Flupirtin

Kai ATH:
N02BG07

Farmakologinis

Skausmą centrinės veiksmų. Yra selektyvus aktyvatorius neuronų kalio kanalų. Netaikomas opioidų, nesukelia priklausomybės ir narkomanijos.

Suteikia skausmą, miorelaksirutee ir neuroprotective poveikis, pagal netiesioginių santykinė NMDA Receptorių antagonizmas (N-metil-D-aspartato)-Receptorių, aktyvinimo mažėjančia tvarka moduliavimo skausmo mechanizmus ir GABA-ergičeskih procesai.

Esant gydomajai koncentracijai, flupirtine nesijungia prie alfa₁-, a₂-adrenoreceptorių, serotoninas 5HT₁-, 5NT₂-receptoriai, dopamino, benzodiazepino, opioidų, centrinis m- ir n- holinoretseptorami.

Antispasmodic poveikis raumens blokuoti sužadinimo perdavimą motorinių neuronų ir tarpinių neuronų, vedantį į raumenų įtampos pašalinimo. Šis veiksmas pasireiškia flupirtine daugelį lėtinių ligų, lydi skausmingus raumenų spazmus (Skeleto, raumenų skausmas, kaklo ir nugaros, artropatii, įtampos galvos skausmas, fibromialgija).

Dėka nejroprotektornym savybių apsaugo nervų struktūras nuo toksinio poveikio, didelės koncentracijos ląstelėje kalcio jonų, dėl, su galimybe skambinti neuronų jonų blokada flupirtina kalcio kanalus ir sumažinti ląstelėje kalcio jonų Dabartinis.

Farmakokinetika

Išgėrus beveik visiškai (į 90%) absorbuojamas greitai ir iš virškinamojo trakto.

Jis yra metabolizuojamas kepenyse (į 75% dozės) kad aktyvaus metabolito M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluoras]-ʙenzilaminopiridin). M1 metabolitas yra suformuotas hidrolizės būdu iš uretano struktūra (1 fazės reakcija) ir vėliau acetilinimas (2 fazės reakcija). Tai suteikia vidutinį metabolito 25% analgetikas veikla flupirtine. Spalva Kita metabolitas (M2 – biologiškai neaktyvūs) suformuotas oksidacijos reakcijai (Aš фаза) p-fluorbenzil po konjugacijos (2 fazė) P-fluorobenzoic rūgštis su glicino.

T_1/2 yra apie 7 ne (10 h pagrindinės medžiagos ir metabolitų M1), kad yra pakankamas, kad pateikti analgetinį poveikį,. Aktyviosios medžiagos koncentracija plazmoje yra proporcingas dozės.

Rašyti daugiausia inkstus (69%): 27% išsiskiria nepakitusio, 28% – Jis matė metabolito M1 (acetil metabolito), 12% – Vide m2 metabolito (para-rūgšties ftorgippurovaya) ir likusį trečdalį sudaro keletas metabolitų su nežinomos struktūros. Nedidelė dalis vaisto dozės išsiskiria su tulžimi ir išmatomis.

Vyresni nei amžiaus 65 metų, lyginant su jaunesniais pacientams T padidinti_1/2 (į 14 h esant vienos dozės ir iki 18.6 h, kai suvartoti per 12 dienos) ir C_daugiausia atitinkamai plazmoje aukščiau 2-2.5 kartų.

Liudijimas

Ūminio ir lėtinio skausmo sindromas šių ligų ir sąlygos: raumenų spazmai, piktybiniai navikai, Pirminis algomenorrhea, galvos skausmas, potrauminio skausmo, skausmas traumos/ortopedinių operacijų ir intervencijos.

Dozuoti

Dozę individualiai nustatyti priklausomai nuo sunkumo skausmas ir jautrumas pacientų flupirtinu.

Trukmę taip pat nustatomas individualiai ir priklauso nuo skausmo sindromas ir gydymo dinamika.

Šalutinis poveikis

CNS: dažnai silpnumas gydymo pradžioje; įmanoma depresija, miego sutrikimai, Prakaitavimas, nerimas, nervingumas, drebulys, galvos skausmas; retai – painiava, regėjimo sutrikimas.

Nuo virškinimo sistemos: Gali būti galvos svaigimas, rėmuo, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, dujų susikaupimas, pilvo skausmas, burnos džiūvimas, apetito praradimas; Kai kuriais atvejais – padidėjęs kepenų transaminazių, hepatito (ūminis arba lėtinis, teka su gelta ar be geltos, cholestazė elementai su arba be).

Alerginės reakcijos: retai – karščiavimas, dilgėlinė ir niežulys.

Kontraindikacijos

Kepenų funkcijos nepakankamumas su encefalopatijos, cholestazė, myasthenia gravis, Saint Martin blogis, nėštumas, vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų, padidėjusio jautrumo flupirtinu.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Draudžiama naudoti nėštumo metu.

Jei reikia, laktacijos naudojimas turėtų nuspręsti dėl žindymo nutraukti gydymo metu, TK. rodo, kad nedaug flupirtina iš motinos pieno.

Įspėjimai

Taikyti atsargiai žmogaus kepenų ir (arba) inkstų liga, vyresnio amžiaus pacientams 65 metų. Šios grupės pacientų reikalauja korekcijos režimas.

Šalutinis poveikis yra daugiausia priklauso nuo dozės. Daugeliu atvejų jie išnyksta dėl jų pačių, kaip gydymo ar po gydymo.

Atsižvelgiant į flupirtine gydymas gali būti klaidingai teigiami testo rezultatus su diagnostikos juostomis bilirubino, urobilinogenas ir šlapimo baltymo. Panašus reakcija yra įmanoma, kad kiekybiniam bilirubino kraujo plazmos.

Vartojama didelėmis dozėmis, kai kuriais atvejais gali būti nudažyti šlapimo – žalia spalva, kad nėra klinikinių požymių, bet patologija.

Pacientams, kuriems sutrikusi kepenų ar inkstų funkcija turėtų būti stebima kepenų fermentų ir kreatinino kiekis šlapime.

Su vienu metu naudoti flupirtine su narkotikais, kurios taip pat yra metabolizuojamas kepenyse, Tai reikia reguliariai stebėti kepenų fermentų.

Venkite flupirtine ir vartojantys narkotikus, soderzhashtih paracetamolio ir karbamazepino.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Atsižvelgiant, kad gali susilpninti flupirtine dėmesį ir lėtai atsakus organizmui gydymo metu patariama susilaikyti nuo vairavimo transporto ir veiklos galinčiai būti pavojingai veiklai, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Sąveika su kitais vaistais

Flupirtine padidina raminamųjų poveikį, miorelaksantai, ir etanolio.

Nes, kad flupirtine yra susijęs su kraujo plazmos baltymais, reikėtų atsižvelgti į galimybę jo išstumdami iš kitų narkotikų metu baltymai. Tuo pačiu metu rodomas, kad flupirtine išstumia Varfarinas ir Diazepamas baltymų, priėmimo flupirtinom jų veikla gali padidėti.

Nors taikant flupirtina ir kumarino dariniai gali padidinti antikoagulântnogo veiksmai.