Aktyvus medžiagos: Karvedilol
Kai ATH: C07AG02
KKSK: Beta1-,Beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I50.0
Kai KSF: 01.01.01.01.02
Gamintojas: EGIS PHARMACEUTICALS PLC (Vengrija)
Dražė šviesiai geltonos, turas, butas, nuožulnomis, с риской на одной стороне и с гравировкой “Е341” – на другой; bekvapės arba beveik bekvapės.
| 1 kortelė. | |
| karvedilolis | 6.25 mg |
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, sacharozės, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, povidonas K-25, krospovydon, magnio stearatas, ariavit chinolino geltona (S.I.47005 E.E.S.104).
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Dražė šviesiai oranžinė (galimos tamsesnės spalvos dėmės), turas, butas, nusklembta iš abiejų pusių, с риской на одной стороне и с гравировкой “Е342” – на другой; bekvapės arba beveik bekvapės.
| 1 kortelė. | |
| karvedilolis | 12.5 mg |
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, sacharozės, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, povidonas K-25, krospovydon, magnio stearatas, ariavit saulėlydžio geltonojo (C.I.15895 E.E.S.110).
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Dražė baltas, turas, butas, nusklembta iš abiejų pusių, с риской на одной стороне и с гравировкой “Е343” – на другой; bekvapės arba beveik bekvapės.
| 1 kortelė. | |
| karvedilolis | 25 mg |
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, sacharozės, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, povidonas K-25, krospovydon, magnio stearatas.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Alfa1– и бета1-, Beta2-adrenoblokator. Vaistas yra neselektyvus beta adrenoblokatorius, turintis kraujagysles plečiantį poveikį. (dėl α blokados1-adrenoreceptorov), taip pat turi antioksidacinį aktyvumą. Talliton veiklioji medžiaga yra dviejų karvedilolio enantiomerų racematų mišinys..
Karvedilolis mažina OPSS, slopina renino-angiotenzino-aldosterono sistemą. Sumažina renino aktyvumą kraujo plazmoje, todėl jį vartojant skysčių susilaikymo organizme praktiškai nėra.
Karvedilol, yra konkurencingas β-adrenerginių receptorių blokatorius, turi neigiamą chrono-, ʙatmo- ir inotropinis poveikis. Vaistas sulėtina laidumą AV mazge. Karvedilolis neturi būdingo simpatomimetinio aktyvumo, turi membraną stabilizuojantį poveikį.
Karvedilolio kraujagysles plečiančių ir beta adrenoblokatorių derinys pasireiškia šiais klinikiniais poveikiais.
Vaisto tikslas nėra susijęs su OPSS padidėjimu (kaip ir vartojant kitus beta adrenoblokatorius). Karvedilolis šiek tiek sumažina širdies susitraukimų dažnį, tačiau inkstų perfuzija ir inkstų funkcija nesikeičia. Kadangi OPSS taip pat nesikeičia, kad vartojant karvedilolio galūnių šalčio jausmas pastebimas retai (priešingai nei vartojant beta adrenoblokatorius be kraujagysles plečiančio poveikio).
Antihipertenzinis poveikis išsivysto per 2-3 h po vienos paraiškos ir tęsiasi 24 ne. Ilgai gydant, didžiausias poveikis pastebimas po 3-4 Savaitės.
Sergant IHD, karvedilolis turi antiangininį poveikį., kuris išlieka ilgai gydant. Hemodinamikos tyrimai parodė, kad karvedilolis mažina- ir papildomos apkrovos širdžiai.
Teigiamas karvedilolio poveikis širdies hemodinamikai, pastebėta kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija, kaip ir išsiplėtusios kardiomiopatijos atveju, ir išeminis širdies nepakankamumas. Sergant širdies nepakankamumu, karvedilolis sumažina galutinį sistolinį ir galutinį diastolinį tūrį, taip pat periferinių ir plaučių kraujagyslių pasipriešinimas. Esant normaliai širdies veiklai, išstūmimo frakcija ir širdies indeksas nekinta.
Esant kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimui, alfa1-adrenoreceptorius blokuojantis karvedilolio veikimas veda prie arterijų ir, mažiau, venų kraujagyslės. Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad su papildomu paskyrimu atsižvelgiant į širdies glikozidų paimtus, AKF inhibitoriai ir diuretikai, karvedilolis mažina mirtingumą, lėtina ligos progresavimą ir gerina bendrą ligonio būklę, nepriklausomai nuo ligos sunkumo.
