Isoptin SR 240: vaisto vartojimo instrukcijos, struktūra, Kontraindikacijos
Aktyvus medžiagos: Verapamil
Kai ATH: C08DA01
KKSK: Kalьcievыh kanalų blokatorius
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I20.1, I47.1, i48
Kai KSF: 01.03.01
Gamintojas: ABBOTT GmbH " & Bendras. KILOGRAMAS (Vokietija)
Isoptin SR 240: Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS
Uždelsto atpalaidavimo tabletės, odinė šviesiai žalia, kapsulovidnoy forma, su skersinėmis rizikos abiejų pusių, ant vienos pusės, yra parodyta dviem ženklais “D”.
| 1 kortelė. | |
| verapamilio hidrochlorido | 240 mg |
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, natrio alginato, povidonas, magnio stearatas, Išgrynintas vanduo, gipromelloza, makrogolis 400, makrogolis 6000, talkas, Titano dioksido, chinolino geltonasis, indigotin, Kasyba glikolio vaškas.
10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (5) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.
15 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
15 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
15 PC. – pūslelės (5) – pakuočių kartoną.
15 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.
Isoptin SR 240: farmakologinis poveikis
Kalьcievыh kanalų blokatorius. Jis slopina transmembraninį srovę kalcio jonų į lygiųjų raumenų ląstelių miokardo ir kraujagyslių. Ji antianginalnoe, antiaritminiais ir antihipertenzinis veiksmai.
Antiangininį poveikis yra dėl tiesioginių veiksmų dėl miokardo ir dėl hemodinamiką poveikį (Jis mažina periferinių arterijų tonusas, PR). Blokada srauto kalcio jonus į ląstelę veda į transformacijos energijos obligacijų mažinimo esančius ATP energiją paverčianti mechaniniu darbu, ir į miokardo susitraukimo mažinimo.
Antihipertenzinis poveikis vaisto atsirado dėl periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimo nedidinant širdies ritmas kaip refleksas atsakymo. BP pradeda kristi tiesiai ant pirmojo gydymo dieną ir šis poveikis būtų išlaikytas, ilgalaikio gydymo.
Narkotikų yra vazodilatuojančio, neigiamas Ino- ir chronotropism.
Vaistas turi ryškų antiaritminį poveikį, Tai ypač veiksminga supraventrikulinėmis aritmijos. Vėlavimas atlikti impulso AV mazgo, todėl sinusinis ritmas yra atkurta ir / ar širdies ritmo iki normalaus, priklausomai nuo aritmijos tipo. Normalus širdies susitraukimų dažnis yra nepakitusi arba šiek tiek sumažėjo.
Isoptin SR 240: farmakokinetika
Absorbcija
Kai nurijus greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš plonosios žarnos. Absorbcijos laipsnis 90-92%. Bioprieinamumas iš sveikų savanorių, po vienkartinės vaisto dozės, yra 22%. Tiriant ligonius, sergančius prieširdžių virpėjimu ir krūtinės angina parodė, kad vidutinis lygis biologinis prieinamumas yra 35% ir 24% Po to, kai gavimo vieną narkotiko dozė viduje ir I / dozė, atitinkamai. Pakartotinas vartojo padidina beveik biologinis prieinamumas 2 kartų, lyginant su vienkartine doze (Šis poveikis, tikriausiai, dėl dalinio kepenų fermentų drenčeriams ar trumpam padidėjo kraujotaka kepenyse po vieną dozę verapamilio).
Pasiskirstymas
Kai širdies vainikinių arterijų ligos ir hipertenzija yra ne tarp terapinio poveikio ir nuo vaisto koncentracijos kraujo plazmoje koreliacija; yra tik konkretus ryšys tarp vaisto kiekis kraujyje ir dėl PR intervalo efekto.
Gavusi ilgo veikimo dozės forma verapamilio koncentracijos kreive plazmoje plečiasi ir tampa plokštesnis, nei tada, kai vartojama dozavimo formas su įprastu spaudai.
Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 90%.
Jis prasiskverbia per placentos barjerą; koncentracija, rasti bambos venos kraujo plazmoje, buvo 20-92% koncentracija plazmoje motinos kraujo.
Grįžti motinos pienu, bet kai naudojant terapines dozes toks mažas, koncentracija, kad klinikinis poveikis naujagimiui mažai tikėtina,.
Medžiagų apykaita
Verapamil patiria poveikį “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Beveik visiškai metabolizuojamas. Pagrindinis metabolitas yra norverapamil, turintys farmakologinį aktyvumą; Kitos metabolitai, visų pirma, neveiklus.
