Stymuloton: vaisto vartojimo instrukcijos, struktūra, Kontraindikacijos

Aktyvus medžiagos: Sertralinas
Kai ATH: N06AB06
KKSK: Antidepresantų
TLK-10 kodai (liudijimas): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Kai KSF: 02.02.04
Gamintojas: EGIS PHARMACEUTICALS PLC (Vengrija)

Stymuloton: dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, Plėvele dengtos balti arba beveik balti, ovalus, iškilios, Graviruotas “E271” iš vienos pusės ir Valium – kitas, be kvapo.

Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natrio karboksimetilceliuliozė (Tipas), kalcio vandenilio fosfato dihidratas, mikrokristalinė celiuliozė.

Kevalo kompozicija: makrogolis 6000, Titano dioksido, gipromelloza.

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos balti arba beveik balti, ovalus, iškilios, Graviruotas “E272” iš vienos pusės ir Valium – kitas, be kvapo.

Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), natrio karboksimetilceliuliozė (Tipas), kalcio vandenilio fosfato dihidratas, mikrokristalinė celiuliozė.

Kevalo kompozicija: makrogolis 6000, Titano dioksido, gipromelloza.

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Stymuloton: farmakologinis poveikis

Antidepresantų. Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitorius. Jis turi mažai įtakos norepinefrino ir dopamino reabsorbcijos. Terapinėmis dozėmis, sertralino blokuoja serotonino reabsorbcijos ir trombocitų žmogaus kraujyje.

Neturite stimuliuoti, raminanti ar anticholinerginis veiksmai. Sertralinas neturi afiniteto M-cholino, serotonino, dopamino, histamino, adrenocorticotropin, GASR- ir benzodiazepinų receptorių.

Naudodami Stimulotona^® nėra kūno svorio padidėjimas. Narkotikų nesukelia psichinę ar fizinę priklausomybę narkotikų.

Antidepresantas efektas buvo ties antrą savaitę reguliariai nurijimo pabaigoje, o didžiausias efektas pasiekiamas tik per 6 savaites.

Stymuloton: farmakokinetika

Absorbcija

Kai viduje lėtai absorbuojamas iš virškinimo trakto, tačiau beveik visiškai. C_daugiausia pasiekti 4.5-8.4 ne. Nors atsižvelgiant narkotikų tuo pačiu metu su maistu padidina jo biologinio 25%, C_daugiausia pasiekti greičiau.

Pasiskirstymas

Su kasdien vieną vaisto dozės, C_SS Paprastai Tai pasiekiama per savaitę. Jungimasis su plazmos baltymais yra 98%. V_d – daugiau 20 l / kg. Sertralinas išsiskiria į motinos pieną. Duomenys apie jos gebėjimą prasiskverbti per placentos barjerą ten.

Medžiagų apykaita

Sertralinas ekstensyviai metabolizuoja į “Pirmasis perdavimas” per kepenis, подвергаясь N деметилированию. Pagrindinis metabolitas - N desmetilsertralin mažiau aktyvus, Cem sertralino.

Išskaitymas

T_1/2 yra 22-36 valandos ir nepriklauso nuo amžiaus ir lyties pacientų. T_1/2 N-desmetilsertralina yra 62-104 ne.

Ekranai metabolitų nustatyta šlapime ir išmatose lygiomis dalimis formos, 0.2% sertralino patenka į moters į nepakitusio pavidalo su šlapimu.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

T_1/2 ir sertraliną AUC padidėjo su sutrikusi kepenų funkcija. Farmakokinetikos tyrimas vaistų administracija vienkartinė dozė parodė T padidėjimas_1/2 ir AUC sertralino pacientams, kuriems yra lengvas kepenų cirozė.

Nepriklausomai nuo inkstų funkcijos sutrikimas, sunkumas sertralino farmakokinetika jo nuolat naudoti nepasikeitė. Sertralinas nerodomas hemodializės.

