EFEVELON®

Aktyvus medžiagos: Venlafaksinas
Kai ATH: N06AA
KKSK: Antidepresantų
TLK-10 kodai (liudijimas): F31, F32, F33, F41.2
Kai KSF: 02.02.06
Gamintojas: "Actavis hf. (Islandija)

Dozavimo forma,, STRUKTŪRA IR PAKAVIMAS

Dražė, odinė oranžinis, turas, iškilios, ženklinami “V2” viena pusė.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio kroskarmeliozė, povidonas K30,, magnio stearatas, Išgrynintas vanduo.

Kevalo kompozicija: Opadry Orange 03V23319, gipromelloza, Titano dioksido, polietilenglikolis 400 (PEG 400) (makrogolis), dažai “saulėlydžio geltonojo” FCF.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė oranžinis, turas, iškilios, su rizikos ant abiejų pusių, šalutinis pavojus ir žymėjimas “V” viena vertus, ir pavojų “4” Kita vertus rizika.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio kroskarmeliozė, povidonas K30,, magnio stearatas, Išgrynintas vanduo.

Kevalo kompozicija: Opadry Orange 03V23319, gipromelloza, Titano dioksido, polietilenglikolis 400 (PEG 400) (makrogolis), dažai “saulėlydžio geltonojo” FCF.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antidepresantų, Tai nėra chemiškai susijęs su bet antidepresantų klasės (tricikliai, tetraciklinius ar kitų), dviejų veikliųjų enantiomerų mišinys.

Iš antidepresantų veikimo narkotikų, susijusio su jos gebėjimu mechanizmas stiprinti neurotransmisiją CNS. Venlafaksinas ir jo pagrindinis metabolitas, o desmetilvenlafaksin (ALE) yra stiprūs serotonino reabsorbcijos inhibitorių ir noradrenalino ir silpnai slopina dopamino reabsorbcijos. Be, ALE venlafaksinas ir sumažinta beta adrenerginio reagavimą po to, kai vienos dozės suleidimo, ir esant pastoviam priėmimo. Venlafaksinas ir EFA tikslai yra lygiai taip pat efektyviai veikia atvirkštinio perėmus iš neurotransmiterių.

Venlafaksinas neturi giminingumą m-holinoretseptorami, gistaminovm (H)₁-рецепторам и₁-smegenų adrenoreceptoram. Venlafaksinas neslopina Mao veikla. Neturi trauka prie opioidų, benzodiazepinovym, fenciklidinovym ar NMDA receptorių.

Farmakokinetika

Absorbcija

Po to, kai viduje Venlafaksino narkotikų yra gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Po vienkartinės dozės 25-150 mg C_daugiausia pasiekti per maždaug 2.4 h ir yra 33-172 ng / ml. Po to, kai vaistas valgio metu (C)_daugiausia kraujo plazmoje yra padidinama 20-30 m,, Vis dėlto vertybės c_daugiausia ir absorbcijos nekeičia. C_daugiausia ALE kraujo plazmoje 61-325 ng / ml pasiekė maždaug po 4.3 valandos po injekcijos.

Paros dozės intervale 75-450 mg farmakokinetika, venlafaksino ir EFA yra linijinė.

Pasiskirstymas

Pakartotinai skiriant C_SS venlafaksinas ir EFA tikslai pasiekiami per 3 dienos.

Venlafaksinas ir EFA Jungimasis su kraujo plazmos baltymais yra atitinkamai 27% ir 30%.

Medžiagų apykaita

Ekstensyviai metabolizuoja į “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Pagrindinis metabolitas – O-desmetilvenlafaksin (ALE).

Išskaitymas

T_1/2 venlafaksinas ir EFA yra, atitinkamai, 5 ir 11 ne. IFP ir kitų metabolitų, taip pat nepakitusio venlafaksino, išsiskiria su šlapimu.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pacientams, sergantiems ciroze, kepenų kraujo plazmoje ir venlafaksinas ir EFA iškėlė, ir greitis sumažėja jų šalinimą.

Inkstų nepakankamumas, vidutinio sunkumo arba sunkus bendro klirenso venlafaksiną ir sumažinto EFA; ir T_1/2 padidėja. Sumažinti bendras klirensas yra daugiausia taikomas pacientams su KK mažesnis 30 ml / min,. Nuo paciento amžiaus ir lyties neturi įtakos farmakokinetiku narkotikų.