Išskaitymas
T1/2 Jis yra tarp 3 į 7 h po vienkartinės geriamosios. При многократном приеме, T1/2 verapamilis beveik dvigubai lyginant su viena dozė.
Verapamilis ir jo metabolitai išsiskiria su šlapimu (3-4% į nepakitusios formos). Metu 24 h galia 50% suvartotos dozės, metu 48 ne – 55-60%, metu 5 dienos – 70%. Į 16% išsiskiria su išmatomis.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, palyginti su asmenų, kurių kepenų funkcija normali biologinis prieinamumas verapamilio buvo daug didesnis, ir pailgėjimas buvo pastebėta, T1/2.
Naujausi rezultatai rodo, kad, kad nėra jokių dėl verapamilio farmakokinetikos skirtumų asmenų, kurių inkstų funkcija normali, ir ligoniams, sergantiems paskutinės stadijos inkstų nepakankamumo.
Isoptin SR 240: liudijimas
- arterinė hipertenzija: lengvas ar vidutinio sunkumo – Monoterapija, sunkus – į kombinuotos terapijos;
- stabili krūtinės (angina);
- angiospasticheskaja krūtinės (Prinzmetal krūtinės angina);
- paroxizmalnaya najeludochkovaya tachikardija;
- fibrilloflutter, kartu tachiaritmija (išskyrus WPW sindromas).
Isoptin SR 240: dozavimo režimas
Vidutinė paros dozė yra 240-360 mg. Ilgalaikis gydymas neturėtų viršyti paros dozę 480 mg; Jis gali būti laikinai padidinti dozės virš šio lygio.
Į IŠL (stabili krūtinės, Prinzmetal krūtinės angina) Isoptin SR 240 įvedamas dienos dozės 240-480 mg (iki 1/2-1 kortelė. 2 kartus / per dieną tarpais 12 ne).
Į hipertenzija (lengvas arba vidutinio sunkumo) Isoptin SR 240 paskirti 240 mg (1 skirtukas.) 1 laikas / dieną rytą. Jei norite lėtai kraujospūdžio mažėjimą, gydymas turi būti pradėtas su doze 120 mg (1/2 kortelė. Isoptin SR 240). Jei norite paskirti daugiau 1/2-1 kortelė. vakaras su tarp dozių apie intervalą 12 ne. Dozė gali būti didinama kas 2 gydymo savaitę.
Į paroksizminė supraventrikulinė tachikardija, tahiaritmicheskoy fibrilloflutter Isoptin SR 240 paskirti 120-240 mg (1/2-1 skirtukas.) 2 kartus / per dieną tarpais 12 ne.
Į nenormalūs kepenų funkcija vaisto poveikis yra sustiprintas ir tampa ilgiau kaip lėtą medžiagų apykaitą verapamilio rezultatas, Tai yra, priklausomai nuo kepenų funkcijos sutrikimo sunkumo. Tokiais atvejais dozę reikia nustatyti labai atsargiai; gydymą reikia pradėti vartoti narkotikus mažesnėmis dozėmis (T. tai yra. Pacientams, sergantiems ciroze vaistus skiriantiems Isoptinum 40 mg 2-3 kartus / per dieną).
Tabletes reikia vartoti valgant ar iš karto po valgio, ryti visą ir su vandeniu.
Isoptin SR 240: šalutinis poveikis
Širdies ir kraujagyslių sistema: kartais (kai paimti didelėmis dozėmis arba širdies ir kraujagyslių sutrikimų, buvimą) – virpėjimas prieš bradikardija fone (sinusovaya bradikardija, sinoatrialynaya blokada, II A. bloko ir III laipsnis bradikardijai arba prieširdžių virpėjimas), hipotonija, palpitacija, tachikardija, plėtros ir stiprinti širdies nepakankamumo simptomų.
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: retai – galvos skausmas, svaigulys, mieguistumas, nuovargis, Padidėjęs nervingumas, drebulys, parestezija.
Nuo virškinimo sistemos: dažnai – vidurių užkietėjimas; retai – pykinimas, vėmimas, žarnų nepraeinamumas, skausmas ir diskomfortas pilve; aprašyta grįžtamas kepenų fermentų padidėjimas ir / ar šarminės fosfatazės; Kai kuriais atvejais – giperplaziya teisė, visiškai išnyksta nutraukus vaisto.
Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: Kai kuriais atvejais – raumenų ir sąnarių skausmas.
