FLЮKOSTAT

Aktyvus medžiagos: Flukonazolas
Kai ATH: J02AC01
KKSK: Priešgrybelinis agentas
TLK-10 kodai (liudijimas): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29,8
Kai KSF: 08.01.01
Gamintojas: AB Pharmstandard-Leksredstva (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

◊ Kapsulės nepermatomas, šviesiai rausvos / rausvai rudos spalvos, №2; turinys kapsulės – milteliai balti arba beveik balti.

Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas (aэrosyl), kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, natrio laurilo, laktozė.

Pagalbinės medžiagos Kapsulės apvalkalas: želatina, raudonasis geležies oksidas dažai (172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titano dioksido (E 171), acto rūgštis.

7 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.

◊ Kapsulės nepermatomas, baltas, №0; turinys kapsulės – milteliai balti arba beveik balti.

Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas (aэrosyl), kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, natrio laurilo, laktozė.

Pagalbinės medžiagos Kapsulės apvalkalas: želatina, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titano dioksido (E 171), acto rūgštis.

1 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Priešgrybelinis agentas. Flukonazolas - predstavitely Klassa triazolynыh protivogribkovыh fondai, Jis yra stiprus selektyvus sterolio sintezės grybelinių ląstelių.

Tai yra, aktyvus prieš vozbuditelej opportunističeskih mikozov, įsk. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Flukonazolas yra taip pat parodė aktyvumą modelių endeminių mikozių, įskaitant infekcijas, sukelia Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgėrus flukonazolio gerai absorbuojamas. Biologinis prieinamumas yra 90%. C_daugiausia flukonazolas plazmoje pavartojus dozę badavimo 150 mg 90% jo turinio, kraujo plazmoje AT / dozuojamas: 2.5-3.5 mg / l,.

T_daugiausia pasiekti 0.5-1.5 h pavartojus. Kartu vartojamas maistas neturi įtakos absorbcijos efektas, kai jis vartojamas.

Koncentracija plazmoje yra proporcingas dozės.

Pasiskirstymas

90% C_SS Tai pasiekiama 4-5 dieną nuo narkotikų gydymas (kai gauna 1 laikas / dieną).

Boliusinis (1 dieną), į 2 kartų vidutinė paros dozė, Pasiekia 90% C lygis_SS prie 2 dieną. Be Кажущийся_d Jis artėja visas vandens kiekis organizme. Baltymais – 11-12%.

Flukonazolas gerai įsiskverbia į visus kūno skysčius. Flukonazolas koncentracija seilėse ir skrepliuose yra panašūs koncentracija plazmoje. Pacientams, sergantiems grybelių meningitas flukonazolo koncentracija smegenų skystyje yra apie 80% plazmoje lygiai.

Be stratum corneum, antodis, Derma ir prakaito skystis pasiekia didelės koncentracijos, kurios viršija serumas.

Išskaitymas

T_1/2 yra apie 30 ne.

Flukonazolas yra kilęs daugiausia inkstus; apie 80% jo dozės randamas šlapime nepakitusio pavidalo. Flukonazolo klirensas yra proporcingas, QC. Flukonazolas metabolitų kraujo buvo aptikta.

Liudijimas

- Kryptokokkoz, įskaitant kriptokokų sukelto meningito ir kitų lokalizacijos šios infekcijos (įsk. plaučiai, oda), tiek pacientams su normaliu imuninio atsako, ir pacientų, turinčių įvairių formų imunosupresija (įsk. AIDS pacientų, Organų transplantacija); narkotikų, gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią kriptokokų infekcijos AIDS pacientų;

- Apibendrintas kandidozė, įskaitant kandidemijos, skleidžiama kandidozė ir kitos invazinės formos Candida infekcijos (įsk. infekcija pilvaplėvės, endokarda, akis, Kvėpavimo takų ir šlapimo). Gydymas gali būti atliekamas pacientams, sergantiems piktybinių navikų, Pacientai intensyvios priežiūros skyriuose, pacientai, kuriems taikomas citotoksinis, imunosupresantais, ir kitų veiksnių buvimas, linkusiems į kandidozė;

- Gleivinės kandidozė, įsk. burnos ertmės ir ryklės (įskaitant atrofinį burnos kandidozę, susijęs su dėvi protezus), stemplė, neinvaziniai bronchų infekcijos, candiduria; jo atkryčio profilaktika nuo burnos ir ryklės kandidoze AIDS sergantiems pacientams;

- Lytinių organų kandidozė: vaginalynogo gydant kandidozę (ūminis ir lėtinis pasikartojantis), profilaktinis gydymas, siekiant sumažinti pasikartojančio makšties kandidozė dažnį (3 ar daugiau epizodų per metus); kandidoznыy balanitis;

- Apsauga nuo grybelinių infekcijų pacientams, sergantiems vėžiu, kuris turi polinkį tokių infekcijų, kaip citotoksinį chemoterapijos arba spindulinės terapijos rezultatas;

- Grybelinės infekcijos odos, įskaitant Kode pedis, kūnas, kirkšnis, chromophytosis, onichomikozė ir odos kandidozė;

- Deep endeminių mikozių, įskaitant koksidioidomikoze, Paracoccidioidomycosis, sporotrichosis ir histoplazmozę pacientams su normalia imuniteto.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos.