Stymuloton: liudijimas

• įvairių etiologijų depresija, įsk. lydi nerimas prasme (Gydymas ir profilaktika);
• obsesinis kompulsinis sutrikimas, įsk. vaikų vyresnio amžiaus 6 metų;
• panikos sutrikimas (su arba be agorafobijos);
• potrauminio streso sutrikimas.

Stymuloton: dozavimo režimas

Vaistas yra nustatyta viduje, 1 laikas / dieną (ryte arba vakare).

Suaugusieji į depresija ir obsesinio-kompulsinio sutrikimai vaistas yra nurodyta dozė, 50 mg 1 laikas / dieną.

Į panikos sutrikimai ir PTSS sumažinti dažnumą ir sunkumą šalutinių poveikių, rekomenduojama pradėti gydymą su doze 25 mg 1 laikas / dieną ir per savaitę padidinti iki 50 mg 1 laikas / dieną.

Kai prastas terapinis atsaką ir toleravimą paros dozė gali būti padidinta 50 mg, keletą savaičių iki maksimalios dienos dozės 200 mg.

Terapinis efektas pasiekiamas, paprastai per 7 dienos. Tačiau visiškai pasireiškimo antidepresantų veiksmų reikia reguliariai suvartojamų narkotikų už 2-4 savaites. Su obsesinis-kompulsinis sutrikimas, terapinis poveikis vystosi lėčiau. Dėl palaikomojo gydymo turėtų būti suteikta mažiausią efektyvią dozę.

Į obsesinio-kompulsinio sutrikimai metų amžiaus vaikų 13 į 18 metų vaistas yra nustatyta pradinė dozė 50 mg 1 laikas / dieną. Metų amžiaus vaikų 6 į 12 metų vaistas yra nustatyta pradinė dozė 25 mg 1 laikas / dieną, savaitę paros dozė gali būti padidintas iki 50 mg. Kai prastos terapinis atsakas į tolesnį dozės gali būti padidintas kas savaitę 50 mg / per dieną iki maksimalios dienos dozės 200 mg. Siekiant išvengti perdozavimo, didėjant dozei 50 mg / per dieną, turėtų būti laikomas, kad kūno svorio vaikams mažiau nei, nei suaugusiems. Su ilgalaike priežiūra terapija narkotikų turėtų būti naudojama mažiausia veiksminga dozė.

Į Senyvi pacientai korekcija dozė nėra būtinas.

Į Pacientams su sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu dozę reikia sumažinti arba padidinti intervalus tarp dozių.

Į Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi Specialiai dozės koreguoti nereikia.

Stymuloton: šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: retai – mieguistumas, fatiguability, svaigulys, galvos skausmas, drebulys, nemiga, irzlumas, akatizija, hipomanija, pamišimas.

Kaip ir kitų antidepresantų gydymo, ten gali būti reakcijos, kurios yra sunku atskirti nuo simptomų pagrindinės ligos per t. ne. parestezija, gipesteziya, depresija, haliucinacijos, sužadinimas, agresyvumas, ažitaciâ, nerimas, psichozė.

Nuo virškinimo sistemos: burnos džiūvimas, apetito praradimas arba padidėjęs apetitas (galbūt dėl ​​panaikinimo depresijos); retai – anoreksija, skrandžio spazmai, skrandis, pilvo pūtimas ar skausmas, nestabili kėdė, viduriavimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – širdies plakimas.

Medžiagų apykaita: svorio metimas.

Nuo kraujodaros sistemos: kraujavimas (įsk. lankas).

Nuo pojūčių: retai – regėjimo sutrikimas (įskaitant miglotą matymą)

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: retai – dismenorėja, seksualinės funkcijos sutrikimas (atidėtas ejakuliacija, sumažintas stiprumas ir / ar seksualinis potraukis, anorgazmija).

Dermatologinės reakcijos: retai – paraudimas odos, arba “Potvyniai” kraujo į veidą, padidėjo prakaitavimas.