Alerginės reakcijos: retai – išbėrimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema, Stevens-Johnson sindromas.
Dėl endokrininės sistemos dalis,: padidėjusi prolaktino koncentracija; retai (Senyvi pacientai ilgalaikį gydymą) – ginekomastija, visiškai išnyksta nutraukus vaisto; Kai kuriais atvejais – galaktorėja, impotencija.
Kitas: retai – patinimas blauzdų, rodonalgia, Potvyniai.
Isoptin SR 240: Kontraindikacijos
Absoliutūs kontraindikacijos
- kardiogeninis šokas;
- осложненный острый инфаркт миокарда (bradikardija, sunkus hipotenzija, kairiojo skilvelio nepakankamumas);
- AV-блокада II или III степени;
- FAQ (bradikardija, tachikardija sindromas);
- sinoatrialynaya blokada.
Santykiniai kontraindikacijos
- AV-блокада Aš степени;
- bradikardija (mažiau 50 U. / min);
- hipotonija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg.);
- мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (skilvelių tachikardijos rizika);
- širdies sutrikimas (Jei būtina, prieš pradedant gydymą Isoptin SR 240 nustatytųjų širdies glikozidai).
Isoptin SR 240: Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nuo narkotikų Isoptin SR paskyrimo 240 Nėštumas (ypač I trimestro) ir žindymo laikotarpiu galima tik tuomet, jei, laukiama nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.
Jei reikia, per žindymo krūtimi, paskyrimas turėtų būti nutrauktas.
Isoptin SR 240: Specialias instrukcijas
Be sunki hipertenzija vaistų Isoptin SR 240 Jis turėtų būti naudojamas derinyje su kitais antihipertenzinių vaistų (Diuretikai, AKF inhibitoriai).
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Priklausomai nuo individualaus atsako į narkotikų paciento gebėjimas kontroliuoti automobilį ar valdyti mechanizmus metu jos priėmimo gali būti sumažintas. Tai yra ypatingai svarbu, kad per pradinį gydymo laikotarpiu, kai išverstos į priimamąjį Isoptin SR 240 po to, kai administravimo kitas vaistas, ir gaudamas alkoholio.
Isoptin SR 240: perdozavus
Apsinuodijimo simptomai kaip narkotikų perdozavimo Isoptin SR rezultatas 240 priklauso nuo preparato priėmimo, Laikas Įvykis detoksikacijos ir miokardo susitraukimo, priklausomai nuo amžiaus. Praneštų atvejų, mirties nuo perdozavimo.
Simptomai: sumažėjęs kraujo spaudimas (kai kuriais atvejais lygiais, kuri negali būti išmatuotas), šokas, sąmonės netekimas, AV-блокада Aš или II степени, dažnai į laikotarpius Wenckebach su arba be slydimo greičio formos, pilnas AV blokada visiškai AV-disociacijos, slydimo greitis, širdies sustojimas; sinusovaya bradikardija, Sustabdyti sinusų.
Perdozavus Isoptin SR 240 Jums reikia nepamiršti,, , kad aktyvi medžiaga yra išleistas ir per absorbuojamas iš žarnyno 48 valandos po Išgėrus. Priklausomai nuo dozavimo kai konglomeratus metu likučiai patinsta tablečių, veikiantis kaip aktyvaus depo, bus yra visame virškinimo trakte,.
Gydymas: Tai rodo renginį, nukreipta į vaisto pašalinimo (pvz, , Vėmimo, plauti skrandį ir plonąją žarną kartu su endoskopinio tyrimo, paskirti vidurių, poveikio vėmimą sukeliančias). Jei ne, skrandžio ir žarnyno peristaltikos (ženklai peristaltika auskultacija), patartina atlikti skrandžio plovimą, net po to, kai 12 valandos po Išgėrus. Tradiciniai avarinis gaivinimas apima krūtinės, dirbtinio kvėpavimo ir elektros stimuliacija širdies.
Kalcis yra specifinio priešnuodžio: pristatė 10-30 ml 10% tirpalas kalcio gliukonato į formos / infuzijos (2.25-4.5 mmol), jei reikia, iš naujo skiriama ar lėtai lašinamas infuzijos (5 mmol / h).
Atsižvelgiant į AV-bloko II arba III laipsnio atveju, sinusovoj ʙradikardii, širdies nepakankamumas rodo atropinas, izoprenalinu, orciprenalinas, elektros stimuliacija širdies. Jei hipotenzija švirkščiamas dopamino, doʙutamin, norepinefrino (noradrenalino).
