žymiai mažesnis nei (apie 20 laikas) sertralinu aktyvumo in vitro ir iš tikrųjų nėra aktyvūs modeliai depresijos in vivo.

Sertralinas, ir N-desmetilsertralin veiklioji biotransformiroyutza.

Išskaitymas

Vidutinis T_1/2 sertralina jaunų ir vyresnio amžiaus vyrai ir moterys yra 22-36 ne. T_1/2 N-desmetilsertralina svyruoja nuo 62-104 ne. Metabolitų išsiskiria su išmatomis ir šlapimu vienodų kiekių. Tik maža dalis narkotikų (mažiau 0.2%) išsiskiria su šlapimu nepakitusio.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Farmakokineticeski profilis paaugliams ir vyresnio amžiaus žmonėms nėra labai skiriasi nuo, vyresniems pacientams 18 į 65 metų.

Parodyta, kad sertralino farmakokinetika OKS sergantiems vaikams yra panašūs į suaugusiųjų (Nors vaikai metabolizmo sertralina yra šiek tiek dažniau). Tačiau atsižvelgiant mažesnis kūno masės vaikams (ypač per amžius 6-12 metų), preparato rekomenduojama vartoti mažesnę dozę, siekiant išvengti pernelyg didelės koncentracijos plazmoje.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze padidina T_1/2 paruošimas ir AUC, palyginti su sveikų žmonių.

Farmakokinetikos tyrimų duomenimis, Po pakartotinio įvežimo sertralina pacientams, sergantiems stabilia kepenų ciroze paprasta srautas padidėjo T_1/2 paruošimas ir beveik patrigubinti AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreivė) ir C_daugiausia narkotikų, palyginti su sveikų žmonių. Žymius plazmos baltymais susijungia maždaug 2 Nebuvo jokių grupių.

Pacientams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, lengvas (CK 30-60 ml / min,) ir pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (CK 10-29 ml / min,) Farmakokinetikos parametrai (AUC_0-24 ir C_daugiausia) sertralino su pakartoti jo priėmimo nebuvo žymiai skiriasi nuo kontrolės. Visose grupėse t_1/2 vaistas buvo tas pats, kadangi nebuvo jokių skirtumų kraujo plazmos.

Zoloft: liudijimas

• įvairių etiologijų depresija (Gydymas ir profilaktika);
• obsesinis kompulsinis sutrikimas (OKS);
• panikos sutrikimas;
• potrauminio streso sutrikimas (PTSS);
• socialinė fobija.

Zoloft: dozavimo režimas

Zoloft^™ paskirtas 1 kartus per parą, ryte arba vakare. Tabletes galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.

Į depresija ir OKS Gydymą reikia pradėti dozėmis 50 mg / per dieną.

Gydymas panikos sutrikimai, PTSS ir socialine fobija pradėti su doze 25 mg / per dieną, kad did ÷ja 1 prieš savaitę 50 mg / per dieną. Ši schema leidžia sumažinti anksti neigiamo poveikio gydymo dažnis, panikos sutrikimas būdingas.

Nepakankamas poveikis naudoti sertralino dozę pacientams 50 mg per parą, paros dozė gali būti padidinta. Dozę galima didinti kas ne daugiau kaip 1 Kartą per savaitę iki didžiausios rekomenduojamos dozės, komponentas 200 mg / per dieną.

Pradinį poveikį galima pastebėti per 7 dienų nuo gydymo pradžios, Tačiau visas efektas pasiekiamas per 2-4 Savaitės (arba net ir per ilgesnį laiką kai OKS).

Į atlieka ilgalaikio palaikomojo gydymo vaisto skiriama mažiausia efektyvi dozė, vėliau pakeisti, atsižvelgiant į klinikinį poveikį.

Į Vaikai ir paaugliai 13-17 metų, OKS sergantiems, gydymo Zoloftom^™ Jūs pradedate su nuo dozės 50 mg / per dieną. Į vaikai 6-12 metų OKS gydymas prasideda nuo dozės 25 mg / per dieną, per 1 savaitę ji padidėjo iki 50 mg / per dieną. Vėliau nepakanka poveikio dozę galima palaipsniui į 50 mg / per dieną iki 200 mg per dieną, kiek reikia. Siekiant išvengti perdozavimo, Didinant dozę daugiau 50 mg reikia atsižvelgti į mažesnį kūno masės vaikams, nei suaugusiems pacientams. Keisti dozę kas ne mažiau kaip 1 Savaitės.

