STAMLO M

Aktyvus medžiagos: Amlodipinas
Kai ATH: C08CA01
KKSK: Kalьcievыh kanalų blokatorius
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I20.1
Kai KSF: 01.03.02
Gamintojas: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė balti arba beveik balti, turas, butas, с тиснением “R 177” на одной стороне и делительной риской – на другой стороне.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas.

14 PC. – блистеры (2) – коробки картонные.

Dražė balti arba beveik balti, Ovalus, iškilios, с тиснением “R” на одной стороне и “178” – на другой стороне.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas.

14 PC. – блистеры (2) – коробки картонные.

Farmakologinis

2 kartos lėtas kalcio kanalų blokatorius, dihidropiridino darinys. Antianginalnoe ir antihipertenziniais poveikio.

Svyazыvayas su dyhydropyrydynovыmy receptorius, blokuoja kalcio kanalus, sumažina transmembraninį praėjimą kalcio jonų į ląstelę (daugiausia kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių, nei kardiomiocitų). Antianginalinis poveikis atsiranda dėl vainikinių ir periferinių arterijų bei arteriolių išsiplėtimo. Sergant krūtinės angina, sumažėja miokardo išemijos sunkumas. Išsiplėtusios periferinės arteriolės, mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, sumažina išankstinę širdies apkrovą, sumažinti miokardo deguonies poreikis. Pagrindinių vainikinių arterijų ir arteriolių išplėtimas nepakitusiose ir išeminėse miokardo zonose, padidina miokardo aprūpinimą deguonimi (ypač vazospazmine krūtinės angina). Apsaugo vainikinių arterijų susiaurėjimą (įsk. dėl rūkymo sukeltų).

Pacientams, sergantiems krūtinės angina, skiriama viena Stamlo paros dozė^® M padidina fizinio aktyvumo atlikimo laiką, sulėtina ST segmento krūtinės anginos ir išeminės depresijos vystymąsi, sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį ir nitratų vartojimą.

Jis turi ilgą dozės priklausomą antihipertenzinį poveikį. Antihipertenzinis poveikis yra dėl tiesioginės kraujagysles plečiančių poveikio kraujagyslių lygiuosius raumenis. Kai hipertenzija vienkartinė dozė suteikia kliniškai reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas per 24 ne (su paciento gulėti ir atsistojus). Nesukelia staigaus kraujospūdžio sumažėjimo, sumažinti fizinio krūvio toleranciją, kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija. Sumažina kairiojo skilvelio hipertrofija laipsnį, Jis turi antiaterosklerotinio ir kardioprotekcinio poveikį išeminės širdies ligos. Nr miokardo susitraukimo ir laidumo poveikis, nesukelia refleksinio širdies susitraukimų dažnio padidėjimo.

Agregatia sustabdo trombocitų, didina glomerulų filtracijos greitį, Jis turi silpną poveikį natriurezinis.

Sergant diabetine nefropatija, mikroalbuminurijos sunkumas nepadidėja.

Neturi neigiamos įtakos medžiagų apykaitai ir plazmos lipidams.

Gydomasis poveikis pasireiškia per 2-4 ne, длительность действия – 24 ne.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgertas amlodipinas lėtai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maisto suvartojimo laikas ir sudėtis neturi įtakos vaisto absorbcijos laipsniui. Absoliutus biologinis prieinamumas 64%. C_daugiausia pasiekti 6-9 ne. Atskleidžiama linijinė amlodipino kiekio kraujyje priklausomybė nuo vaisto Stamlo dozės.^® M.

Maisto vartojimas nekeičia amlodipino biologinio prieinamumo.

Pasiskirstymas

Vidutinis V_d yra 21 l / kg, kuris rodo,, kad didžioji vaisto dalis yra audiniuose, а относительно меньшая – в крови. C_SS pasiekti 7 dienų nepertraukiamo naudojimo narkotiko.

Jungimasis su plazmos baltymais - 95%. Jis prasiskverbia pro BBB.

Medžiagų apykaita

Amlodipinas vyksta lėtai, bet platus metabolizmas (90%) kepenyse į neaktyvius metabolitus, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Metabolitai neturi reikšmingo farmakologinio aktyvumo.