Atsižvelgiant į pastovaus požymių miokardo nepakankamumas Dozės dopamino atveju, doʙutamin, jei būtina, gali atlikti papildomą kalcio suvartojimą.
Isoptin SR 240: vaistų sąveika
In vitro tyrimai rodo, kad, kad verapamilio hidrochlorido metabolizuojama su dalyvavimu izofermentų CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18. Kliniškai reikšmingos sąveikos buvo pažymėta, o CYP3A4 inhibitoriais naudoti, kuris pasižymėjo koncentracijos plazmoje verapamilio padidinti, o CYP3A4 induktoriai sumažina jo koncentraciją plazmoje. Atitinkamai, o tokių lėšų naudojimas turėtų būti atsižvelgiama į sąveikos galimybę.
Toliau lentelėje pateikiamas galimų sąveikos su kitais vaistais, kai vartojate Isoptin SR sąrašą 240.
| Rengimas | Galimi pokyčiai farmakokinetikos parametrų narkotikų verapamiliu ar kita per savo taikymą vienu metu |
| Alfa adrenoblokatoriai | |
| Prazosinui | Увеличение Cdaugiausia prazosinui (apie 40%), Tai neturi įtakos T1/2 prazosinui |
| Terazosinui | Увеличение AUC теразозина (apie 24%) ir Cdaugiausia (apie 25%) |
| Antiaritminiais vaistiniais preparatais | |
| Flekainid | Minimalus poveikis flekainidu plazmos klirensas(<10%); Jis neturi įtakos plazmos verapamilio klirensą |
| Chinidinui | Podły chinidino (35%) |
| Bronchus | |
| Teofilinas | Sumažinti sisteminį klirensą teofilino (apie 20%). Nerūkantiems pacientams klirensas sumažėja 11% |
| Prieštraukulinius | |
| Karbamazepinas | Увеличение AUC карбамазепина (apie 46%) pacientams, sergantiems atsparia dalinio epilepsija |
| Antidepresantai | |
| Imipraminas | Увеличение AUC имипрамина (apie 15%). Jis neturi įtakos dezipramino koncentracija (aktivnogo imipramino metabolitus) |
| Hypoglycemics | |
| Gliʙurid | Padidėjęs Cdaugiausia gliʙurida (apie 28%), AUC (apie 26%) |
| Antibiotikai | |
| Eritromicinas | Gali padidinti verapamilio koncentraciją |
| Rifampicinas | Verapamil sumažino AUC (apie 97%), Cdaugiausia (apie 94%), biologinis prieinamumas, išgėrus (apie 92%) |
| Telitromicinas | Gali padidinti verapamilio koncentraciją |
| Antinavikiniai vaistai | |
| Doksorubicinas | Sumažinta, T1/2 doksorubicino (apie 27%) ir Cdaugiausia (apie 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| Fenobarbitalis | Padidina į verapamilio klirensas 5 laikas |
| Buspironas | Padidėjęs AUC buspirono, Cdaugiausia padidėja 3.4 kartų |
| Midazolamas | AUC midazolamo (į 3 kartų) ir Cdaugiausia (į 2 kartų) |
| Beta adrenoblokatoriai | |
| Metoprololis | AUC metoprololio (apie 32.5%) ir Cdaugiausia (apie 41%) pacientams, sergantiems krūtinės angina |
| Propranololis | Padidėjęs AUC propranololio (apie 65%) ir Cdaugiausia (apie 94%) pacientams, sergantiems krūtinės angina |
| Širdies glikozidai | |
| Digitoxine | Mažina bendrą atstumą (apie 27%) ir extrarenal klirensas (apie 29%) digitoksino |
| Digoksinas | Sveikiems savanoriams padidėjo Cdaugiausia Digoksino 45-53%, CSS apie 42% и на AUC 52% |
| Histamino H2-receptoriai | |
| Cimetidinas | AUC R-enantiomeras (apie 25%) и S энантиомера на (apie 40%) verapamilio su atitinkamu klirensas sumažėjo R- и S верапамила |
| Imunomoduliatoriai | |
| Ciklosporinas | Padidėjęs ciklosporino AUC, CSS, Cdaugiausia apie 45% |
| Sirolimuzas | Gali padidinti sirolimuzo koncentraciją |
| Takrolimuzu | Gali padidinti takrolimuzo koncentraciją |
| Hypolipidemics | |
| Atorvastatinas | Gali padidinti atorvastatino koncentraciją |
| Lovastatinas | Gali padidinti lovastatino koncentraciją |
| Simvastatin | AUC (į 2.6 laikas) ir Cdaugiausia (į 4.6 laikas) simvastatinas |
| Serotonino receptorių antagonistai | |
| Almotryptan | AUC (apie 20%) ir Cdaugiausia (apie 24%) almotrïptana |
| Urikozuricheskih fondai | |
| Sulfinpirazon | Padidėjęs klirensas verapamilio (į 3 kartų), sumažinimas biologinis prieinamumas (apie 60%) |
| Kitas | |
| Jonažolės | Sumažintas AUC R – (apie 78%) и S – (apie 80%) verapamilio su atitinkamu sumažėjimu Cdaugiausia |
| Greipfrutų sultys | Увеличение AUC R – (apie 49%) и S – (apie 37%) верапамила и Cdaugiausia R – (apie 75%) и S – (apie 51%) verapamilis. T1/2 ir inkstų klirensas buvo nepasikeitė. |
* į patsientov su progressiruyushtimi novoobrazovaniyami verapamilio neturi poveikio uroveny atstumą arba doksorubicino. Pacientams, sergantiems nesmulkialąstelinis plaučių vėžio verapamilio sumažintas T1/2 ir Cdaugiausia doksorubicino.