Gydant karvediloliu, DTL-C/MTL-C santykis nekinta..
Absorbcija
Išgertas karvedilolis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto.. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Biologinis prieinamumas yra apie 25%. Cdaugiausia pasiekti 1 valandos po Išgėrus.
Karvedilolio farmakokinetika yra linijinė (koncentracija plazmoje yra proporcinga vartojamai dozei). Kartu vartojamas maistas neturi įtakos karvedilolio biologiniam prieinamumui ir C verteidaugiausia plazma, tačiau tai gali pailginti laiką pasiekti Cdaugiausia.
Pasiskirstymas
Karvedilolis yra lipofilinis junginys. Su plazmos baltymais jungiasi - 98-99%. Be Кажущийсяd maždaug 2 l / kg.
Karvedilolis ir jo metabolitai gali prasiskverbti pro placentos barjerą, taip pat išsiskiria su motinos pienu.
Medžiagų apykaita
Kavedilolis daugiausia metabolizuojamas kepenyse., pirmiausia dėl gliukuronidų susidarymo. Dėl fenilo žiedo demetilinimo ir hidroksilinimo susidaro 3 metabolitai, turintys beta blokatorių; 4-hidroksimetabolitas kaip beta adrenoblokatorius 13 kartų aktyvesnis nei karvedilolis. Tuo pačiu metu aktyvūs metabolitai turi silpnesnes kraujagysles plečiančias savybes., ir 2 hidroksikarbazolo metabolitai yra stipresni antioksidantai nei pirminis junginys.
Išskaitymas
Vidutinis T1/2 karvedilolis - 6-10 ne. Plazmos klirensas - 590 ml / min,. Karvedilolis daugiausia išsiskiria su tulžimi..
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Karvedilolio koncentracija senyvų pacientų plazmoje 50% geriau, nei jaunų.
Karvedilolis daugiausia šalinamas per virškinimo traktą., todėl sutrikus inkstų funkcijai vaisto kumuliacija nevyksta.
Sergant kepenų ciroze, akivaizdus Vd žymiai padidėja, karvedilolio biologinis prieinamumas 4 kartų, nei įprastai, Cdaugiausia -į 5 kartus daugiau, nei įprastai.
Hemodializės metu karvedilolis iš kraujo praktiškai nepasišalina..
Į Pirminė arterinė hipertenzija Pradinė dozė yra 12.5 mg 1 kartų / dieną 2 dienos (1 kortelė. iki 12.5 mg ryte arba po jo 1 kortelė. 6.25 mg 2 kartus / per dieną, ryte ir vakare). Рекомендуемая поддерживающая доза – 25 mg (1 kortelė. iki 25 mg ryte arba po jo 1 kortelė. 12.5 mg 2 kartus / per dieną, ryte ir vakare).
Su nedideliu poveikiu, bet ne anksčiau 14 dienų gydymo, dozę galima padidinti iki didžiausios - 50 mg / per dieną (iki 25 mg 2 kartus / per dieną, ryte ir vakare).
Didžiausia vienkartinė dozė yra 25 mg, Didžiausia paros dozė yra 50 mg.
Į lėtinė stabili krūtinės angina Rekomenduojama pradinė dozė yra 12.5 mg 2 kartus / per dieną (rytą ir vakare) metu 2 ankstyvos dienos. Rekomenduojama palaikomoji dozė yra 25 mg 2 kartus / per dieną (rytą ir vakare).
Su nedideliu poveikiu, bet ne anksčiau 14 dienų gydymo, dozę galima padidinti iki didžiausios 50 mg 2 kartus / per dieną (rytą ir vakare).
Į lėtinis širdies nepakankamumas dozė turi būti koreguojama individualiai, reikia stebėti didinant dozę. Būtina stebėti paciento būklę 2-3 val. po pirmosios dozės arba po pirmosios padidintos dozės. Papildomam Talliton vartojimui reikalinga stabili klinikinė būklė. Kitų vaistų dozės ir skyrimas (tokių kaip digoksinas, diuretikai arba AKF inhibitoriai) turi būti ištaisyta prieš vartojant Talliton. Pacientai turi gerti tabletes valgio metu. (sumažinti ortostatinės hipotenzijos riziką).
