Katadolon: vaisto vartojimo instrukcijos, struktūra, Kontraindikacijos

Aktyvus medžiagos: Flupirtin
Kai ATH: N02BG07
KKSK: Centrinę nervų sistemą veikiančiais ne opioidų analgetikas
TLK-10 kodai (liudijimas): N94.4, N94.5, R51, R52,0, R52.2
Kai KSF: 03.02
Gamintojas: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Vokietija)

Katadolon: dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Kapsulės sunku želatina, dydis №2, nepermatomas, raudonos-rudos; turinys kapsulės – milteliai, nuo baltos iki blankiai geltonos spalvos arba pilkšvai geltonos spalvos, arba šviesiai žalia spalva.

Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfato dihidratas, kopovydon, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas.

Kapsulės apvalkalas: želatina, Išgrynintas vanduo, raudonasis geležies oksidas dažai (172), Titano dioksido, natrio laurilo.

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (5) – pakuočių kartoną.

Katadolon: farmakologinis poveikis

Atrankinis neuronų kalio kanalų aktyvatorių. Jo farmakologinio poveikio vaisto yra ne opioidinis analgetikas centrinis veiksmai, Jis neturi sukelti priklausomybę ir priklausomybę, Be, Jis turi miorelaksantą ir neuroprotekciniu poveikį.

Tuo iš flupirtine veiksmo centre yra kalio kanalų potentsialnezavisimyh aktyvavimo, kuris veda į stabilizavimo membranos potencialo neurono. Poveikis kalio jonų srovę medijuojamas narkotikų reguliavimo sistemos veiksmų G-baltymu.

Esant gydomajai koncentracijai, flupirtine nesijungia prie alfa₁-, a₂-adrenoreceptorių, serotoninas 5HT₁-, 5NT₂-receptoriai, dopamino, benzodiazepino, opioidų, centrinis m- ir n-holinoretseptorami.

Pagrindinis veiksmas flupirtine remiantis 3 Pagrindiniai reiškiniai:

Skausmą malšinantis poveikis

Analgetikas poveikis pagrįstas netiesioginio antagonizmo NMDA receptorių, ir tolygiam skausmo mechanizmus, susijęs su ant GABA-Ergić sistemos poveikio.

Terapinės dozės flupirtine aktyvuoja (atsidaro) potentsialnezavisimye kalio kanalus, kuris veda į stabilizavimo membranos potencialo nervų ląstelių. Todėl yra slopinimas NMDA receptorių ir, Todėl, blokada neuronų kalcio jonų kanalų. Atsižvelgdami į tai, slopinimo besivystančių neuronų sužadinimo reaguojant į nociceptinėse dirgiklius, slopinimas aktyvavimo nociceptinis, supratau, skausmą malšinantis poveikis. Šis slopinimu neuronų atsaką augimo rezultatai pakartotinių skausmingos dirgiklių. Šis veiksmas neleidžia skausmo stiprinimas ir jos perėjimą į lėtinę formą, ir su jau esančios lėtinio skausmo veda prie jo intensyvumo sumažinimo. Jis taip pat buvo nustatyta tolygiam poveikį flupirtine dėl skausmo suvokimo per mažėjančia noradrenerginius sistemos.

Miorelaksiruyuschee veiksmai

Antispasmodic poveikis raumens blokuoti sužadinimo perdavimą motorinių neuronų ir tarpinių neuronų, vedantį į raumenų įtampos pašalinimo. Šis veiksmas pasireiškia flupirtine daugelį lėtinių ligų, lydi skausmingus raumenų spazmus (Skeleto, raumenų skausmas, kaklo ir nugaros, artropatii, tenzionnye skausmai, fibromialgija).

Neuroprotekcinis efektas

Neuroprotekcinis savybės narkotikų sukelia nervų struktūrų apsaugą nuo toksinio poveikio didelės koncentracijos jonų ląstelėje kalcio, dėl savo gebėjimo sukelti užsikirsti neuronų jonų kanalų ir kalcio sumažinti ląstelėje kalcio jonų srovę.