Liudijimas

- depresijų gydymui;

- atkryčių depresijos.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos, pageidautina tuo pačiu dienos metu, valgymo laikas. Nekramtykite tablečių, išplauta žemyn su skysčio.

Rekomenduojama pradinė dozė yra 75 mg (iki 37.5 mg 2 kartus / per dieną) kasdien. Jeigu po kelių gydymo savaičių, nėra reikšmingas pagerėjimas, Dienos dozė gali būti padidinta iki 150 mg (iki 75 mg 2 kartus / per dieną).

Į vidutinio sunkumo depresija Rekomenduojama paros dozė yra 225 mg 75 mg 3 kartus / per dieną. Jei reikia, dozė gali būti padidinta ne dažniau kaip 4 dienų 75 mg / per dieną.

Jei reikia, naudokite didesnę dozę – sunkios depresijos ar kitos būklės, reikalaujančių stacionarinio gydymo, – Jūs galite tiesiogiai paskirti narkotiką paros dozė 150 mg (iki 75 mg 2 kartus / per dieną). Po to, paros dozė gali būti padidinta iki 75 mg kas 2-3 dienas pasiekti norimo terapinio poveikio.

Didžiausia paros dozė narkotikų Efevelon^® yra 375 mg. Pasiekus norimą gydymo rezultatą paros dozę galima palaipsniui sumažinti iki mažiausios veiksmingos.

Palaikomasis gydymas ir recidyvo prevencijos tęsiasi 6 mėnesiai arba daugiau. Vaistas nurodyta mažiausia veiksminga doze, naudojamas depresijos epizodų gydymas.

Į inkstų nepakankamumo šviesos svorio (Glomerulų filtracijos greitis daugiau 30 ml / min,) korekcija dozavimo režimas nebūtinas. Į inkstų nepakankamumas vidutinio sunkumo (clubockova filtravimo greitis 10-30 ml / min,) dozė turėtų būti sumažintas 25-50%. Dėl T pratęsimo_1/2 venlafaksinas ir jo veiklusis metabolitas (ALE), Tokie pacientai turi išgerti visą dozę 1 laikas / dieną. Į sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (glomerulų filtracijos greitis yra mažesnis nei 10 ml / min,) venlafaksino vartoti nerekomenduojama, kaip tokios terapijos patirtis yra ribota. Pacientai,, hemodializė, galite gauti 50% įprasta paros dozė venlafaksino po hemodializės užbaigimo.

Į lengvas kepenų nepakankamumas (protrombino laikas / MF / mažiau 14 sek) korekcija dozavimo režimas nebūtinas. Į vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumas (MF nuo 14 į 18 sek) dozė turėtų būti sumažintas 50%. Į sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas Efevelona programa^® Nerekomenduojama, kaip tokios terapijos patirtis yra ribota.

Senyvi pacientai dozės koreguoti nereikia, Tačiau (kaip ir kitų vaistų paskyrimo) gydymas reikia skirti atsargiai, pvz, dėl to, kad inkstų funkcijos sutrikimas galimybe. Senyviems pacientams vaisto turėtų būti nustatytos mažiausios veiksmingos dozės. Jei dozės, pacientą būtina atidžiai prižiūrint.

Pasibaigus narkotikų Efevelon registratūroje pabaigoje^® Rekomenduojama dozė mažinama palaipsniui, bent jau, per savaitę ir stebėti paciento būklę, siekiant, siekiant sumažinti riziką, dėl atšaukimo narkotikų. laikotarpis, reikia visiškai nutraukti narkotikų vartojimo, Tai priklauso nuo dozės, gydymo trukmė ir tas pacientas.

Šalutinis poveikis

Dauguma iš toliau išvardytų šalutinių reiškinių priklauso nuo dozės. Ilgalaikės globos srityje, sumažinamas šių poveikių dažnis ir sunkumas, nėra būtina terapija.

Šalutinio poveikio dažnis: dažnai (≥1 %), kartais (≥0,1 %, bet <1%), retai (≥0,01 %, bet <0.1%), retai (<0.01%).

Nuo virškinimo sistemos: sumažėjęs apetitas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas; kartais – pokyčiai laboratorinius ėminius po kepenų funkcija; retai – hepatito.

