Pariet: vaisto vartojimo instrukcijos, struktūra, Kontraindikacijos

Aktyvus medžiagos: Rabeprazolis
Kai ATH: A02BC04
KKSK: Inhibitorius n⁺-K⁺-ATPazės. Anti-opa narkotikų
TLK-10 kodai (liudijimas): E16.8, K21, K21.0, K25,, K26, K27
Kai KSF: 11.01.03
Gamintojas: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusija)

Pariet: dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, Skrandžio sultims atsparus dengtas Rožinė spalva, apvalios formos, iškilios, ant vienos pusės žymėjimo rašalo “∈241”.

Pagalbinės medžiagos: mannyt (manitolio), magnio oksidas, giproloza mažai pakeista (mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnio stearatas, etilo celiuliozė, gipromellozы ftalatas, diacetilintą monogliceridas, talkas, Titano dioksido, raudonasis geležies oksidas, Bevandenis etanolis (išgaruoja gamybos metu), Išgrynintas vanduo (išgaruoja gamybos metu), karnaubo vaškas, valgomieji dažai pilka F6, Butanolio (išgaruoja gamybos metu).

7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, Skrandžio sultims atsparus dengtas šviesiai geltonos, apvalios formos, iškilios, ant vienos pusės žymėjimo rašalo “∈243”.

Pagalbinės medžiagos: mannyt (manitolio), magnio oksidas, giproloza mažai pakeista (mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnio stearatas, etilo celiuliozė, gipromellozы ftalatas, diacetilintą monogliceridas, talkas, Titano oksidas, geltonasis geležies oksidas, Bevandenis etanolis (išgaruoja gamybos metu), Išgrynintas vanduo (išgaruoja gamybos metu), karnaubo vaškas, valgomieji raudonu rašalu A1, Butanolio (išgaruoja gamybos metu).

7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Pariet: farmakologinis poveikis

Anti-opa narkotikų. Inhibitorius n⁺-K⁺-ATPazės (protonų siurblio).

Veikimo mechanizmas. Rabeprazolis natrio priklauso sekreciją junginių klasės, kurios chemiškai yra pakeisti benzimidazolai. Vaistas slopina fermento aktyvumą N⁺-K⁺-ATPazės, tokiu būdu blokuoja galutinį žingsnį druskos rūgšties sintezės. Šis efektas yra priklauso nuo dozės ir veda prie slopinimu tiek bazinei, ir skatino rūgšties sekreciją nepriklausomai nuo stimulo. Kaip silpna bazė bet dozės rabeprazolio absorbuojamas greitai ir koncentruojamas rūgštinėje aplinkoje parietalinių ląstelių.

Antisekrecinio Veiklos. Po to, kai per burną, esant rabeprazolio dozės 20 mg priešsekrecinis efektas atsiranda dėl 1 valandos ir pasiekia didžiausią po 2-4 ne. Slopinimas bazinei ir stimuliacijos sukeltai rūgšties sekreciją per maistą 23 valandos po pirmojo dozė rabeprazolo natrio buvo 62 ir 82% atitinkamai, ir veikimo trukmė yra pasiekiamas 48 ne. Slopinantis poveikis dėl rabeprazolo natrio rūgšties sekrecijos metu paros dozė yra šiek tiek padidėjo 1 skirtukas., stabili slopinimas sekrecijos yra pasiekiamas per 3 Kitą dieną po narkotikų vartojimo pradžios. Gavęs rabeprazolis sekrecijos veiklą atsigavo per 2-3 diena.

Ji pažymi, kad Helicobacter pylori vaidmenį pepsinė opa plėtros, įskaitant skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa. Helicobacter pylori yra pagrindinis veiksnys, gastritas ir opos vystymąsi šių pacientų. Naujausi tyrimai rodo, priežastinį ryšį tarp Helicobacter pylori ir skrandžio karcinoma.