Suaugusieji į kriptokokų meningito ir kriptokokų kitų vietų infekcija vartojamas pirmą dieną 400 mg, ir tada toliau apdoroti ne dozės 200-400 mg 1 laikas / dieną. Gydymo trukmė kriptokokų infekcijos priklauso nuo klinikinės veiksmingumą, patvirtina Mikologinis tyrimas; kriptokokų sukeltas meningitas gydymas paprastai tęsiamas, bent jau, 6-8 savaites.

Į jo atkryčio profilaktika ir kriptokokų sukelto meningito pacientams, sergantiems AIDS, baigusi visą kursą pirminio valymo, terapija flukonazolas 200 mg / per dieną, gali būti toliau ilgą laiką.

Į kandidemijos, skleidžiama kandidozė ir kitos invazinės Candida infekcijos vidurkiai dozės 400 mg pirmą dieną, ir tada 200 mg / per dieną. Kai nepakanka klinikinis veiksmingumas dozė gali būti padidinta iki 400 mg / per dieną. Gydymo trukmė priklauso nuo klinikinės veiksmingumo.

Į orofaringealynom kandidozė narkotikas yra nustatytas atitinkamai vidutiniškai 50-100 mg 1 laikas / dieną; gydymo trukmė – 7-14 dienos. Jei reikia pacientams, sergantiems sunkia depresija imuniteto, gydymas gali būti ilgesnis.

Į atrofija burnos kandidozė, susijęs su dėvi protezus, vaistas yra nurodyta didelėmis dozėmis 50 mg 1 kartų / dieną 14 dienas, derinant su vietos antiseptinių agentų gydymui protezo.

Į Kiti lokalizatsiyah kandidozė (už isklyucheniem genitalynogo kandidozė), pvz, эzofagite, neinvaziniai bronchų pažeidimai, candiduria, kandidozė, odos ir gleivinių, veiksmingos dozės vidurkiai 50-100 mg / per dieną, kai gydymo trukmė 14-30 dienos.

Į jo atkryčio profilaktika nuo burnos ir ryklės kandidoze AIDS sergantiems pacientams baigusi visą kursą pirminės terapijos, flukonazolas gali būti skiriami 150 mg 1 kartų / savaitę.

Į vaginalьnom kandidozė flukonazolas imtis gerti vieną 150 mg. Siekiant sumažinti pasikartojančio makšties kandidozė rengimo dažnumas gali būti taikomas dozės 150 mg 1 kartų / mėn. Gydymo trukmė yra nustatoma individualiai; jis svyruoja nuo 4 į 12 Mėnesių. Kai kuriems pacientams gali prireikti dažniau naudotis.

Į ʙalanite, вызванном Candida spp., Flukonazolas paskirti vieną dozę 150 mg geriamojo.

Į prevencinių kandidozė Rekomenduojama dozė flukonazolu 50-400 mg 1 kartus / per dieną, priklausomai nuo rizikos grybelinės infekcijos laipsnis. Jei turite didelį pavojų apibendrinto infekcijos, pvz, Pacientams, sergantiems sunkiu ar ilgai lauktas nuolat neutropenija, Rekomenduojama dozė yra 400 mg 1 laikas / dieną. Flukonazolas administruoja keletą dienų prieš numatomą neutropenijos atsiradimo; po to, kai didėja neutrofilų skaičių daugiau nei 1000 / ml, gydymas buvo tęsiamas 7 d.

Į mikozė odos, įskaitant Kode pedis, sklandžiai odos, kirkšnių odos kandidozė ir Rekomenduojama dozė yra 150 mg 1 kartų / savaitę. arba 50 mg 1 laikas / dieną. Gydymo trukmė įprastinių atvejų 2-4 Skm, Tačiau sportininko pėda gali reikėti ilgesnio gydymo (į 6 Skm).

Į įvairiaspalvei dedervinei Rekomenduojama dozė yra 300 mg 1 kartų / savaitę. metu 2 savaites; Kai kurie pacientai privalo trečią dozę 300 mg / Skm, o kai kuriais atvejais tai yra pakankamas, vienkartinė dozė šio narkotiko 300-400 mg. Alternatyvus gydymas yra narkotikų vartojimo 50 mg 1 kartų / dieną 2-4 Saulė.