Medžiagų apykaita: padidėjusi cholesterolio, svorio metimas; kartais – giponatriemiya, nepakankamai ADH sekrecijos sindromas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – arterinė hipertenzija, paraudimas odos; kartais – posturalnaya hipotenzija, tachikardija.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: neįprasti sapnai, svaigulys, nemiga, hypererethism, parestezija, stuporas, padidėjęs raumenų tonusas, drebulys; kartais – apatija, haliucinacijos, raumenų spazmai, serotonino sindromas; retai – traukuliai, nerimo reakcijos, taip pat pagal simptomus, primena neirolepticeski sindromas.

Nuo pojūčių: dažnai – apgyvendinimo sutrikimai, midriaz, neryškus matymas; kartais – disgeuzija.

Nuo šlapimo sistema: dizurija (visų pirma – sunkumų šlapinimosi pradžioje); kartais – šlapimo susilaikymas.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: nenormali ejakuliacija, erekcija, anorgazmija; kartais – sumažėjęs lytinis potraukis, menorragija.

Dermatologinės reakcijos: Prakaitavimas; kartais – šviesai reakcija; retai – daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas.

Nuo kraujodaros sistemos: kartais – kraujavimas į odą (kraujosruva) ir gleivinių, trombocitopenija; retai – ilgai kraujuojate.

Alerginės reakcijos: kartais – odos bėrimas; retai – anafilaksinės reakcijos.

Kitas: silpnumas, nuovargis.

Po staigaus nutraukimo Efevelona^® arba jo dozę sumažinti galimas nuovargis, mieguistumas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, anoreksija, burnos džiūvimas, svaigulys, viduriavimas, nemiga, žadintuvas, irzlumas, dezorientacija, hipomanija, parestezija, Prakaitavimas. Šie simptomai paprastai būna lengvi ir praeina be gydymo. Dėl šių simptomų tikimybė, tai labai svarbu siekiant palaipsniui mažinti vaisto dozę.

Kontraindikacijos

- vienu metu MAO inhibitoriai;

- Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (SCF<10 ml / min,);

- Sunkus kepenų;

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų;

- žinomas arba įtariamas nėštumas;

- Žindymas;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas Ji turėtų naudoti šį vaistą, jei neseniai ištiko miokardo infarktas, nestabili krūtinės angina, hipertenzija, tachikardija, traukulių sutrikimai istorija, padidėjęs akispūdis, uždaro kampo glaukoma, manijos būsena istorija, polinkis į kraujavimą iš odos ir gleivinių, kai iš pradžių sumažintas kūno svorį.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Sauga taikymo venlafaksiną nėra įrodyta nėštumo metu, Todėl nėštumo metu (arba tariamas n štumas) galbūt tik, jei galima nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Vaisingo amžiaus moterys Jums turėtų būti įspėti apie tai prieš pradedant gydymą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją atveju nėštumo ar planuojate nėštumą gydant.

Venlafaksinas ir jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Šių medžiagų ir kūdikiams nebuvo įrodyta, taip atsižvelgiant venlafaksinu žindymo laikotarpiu nerekomenduojama. Jei reikia, vartojo žindymo laikotarpiu turėtų nuspręsti nutraukti žindymo problemą.

Jei motinos gydymas buvo užbaigtas prieš gimdymo, naujagimiui gali pasireikšti vaisto nutraukimo simptomai.

Įspėjimai

Depresijos sutrikimų prieš pradedant bet kokį narkotikų terapija, turi atsižvelgti į iš nusižudyti tikimybę.

Siekiant sumažinti perdozavimo pradinės dozės rizika turėtų būti kiek įmanoma mažesnė, pacientas turėtų būti atidžiai prižiūrint.

Pacientams, kurių emociniai sutrikimai gydant antidepresantais, įsk. venlafaksinas, gipomaniakale maniakale arba gali atsirasti valstybės. Kaip ir su kitais antidepresantais, venlafaksinas reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems manijos istorijos. Tokiems pacientams reikia ligonį.

Efevelon^® (kaip ir kitų antidepresantų) Jis turi vartoti atsargiai pacientams, sergantiems epilepsijos istorijoje. Gydymas turi būti nutrauktas, jei epilepsijos priepuoliai.

Pacientus reikia įspėti, kad būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją, jeigu jums pasireiškė bėrimas, urtikarnyh elementai, arba kitos alerginės reakcijos.