Rekomenduojama pradinė dozė yra 3.125 mg 2 kartų / dieną 14 dienos (1/2 kortelė. iki 6.25 mg ryte ir vakare). Jei gydymas yra gerai toleruojamas ir yra klinikinis poreikis, dozė gali būti padidintas iki 6.25 mg 2 kartus / per dieną (iki 1 kortelė. 6.25 mg ryte ir vakare). Galbūt vėliau padidinus dozę iki 12.5 mg 2 kartus / per dieną (iki 1 kortelė. 12.5 mg ryte ir vakare), tada 25 mg 2 kartus / per dieną (iki 1 kortelė. 25 mg ryte ir vakare). Pacientams skiriama didžiausia toleruojama dozė.. Didžiausia dozė, skirta pacientų, sveriančių iki 85 kilogramas - Iki 25 mg 2 kartus / per dieną (rytą ir vakare) ir 50 mg 2 kartus / per dieną (rytą ir vakare) – для pacientams, sveriantiems daugiau nei 85 kilogramas.
Pacientus reikia stebėti gydymo pradžioje ir prieš didinant kiekvieną dozę., TK. galimas širdies nepakankamumo pasunkėjimas. Gali išsivystyti skysčių susilaikymas, o dėl kraujagysles plečiančio poveikio – arterinė hipotenzija ir letargija. Esant skysčių susilaikymui, didinkite diuretikų dozę, Be, gali prireikti sumažinti Talliton dozę. Kai kuriais atvejais gydymą Talliton reikia nutraukti..
Tabletes reikia kaip visuma, gerti daug skysčių.
Vartojant rekomenduojamas dozes, vaistas paprastai yra gerai toleruojamas., tačiau kai kuriais atvejais gali pasireikšti toliau išvardytas šalutinis poveikis.
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas, apalpimas, svaigulys, nuovargis; retai – prislėgta nuotaika, miego sutrikimai, parestezija.
Širdies ir kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija, bradikardija, žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, angina; retai - periferinės kraujotakos sutrikimai (šaltos galūnės), pertrūkiais Claudication, Raynaud sindromo, periferinė edema, A. блокада, širdies nepakankamumo progresavimą.
Dėl kvėpavimo sistemos: dusulys, bronchospazmas; retai - nosies užgulimas.
Nuo virškinimo sistemos: burnos džiūvimas, pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas; retai - vidurių užkietėjimas, vėmimas, padidėjęs kepenų transaminazių.
Dermatologinės reakcijos: alerginis bėrimas, dilgėlinė, niežulys, psoriazinių bėrimų paūmėjimas, pavieniais atvejais – anafilaksinės reakcijos.
Nuo kraujodaros sistemos: leukopenija, trombocitopenija.
Kitas: retai - galūnių skausmas, mažėti gamybos ašarų skysčio, akių dirginimas, dizurija, inkstų funkcijos nepakankamumas, į gripą panašūs simptomai. Galimos latentinio esamo cukrinio diabeto apraiškos arba jo simptomų padidėjimas.
IŠ atsargumas reikia skirti sergant lėtine obstrukcine plaučių liga, Prinzmetal krūtinės angina, diabetas, Hipoglikemija, Tirotoksikozė, feochromocitoma (stabilizavosi tik naudojant alfa adrenoblokatorius), okliuzinė periferinių kraujagyslių liga, AV-блокаде Aš степени, nestabili krūtinės angina, psoriaze, inkstų funkcijos sutrikimas, depresija, sunkiąja, tuo atveju, kai vienu metu MAO inhibitorių vartojimas, alfa gydymas1
-blokatoriai arba alfa2-adrenomimetikami.Talitonas® nėštumo metu vartoti negalima, nes nėra pakankamai klinikinių duomenų. Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turi nutraukti maitinimą krūtimi.
Pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu (daugiau nei III funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją), su elektrolitų disbalansu, su žemu kraujospūdžiu (mažiau 100 mm Hg.) arba pagyvenę pacientai turi būti prižiūrimi gydytojo 2 h po pirmosios dozės arba po pirmosios padidintos dozės, nes gali staiga sumažėti kraujospūdis, ortostatinė hipotenzija ir sinkopė. Šių komplikacijų atsiradimo riziką galima sumažinti vartojant vaistą mažomis pradinėmis dozėmis arba valgant..