Į onixomikoze Rekomenduojama dozė yra 150 mg 1 kartų / savaitę. Gydymą reikia tęsti tol, kol užsikrėtę nagų pakeitimo (ataugų sveikų nagų). Dėl pakartotinio augimo rankų ir kojų paprastai reikalaujama 3-6 mėnesių ir 6-12 mėnesiai,.

Į Deep endeminių mikozių Tai gali būti reikalaujama narkotikų dozę 200-400 mg / per dieną iki 2 metų. Gydymo trukmė nustatoma individualiai ir yra koksidioidomikozė 11-24 Mėnesių, kai paracoccidioidomycosis – 2-17 Mėnesių, kai sporotrichosis – 1-16 Mėnesių, jei histoplazmozę – 3-17 Mėnesių.

Į vaikai, kaip ir panašių infekcijų suaugusiems, Gydymo trukmė priklauso nuo klinikinės ir mikologinį poveikio. Vaikams, narkotikų neturėtų būti įvedamas dienos dozės, didesnis nei suaugusiems. Flucostat naudojamas kasdien 1 laikas / dieną.

Į gleivinės kandidozė Rekomenduojama dozė flukonazolu 3 mg / kg / per dieną. Pirmą dieną gali būti skiriamas pradinės dozės 6 mg / kg, siekiant greičiau pasiekti nuolatinį pusiausvyros koncentracijų.

Dėl gydymo generalizovannogo kandidozė infekcijos ir kriptokokkovoy Rekomenduojama dozė yra 6-12 mg / kg / per dieną, priklausomai nuo ligos sunkumo.

Į prevencija grybelinių infekcijų imuninės vaikams, kurioje infekcijos riziką yra susijęs su neutropenijos, plėtoti kaip citotoksinių chemoterapinių arba radioterapijos rezultatas, vaistas yra nustatytas 3-12 mg / kg / per dieną, priklausomai nuo sunkumo ir trukmės neutropenijos sukeltas išsaugojimo.

Į vaikai, kurių inkstų funkcija sutrikusi paros dozė turėtų būti sumažintas (tokiu pat santykiu,, suaugusiems) pagal nuo inkstų nepakankamumo sunkumo.

Į Senyvi pacientai dėl inkstų disfunkcijos vaisto, yra naudojami pagal dozavimo režimą, įprastu.

Į pacientai sutrikusi inkstų funkcija yra vienas iš vienkartinės dozės narkotikų dozės nereikalingi. Pakartotinas panaudojimas vaisto su CK Daugiau 50 ml / min, vaistas yra nurodyta didelėmis dozėmis. Į kurorto 11 į 50 ml / min, pirmiausia turite priskirti įsotinamoji 50 mg 400 mg, tada – dozė, komponentas 50% Rekomenduojama. Pacientai,, kurie reguliariai dializės, administruoja vieną dozę, po kiekvienos dializės.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: skonio pokytis, pykinimas, dujų susikaupimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas; retai – nenormalūs kepenų funkcija (gelta, hepatito, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, padidėjęs ALT aktyvumas, IS, Šarminės fosfatazės).

CNS: galvos skausmas, svaigulys; retai – traukuliai.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – leukopenija, trombocitopenija, agranuliocitozė.

Širdies ir kraujagyslių sistema: pailgėjęs QT intervalo, mirgėjimas, skilvelio plazdėjimas.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas; retai - piktybiniai eksudacinė eritema (Stevens-Johnson sindromas), toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), anafilaktoidinės reakcijos.

Medžiagų apykaita: retai – hipercholesterolemija, hipertrigliceridemija, kaliopenia.

Kitas: retai – inkstų funkcijos sutrikimas, alopecija.

Kontraindikacijos

- Kartu vartojant narkotikus, удлиняющих интервал QT intervalo (įsk. terfenadino arba astemizolo);

- Vaikams iki 3 metų;

- Padidėjęs jautrumas vaisto ar panašios struktūros azolo junginiai.

IŠ atsargumas naudoti pacientams, kurių kepenų ir / ar inkstų nepakankamumu, vienu metu su hepatotoksiškais narkotikų priėmimo, alkoholizmas, jei proaritmogennoe Pacientams, sergantiems daugybine rizikos veiksnių narių (organinės širdies ligos, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, Kartu vartojami vaistai, arhythmogenic).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prašymas fljukostat^® nėštumo metu galima tik tuo atveju, sunkių ir galimai gyvybei pavojingų grybelinių infekcijų, kai laukiama nauda viršija galimą gydymo riziką vaisiui.

Kaip flukonazolas išsiskiria į motinos pieną, kurio koncentracija, arti plazmos koncentraciją, žindymo laikotarpiu nerekomenduojama skirti vaistus.