Kai kuriais atvejais, atsižvelgiant Efevelona^® pastebėtas nuo dozės priklausomas kraujospūdžio padidėjimas,, Todėl rekomenduojama, kad reguliarios stebėsenos skelbimas, ypač per aiškiau išdėstyti ar didinti dozę.

Vartodami Efevelona^® įmanoma padidinti širdies ritmo, ypač kai naudojamas didelėmis dozėmis. Patariama atsargiai tachiaritmija.

Pacientai,, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, Jums turėtų būti įspėti apie galvos svaigimo galimybe ir sutrikusi jausmą pusiausvyrą.

Kaip ir kitų serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, Venlafaksinas gali padidinti kraujavimo į odą ir gleivines riziką. Pacientų gydymas, tokiomis sąlygomis linkęs, Reikia imtis atsargumo priemonių.

Per registratūroje Efevelona^®, ypač dehidratacijos arba sumažinti BCC (įsk. Senyviems pacientams ir pacientams,, ilgai vartojate diuretikų), hiponatremija gali atsirasti ir (arba) nepakankamai ADH sekrecijos sindromas.

Tuo pat metu atsižvelgiant narkotikų gali pasireikšti midriazė, todėl rekomenduojama, kad akispūdis pacientams kontrolė, linkę į tobulinimo ar zakratougolna glaukoma sergantiems.

Nėra pakankamai apie venlafaksino vartojimą šiems pacientams, neseniai įvykęs miokardo infarktas, kenčia nuo dekompensuota širdies nepakankamumo. Tokie pacientai vaisto reikia vartoti atsargiai.

Iki šiol atliktų klinikinių tyrimų metu parodė, jokios tolerancijos, venlafaksinu arba atsižvelgiant į jį. Nepaisant to, kaip ir gydymo kitais vaistais, veikiantis į centrinę nervų sistemą, gydytojas turi nustatyti kruopščiai stebėti pacientų aptikti požymiai piktnaudžiavimo narkotikais. Atidus stebėjimas ir priežiūra reikalinga pacientams, sudaryti iš šių simptomų istorijos.

Nepaisant, kad venlafaksinas neturi jokio poveikio psichomotorinių ir pažinimo funkcija, turėtų būti laikoma, kad bet kokie vaistai psichiką vaistai gali sumažinti gebėjimą priimti sprendimus, galvoju ar atlikti motorines funkcijas. Apie tai turėtų pranešti pacientui prieš gydymą. Jei tokių reiškinių atveju laipsnio ir trukmės apribojimai turi būti įdiegta į gydytoją.

Vartodami Efevelona^® Būkite ypač atsargūs, kai elektrokonvulsinė terapija, TK. patirties taikymo venlafaksinas esant tokioms aplinkybėms, nėra jokių.

Priėmimo narkotikų Efevelon^® Jums prasideda ne mažiau kaip 14 dienų po gydymo MAO inhibitoriai. Jei naudojamas grįžtamojo MAO inhibitoriaus (moklobemidas), Šis intervalas gali būti trumpesnis (24 ne). Gydymas MAO inhibitoriais, gali pradėti ne mažiau kaip 7 dienas nutraukus narkotikų Efevelon^®.

Per gydymo Efevelonom^® nerekomenduojama alkoholio vartojimą.

Be narkotikų Efevelon skyrimo^® turėtų būti laikoma Pacientams, sergantiems laktozės netoleravimas, ką 1 kortelė. 25 mg yra 56.62 Laktozės mg; į 1 kortelė. 37.5 mg – 84.93 Laktozės mg; į 1 kortelė. 50 mg – 113.24 Laktozės mg, į 1 kortelė. 75 mg – 169.86 Laktozės mg.

Vartojimas pediatrų

Saugumas ir veiksmingumas narkotikų Efevelon^® į Vaikai ir paaugliai pagal amžių 18 metų nėra įrodyta.

Perdozavimas

Simptomai: EKG pokyčiai (QT intervalo pailgėjimas, Hiso pluošto kojytės blokada, išplėtimas QRS komplekso), Sinusinė ir skilvelinė tachikardija, bradikardija, gipotenziya, traukulių statusas, pakeisti sąmonės (mažinti budrumo lygį). Venlafaksinas perdozavimo o įtraukimo į alkoholio ir (arba) kiti psichotropiniai narkotikai, pranešta apie mirtinas rezultatus.

