МОВАЛИС (Tiesiosios žarnos Žvakutės)

Aktyvus medžiagos: Meloksikamas
Kai ATH: M01AC06
KKSK: NVNU
TLK-10 kodai (liudijimas): M05, M15, M45
Kai KSF: 05.01.01.07.01
Gamintojas: Boehringer Ingelheim International GmbH (Vokietija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Tiesiosios žarnos Žvakutės sklandžiai, gelsvai žalios spalvos, su į pagrindo išėmos.

Pagalbinės medžiagos: žvakutė masė (Suppocire VR), makrogola glicerilgidroksistearat (polietilenglikolis glitserilgidroksistearat) (kremoforas RH40).

6 PC. – tara planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
6 PC. – tara planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

NVNU, kalbama apie išvestinių enolovoj rūgšties ir anti-uždegiminių, skausmą ir karščiavimą poveikis. Išreikštas ir anti-uždegiminių poveikį Meloksikamas yra įdiegta visų standartinių modelių uždegimas.

Meloksikamo veikimo mechanizmas yra jos gebėjimas slopina prostaglandinų sintezę – žinomų uždegimo mediatorių. In vivo Meloksikamas slopina prostaglandinų sintezės slopinimu tuo uždegimas svetainėje labiau, nei gleivinės, skrandžio ar inkstų. Šie skirtumai susiję su labiau selektyvius Cox-2 nei Cox-1.

Manoma,, Cox-2 slopinimu suteikia gydomąjį poveikį NPVS, O slopinimas yra nuolat šiuo izofermenta Cox-1 gali būti šalutinis poveikis nuo skrandžio ir inkstų priežastis.

Selektyvumo meloksikamo su Cox-2 patvirtintas įvairių tyrimų sistemos, kaip in vitro, ir ex vivo. Selektyvus meloksikamo gebėjimas slopina Cox-2 rodo, kada naudojama kaip bandymo sistemos in vitro kraujas. Ex vivo komplektas, Chto meloksikamas (dozės 7.5 mg 15 mg) vis labiau ingibiroval Cox-2 (teikti daugiau ingibirutee įtakos prostaglandinų e gamybos₂,varoma lipopolisaharidom/reakci-, kontroliuoja Cox-2 /), nei tromboksano gamybai, dalyvauja kraujo krešėjime (reakcija, kontroliuoja Cox-1). Šis poveikis priklauso nuo dozės vertes.

Ex vivo rodo, rekomenduojamomis dozėmis, Meloksikamas neturėjo įtakos trombocitų agregacijai ir kraujavimo laikui priešingai indometacin, diklofenakas, ibuprofenas ir naproksena, kuris labai slopinama trombocitų agregatia ir padidinti kraujavimo laiką.

Klinikinių tyrimų metu šalutinis poveikis nuo skrandžio paprastai pasireiškė rečiau nei vartojant meloksikamo 7.5 mg 15 mg, nei vartojant kitų NVNU, su kuo lyginti. Šis skirtumas iš skrandžio šalutinio poveikio dažnis yra daugiausia dėl to, kad kai vartoti meloksikamo retai pastebėtas reiškiniais kaip dispepsija, vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas. Dažnis, perforacija į viršutinio virškinimo trakto skyrius, opaligė ir pasireiškė kraujavimas, kurie buvo susiję su meloksikamo vartojimu, buvo žemas ir priklausoma nuo dozės dydžio.

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

C_daugiausia narkotikas per farmakokinetikai, nusistovėjus plazmoje atsiranda maždaug po 6 valandas po gydymo.

Meloksikamas gerai susieta su plazmos baltymais (albuminas – 99%). Meloksikamas prasiskverbia į sinovijos skystį; vietos koncentracija yra maždaug 50% nuo koncentracijos plazmoje. V_d mažas, vidurkiai 11 L. individualūs nukrypimai – 30-40%.

Medžiagų apykaita

Meloksikamo beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse ir formavimas 4 farmakologiškai neaktyvus darinys. Pagrindinis metabolitas, 5′-karboksimeloksikam (60% dozės dydis), susidaro oksiduojant iš tarpinio metabolito, 5′-gidroksimetilmeloksikama, kuris taip pat išsiskiria, bet mažiau (9% dozės dydis).

Tyrimai in vitro parodė,, kad ši metabolinės transformacijos CYP2C9 CYP vaidina svarbų vaidmenį, Papildoma svarba CYP3A4. Kitų dviejų metabolitų susidarymą (sudedamosios dalys, atitinkamai, 16% ir 4% dozės dydis) dalyvauja peroksidazės, veikla, tikriausiai, individualiai skiriasi.

