Valganciklovir

Kai ATH:
J05AB14

Farmakologinis.

Antivirusinis agentas, L-valilovyj esteris, gancikloviro. Prolekarstvom gancikloviro. Po suvartojamų greitai virsta gancikloviro Kai esterz žarnyno ir kepenų.

Gancikloviro yra sintetinis guanino analogas. Viduje ląstelių, gancikloviro nuosekliai metabolizuojamas formos ląstelių deoksiguanozinkinazy monofosfatas dalyvaujant, iš ten, į aktyvų trifosfatas gancikloviro. Veikia kaip substratas ir įtraukti į DNR, gancikloviro trifosfat ingibiruet konkurencingas sintezė virusinės DNR. Tai veda prie DNR sintezės per slopina DNR grandinės pailgėjimas. Gancikloviro slopina viruso DNK-polimerazu vis, nei mobiliojo ryšio polimerazės.

Į val′gancikloviru jautrus žmogaus Citomegalo viruso, Herpes simplex tipai 1 ir 2, Varicella zoster, Epstein - Barr virusas ir hepatito B viruso.

Farmakokinetika

Po to, kai nurijus yra greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, žarnyno ir kepenų sienelės tampa gancikloviro. Absoliutus biologinis prieinamumas, gancikloviro po jo transformacija nuo val′ganciklovira yra maždaug 60%. Susieti plazmos baltymų yra gancikloviro 1-2%.

Rašyti daugiausia inkstus.

Po to, kai galutinis val′ganciklovira gancikloviro T1/2 yra apie 4.2 ne.

Liudijimas

Cytomeqaloviral retinita su AIDS gydymas.

Dozuoti

Viduje 450 mg 1-2 kartus per parą pagal schemą gydymo.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, sergantis, hemodializė, taip pat kai priespaudos kostnomozgovy kraujo taisymo režimas.

Šalutinis poveikis

Atitinka gancikloviro šalutinis poveikis.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas val′gancikloviru, iš gancikloviru.

Tai nėra rekomenduojama naudoti, kai periferinės neutrofilų skaičiaus kraujyje mažiau nei 500/μl, Trombocitų – mažiau 25 000/L, Hemoglobinas – mažiau 8 g / dl.

Įspėjimai

Patenkinti specialūs gancikloviro.

Sąveika su kitais vaistais

Valganciclovir sąveikos su valaciklovirom, DDI, nelfinavirom, ciklosporinas, omeprazolo ir Mofetilom mikofenolato mofetilio; neaptiktas.

Sąveika, gancikloviro charakteristika, ir galima tikėtis, kai naudojant valganciclovir: imipenemo ir cilastatino pavojus convulsing galimybes. Probenecidas mažina 20% Inkstų klirens gancikloviro ir AUC didėja dėl 40%.

Gancikloviro padidina zidovudinas, AUC 17%; zidovudinas šiek tiek sumažina gancikloviro koncentracijos. Zidovudinas ir gancikloviro, padidėjusi rizika neutropenijos ir anemija.

Gancikloviro padidina koncentraciją didanozino: Gaunant gancikloviro dozės 3 ir 6 g per parą didanozino AUC didėja 84-124 %, ir kada/Įvadas gancikloviro dozės 5-10 mg/kg kūno svorio per parą didanozino AUC padidėjo 38-67 %. Šio padidėjimo priežastis gali būti arba didesnis biologinis prieinamumas, arba slopina medžiagų apykaitą. Gancikloviro koncentracijos kliniškai reikšmingo poveikio nepastebėta. Tačiau, didėjant plazmos didanozino akivaizdoje, gancikloviro koncentracijos turėtų atidžiai stebėti pacientų didanozino toksinio poveikio simptomų atsiradimo.

Mikofenolato mofetilio didėja gancikloviro ir fenolio gliukuronido mikofenolovoj rūgšties koncentracija, Tačiau didelių pokyčių farmakokinetikos mikofenolovoj rūgšties neaptinkamas, koreguoti dozės nereikia mikofenolato mofetila. Pacientams, sergantiems LĖTINIU INKSTŲ NEPAKANKAMUMU, tuo pačiu metu gauti gancikloviro mofetila mikofenolato;, Turite atitikti gancikloviro dozės koregavimo rekomendacijos ir atlikti išsamią priežiūros.

Zalcitabinas didėja AUC gancikloviro ant 13%.

Trimetoprimo 16,3% sumažina inkstų klirens gancikloviro, kartu su pusinės eliminacijos sumažėjimą ir atitinkamai suintensyvėjus T1/2 15%, AUC ir Cdaugiausia nekeičia.

Informacija apie, kad gancikloviro keičia farmakokinetiku gavo ciklosporino. Tačiau po to, kai gancikloviro pradžioje pažymėti šiek tiek gipercreatininemia.

Sinchroninis priėmimas su gancikloviru ir t.t.. PM, suteikti mielotoksičeskoe arba nefrotičeskoe (įsk. dapsoną, pentamidinas, flucytosine, vynkrystyn, vynblastyn, adriamiciną, Amfotericino B, nukleozidų analogų ir diagnozė) gali padidinti jų toksinį poveikį.