Nuo laboratorinių parametrų: Kai kuriais atvejais (0.8%) – Besimptomis ALT ir ACT (Šie pokyčiai buvo stebimi per pirmą 9 savaites ir nedelsiant nutraukti vartojo po jos panaikinimą); yra pranešimų apie grįžtamojo hiponatremija (matyt, šis reiškinys yra susijęs su netinkamo sekrecijos ADH sindromo, kaip buvo pastebėta, daugiausia senyviems pacientams, tuo pačiu metu kartu vartojo diuretikų ar kitų narkotikų).

Kitas: retai – alerginės reakcijos,, zevota; kai kuriais atvejais nutraukus narkotikų sukelia panaikinimo.

Kartais (Priežastinis ryšys su narkotikais neturėjo reikšmingos nustatyti) – judėjimo sutrikimai (ekstrapiramidiniai simptomai ir eisenos sutrikimų), traukuliai, nereguliarios menstruacijos,, hiperprolaktinemija, galaktorėja, odos bėrimas (retai – eksudacinė eritema), niežulys. Daugeliu atvejų, motorinės sutrikimai ir pacientams,, kartu vartojo antipsichozinių vaistinių preparatų (neuroleptikai), o taip pat iš ilgos istorijos judėjimo sutrikimų buvimą.

Stymuloton: Kontraindikacijos

• kartu vartojant MAO inhibitorius ir laikotarpį 14 dienų po jų nutraukimo;
• nestabili epilepsija;
• Amžius iki 18 metų (dėl pakankamai klinikinės patirties stokos), išskyrus pacientams, sergantiems obsesinis-kompulsinis sutrikimas,;
• nėštumas;
• žindymo laikotarpis (žindymo laikotarpis);
• Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas Tai turi būti skiriama su organinėmis smegenų ligomis (įsk. kai protinis atsilikimas), manijos narės, epilepsija, kepenų ir / ar inkstų funkcijos nepakankamumas, svorio sumažėjimas, o taip pat vaikams nuo amžiaus 6 metų su OKS.

Stymuloton: Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kontroliuojamos rezultatai nuo Stimulotona saugos^® nėščioms moterims nėra, taip paskyrimą vartoti nėštumo metu.

Reprodukcinio amžiaus moterims, kuris, kaip tikimasi paskirti Stimuloton^®, reikia patarti naudoti veiksmingą kontracepcijos priemones.

Sertralinas išsiskiria į motinos pieną. Patikimi duomenys apie jo vartojimo saugumo metu žindymo laikotarpis nėra. Paskyrimas Stimulotona^® žindymo krūtimi reikia nutraukti.

Stymuloton: Specialias instrukcijas

Informacijos apie galimą riziką ir naudą tuo pačiu metu taikant elektrokonvulsinė terapija ir Stimulotona^® ne.

Kaip ir su kitais antidepresantais, Stymuloton^® Kai kuriais atvejais (apie 0.4%) gali sukelti manijos ar hipomanijos.

Mintys apie savižudybę ir bandymai yra dažnai susijęs su depresija; jie yra įmanoma bet iki remisijos metu. Todėl gydymo pradžioje, prie optimaliai klinikinio poveikio vystymuisi, pacientams reikia atidžiai prižiūrint gydytojui.

Klinikinių tyrimų metu Stimulotona^® traukuliai buvo stebėtas 0.08% Pacientai, sergantys depresija (apie 3/4000) ir 0.2% Pacientams, kuriems nustatytas obsesinis-kompulsinis sutrikimas, (4/1800). Griežtas ryšys su epilepsijos priepuoliai, atsižvelgiant Stimulotona^® neįdiegta. Nėra duomenų apie Stimulotonom gydymo^® epilepsijos. Narkotikų neturėtų būti skiriama pacientams, sergantiems nestabilia epilepsija, ir pacientams, be konfiskavimo, turėtų būti reguliariai tikrinami. Į priepuolių atveju Stimuloton^® turėtų būti panaikinta.

Sertralino metabolizmas daugiausia atliekama kepenų, Todėl reikia atsargiai skyrimo Stimulotona^® Pacientams, sergantiems kepenų liga,.