Įspėjimai

Retų atvejų, flukonazolo panaudojimas buvo pridėtas toksinių pokyčių kepenyse, įsk. mirtinas, daugiausia pacientams, turintiems sunkių gretutinėmis ligomis. Nebuvo aiškų priklausomybė hepatotoksiškų poveikio flukonazolo bendros paros dozės dažnio, gydymo trukmė, lyties ir amžiaus paciento. Gepatotoksicheskoe veiksmų flukonazolas obыchno grįžtamas; jos požymiai išnyko nutraukus gydymą. Kai klinikinių kepenų pažeidimo požymiai, kurios gali būti susijusios su flukonazolo, narkotikų vartojimą reikia nutraukti.

AIDS pacientai yra labiau linkę į sunkios odos reakcijos plėtros daugelio vaistų taikymo. Kai pacientas, gydytis už paviršutiniškai grybelinių infekcijų, išbėrimas, kurios gali būti susijusios su administravimo flukonazolo, narkotikų vartojimą reikia nutraukti. Kai pacientams, sergantiems invazine / sisteminės grybelinės infekcijos bėrimas, reikia atidžiai stebėti ir atšaukti flukonazoliu Kai pūslinė pažeidimai arba daugiaformė eritema.

Reikia pasirūpinti, o flukonazolo naudoti su cisapridu, astemizolom, rifabutinom, takrolimuzas ar kiti vaistai, metabolizuojamas citochromo P450 izofermentų.

Perdozavimas

Simptomai: haliucinacijos, paranoidalynoe elgesys.

Gydymas: Rekomenduojamas skrandžio plovimas ir simptominis gydymas. Kaip flukonazolas išsiskiria su šlapimu, forsuota diurezė pagerina jo išsiskyrimą. Hemodializės 3 h sumažėja koncentracijos flukonazoliu maždaug plazmos 50%.

Sąveika su kitais vaistais

Naudodami flukonazolo ir varfariną ten buvo pailgėjusio protrombino laiko 12%. Šiuo atžvilgiu, rekomenduojama stebėti protrombino laiką pacientams,, gauti Flucostat^® į sochetanii su kumarinovыmi antikoagulyantami.

Su vienu metu naudoti flukonazolo padidina T_1/2 žodžiu gliukozės koncentracijai kraujyje mažinti narkotikų – sulfonilkarbamidų (hlorpropamyda, glibenklamido, tolbutamido glipizido). Kartu vartojant flukonazolo ir geriamųjų preparatų gali būti, bet reikėtų atsižvelgti į iš hipoglikemijos galimybę.

Kartu vartojant flukonazolo ir fenitoinas gali sukelti didesnę koncentraciją fenitoino kliniškai reikšmingo laipsnio. Todėl, jei būtina, kartu naudojant šių vaistų turėtų būti stebėti fenitoino su koreguoti dozę koncentracija, siekiant užtikrinti, kad terapinis plazmos koncentracija.

Kartu vartojant flukonazolo ir rifampicinas mažina AUC 25% и укорочению T_1/2 Flukonazolas iš plazmos į 20%. Todėl pacientams,, gauti ir rifampiciną, dozė flukonazolo, rekomenduojama didinti.

Rekomenduojama kontroliuoti ciklosporino koncentraciją kraujyje pacientams,, flukonazoliu, TK. naudojant flukonazolo ir ciklosporiną, po inkstų persodinimo vartojantiems pacientams flukonazoliu 200 mg / per dieną rezultatai lėtai padidinti ciklosporino koncentracijos kraujo plazmoje.

Pacientai,, vartojantiems dideles dozes teofilino, arba kurie turi susirgti teofilino intoksikaciją galimybę, turi būti prižiūrimas ankstyvam An teofilino perdozavimo simptomų, TK. Kartu vartojant flukonazolą sumažina vidutinį klirensas iš plazmos teofilino.

Su vienu metu naudoti flukonazolo ir cisaprido terfenadinu, ar aprašytų atvejų nepageidaujamų reakcijų iš širdies, įskaitant paroksizmai iš skilvelių tachikardiją (aritmijos tipas “sukinys”).

Yra pranešimų apie flukonazolo ir rifabutino sąveikos, lydimas serume paskutinio padidinimo. Su vienu metu naudoti flukonazolo ir rifabutino aprašyta atvejų, uveitas. Būtina atidžiai stebėti pacientus, gaudamas rifabutino ir flukonazolo.

Su naudoti vienu metu, flukonazolo ir zidovudino yra koncentracijoje zidovudino plazmoje padidėja, kuri sukelia į pastarosios konversiją į jo metabolito sumažėjimo.

Su vienu metu naudoti flukonazolo su midazolamu padidėja rizika susirgti psichomotorinių poveikio, su takrolimusom – padidėjusi rizika inkstams.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra pasiryžusios taikymo agentas Valium šventes.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams temperatūrai nuo 15 ° iki 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.