Išskaitymas

Ar rodomas vienodai su išmatomis ir šlapimu, pirmiausiai kaip metabolitai. Be nepakeisti su išmatomis išsiskiria mažiau 5% dozės dydis, šlapime nepakitusio vaistas yra aptinkamas tik pėdsakai. Vidutinis T_1/2 yra 20 ne. Plazmos klirensas vidutiniškai 8 ml / min,.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Kepenų nepakankamumas, taip pat silpnai ar vidutiniškai išreikšta inkstų nepakankamumas žymiai paveikti farmakokinetiku meloksikamo neturi jokios. Su galutinės inkstų nepakankamumo v_d gali sukelti didesnės koncentracijos nemokamai meloksikamo, Todėl šiems pacientams dozė turi neviršyti 7.5 mg.

Vyresnio amžiaus pacientų vidutinis plazmos klirensas per farmakokinetika nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, šiek tiek žemiau, nei jaunesniems pacientams.

meloksikamo farmakokinetikai vaikų tyrimo metu buvo tiriamas dozės, naudojama norma 0.25 mg / kg,. Lyginant skirtingų amžiaus vaikų rodiklių (2-6 metų, n = 7 ir 7-14 metų, n = 11) įdiegta tendencija mažesnis C_daugiausia (sumažinti 34%) ir AUC (sumažinti 28%) mažiems vaikams, ir narkotikų (kūno svoriui reguliuoti) Šios grupės vaikų buvo didesnis. Meloksikamo koncentracijos plazmoje į vyresniems vaikams ir suaugusiesiems yra panašūs. Vaikams abiejų amžiaus grupių T_1/2 Meloksikamo iš plazmos buvo panašus ir sudarė 13 ne, bet keli trumpi, nei suaugusiems – 15-20 ne.

Liudijimas

Simptominis gydymas:

-Osteoartritas (artrozė, degeneracinė sąnarių ligų);

- Reumatoidinis artritas;

- Ankiloziruyushtiy spondilitas.

Dozuoti

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7.5 mg 1 laikas / dieną. В более тяжелых случаях возможно назначение дозы 15 mg.

Bereikalingai. риск возникновения побочных реацкий зависит от величины дозы и длительности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока и в наименьшей эффективной дозе.

Didžiausia bendra paros dozė meloksikamo^® в виде суппозиториев, таблеток и инъекций составляет 15 mg.

Šalutinis poveikis

Toliau aprašoma šių nepageidaujamų reiškinių, kurių ryšys su šio narkotiko meloksikamo vartojimo^®, vertinti kaip galimą. Nepageidaujami reiškiniai, kurių santykiai su narkotikų priėmimas buvo laikomas kraštutiniu atveju., registruotas vaistas plačiai naudojant, pažymėti (*).

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, perforacija, virškinimo trakto, skrandžio opa, makroskopinis matomas arba paslėptas kraujavimas iš virškinimo trakto, kolitas, gastritas *, ezofagitas, stomatitas, pilvo skausmas, dispepsija, viduriavimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas, raugėjimas, hepatito b *, kepenų funkcijos pokyčiai (cium kepenų transaminaz padidėjimas arba). Kraujavimas iš virškinimo trakto, Erozinis Išopėjęs pralaimėjimas ir ŽARNYNO perforacija gali sukelti mirtį.

Nuo kraujodaros sistemos: pakeisti leukocitų formulės, leukopenija, trombocitopenija, anemija.

Vienu metu naudoti atsiradimą lemiančių veiksnių yra potencialiai zitopenia mielotoksičeskih vaistai, – pirma, metotreksato.

Dermatologinės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, šviesai, Pūslinis dermatitas *.

Kvėpavimo sistema: bronchų astma (bronchospazmas) pacientams, kurių padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU.

CNS: galvos skausmas, sumišimas *, orientacijos sutrikimas *, nuotaikos pokyčiai *.

Širdies ir kraujagyslių sistema: širdies plakimas, patinimas, padidėjęs kraujospūdis, jausmas banga kraujo asmeniui.

Nuo šlapimo sistema: ūminis inkstų nepakankamumas *, pakisti inkstų funkcija (padidėjęs kreatinino kiekis ir (arba) šlapalo kiekis kraujyje). Kai paraiška NPVS įmanoma pažeidžia šlapinimasis, įskaitant ūmaus vėlavimo šlapime *.

Nuo pojūčių: svaigulys, triukšmas ausyse, konjunktyvitas *, regėjimo sutrikimas, įsk. neryškus matymas *.