Vartojimas pediatrų

Nenaudokite šio Stimulotona^® gydymas Vaikai ir paaugliai pagal amžių 18 metų, išskyrus pacientus, kurių obsesinis-kompulsinis sutrikimas,. Padidėjęs tikimybė nusižudyti ir mintys apie savižudybę, ir priešiškumo (daugiausia agresijos, maištingumas ir pyktis), Klinikinių tyrimų metu yra labiau paplitęs tarp vaikų ir paauglių, gauti antidepresantus, palyginti su grupėmis, gauti placebu. Jei paskirtas kliniškai indikuotina, narkotikų, turėtų nustatyti stebėti pacientą aptikti savižudybę simptomus. Be, Nėra ilgalaikių saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, atsižvelgiant į, brendimas, taip pat pažinimo ir elgsenos vystymuisi.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Klinikiniai tyrimai parodė,, Chto monoterapija Stimulotonom^® Jis neturi įtakos psichomotorinės funkcijos efektyvumą. Tačiau, kadangi kitais vaistais, naudoti tais pačiais nuorodų, gali neigiamai paveikti psichomotorinę reakciją, gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus, turėtų būti nustatoma individualiai, priklausomai nuo paciento atsako į gydymą ir kartu skirti naudoti terapijoje.

Stymuloton: perdozavus

Net sertralino paskyrimas aukštų sunkių simptomų nenustatyta. Tačiau administracija didelėmis dozėmis sertralino kartu su kitais vaistais arba etanolio, gali pasireikšti sunki apsinuodijimo.

Simptomai: serotonino sindromas su pykinimu, vėmimas, blausa, taxikardiej, ažitaciej, svaigulys, psichomotorinis sujaudinimas, viduriavimas, padidėjęs prakaitavimas, mioklonusas ir hiperrefleksija.

Gydymas: Nėra specialių priešnuodžių. Jis reikalauja intensyvaus palaikomasis gydymas ir nuolat stebėti gyvybines organų funkcijas,. Vėmimo nerekomenduojama. Įvadas aktyvintos anglies gali būti efektyvesnis, nei skrandis. Būtina palaikyti atvirą kvėpavimo takus. Be sertralino didelis V_d, Ryšium su šiuo padidėjo diurezės, dializė, hemoperfuzijos įranga arba kraujo perpylimas gali būti neveiksmingi.

Stymuloton: vaistų sąveika

Paraiškoje Stimulotona^® MAO inhibitoriai, įsk. su selegilino ir grįžtamojo poveikio MAO inhibitorių moklobemidą, yra sunkių komplikacijų. Galbūt serotonino sindromas. Keletas atvejų mirties antidepresantais ir MAO inhibitorių kartu, taip pat izoliuotą administravimo inhibitoriais, MAO, prasidėjo iš karto po kitais antidepresantais panaikinimo. Su selektyviuosius serotonino reabsorbcijos blokatorių ir MAO inhibitorių kartu buvo pastebėti karščiavimas, standumas, miokloniâ, autonominės nervų sistemos nestabilumas (kartais sparčių pokyčių kvėpavimo ir kraujotakos funkcijų), pokyčiai psichinės būklės (pvz, painiava, irzlumas, kartais labai didelis sujaudinimas, kuris gali sukelti kliedesiai ar koma). Kodėl gi ne naudoti šį Stimulotona^® kartu su MAO inhibitoriais, arba 14 dienų po vartojimo nutraukimo MAO inhibitorių, ir mažiau nei 1 kitą dieną po grįžtamojo poveikio MAO inhibitorius atšaukimo. Be to, po Stimulotona panaikinimo^® turi būti bent 14 dienų iki negrįžtamojo MAO inhibitoriaus vartojimo.