Į senas narkotikų yra naudojami pačios dozės, kad ir jaunesnio amžiaus pacientams.

Pacientai, sergantys sutrikusi kepenų funkcija Turėtumėte naudoti mažesnį dozę arba padidinti intervalą tarp valgio paruošimas.

Pacientai, sergantys sutrikusi inkstų funkcija dozės keisti, atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo sunkumo nereikia.

Zoloft: šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas, svaigulys, drebulys, nemiga (retai – mieguistumas), žadintuvas, ažitaciâ, hipomanija, pamišimas, pažeidimus, eisena, neryškus matymas, ekstrapiramidiniai sutrikimai (diskinezijos, akatizija), parestezija, traukuliai. Transporto sutrikimai dažniau pastebėta pacientams su nuorodomis į jų istoriją arba jei jį lydi taikymą nuo psichozės – tai.

Nutraukus gydymą sertralinom aprašoma retais atvejais sindromas. Gali pasireikšti parestezija, gipestezii, depresijos simptomai, haliucinacijos, Agresyvi reakcija, psichomotorinis sujaudinimas, nerimas ar psichozės simptomais, kurie yra atskirti nuo pagrindinės ligos simptomai.

Nuo visai kūno: padidėjo prakaitavimas, sumažinti arba padidinti kūno masės indekso, silpnumas.

Nuo virškinimo sistemos: sumažėjęs apetitas (retai – padidinti), iki anoreksijos, burnos džiūvimas, despepsiceskie sutrikimai (dujų susikaupimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas), pilvo skausmas.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: seksualinės funkcijos sutrikimas (atidėtas ejakuliacija, sumažėjęs lytinis potraukis, sumažintas stiprumas, anorgazmija).

Širdies ir kraujagyslių sistema: odos paraudimas arba potvynių kraujo asmeniui, kraujavimas (įsk. Nosies), širdies plakimas.

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, niežulys.

Dermatologinės reakcijos: odos bėrimas; retai – Stevens-Johnson sindromas, epidermio nekrolizė.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: nereguliarios menstruacijos,, galaktorėja, hiperprolaktinemija.

Nuo laboratorinių parametrų: tranzitornaya hiponatremija (dažniausiai vystosi vyresnio amžiaus pacientams, taip pat vartojant diuretikų ar kitais vaistais nuo. Panašus šalutinis poveikis, susijęs su netinkamu ADH sekrecijos sindromas); retai (Ilgai vartojant) – asimptomatičeskoe transaminaz serume padidėjimas (atšaukti narkotikų veda normalizuoti fermentų aktyvumą).

Zoloft: Kontraindikacijos

• kartu skirti MAO inhibitorius ir pimozidą;
• nėštumas;
• žindymo laikotarpis (žindymo laikotarpis);
• Vaikams iki 6 metų;
• padidėjęs jautrumas sertralinui.

IŠ atsargumas – sergantiems organinėmis smegenų ligomis (įsk. atsilikimas), epilepsija, kepenų ir / ar inkstų funkcijos nepakankamumas, išraiška, mažinti kūno svorį.

Zoloft: Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kontroliuojamas poveikis sertralina nėščia ne, Todėl skirti Zoloft^™ kai Nėštumas yra įmanoma tik esant, jei laukiama nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Reprodukcinio amžiaus moterims gydymo metu sertralinom turi naudoti veiksmingus kontracepcijos metodus.

Sertralino patenka į motinos pieną, Todėl CHMP Zolofta^™ žindymo laikotarpiu vartoti nerekomenduojama. Patikimų duomenų apie jo naudojimo šiuo atveju nėra jokio. Tačiau, jei šio narkotiko naudojimas turi būti, žindymą reikia nutraukti.

Zoloft: Specialias instrukcijas

Zoloft^™ Jis gali būti skiriamas ne anksčiau kaip 14 dienų po vartojimo nutraukimo MAO inhibitorių. MAO inhibitoriai taip pat gali paskirti ne anksčiau, kaip 14 dienų po atšaukimo Zolofta^™.

Jūs turite būti atsargūs, o Zolofta^™ su kitais vaistais,, sustiprinti serotonerginį neurotransmisija, pvz., triptofano, fenfluramine arba 5-HT agonistais. Toks bendras paskyrimas, jei įmanoma, turėtų būti išbrauktos, atsižvelgiant į tikimybę, kad sąveikos farmakodinamičeskogo.