Alerginės reakcijos: angioneurozinė edema *, greito tipo padidėjusio jautrumo reakcijos (įsk. anaphylacticskie ir anaphylactoidnye **), Toksinė epidermio nekrolizė *, Stivenso - Džonsono sindromas *, mnogoformnaya eritema *, dilgėlinė.

Kontraindikacijos

- Pacientams,, kurių anksčiau pavartojus acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU buvo pastebėta bronchų astmos simptomus, nosies polipozė, angioneurozinė edema ar dilgėlinė;

- Skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa ūminės fazės metu, su perforacija ar neseniai pertvarkytoms;

-ūmių uždegiminių žarnyno ligų paūmėjimas (Krono liga, yazvennыy kolitas);

-sunkus kepenų nepakankamumas.;

- Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (CC mažiau nei 30 ml / min,, Be inkstų);

- Aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto, Neseniai perkelta į kaip smegenų kraujagyslių ar diagnozuotų sistemos hemoraginė liga;

-sunkus nekontroliuojamas širdies nepakankamumas;

- Patvirtino hiperkalemija;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 12 metų (išskyrus naudojimą su diagnostika – nepilnamečių reumatoidiniu artritu);

- Padidėjęs jautrumas vaisto (Kryžminis jautrumas acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU galimybė).

Nuostatos netaikomos narkotikų pašalinti pooperaciniam skausmui (Po operacijos, vainikinių jungčių operacijos).

IŠ atsargumas vaisto galima vartoti pacientams, kurių susilpnėjusi inkstų ir sumažintas Nematoma kopija, ypač senyviems pacientams, pacientams, sergantiems dehidratacija, Stazinis širdies nepakankamumas, kepenų cirozė, nefrozinis sindromas ar kliniškai ryškus inkstų liga; veido valymo dioretikami, AKF inhibitoriai, Angiotenzino II receptorių antagonistai, Kai hipovolemija dėl sunkios operacijos, hipovolemija priežastis; pacientams, kuriems galutinio inkstų nepakankamumo, hemodializė; у пациентов с почечной недостаточностью лекгой или средней степени тяжести (KK daugiau 25 ml / min,).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Movalis^® nėštumo metu. Prostaglandinų sintezės slopinimas gali turėti nepageidaujamą poveikį nėštumo ir vaisiaus vystymuisi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, rizika yra didesnė savaiminio persileidimo ir пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Absoliuti širdies ydų rizika padidėjo nuo mažiau nei 1% į 1.5%. Ši rizika padidėja dozė ir gydymo trukmė.

Trečią nėštumo trimestrą prostaglandinų sintezės inhibitoriai naudojimas gali sukelti šiuos pažeidimus vaisiaus vystymuisi:

— per anksti užsidaryti arterinis latakas ir plaučių hipertenzija dėl toksiško poveikio širdies ir plaučių sistemai;

-inkstų funkcijos sutrikimas, toliau plėtoti inkstų nepakankamumu, sumažėja amniono.

Motina gimdymo metu gali padidėti kraujavimo ir sumažinti gebėjimą Skurczony gimdos trukmė, ir todėl, padidinti pristatymo.

Žinomas, kad NVNU infiltrating motinos pienas, Todėl Movalis^® Tai nėra rekomenduojama naudoti žindymo laikotarpiu.

Panaudojimas meloksikamo, taip pat kiti narkotikai, блокирующих ЦОГ/синтез простагландинов, gali paveikti vaisingumą, Todėl nerekomenduojama moterims, norintis pastoti. Jei yra galimybe pastoti moterims pažeidimas arba nevaisingumo tyrimas turėtų apsvarstyti meloksikamo panaikinimas.

Įspėjimai

Būkite atsargūs, kai gydyti pacientams, sergantiems virškinimo trakto ligomis, istorijoje ir pacientams, gauti antikoaguliantų. Pacientai,, tais atvejais, kai yra virškinamojo trakto simptomai, turėtų būti nuolat stebimi. Opinis šoko sindromas arba virškinimo trakto kraujavimas Movalis^® turėtų būti panaikinta.

Kraujavimas iš virškinimo trakto, opa ir perforacija, paciento gyvybei, gali atsirasti bet kuriuo gydymo metu, nes jei simptomų ar sunkių virškinimo trakto komplikacijų istorijos, Nesant šių požymių. Šių komplikacijų padariniai paprastai sunkesnis senyvo amžiaus pacientams.