Būtina sumažinti vaisto dozę, jeigu pacientas serga bradikardija (HR mažiau 55 U. / min).
Talliton reikia vartoti atsargiai.® sergantis, gauti širdies glikozidai, diuretikai ir (arba) AKF inhibitoriai širdies nepakankamumui gydyti.
Širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, kurių pradinis sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg. arba jei sergate gretutinėmis ligomis (IŠL, periferinių kraujagyslių pažeidimai, inkstų funkcijos sutrikimas) turėtų dažniau tikrintis šlapimo sistemos būklę, TK. Talliton vartojimas gali laikinai paveikti inkstų funkciją. Jei yra inkstų funkcijos slopinimas, tada Talliton dozę reikia sumažinti arba gydymą nutraukti.
Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai gali sukelti krūtinės skausmą pacientams, sergantiems Prinzmetal krūtinės angina. (nors alfa1-adrenoblokuojantis poveikis gali užkirsti kelią šiam veiksmui). Skiriant vaistą nuo nestabilios krūtinės anginos, taip pat esant pirmojo laipsnio AV blokadai, būtina stebėti paciento būklę ir EKG.
Karvedilolis gali maskuoti hipoglikemijos simptomus. Todėl Talliton diabetu sergantiems pacientams reikia skirti ypatingą dėmesį ir dažniau matuoti gliukozės kiekį kraujyje..
Karvedilolis gali slėpti skydliaukės aktyvumo simptomus. Staiga atšaukus Talliton, tikėtina, kad padidės tirotoksikozė ir gali išsivystyti krizė..
Talliton vartoti pacientams, kuriems nustatyta feochromocitoma, negalima pradėti tol, kol nebus tinkamai blokuojami alfa adrenerginiai receptoriai..
Vartojant Talliton psoriaze sergantiems pacientams, reikia įvertinti naudos ir rizikos santykį., TK. karvedilolis gali sustiprinti simptomus arba sukelti simptomus.
Kiekvienoje Talliton tabletėje yra 50 Laktozės mg, į ką reikia atsižvelgti skiriant vaistą nuo laktazės trūkumo, galactosemia, gliukozės/galaktozės malabsorbcijos sindromas.
Kiekvienoje Talliton tabletėje yra 12.5 Sacharozė mg, į ką reikia atsižvelgti sergant diabetu, paveldimas fruktozės netoleravimas, gliukozės / galaktozės malabsorbcija arba sacharazės / izomaltazės trūkumas.
Gydymas turi būti nutrauktas laipsniškai, sumažinti dozę.
Pacientai, naudojant kontaktinius lęšius, reikėtų įspėti, kad karvedilolis mažina ašarų gamybą.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Gydymo Talliton pradžioje pacientai gali jausti galvos svaigimą., nuovargis. Tokiu atveju jie turėtų susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir potencialiai pavojingos veiklos., reikia ypatingo dėmesio ir psichomotorinė greičio reakcijas. Ateityje saugi dozė nustatoma individualiai..
Simptomai: sunkus hipotenzija, bradikardija, širdies sutrikimas, kardiogeninis šokas, širdies sustojimas.
Gydymas: в первые часы – промывание желудка, dirbtinis vėmimas. Pacientas turi būti pakeltomis apatinėmis galūnėmis. Beta adrenoblokatorių priešnuodis yra orciprenalinas arba izoprenalinas (ir (arba) dozę 0.5-1 mg) arba gliukagono dozėje 1-5 mg (Didžiausia dozė - 10 mg).
Esant stipriai hipotenzijai, skiriamas parenterinis skystis ir vėl pradedamas vartoti epinefrinas. (adrenalino) dozė 5-10 mcg arba kaip IV infuzija tokiu greičiu 5 mkg / min.
Bradikardijos gydymui atropinas skiriamas į veną 0.5-2 mg. Širdies veiklai palaikyti gliukagonas vartojamas į veną 1-10 mg greitai, už 30 sek, затем – постоянная инфузия из расчета 2-5 mg / h.
Jei vyrauja periferinis kraujagysles plečiantis poveikis (šiltos galūnės, gipotenziya) reikia skirti norepinefrino (noradrenalino) kartotinėmis dozėmis 5-10 mcg arba kaip infuzija 5 mkg / min.