Tas atsargumas turėtų būti taikomos Zoloft^™ su narkotikais, CNS slopinančius vaistus. Alkoholio ir narkotikų, kurių sudėtyje yra etanolio, gydymo metu draudžiama sertralinom.

Klinikinių tyrimų patirtis, kurio tikslas buvo nustatyti optimalų laiką, reikia perkelti pacientus imtis kitų anti-depresijos ir antiobsessivnyh fondų sertralino, ribotas. Reikia pasirūpinti, kai toks perėjimas, ypač su ilgo veikimo vaistų, pavyzdžiui, su fluoksetinu. Norimą intervalą tarp vieno selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių panaikinimas ir gauti kitą tokių narkotikų neįdiegta.

Svarbu pažymėti, kad pacientams,, Elektrokonvulsinė terapija taikoma, trūksta patirties taikymo sertralina. Galimus sėkmė arba rizikos toks kombinuotas gydymas nėra visiškai suprantama.

Nėra patirties vartojant sertralino pacientams, sergantiems sudorojnam sindromas, Todėl, jo naudojimas turėtų būti vengiama nestabili epilepsija sergantiems pacientams, ir kontroliuojama epilepsija sergantiems pacientams privalu atidžiai stebėti gydymo metu. Atsiradus convulsing galimybes narkotikų turėtų būti panaikintas.

Sergantis, kenčia nuo depresijos, yra rizikos grupei bandymai nusižudyti. Šis pavojus dar prieš remisija plėtros. Todėl nuo pat pradžių gydymo ir pasiekti optimalų klinikinį poveikį pacientams turėtų nustatyti nuolatinė medicininė priežiūra.

Klinikinių tyrimų metu ir manija hipomanija maždaug 0.4% pacientai, gauti sertralino. Manija/hipomanija incidentus, taip pat aprašyta nedidelę dalį manijos-depresijos pacientams aktyvavimo, kitos antidepression ar antiobsessivnye-tai.

Vartoti Zoloft^™ pacientams, sergantiems kepenų liga, turi būti vertinamas atsargiai; Būtina atlikti pataisos dozę.

Vartojimas pediatrų

Saugumas ir veiksmingumas sertralina įdiegti vaikams, sergantiems OKS (senas 6 į 17 metų).

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Sertralino skyrimas, paprastai, nebuvo išduotas pažeidžiant psichomotorinių. Bet jis kartu su kitais vaistais gali sukelti dėmesį ir koordinuoti judesius. Todėl per vairavimo gydymo sertralinom, specialios įrangos ar užsiimti veikla, susijęs su padidėjusia, Nerekomenduojama.

Zoloft: perdozavus

Sunkūs perdozavimo sertralina neaptinka net tada, kai naudojant vaistą didelėmis dozėmis. Tačiau tuo pat metu įvesti su kitais vaistais ar alkoholiu gali atsirasti sunkių apsinuodijimo.

Simptomai: serotonino sindromo požymiai: pykinimas, vėmimas, mieguistumas, tachikardija, ažitaciâ, svaigulys, psichomotorinis sujaudinimas, viduriavimas, padidėjo prakaitavimas, mioklonusas, Hiperrefleksija.

Gydymas: Šiuo metu jokių priešnuodžių. Reikalauja intensyvaus palaikomąjį gydymą ir nuolat stebėti gyvybines funkcijas, organizmo. Vėmimo nerekomenduojama. Įvadas aktyvintos anglies gali būti efektyvesnis, nei skrandis. Būtina palaikyti atvirą kvėpavimo takus. Sertralina turi pasiskirstymo tūris, Ryšium su šiuo padidėjo diurezės, dializė, hemoperfusion arba kraujo perpylimas gali pasirodyti neaiškūs.

Zoloft: vaistų sąveika

Bendrame taikymo ir padidėjusio pimozida sertralinas lygiai pimozida kai jis vieno paskyrimo mažos dozės (2 mg). Didėjantys pimozida nebuvo susijusi su EKG pokyčius. Nes šios sąveikos mechanizmas yra nežinomas, ir pimozido skirtingų siauro terapinio indekso, Sinchroninis priėmimas pimozida ir sertralino negalima vartoti.