Katadolon: farmakokinetika

Absorbcija

Išgėrus beveik visiškai (į 90%) absorbuojamas greitai ir iš virškinamojo trakto.

Medžiagų apykaita

Jis yra metabolizuojamas kepenyse (į 75% dozės) kad aktyvaus metabolito M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluoras]-ʙenzilaminopiridin). Aktyvus metabolitas M1 suformuojamas uretano struktūrų hidrolizės (1 fazės reakcija) ir vėliau acetilinimas (2 fazės reakcija). Tai suteikia vidutinį metabolito 25% analgetikas veikla flupirtine. Spalva Kita metabolitas (M2 – biologiškai neaktyvūs) suformuotas oksidacijos reakcijai (Aš фаза) p-fluorbenzil po konjugacijos (2 fazė) P-fluorobenzoic rūgštis su glicino.

Išskaitymas

T_1/2 yra apie 7 ne (10 h pagrindinės medžiagos ir metabolitų M1), kad yra pakankamas, kad pateikti analgetinį poveikį,. Aktyviosios medžiagos koncentracija plazmoje yra proporcingas dozės.

Rašyti daugiausia inkstus (69%): 27% išsiskiria nepakitusio, 28% – Jis matė metabolito M1 (acetil metabolito), 12% – Vide m2 metabolito (para-rūgšties ftorgippurovaya) ir 1/3 suvartotos dozės išsiskiria metabolitų metabolitų nežinoma struktūra. Nedidelė dalis vaisto dozės išsiskiria su tulžimi ir išmatomis.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Vyresni nei amžiaus 65 metų, lyginant su jaunesniais pacientams T padidinti_1/2 (į 14 h esant vienos dozės ir iki 18.6 h, kai suvartoti per 12 dienos) ir C_daugiausia atitinkamai plazmoje aukščiau 2-2.5 kartų.

Katadolon: liudijimas

Ūmaus ir lėtinio skausmo:

• dėl raumenų spazmo (Skeleto, raumenų skausmas, kaklo ir nugaros, artropatii, fibromialgija);
• galvos skausmas;
• piktybinis navikas;
• algomenorrhea;
• Potrauminio skausmas;
• atliekant traumatologines/ortopedines operacijas ir intervencijas.

Katadolon: dozavimo režimas

Vaistas yra geriamos, skystis suspaudus nedidelius kiekius skysčių (100 ml).

Dozė koreguojama priklausomai nuo skausmo ir individualaus jautrumo intensyvumo ir vaisto.

Suaugusieji paskirti 100 mg (1 kapsulė) 3-4 kartus / per dieną su vienodais intervalais tarp dozių. Į išreikštas skausmo sindromas paskirti 200 mg (2 kapsulės) 3 kartus / per dieną. Didžiausia paros dozė – 600 mg (6 kapsulės).

Vyresni nei 65 metų gydymo pradžioje nustatyta 100 mg (1 kapsulė) rytą ir vakare. Dozė gali būti padidintas iki 300 mg, priklausomai nuo skausmo ir toleravimą sunkumo.

Į pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu sunkus arba su hipoalbuminemija Didžiausia paros dozė yra 300 mg (3 kapsulės).

Į Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi Didžiausia paros dozė yra 200 mg (2 kapsulės).

Vaisto skyrimas didesnėmis dozėmis pacientams nustatyti atidžiai stebėti.

Gydymo trukmė yra nustatoma individualiai pagal gydančio gydytojo ir priklauso nuo skausmo ir toleravimą dinamika.

Ilgalaikis naudojimas turėtų stebėti kepenų fermentus, siekiant nustatyti šių toksinio poveikio kepenims simptomus.

Katadolon: šalutinis poveikis

CNS: >10% – nuovargis / silpnumas (15%), ypač gydymo pradžioje; 1-10% – svaigulys, depresija, miego sutrikimai, nerimas, nervingumas, drebulys, galvos skausmas, ; 0.1-1% – painiava, regėjimo sutrikimas.