Vartojant NVNU pasireiškė labai retai pasireiškia sunkios alerginės reakcijos (kai kurie iš jų mirtinas), įsk. exfoliativogo dermatitas, Stivenso - Džonsono sindromas ir toksinė epidermio nekroliza. Didžiausia rizika susirgti šios reakcijos, matyt, švenčiama labai anksti gydymo metu, Daugeliu atvejų jos prasidėjo per pirmąjį gydymo. Tuo atveju, kai pirmieji odos bėrimai išvaizda, gleivinės ar bet kokie kitokie simptomai, padidėjęs Movalis pokyčiai^® turėtų būti panaikinta.

Taikant NVNU (ypač ilgą laiką) gali padidinti sunkių trombozinių širdies ir kraujagyslių ligų riziką, miokardo infarktas ir insultas, Tai gali sukelti mirtį. Didžiausia rizika yra pacientams, su širdies ir kraujagyslių ligomis arba jeigu jūs turite širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksniai, inkstų nepakankamumas, pacientai, hemodializė.

NVNU slopina prostaglandinų sintezę inkstuose, kurie dalyvauja palaikyti inkstų perfuziją. NVNU vartojimas pacientams, kurių sumažėjusi inkstų kraujotaka arba sumažinti cirkuliuojančio kraujo tūris gali lemti dekompensacijos paslėpti teka inkstų nepakankamumas. Baigus NPVS inkstų funkcija paprastai vėl grįžtų prie savo pradinio lygio. Didžiausia rizika ir ši reakcija yra veikiami senyviems pacientams, sergantis, nurodė dehidratacija, stazinis širdies nepakankamumas, kepenų cirozė, nefroziniu sindromu arba inkstų liga; Pacientai,, gauti diureticeskie-tai, AKF inhibitoriai, angiotenzino II receptorių blokatoriai , taip pat pacientams, buvo atlikta rimta operacija, hipovolemija priežastis. Tokiems pacientams gydymo pradžioje reikia atidžiai stebėti diurezė ir inkstų funkcijos.

Retais atvejais NVNU gali sukelti intersticinio nefrito, glomerulonefritas, Medulinė inkstų nekrozė ir nefrozinis sindromas.

Kai naudojant vaistą meloksikamo^® rodikliai, kepenų funkcijos serume ar epizodiniai didinimo transaminaz, pranešė. Dažniausiai, šis padidėjimas buvo nedidelis ir laikinas. Jeigu reikšmingų pokyčių buvo nustatyta arba ne mažėjimo laikui bėgant, Movalis^® turėtų būti panaikinta ir stebėseną nustatyti laboratorijoje pakeitimai.

Pacientams su kliniškai stabilia kepenų ciroze mažėja dozės nereikia.

Susilpnėjo arba išeikvoti pacientai gali blogiau ištverti nepageidaujamus reiškinius, Todėl, tokiems pacientams reikia atidžiai stebėti. Reikia imtis atsargumo priemonių gydant vyresnio amžiaus pacientams, yra labiausiai tikėtiną inkstų funkcijos pažeidimai, kepenų ir širdies.

NVNU vartojimas kartu su dioretikami gali sukelti vėlavimas natrio, kalio ir vandens, ir įtaka natriyureticeski poveikio diuretikai. Todėl turintiems polinkį podagrai pacientams gali padidėti širdies nepakankamumas arba hipertenzija. Rekomenduojama, kad jums stebėti pacientų būklę, su tokių komplikacijų riziką.

Meloksikamas, taip pat kaip ir kitų NVNU, gali maskuoti infekcinės ligos simptomai. Vaistas skiriamas simptominis gydymas, sumažinti skausmą ir uždegimą. Siekiant veiksmingo gydymo meloksikamo^® galima vartoti kartu su vaistais, infekcinių ligų gydymas.

Суппозитории не следует применять у пациентов с какими-либо воспалительными процессами в области прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Specialių tyrimų metu vaisto įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus buvo. Reikėtų susilaikyti nuo šios veiklos pacientams, turintiems regos sutrikimų, pacientai, ženklai, mieguistumas arba kitų centrinės nervų sistemos pažeidimų.

Perdozavimas

Simptomai: padidėjo šalutinis poveikis.

Gydymas: skrandžio plovimas, simptominis gydymas. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Sąveika su kitais vaistais

Kiti prostaglandinų sintezės inhibitoriai, įsk. SCS ir salicilatai (acetilsalicilo rūgštį): Jei jūs kreipiatės gali padidėti švietimo opinio pakitimai kraujo ir kraujavimas iš virškinimo trakto dėl sinergijos veiksmų. Vartojant meloksikamo ir kitų NVNU nerekomenduojama. Vartojant acetilsalicilo rūgšties (1 g 3 kartus / per dieną) ir AUC padidėjo meloksikamo sveikiems savanoriams (10%) ir C_daugiausia (24%) meloksikamas. Klinikinė šios sąveikos reikšmė nežinoma.