Išskaitymas

Po vienkartinės išgertos T_1/2 Ji svyruoja nuo 31 į 48 ne, o kai paskiriamas apie 45 ne. Kepenyse biotransformuotas apie 90% amlodipinas, susidarant neaktyviems metabolitams. Pranešti naujieną: 60% metabolitų, 10% – в неизмененном виде; su išmatomis- 20-25% metabolitų. Jei su motinos pienu. Bendras klirensas 0.116 ml / sek / kg (7 ml / min / kg,, 0.42 L / h / kg,).

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Vyresni pacientai yra vyresni 65 metų amlodipino išsiskyrimas sulėtėjęs (T_1/2 - 65 ne) palyginti su jaunesnių pacientų, Tačiau šis skirtumas neturi klinikinės reikšmės.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, padidėja T_1/2 o vartojant ilgai, vaisto kaupimasis organizme bus didesnis (T_1/2 padidėja iki 60 ne).

Inkstų nepakankamumas reikšmingai neveikia amlodipino kinetikos.

Kai hemodializė nepašalinamas.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija (kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais);

- krūvio krūtinės angina;

- Angiospastinis krūtinės (Prinzmetal krūtinės angina).

Dozuoti

Į hipertenzija ir angina Pradinė dozė yra 5 mg 1 laikas / dieną. Palaikomoji dozė hipertenzija - 5 mg / per dieną. Didžiausia dozė - 10 mg 1 laikas / dieną.

Į angina ir ангиоспастической стенокардии – 5-10 mg 1 laikas / dieną.

Stamlo dozės koreguoti nereikia^® M kartu vartojant tiazidinius diuretikus, beta adrenoblokatoriai, AKF inhibitoriai, ilgai veikiantys nitratai ir poliežuvinis nitroglicerinas.

Senyvi pacientai, žemo ūgio pacientai, pacientų, kurių kūno svoris yra sumažėjęs, pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi kaip antihipertenzinis vaistas skiriamas pradine doze 2.5 mg, в качестве антиангинального средства – 5 mg.

Į inkstų nepakankamumas dozės koreguoti nereikia.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: širdies plakimas, dusulys, žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, alpimas, vaskulitas, patinimas (patinimas kulkšnių ir pėdų), paraudimas; редко – нарушения ритма (bradikardija, skilvelinė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas), krūtinės skausmas, ortostatinė hipotenzija; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, aritmija, migrena.

CNS: galvos skausmas, svaigulys, fatiguability, mieguistumas, nuotaikos pokyčiai, traukuliai; retai - sąmonės praradimas, gipesteziya, nervingumas, parestezija, drebulys, svaigulys, astenija, bendras negalavimas, nemiga, depresija, neįprasti sapnai; очень редко – атаксия, apatija, ažitaciâ, amnezija.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, epigastriumo skausmas; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (sukelia cholestazė), pankreatitas, burnos džiūvimas, dujų susikaupimas, giperplaziya teisė, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas; очень редко – гастрит, padidėjęs apetitas.

Su Urogenitalinę sistemą: Retai - thamuria, Tenezmai, naktinis šlapinimasis, seksualinės funkcijos sutrikimas (įsk. sumažintas stiprumas); очень редко – дизурия, poliurija.

Dermatologinės reakcijos: очень редко – ксеродермия, alopecija, dermatitas, purpuros, Odos spalvos pokytis.

Kvėpavimo sistema: редко – диспноэ; очень редко – кашель, rinitas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: reta - artralgija, artrozė, nugaros skausmas, mialgija (Ilgai vartojant); labai retai - sunkioji miastenija.

Nuo pojūčių: редко – диплопия, konjuktyvitas, gerklės akys, neryškus matymas, konjuktyvitas, spengimas ausyse; очень редко – паросмия, disgeuzija, ccomodation, Xerophthalmia.

Nuo kraujodaros sistemos: retas - trombocitopenija, leukopenija.

Alerginės reakcijos: niežulys, išbėrimas (įsk. эritematoznaya, makulopapulinis bėrimas, dilgėlinė), angioneurozinė edema.

Kitas: редко – гинекомастия, padidėjimas / sumažėjimas kūno svorio, giperglikemiâ, kraujavimas iš nosies, padidėjo prakaitavimas, troškulys; очень редко – холодный липкий пот.

Kontraindikacijos

- Ūminė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg.);

- Nėra;

- Yra kardiogeninis šokas;

- Nestabili krūtinės angina (išskyrus Prinzmetal'o krūtinės angina);

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

- padidėjęs jautrumas amlodipinui ir kitiems vaisto komponentams;

- padidėjęs jautrumas dihidropiridinams.