Tyrimų su sveikais savanoriais kasdien įsiurbimo Stimulotona^® dozė 200 mg / per dieną nebuvo pastebėta didėjančią etanolio, karʙamazepina, haloperidolio arba fenitoino pažinimo funkciją ir psichomotorinių reakcijų. Vis dėlto, tuo pat metu atsižvelgiant sertralino vaistų, įtakos CNS, turėtų būti naudojamas labai atsargiai, Naudojant etanolį gydymo metu draudžiama.

Prisijungimo prie plazmos baltymų sertralino aukštų, Todėl yra būtina atsižvelgti į sąveiką su kitais vaistais, galimybę, jungiasi prie baltymo (pvz, diazepamom, tolbutamido varfarinas) plazma.

Paraiškoje Stimulotona^® cimetidino žymiai sumažina sertralino klirensą.

Paraiškoje Stimulotona^® su kumarino darinių, žymiai išaugo protrombino laikas (Tokiais atvejais rekomenduojama stebėti protrombino laiką gydymo pradžioje sertralino ir po jos panaikinimą).

Atsižvelgiant į ilgalaikį gydymą Stimulotonom fone^® dozė 50 mg / per dieną narkotikų vartojimas, metabolizuojamas su izofermento CYP2D6 dalyvavimo, lydi jų koncentracijos padidėjimo kraujo plazmoje.

Tyrimų metu vaistų sąveikos in vivo rodo, kad ilgalaikis vartojant sertralino medžiagos dozės 200 mg / per parą neturėjo įtakos netiesioginės izofermentai CYP3A3 / 4 beta-hidroksilinami endogeninio kortizolio, karbamazepino ar terfenadinu metabolizmas. Ilgai skirti sertralino medžiagos dozės 200 mg / per parą nebuvo tolbutamido koncentraciją, fenitoinas ir varfarino kraujo plazmoje. Tai reiškia, kad sertralino neslopina CYP2C9 veiklą, esant kliniškai atitinkamą laipsnį. Ilgai skirti sertralino medžiagos dozės 200 mg / per dieną, ir ne ant diazepamo plazmos koncentracijos poveikis, ryšium su kuria taip pat neturėtų būti kliniškai reikšmingas slopinimą izofermentų CYP2C19 aktyvumo. Atliko tyrimai in vitro parodė,, Sertralinas neturi jokio poveikio arba minimaliai slopina CYP1A2.

Paraiškoje Stimulotona^® ir narkotikai ličio farmakokinetika nesikeičia paskutinis. Tačiau šis tremoro derinys, kuris dažniau. Taip pat kaip ir kitų selektyvių inhibitorių, serotonino reabsorbcijos paskyrimo, kai ji derinama Stimulotona^® medicina, įtakos serotonerginį perdavimą (įsk. su ličiu), reikia atsargiau.

Laikas, reikalingas visiškai ekskrecijos veikliosios medžiagos išankstinio perkelti į paciento iš vienos selektyvaus serotonino reabsorbcijos inhibitorius, kita vertus,, tikrai ne. Todėl, pavyzdžiui, perėjimas turėtų būti atliekamas su labai atsargiai.

Su vienu metu naudoti kitų serotoninerginių agentai (pvz, triptofano arba fenfluramino) sertraliną ir reikalauja ypatingo atsargumo. Tais atvejais, kai yra įmanoma, turi būti išvengta šie deriniai.

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, dėl kepenų fermentų tik nedidelę skatinančius poveikį sertralino. Paraiškoje Stimulotona^® dozė 200 mg / per parą ir Fenazonas, sertraliną atsiranda mažas (5%), tačiau reikšmingas sumažėjimas T_1/2 fenazona. Tai šiek tiek sumažėjo T_1/2 Fenazonas buvo dėl to, kad kliniškai nereikšminga pokyčių kepenyse.

Kai kartu sertralino nekeičia beta adrenoreceptorių poveikį atenololio.

Kai kartu Stimulotona^® dozė 200 mg / per dieną su glibenklamidu ir digoksino sąveikos su kitais vaistais nenustatyta.

Stymuloton: išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Stymuloton: laikymo sąlygos ir sąlygos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 5 metų.