In vitro buvo nustatyta,, kad rabeprazolis turi baktericidinį poveikį Helicobacter pylori. Helicobacter pylori išnaikinimas naudojant Pariet^® ir antimikrobinės veda į aukšto laipsnio gijimą gleivinės pažeidimo. Pagal kontroliuojamų randomizuotų klinikinių tyrimų rezultatų nerasta, kad, atsižvelgiant rabeprazolis 20 mg 2 kartus / per dieną kartu su dviem antibiotikais, pvz, klaritromitsinom ir amoksitsillinom arba klaritromitsinom ir metronidazolom per 1 per savaitę gali pasiekti naikina Helicobacter pylori lygį daugiau 80% pacientams, sergantiems skrandžio-duodenal'nymi âzvami. Taip, kaip tikimasi, Tendencija mažo likvidavimo buvo pastebėtas pacientams, kurių pradinis atsparumas metronidazolo. Renkantis tinkamą derinį Helicobacter pylori naikinimui, turėtų būti vadovaujamasi patvirtintais standartais gydymo. Pacientams, sergantiems nuolatinės infekcijos (jei iš pradžių jautrių padermių mikroorganizmų) turi atsižvelgti į antrinių atsparumo antibiotikams vystymosi galimybės renkantis gydymą.

Įtaka koncentracijos serume gastrino. Klinikinių tyrimų metu pacientai buvo 10 mg arba 20 mg rabeprazolo 1 laikas / per dieną, kai gydymo trukmė iki 43 Mėnesių. Pirmas 2-8 gydymo savaites serumo gastriną koncentracija padidėjo, atspindys slopinantis poveikis rūgšties sekrecijos. Iš gastrino koncentracija grįžo į pradinį lygį, paprastai per 1-2 savaites po gydymo nutraukimo.

Dėl biopsijos apačioje ir antralinėje dalyje tyrimas daugiau nei 500 pacientai, gydytis iki rabeprazolio 8 savaites, Histologija neatskleidė jokių ląstelių enterohromafinnopodobnyh pakeitimus, sunkumas gastritas, dažnis atrofinį gastritas, žarnyno metaplazija ir Helicobacter pylori infekcijos paplitimas. Egzaminą 250 pacientai, atsižvelgiant rabeprazolis už 36 Mėnesių, buvo rasta reikšmingų nukrypimų nuo pradinės padėties rodikliai.

Kiti poveikiai. Šiuo metu nėra jokių įrodymų,, rabeprazolis, kuris sukelia sisteminį poveikį CNS, širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemos. Rabeprazolis, kai įvedamas dozėmis 20 mg / per dieną, 2 savaites neturėjo skydliaukės funkcijos poveikį, glycometabolism, ir taip pat dėl ​​kraujo koncentracijos paratiroidinio hormono, Kortizolio, Estrogenas, Testosteronas, prolaktino, cholecistokininas, sekretino, gliukagono, FSH, LG, Renino, Aldosterono ir ŠMM.

Pariet: farmakokinetika

Absorbcija

Rabeprazolis greitai absorbuojamas iš žarnyno. Gavęs dozę 20 mg C_daugiausia rabeprazolis plazmoje pasiekiama maždaug po 3.5 ne. C keitimai_daugiausia ir AUC yra linijinė dozės intervale nuo 10 į 40 mg. Absoliutus biologinis prieinamumas Išgertas 20 mg (palyginti su / į įvedimo) yra apie 52% daugiausia dėl metabolizmo “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Be, biologinis nekeičia kartotinės dozės, rabeprazolio metu. Prarijus laiko ir dozavimo per dieną neturi jokios įtakos rabeprazolio absorbcijos efektas.

Pasiskirstymas

Žmogus rabeprazolis prie plazmos baltymų yra maždaug 97%.

Medžiagų apykaita

Pagrindiniai metabolitai, esančių žmogaus plazmos, Jie tioesterio (M1) ir karboksirūgšties (M6), ir antrinių metabolitų, Šiuo mažomis koncentracijomis, pryedstavlyeny sulifonom (M2), demetiltioefirom (M4) ir konjuguota rūgštis Merkapturo (M5). Mažosios priešsekrecinis veikla turi tik dimetilsulfido metabolito (P3), Tačiau jis nėra aptikta, kad plazmoje.

Išskaitymas

Sveikiems savanoriams T_1/2 yra apie 1 ne (0.7-1.5 ne), Bendras klirensas yra 283 ± 98 ml / min.