Antikoaguliantų vartojimas, antiagregantы, heparino sisteminiam vartojimui, trombolitičeskie fondų, kartu su paraiška Movalisom^® padidinti kraujavimo riziką. Tuo atveju, kai neįmanoma išvengti šių vaistų tuo pačiu metu taikyti, atidžiai stebėti antikoaguliantų poveikį.

Npvs padidinti ličio koncentracija kraujo plazmoje sąskaita per inkstus, ličio koncentraciją. Koncentracijos plazmoje ličio gali pasiekti toksiškumo verčių. Bendrame taikymo ličio ir NVNU nerekomenduojama. Esant reikalui, nes toks kartu terapija turėtų stebėti ličio koncentracija plazmoje gydymo pradžios koncentracija, Renkantis dozę ir meloksikamo panaikinimas.

NVNU gali sumažinti kanalzevu išsiskyrimą metotreksato ir taip didina metotreksato koncentraciją plazmoje. Dėl šių pacientų, vartojantiems didelę dozę, metotreksatu (daugiau 15 mg per savaitę), nerekomenduojama vienu metu vartoti NVNU. Riziką, kartu panaudojant metotreksato ir NVNU sąveika taip pat galima pacientams, mažų dozių metotreksatą vartojusių, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Jei reikia, kombinuotas gydymas turėtų būti stebima formulė kraujo ir inkstų funkciją. Turi būti pasirūpinta tuo atveju, Jei npvs ir metotreksatu yra taikomi vienu metu 3 dienos, TK. metotreksato koncentracija plazmoje yra skatinamas ir, Todėl, gali pasireikšti toksinis poveikis. Vienu metu naudoti meloksikamo neturės įtakos farmakokinetiku metotreksato dozę 15 mg per savaitę, Tačiau ji turėtų būti atsi velgta, kad hematologinių metotreksato toksiškumą yra tvirtesnis tuo pat metu priėmimo NPVS.

Anksčiau pranešė apie mažėja vaisiaus kontraceptikų veiksmingumą taikant NVNU. Šis pastebėjimas dar reikalaujama patvirtinti.

NVNU vartojimas padidina riziką, ūminis inkstų nepakankamumas pacientams, sergantiems dehidratacija. Pacientai,, vartojusių Movalis^® ir diuretikai, turi būti palaikoma užtikrinti tinkamą hidrataciją ą. Prieš pradedant gydyti inkstų tyrimą.

NPVS sumažinti poveikį antigipertenziveh fondai (pvz, beta adrenoblokatoriai, AKF inhibitoriai, vazodilatatorių, Diuretikai), dėl prostaglandinų slopinimo, branduolinės vazodilatiruûŝimi apgyvendinimo įstaigos.

Vartojant NVNU ir angiotenzino II receptorių antagonistai (pavyzdžiui, AKF inhibitorių) padidina nesumažina glomeruliarna filtravimas. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, tai gali lemti ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymo.

Kolestiraminas, susieti VIRŠKINAMOJO TRAKTO meloksikamo, veda prie jos greičiau išsiskiria.

NVNU, tiesioginio poveikio inkstų prostaglandinų, gali sustiprinti ciklosporino nefrotoksicnosti. Tuo atveju, kai derinys terapija turėtų stebėti inkstų funkcijos.

Didžioji dalis pasišalina iš kepenų metabolizmo, apie 2/3 narkotikų skaičius, atlikti metabolizmo kepenyse, išnyksta CYP450 izofermentami (Pagrindinis metabolizmo būdas – CYP CYP2S9, papildomos – CYP CYP3A4), apie 1/3 metabolizuojamas į kitas sistemas, pvz, peroksidas oksidacijos. Kai naudojamas kartu su vaistais, su meloksikamo, kurie žinomi gebėjimas slopinti CYP2C9 ir (arba) CYP3A4 (ar yra metabolizuojami šių fermentų dalyvaujant), turėtų atsižvelgti į galimybę farmakokinetinė sąveika.

Meloksikamo, cimetidinas, digoksino ar furozemido didelę farmakokinetinė sąveika nenustatyta.

Negalima atmesti galimybės, sąveikos su žodžiu gipoglikemicakimi priemonės.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.