Su vienu metu naudoti narkotikų Isoptin SR 240 su antiaritminiais vaistiniais preparatais, Beta adrenoblokatoriai gali Bendri armavimo poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai (AV blokados atsiradimo, sulėtinti širdies ritmo, padidėjo arterinės hipotenzijos, plėtra širdies nepakankamumo).
Isoptin SR 240 gali padidinti kitų antihipertenzinių vaistų poveikį (įsk. diuretikai, vazodilatatorių).
Su vienu metu naudoti narkotikų Isoptin SR 240 su prazosinui, terazosinui pažymėti priedų hipotenzinį poveikį.
Ritonaviru ir antivirusinių vaistų gali slopinti verapamilio metabolizmą, kuri veda prie jo koncentracijos plazmoje padidėjimo. Šiuo atžvilgiu dozė Isoptin SR 240 Jūs turite būti sumažintas.
Su vienu metu naudoti narkotikų Isoptin SR 240 su chinidinu, sergantiems hipertrofine obstrukcine kardiomiopatija, kai kuriais atvejais, matyti plaučių edemos vystymuisi.
Su vienu metu naudoti narkotikų Isoptin SR 240 su karbamazepinu yra koncentracija kraujo plazmoje karbamazepino didinimas ir stiprinti savo neurotoksiškumą. Čia gali būti būdingi karbamazepinas nepageidaujamos reakcijos, pavyzdžiui, dvejinimasis akyse, galvos skausmas, ataksija ar galvos svaigimas.
Isoptin SR 240 o taikymas padidina ličio neurotoksiškumą.
Antihipertenzinis poveikis Isoptin SR 240 gali sumažėti o rifampicino ir sulfinpirazono naudoti.
Nors iš narkotikų Isoptin SR vartojimas 240 gali būti padidintas poveikis raumenų relaksantų.
Be su acetilsalicilo rūgštimi taikymo gali būti pastebėta, kad kraujavimas padidinti.
Nors iš narkotikų Isoptin SR vartojimas 240 padidėjusi etanolio plazmos.
Vienu metu naudoti narkotikų Isoptin SR 240 Ji gali padidėti koncentracija serume simvastatino ar lovastatino.
Pacientai,, gauti verapamilis, gydymas HMG-CoA reduktazės (simvastatinas, lovastatinas) Ji turėtų pradėti gydyti mažiausia įmanoma doze, kurioje dar padidinti. Jei norite priskirti pacientų verapamilis, jau gauna HMG-CoA reduktazės, Turime peržiūrėti ir sumažinti jų dozes, cholesterolio koncentracijos serume. Ši taktika turėtų būti laikomasi, o verapamilio susitikimo su atorvastatinu (nors ir nėra klinikinių duomenų, patvirtinantis verapamilio ir atorvastatinu sąveiką), nes tai yra tiksliai žinomi farmakokinetikos tyrimai, patvirtinamasis, verapamilio tuo pačiu būdu, kuris paveikia atorvastatino lygį.
Fluvastatino, pravastatinas ir rozuvastatinas nėra metabolizuojamas į izofermentų CYP3A4 veiksmų, Todėl jų sąveika su verapamilio rečiausiai.
Isoptin SR 240: išdavimo iš vaistinių sąlygos
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
Isoptin SR 240: laikymo sąlygos ir sąlygos
Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.