Apie 90% išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu du pirmiausiai: M5 M6 ir. Apie 10% išsiskiria su išmatomis.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Po to, kai gavimo vieną dozę rabeprazolio 20 mg su panašaus svorio ir ūgio jokių reikšmingų skirtumų farmakokinetinių parametrų dėl lyties nėra pažymėta.

Pacientams, sergantiems stabilia inkstų liga, reikia priežiūros hemodializė (KK≤5 ml / min / 1,73 m²) pasiskirstymas rabeprazolio buvo labai arti, kad sveikiems savanoriams. AUC ir C_daugiausia Šie pacientai buvo maždaug 35% žemiau, nei sveikų savanorių,. Vidutinis T_1/2 rabeprazolis buvo 0.82 valandų sveikiems savanoriams, 0.95 ne – pacientams hemodializės metu ir 3.6 ne – po hemodializės. Vaisto klirensas pacientams, kuriems inkstų liga, reikia hemodializės, Tai buvo maždaug 2 kartus didesnis, nei sveikų savanorių,.

Po to, kai gavimo vieną dozę rabeprazolio 20 mg pacientams, sergantiems lėtine kepenų liga padidėja AUC 2 kartų, ir t_1/2 padidėjo 2-3 karto, palyginti su sveikų savanorių. Tačiau po to, kai iš rabeprazolio dozę 20 mg / per dieną, 7 Tik AUC padidėjo dienas 1.5 kartų, ir C_daugiausia – į 1.2 kartų. T_1/2 Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, buvo 12.3 h, lyginant su 2.1 valandų sveikiems savanoriams. Farmakodinaminės atsakymą (kontroliuoti skrandžio pH) abiejų grupių buvo kliniškai palyginama.

Senyvi pacientai išsiskyrimas rabeprazolis šiek tiek sulėtėjo. Per 7 dienas po jo vartojimo rabeprazolis natrio 20 mg / per dieną šių pacientų AUC buvo apie 2 kartų, a C_daugiausia – apie 60% didesnis, palyginti su sveikų jaunų savanorių. Tačiau buvo pastebėta požymių kaupimo rabeprazolio.

Atsižvelgiant į lėtą medžiagų apykaitą CYP2C19 atveju pavartojus rabeprazolis 20 mg / per dieną, 7 dienų AUC 1.9 kartų, a T_1/2 – į 1.6 kartus, lyginant su tomis pačiomis parametrų “greitai” metabolizuojantiems, o C_daugiausia padidėja 40%.

Pariet: liudijimas

- Dvylikapirštės žarnos opa ūminės fazės metu;

- Skrandžio opa ūminės fazės metu;

- Gastroezofaginio refliukso liga (GERL): erozinis ezofagitas refliukso (gydymas), simptominis gydymas GERL (t.y. NЭRB - neэrozyvnaya reflyuksnaya liga);

- Zollinger-Ellison sindromui gydyti ar kita sąlyga,, būdingas patologinis padidėjusiu.

Kartu su antibakteriniais preparatais:

- Helicobacter pylori naikinimui, pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa arba lėtiniu gastritu;

- Dėl gydymo ir prevencijos pasikartojimo opų pacientams, sergantiems pepsinė opa, susijęs su Helicobacter pylori.

Pariet: dozavimo režimas

Į dvylikapirštės žarnos opa ir skrandžio opa ūminės fazės metu Rekomenduojama imtis 1 kortelė. (20 mg) 1 kartus / per dieną į už rytą 4-6 savaites.

Kai kuriems pacientams, paūmėjimui dvylikapirštės žarnos opa geras poveikis registratūroje 1 laikas / dieną 1 kortelė. iki 10 mg.

Daugumai pacientų su dvylikapirštės žarnos opa gyjančioms opoms pasireiškia per 4 savaites, bet kai gyjančioms opoms pacientams gali prireikti papildomą 4 savaičių gydymo kursą su Pariet^®.

Daugumai pacientų su skrandžio opų gydymo įvyksta per 6 savaites, bet kai gyjančioms opoms pacientams, gali prireikti papildomo 6 savaičių gydymo kursą su Pariet^®.