Gydymas: simptominis gydymas. Priešnuodžių nėra žinomas. Rekomenduojama nuolat stebėti gyvybines funkcijas (kvėpavimą ir kraujotaką). Tai rodo, aktyvuotos anglies užduotį, siekiant sumažinti vaisto absorbciją. Nerekomenduojama sukelti vėmimo ir aspiracijos pavojus. Venlafaksinas ir EFA tikslai nėra rodomas, kai dializės.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant MAO inhibitorių ir venlafaksiną draudžiama.

Nors priėmimo Efevelona^® su varfarinu, gali intensyvinti antikoaguliacinį poveikį pastarasis.

O haloperidolio naudojimas gali padidinti pastarojo poveikį dėl to, kad jos koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje.

Venlafaksinas neturi įtakos ličio farmakokinetikai.

Nors imipramino farmakokinetikai venlafaksinas ir jo metabolito EFA naudojimas nepasikeitė.

Su vienu metu paraiškos Efevelona^® diazepamu farmakokinetikai abiejų veikliųjų medžiagų ir jų pagrindinių metabolitų, Tai nėra labai pasikeisti. Taip pat rasta jokio poveikio psichomotorinių ir psichometrinių poveikis diazepamo.

Kartu su paraiška klozapinom gali patyrimas sustiprino jo koncentracija kraujo plazmoje ir šalutinio poveikio atsiradimo (pvz, Epilepsijos priepuoliai).

Kartu su programa risperidonom (Nepaisant risperidono AUC padidėjimas) kiekį veikliųjų medžiagų farmakokinetikai (risperidonas ir jo aktyvaus metabolito) reikšmingai nepasikeitė.

Efevelon^® Jis gerina alkoholio poveikį psichomotorinės reakcijos.

Vaistai, metabolizmas, kuris atsiranda su citochromo P450 izofermentų dalyvavimas: CYP2D6 konvertuoja į aktyvaus metabolito venlafaksino EFA. Skirtingai nei daugelis kitų antidepresantų, venlafaksinas dozė negali sumažinti, o kartu su CYP2D6 izofermentų inhibitoriais, arba pacientams, kurių genetiškai nulemtą veiklos mažinimą CYP2D6 izofermento, Nuo bendros koncentracijos veikliosios medžiagos ir metabolitų (venlafaksinas ir EFA) nesikeis. Pagrindinis maršrutas išskyrimo apima venlafaksino metabolizmą dalyvauja CYP2D6 ir CYP3A4 izofermentus, taigi jums turėtų būti labai atsargūs, kai paskiriant Efevelona^® kartu su šių izofermentų inhibitoriai. Tokie vaistų sąveika netirta. Venlafaksinas – santykinai silpnai slopina CYP2D6 izofermentų aktyvumo ir neslopina izofermentai SYP1A2, SYP2C9 ir SYP3A4; Todėl jums neturėtų tikėtis jo sąveika su kitais vaistais, į metabolizmas kurie dalyvauja šių izofermentų.

Cimetidinas slopina amlodipino venlafaksinas ne “Pirmasis perdavimas” per kepenis ir neturi įtakos EFA farmakokinetikai. Dauguma pacientų yra tikėtina tik šiek tiek padidėjo bendra farmakologiniu aktyvumu venlafaksinas ir EFA (geresni, vyresnio amžiaus pacientams ir kepenų pažeidimas).

Kartu su priėmimo indinaviras skiriasi farmakokinetika paskutinį (sumažėja AUC 28% ir C_Makh – apie 36%), ir farmakokinetika vartojant venlafaksiną ir ALE nepakitęs. Klinikinė reikšmė šių pokyčių nežinoma.

Kliniškai reikšmingos sąveikos tarp venlafaksiną ir antihipertenzinį (įsk. beta adrenoblokatoriai, AKF inhibitorių ir diuretikų) ir gliukozės koncentracijai kraujyje mažinti narkotikų buvo rasta.

Efevelon^® Jis neturi įtakos vaisto koncentracija kraujo plazmoje, turintis aukštą laipsnį su baltymais,.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti saugomas sausas, neprieinamos vaikams ne aukštesnėje negu 30 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.