Nuo virškinimo sistemos: 1-10% – rėmuo, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, dujų susikaupimas, pilvo skausmas, burnos džiūvimas, apetito praradimas; mažiau 0.01% – padidėjęs kepenų transaminazių (sunormalėja sumažinus dozę ar nutraukus vaistinio preparato vartojimą), vaistų sukeltą hepatito (ūminis arba lėtinis, teka su gelta ar be geltos, cholestazė elementai su arba be).

Alerginės reakcijos: 0.1-1% – išbėrimas, dilgėlinė ir niežulys, kartais karščiavimas.

Šalutinis poveikis iš esmės priklauso nuo dozės (išskyrus alergines reakcijas). Daugeliu atvejų jie išnyksta dėl jų pačių, kaip gydymo ar po gydymo.

Kitas: 1-10% – Prakaitavimas.

Katadolon: Kontraindikacijos

• kepenų ligos istorija;
• cholestazė;
• myasthenia gravis;
• Saint Martin blogis;
• nėštumas;
• žindymo laikotarpis (žindymo laikotarpis);
• vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų;
• padidėjęs jautrumas flupirtinui ir kitiems vaisto komponentams.

IŠ atsargumas nustatytas kepenų ir / ar inkstų pažeidimų, hipoalbuminemija, vyresnio amžiaus pacientams 65 metų.

Katadolon: Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Katadolon^® nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).

Katadolon: Specialias instrukcijas

Ilgalaikis naudojimas turėtų stebėti kepenų fermentų siekiant aptikti ankstyvus simptomus toksinio poveikio kepenims.

Pacientai vyresni 65 metų ar sunkus inkstų ir / ar kepenų funkcijos sutrikimas arba hipoalbuminemija reikalauja korekcijos dozę.

Atsižvelgiant į flupirtine gydymas gali būti klaidingai teigiami testo rezultatus su diagnostikos juostomis bilirubino, urobilinogenas ir šlapimo baltymo. Panašus reakcija yra įmanoma, kad kiekybiniam bilirubino kraujo plazmos.

Taikant didelėmis dozėmis narkotikų, o kai kuriais atvejais gali būti šlapimo dėmių žalia, kad nėra klinikinių požymių, bet patologija.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Atsižvelgiant, kad Katadolon^® gali susilpninti dėmesį ir lėtai atsakymus, Ji rekomendavo gydymą nevairuoti ir transporto veiklos potencialiai pavojingus darbus per, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Katadolon: perdozavus

Simptomai: pykinimas, tachikardija, išsekimas, tearfulness, painiava, burnos džiūvimas.

Gydymas: skrandžio plovimas, diurez, įvedant aktyvuotos anglies ir elektrolitų. Simptominis gydymas. Spetsificheskiy priešnuodis nežinomas.

Katadolon: vaistų sąveika

Flupirtine padidina raminamųjų poveikį, miorelaksantai, ir etanolio.

Nes, kad flupirtine yra susijęs su netinkama mityba, Turėtų būti laikoma, sąveikauti su kitais vaistais, kurių imtasi kartu, (pvz, acetilsalicilo rūgštį, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenklamido, propranololis, klonidinas, varfarino ir diazepamo), kad flupirtine gali būti išstumti iš jo kartu su baltymais, kurie gali sukelti didesnio aktyvumo. Ypač šis poveikis gali būti išreikštas, o vartojate varfarino arba diazepamo su flupirtine.

Kartu vartojant preparatus, flupirtine ir kumarino darinių turėtų reguliariai stebėti protrombino indeksą, laiku koreguoti dozę kumarino. Duomenys apie sąveiką su kitais antikoaguliantais arba antitrombocitiniais nėra.

Su vienu metu naudoti flupirtine su narkotikais, kurios taip pat yra metabolizuojamas kepenyse, Tai reikia reguliariai stebėti kepenų fermentų. Venkite flupirtine ir vartojantys narkotikus, soderzhashtih paracetamolio ir karbamazepino.

Katadolon: išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Katadolon: laikymo sąlygos ir sąlygos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 5 metų.