IŠ atsargumas Jis turėtų paskirti vaistus žmogaus kepenis, FAQ (vыrazhennaya bradikardija, tachikardija), lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijos, lengva ar vidutinio sunkumo arterinė hipotenzija, aortos stenozė, mitralinė stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, ūminis miokardo infarktas (ir 1 Mėnesiams po), diabetas, lipidų apykaitos sutrikimai, Senyvi pacientai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

Pavargęs^® M daugumai pacientų gali būti naudojamas kaip monoterapija. Esant nepakankamam hipotenziniam poveikiui, jis gali būti derinamas su AKF inhibitoriais, tiazidiniai diuretikai, Angiotenzino II receptorių antagonistai, alfa adrenoblokatoriai arba beta adrenoblokatoriai.

Pavargęs^® M taip pat gali būti skiriamas kaip monoterapija arba kartu su kitais antianginaliniai vaistai pacientams, atsparus gydymui nitratais ir / arba beta adrenoreceptorių blokatorių tinkamas dozes.

Gydymo laikotarpiu būtina stebėti kūno svorį ir natrio kiekį., tinkamos dietos paskyrimo.

Būtina išlaikyti dantų higienos ir dažnai lankytis pas odontologą (kad būtų išvengta skausmo, krovotochivosti ir giperplazii teisė).

Dozavimo režimas pagyvenusiems pacientams yra tas pats, taip pat, kaip ir pacientų kitų amžiaus grupių. Didinant dozę, reikia atidžiai stebėti senyvų pacientų.

Nepaisant to, kalcio kanalų blokatoriais lėtas abstinencijos stokos, prieš gydymą nutraukimo, rekomenduojama laipsniškai mažinti dozę.

Pavargęs^® M neturi įtakos kalio koncentracijai plazmoje, Gliukozė, trigliceridai, bendro cholesterolio, MTL, Šlapimo rūgšties, kreatininas ir karbamido azotas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Nebuvo jokių pranešimų apie „Stamlo“ įtaką^® M vairavimui ar darbui su mechanizmais. Tačiau, Kai kurie pacientai,, geriau, kai gydymo pradžioje, gali pasireikšti mieguistumas ar galvos svaigimas. Jei jų atsiranda, pacientas turi laikytis specialių atsargumo priemonių vairuodamas ir dirbdamas su mechanizmais..

Perdozavimas

Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, chrezmernaya perifericheskaya vazodilatacija.

Gydymas: skrandžio plovimas, paskyrimas aktyvintos anglies, Siekiant išlaikyti širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją, kontrolės atlikimas, širdies ir plaučių, padidėjusi poziciją galūnės, kontroly už ock ir diurezom. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (į kontraindikacijas nesant jų naudojimo); pašalinti kalcio kanalų blokados padarinius – kalcio gliukonato įvedimas į veną. Hemodializė yra neveiksmingas.

Sąveika su kitais vaistais

Mikrosomų oksidacijos inhibitoriai padidina amlodipino koncentraciją plazmoje, padidėti šalutinio poveikio rizika, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.

NVNU silpnina antihipertenzinį poveikį, ypač indometacino (natrio sulaikymas ir prostaglandinų sintezės blokada inkstuose), alfa adrenostimuliatoriai, Estrogenai (natrio susilaikymas), Simpatomimetinį.

Kalcio papildai sumažina lėtų kalcio kanalų blokatorių poveikį.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, beta adrenoblokatoriai, verapamilis, AKF inhibitoriai ir nitratai padidinti antiangininį ir hipotenzinį poveikį.

Amjodaronas, chinidino, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai) ir kalcio kanalų blokatorių lėtas gali padidinti hipotenzinį poveikį.

Nėra farmakokinetikos parametrams digoksino ir varfarino poveikis.

Cimetidinas neturi įtakos amlodipino farmakokinetiku įtaką.

Derinant su ličio preparatais, gali padidėti jų neurotoksiškumas. (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, ataksija, drebulys, triukšmas ausyse).

Prokaynamyd, chinidino ir kitų narkotikų, sukelia pailgėjęs QT intervalas, vartojant kartu su amlodipinu, padidėja neigiamas inotropinis poveikis ir gali padidėti reikšmingo QT intervalo pailgėjimo rizika..

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas, tamsiai vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas - 2 metai.