Į gydymas GERL rekomenduojama imtis Pariet^® iki 1 kortelė. (20 mg) 1 kartų / dieną 4-8 savaites.

Į Palaikomojo gydymo GERL Pariet^® skirtinas dozės 10 mg arba 20 mg 1 laikas / dieną, priklausomai nuo atsako į gydymą.

Į simptominį gydymą GERL pacientams be ezofagito Pariet^® skirtinas dozės 10 mg 1 kartų / dieną 4 savaites. Jei 4 gydymo savaičių, simptomai neišnyksta, turėtų atlikti papildomą tiriamas paciento.

Į gydymas Zollinger-Ellison sindromą ir kitas sąlygas, būdingas patologinis padidėjusiu, Dozė pakėlė atskirai. Pradinė dozė yra 60 mg / per dieną, tada padidinti dozę, ir vaistas yra nustatytas medžiagos dozės 100 mg / per dieną viena arba registratūroje 60 mg 2 kartus / per dieną. Kai kuriems pacientams, trupmeninė narkotikų dozavimo pirmenybė. Gydymą tęsti kaip kliniškai būtina. Kai kuriems pacientams, Zollinger-Ellison sindromas gydymo trukmė buvo iki rabeprazolio 1 metai.

Į gydymas dvylikapirštės žarnos opa arba lėtiniu gastritu, susijęs su Helicobacter pylori infekcijos, kai likvidavimo variantai su atitinkamų antibiotikų deriniai. Rekomenduojama gydymo trukmė 7 dieną vienu iš šių derinių narkotikų:

Pariet^® iki 20 mg 2 kartus / per dieną + Klaritromicinas 500 mg 2 kartus / per dieną ir amoksicilinas 1 g 2 kartus / per dieną.

Pariet^® iki 20 mg 2 kartus / per dieną + Klaritromicinas 500 mg 2 kartus / per dieną, ir metronidazoliu 400 mg 2 kartus / per dieną.

Geriausi rezultatai likvidavimo, kaip 90%, pastebėtas su narkotiko Pariet kartu^® su klaritromitsinom ir amoksitsillinom.

Pasak parodymus, reikia dozuoti 1 laikas / dieną, Pariet^® turėtų būti geriamas ryte, prieš valgį. Nustatytas, kad bet kuriuo dienos metu,, Garso miltai neturi įtakos vaisto veikla. Tačiau rekomenduojama, o atsižvelgiant Pariet tabletės^® Ji prisideda prie geresnio pacientų laikymosi.

Tabletes reikia nuryti nekramtytas, nekramtant ir gniuždymo.

Pariet: šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: viduriavimas, pilvo skausmas, dujų susikaupimas, burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas; retai – anoreksija; keliais atvejais – padidėjęs kepenų transaminazių.

CNS: galvos skausmas, astenija, nemiga, mieguistumas, svaigulys.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – trombocitopenija, neutropenija, leukopenija.

Dermatologinės reakcijos: odos bėrimas.

Alerginės reakcijos: retai – veido patinimas, dusulys, эritema, pūslinis bėrimas (reakcijos išnyksta po abstinencijos sindromas).

Nuo kraujodaros sistemos: retai – trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, leukocitozė.

Kitas: daiktai, kurių ryšys su narkotikų vartojimas nėra įdiegtas – nugaros skausmas, į gripą panašūs simptomai, mialgija, artralgija, retai – sumažėjęs apetitas, svorio priaugimas, depresija, neryškus matymas ar skonio pojūčiai, stomatitas, padidėjęs prakaitavimas.

Remiantis klinikinių bandymų patirties, galima daryti išvadą,, kad Pariet^® paprastai gerai toleruojamas. Šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ar vidutinio sunkumo ir praeinančios yra.

Pariet: Kontraindikacijos

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas vaisto;

- Padidėjęs jautrumas benzimidazolo.

Pariet: Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Pariet^® nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).

Duomenys apie vaisto Pariet saugos^® nėštumo metu nėra.

Į eksperimentiniai tyrimai vaisingumas žiurkėms ir triušiams nenustatyta vaisingumui ar vaisiaus vystymuisi defektų įrodymų, dėl rabeprazolio; Tačiau žiurkėms nedideliais kiekiais narkotikų praeina pro placentos barjerą.