Pažymi sunkių komplikacijų, taikant sertralina ir MAO inhibitoriai, įskaitant pasirinktinai taikoma (selegilino) ir su grįžtamojo poveikio tipas (moklobemidas). Galbūt serotonino sindromas: hipertermija, standumas, mioklonusas, vegetacinės nervų sistemos labilumas (greito svyravimo kvėpavimo bei širdies ir kraujagyslių sistemos), psichinės būsenos pasikeitimai, įskaitant padidėjo dirglumas, išreiškė jaudulys, painiava, kai kuriais atvejais galite pereiti į deliriosnoe būklę arba kurie.

Bendras skyrimas varfarino su sertralinom nurodyta šiek tiek, tačiau statistiškai reikšmingai padaugėjo protrombino laikas – Tokiais atvejais mes rekomenduojame, kad galite stebėti protrombino laiką, pradžioje gydymo sertralinom ir po jos panaikinimo.

Farmakokinetinės sąveikos

Sertralinas yra susijęs su kraujo plazmos baltymais. Todėl būtina atsižvelgti į jos sąveiką su kitais vaistais galimybė, jungiasi prie baltymo (pvz, diazepamo ir tolbutamidom).

Tuo pačiu metu taikyti cimetidinas sumažina klirensas sertralina.

Ilgalaikis gydymas sertralinom dozę 50 mg per parą didėja koncentracija plazmoje yra vienu metu taikomi vaistai, metabolizme dalyvauja CYP CYP2D6 (tricikliai antidepresantai, IC klasės antiaritminiai vaistai – propafenono, flekainid).

Eksperimentai atskleidė vitro sąveikos, kad izofermentami CYP3A3/4 betagidroksilirovanie endogeninio kortizolio, bei metabolizmą, karbamazepinas ir terfenadina kai ilgalaikio sertralino dozę 200 mg per parą nekeičia.

Koncentracijos plazmoje tolbutamida, fenitoina ir varfarino kai ilgalaikės sertralino – ta pati dozė taip pat nekeičia. Taip, Galima daryti išvadą, kad sertralinas yra ne oppressing CYP CYP2S9.

Tačiau gaudamas sertralino mažina klirens tolbutamida – reikia stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

Sertralinas nekeičia diazepamo koncentracija kraujo serume koncentracija, Tai reiškia, kad nėra slopina CYP2C19 izofermenta. In vitro tyrimų duomenimis, sertralino turi mažai įtakos arba minimaliai slopina CYP CYP1A2.

Ličio farmakokinetikos nekeičia, jei jį lydi sertralino įvedimas. Vis dėlto, drebulys pasitaiko dažniau – jų bendras taikymas. Vartojant sertralino su vaistais, įtakos serotonerginį perdavimą (pvz, su ličio), reikalauja didesnio dėmesio.

Keičiant vieną perėmimo neironalnogo serotonino inhibitorius kita nėra reikalo “laikotarpio plovimo”. Vis dėlto turi naudoti atsargiai, kai keičiate gydymo kursas. Venkite bendrųjų paskyrimo triptofana arba fenfluramino su sertralinom.

Sertralino kelia minimalus kepenų fermentų indukcija. Tuo pačiu metu sertralino dozės skyrimas 200 mg ir antipirino baigdavosi šiek tiek (5%), bet pastebimai sumažėja antipirino pusinės eliminacijos.

Bendras Įvadas sertralinas nekeičia beta-adrenoblokirtee veiksmų atenolola.

Pradėjus vartoti sertralino 200 aptikta mg vaisto sąveikos su glibenklamidu bei digoksinu.

Ilgai vartojant sertralino dozę 200 mg/d neturi kliniškai reikšmingo poveikio ir neslopina metabolizmo fenitoina. Nepaisant to, Mes rekomenduojame, kad jūs atidžiai stebėti fenitoina plazmos lygį, nes sertralina skyrimas koreguoti dozes fenitoina.

Pažymi, kad ypač retais atvejais silpnumas, padidinti sausgyslių refleksai, painiava, nerimas ir susijaudinimas pacientams, kartu vartojantiems sertralino ir sumatriptan. Rekomenduojama, kad jums stebėti pacientų, kurios turi atitinkamas klinikinis pagrindimas Sinchroninis priėmimas sertralina ir sumatriptan.

Zoloft: išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Zoloft: laikymo sąlygos ir sąlygos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas – 5 metų.