Bronchų spazmui palengvinti skiriami beta agonistai (aerozolio pavidalu arba in/in) arba aminofilinas IV.
Jei atsiranda traukulių, diazepamą arba klonazepamą rekomenduojama skirti lėtai..
Sunkiais intoksikacijos atvejais, kai vyrauja šoko simptomai, gydymas priešnuodžiais turi būti tęsiamas, kol paciento būklė stabilizuosis, atsižvelgiant į T1/2 karvedilolis (6-10 ne).
Kartu vartojant Talliton su vaistais, senkančias katecholaminų atsargas (rezerpino, MAO inhibitoriai), sunki bradikardija ir arterinė hipotenzija.
Kartu vartojant Talliton su kalcio kanalų blokatoriais (verapamilis, diltiazemo) ir antiaritminiai vaistai (ypač I klasė) ryškus sunkios arterinės hipotenzijos ir širdies nepakankamumo išsivystymas. Tokių derinių įvedimas / įvedimas yra kontraindikuotinas.
Kartu naudojant Talliton su alfa- o beta adrenerginiai agonistai gali sukelti arterinę hipertenziją, sunki refleksinė bradikardija ir asistolija, taip pat sumažėjęs karvedilolio beta adrenoblokatorių poveikis.
Kartu vartojant karvedilolį su klonidinu, abipusiai sumažėja kraujospūdis ir širdies susitraukimų dažnis.. Naudojant tuo pačiu metu, atšaukimas turėtų būti laipsniškas, pradedant karvediloliu, tada klonidino vartojimą galima palaipsniui nutraukti po kelių dienų.
Kartu vartojant Talliton su digoksinu, AV laidumas sulėtėja.
Kartu vartojant Talliton su insulinu ir geriamaisiais hipoglikeminiais preparatais, sustiprėja hipotenzinis poveikis ir užmaskuojami hipoglikemijos simptomai..
Kartu vartojant Talliton su nitratais ir antihipertenziniais vaistais (klonidin, guanetidiną, Alfa Metildopos, guanfacin) sustiprėja hipotenzinis poveikis ir sumažėja širdies susitraukimų dažnis.
Kartu vartojant Talliton su anestezijai skirtais vaistais, pastebimas inotropinio ir hipotenzinio poveikio padidėjimas..
Kartu naudojant Talliton su priemonėmis, įtakos CNS (migdomieji, trankvilizatorы, tricikliai antidepresantai, etanolis), yra abipusis poveikio stiprėjimas.
Kartu vartojant Talliton su NVNU, pastebimas hipotenzinio poveikio sumažėjimas, nes sumažėja prostaglandinų gamyba..
Vartojant Talliton kartu su ergotaminu, reikia atsižvelgti į pastarojo vazokonstrikcinį poveikį..
Kartu naudojant Talliton su ksantino dariniais (aminofilino, teofilinas) susilpnėja beta adrenoblokatoriai.
Bereikalingai. karvedilolis vyksta oksidaciniu būdu, jo farmakokinetika gali pasikeisti indukuojant arba slopinant citochromo P450 sistemos izofermentus.
Talliton vartojant kartu su rifampicinu, sumažėja karvedilolio koncentracija kraujo serume. 70%.
Kartu vartojant Talliton su barbitūratais, pastebimas karvedilolio poveikio sumažėjimas..
Talliton vartojant kartu su cimetidinu, karvedilolio biologinis prieinamumas padidėja 30%.
Talliton vartojant kartu su digoksinu, padidėja digoksino koncentracija kraujo plazmoje..
Kartu vartojant Talliton su CYP2D6 izofermento inhibitoriais (chinidino, fluoksetinas, paroksetinas, propafenono) galima padidinti R koncentraciją(+) karvedilolio enantiomeras.
Kartu vartojant Talliton su ciklosporinu, karvedilolis lėtina ciklosporino metabolizmą.
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
Vaistas turi būti laikomas nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje nuo 15 ° C iki 25 ° C temperatūroje.. Vaisto tinkamumo laikas lizdinėse plokštelėse - 3 metai, во флаконах – 5 metų.
Ši svetainė naudoja slapukus ir paslaugas techniniams duomenims iš lankytojų rinkti, siekiant užtikrinti našumą ir pagerinti paslaugų kokybę.. Ir toliau naudodamiesi mūsų svetaine, automatiškai sutinkate su šių technologijų naudojimu.
Read More