Nežinomas, ar rabeprazolis skiriama krūties pieną. Neatlikta atitinkamus tyrimus su žindančioms moterims. Tuo pačiu metu, rabeprazolis aptikta žindančių žiurkių pieną, Todėl, jei būtina, naudoti laktacijos metu turėtų nustoti maitinti krūtimi.

Pariet: Specialias instrukcijas

Prieš pradedant gydymą Pariet^® būtina neįtraukti skrandžio piktybinių navikų buvimą, TK. narkotikas gali maskuoti simptomus ir uždelsti teisingą diagnozę.

Specialiame tyrimo pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, nebuvo jokių reikšmingų skirtumų tarp nepageidaujamų Pariet dažnio^® nuo kad atitiko pagal lytį ir amžių sveikų asmenų, bet, Nepaisant to, rekomenduojama atsargiai pirmą paskyrimą narkotikų Pariet^® pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu.

Pacientai, kurių sutrikusi inkstų ar kepenų funkcija, dozės koreguoti Pariet^® nebūtinas.

Vartojimas pediatrų

Pariet^® vaikams nerekomenduojama, nes šiuo metu nėra jos naudojimo patirtis vaikams.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Remiantis iš rabeprazolio farmakodinamika ir funkcijų jos šalutinis poveikis profilis yra mažai tikėtina,, kad Pariet^® Jis veikia gebėjimą vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus. Tačiau apsnūdimo atveju reikėtų vengti šios veiklos.

Pariet: perdozavus

Iki šiol, informacija apie atvejus apgalvoto perdozavimo Pariet^® Jis buvo pranešė. Atsižvelgiant į narkotiko dozės iki 80 mg / per dieną buvo gerai toleruojamas.

Gydymas: simptominis ir palaikomasis gydymas ūkis. Nėra specifinio priešnuodžio. Rabeprazolis natrio yra gerai jungiasi su plazmos baltymais, taip prastai pašalinamas dializės.

Pariet: vaistų sąveika

Pariet^® metabolizuojamas kepenų mikrosomų izofermentai citochromo P450. Tyrimai parodė,, Sveikiems savanoriams rabeprazolis netapo kliniškai reikšmingos vaistų sąveikos su amoksicilinu ir kitų narkotikų, yra metabolizuojamas šį fermentinį sistemos (varfarinas, fenitoinu, teofilinas, diazepamas).

Pariet^® Jis ryškus ir ilgalaikis nuosmukis druskos rūgšties gamybai. Todėl, nors narkotikų vartojimas, absorbcija, kuri priklauso nuo to, skrandžio turinio pH, minėtų vaistų sąveika.

Sveikiems savanoriams rabeprazolis natrio gaunančių sukėlė į ketokonazolo koncentracijos sumažėjimą kraujo plazmoje 33% ir didinant minimalią digoksino koncentraciją apie 22%. Todėl, nors vaisto Pariet naudojimas^® su ketokonazolu ar digoksino dozę reikia ištaisyti praeities.

Rabeprazolis koncentracijos ir metabolito aktivnogo klaritromicinas odnovremennom primenenii iš uvelichivayutsya 24% ir 50% atitinkamai. Tai padidina šio derinio veiksmingumas, kai Helicobacter pylori išnaikinimas.

Tyrimo metu nustatyta, jokių vaistų sąveikos Pariet^® židkimi kartu su antacidiniais vaistais. Be, rasti jokios kliniškai reikšmingos sąveikos su kitais vaistais Pariet^® maistas.

Tyrimai in vitro su žmogaus kepenų mikrosomų parodė, kad rabeprazolį metabolizuoja CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentai. Aptikta, kad tikimasi, koncentracija plazmoje rabeprazolio neturi jokių paskatų, ne slopinantis poveikis CYP3A4 metabolizmo. Šie tyrimai taip pat galima manyti,, kad rabeprazolis neturi įtakos ciklosporino metabolizmui įtakos.

Pariet: išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Pariet: laikymo sąlygos ir sąlygos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C; Negalima užšaldyti. Tinkamumo laikas – 2 metai.