Amprilan

542 10 skaitytų minučių

Aktyvus medžiagos: Ramiprilis
Kai ATH: C09AA05
KKSK: AKF inhibitorius
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, I50.0
Kai KSF: 01.04.01.03
Gamintojas: KRKA d.d. (Slovėnija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė balti arba beveik balti, Ovalus, butas, nuožulnomis.

	1 kortelė.
ramiprilis	1.25 mg

Pagalbinės medžiagos: natriya karbonatas, laktozės monohidratas, Kroskarmeliozės natrio druska, pregelifikuotas krakmolas, natrio fumarato.

7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (8) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (12) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (14) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (9) – pakuočių kartoną.

Dražė šviesiai geltonos, Ovalus, butas, nuožulnomis.

	1 kortelė.
ramiprilis	2.5 mg

Pagalbinės medžiagos: natriya karbonatas, laktozės monohidratas, Kroskarmeliozės natrio druska, pregelifikuotas krakmolas, natrio fumarato, geltonasis geležies oksidas (172).

Dražė Rožinė spalva, Ovalus, butas, nuožulnomis, su matomomis dėmėmis.

	1 kortelė.
ramiprilis	5 mg

Pagalbinės medžiagos: natriya karbonatas, laktozės monohidratas, Kroskarmeliozės natrio druska, pregelifikuotas krakmolas, natrio fumarato, raudonasis geležies oksidas (172).

Dražė balti arba beveik balti, Ovalus, butas, nuožulnomis.

	1 kortelė.
ramiprilis	10 mg

Pagalbinės medžiagos: natriya karbonatas, laktozės monohidratas, Kroskarmeliozės natrio druska, pregelifikuotas krakmolas, natrio fumarato.

Farmakologinis

AKF inhibitorius. Ramiprilis yra provaistas ir po absorbcijos metabolizuojamas kepenyse į ramiprilatą. Ramiprilis – ilgai veikiantis AKF inhibitorius. AKF katalizuoja angiotenzino I pavertimą angiotenzinu II. APF identiškas kinazei (fermentas, katalizuoja bradikinino skilimą). AKF blokada mažina angiotenzino II koncentraciją, padidėjęs renino aktyvumas kraujo plazmoje, sustiprina bradikinino poveikį ir padidina aldosterono sekreciją, kas gali būti kalio koncentracijos serume padidėjimo priežastis.

Antihipertenzinis ir hemodinaminis ramiprilio poveikis pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, atsiranda dėl rezistencinių kraujagyslių išsiplėtimo ir sisteminio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimo., dėl to palaipsniui mažėja kraujospūdis. Širdies ritmas paprastai nesikeičia. Ilgalaikis gydymas sumažina kairiojo skilvelio hipertrofiją, nedarant neigiamos įtakos širdies veiklai. Antihipertenzinis poveikis išgėrus vieną dozę pasireiškia per 1-2 ne, pasiekia per 3-6 h ir toliau 24 ne.

Ramiprilis taip pat veiksmingas gydant lėtinį širdies nepakankamumą. Pacientams, kuriems po miokardo infarkto yra lėtinio širdies nepakankamumo požymių, vaistas sumažina staigios mirties riziką, širdies nepakankamumas progresuoja į sunkų / refrakterinį nepakankamumą ir sumažina hospitalizacijų skaičių dėl širdies nepakankamumo.

Žinomas, kad ramiprilis žymiai sumažina miokardo infarkto dažnį, insultas ir mirtis nuo širdies ir kraujagyslių ligų pacientams, kuriems yra padidėjusi širdies ir kraujagyslių ligų rizika dėl kraujagyslių ligų (IŠL, insultas ar periferinių kraujagyslių liga) arba diabetas, turėti bent vieną papildomą rizikos veiksnį (microalbumin šlapimo tyrimas, arterinė hipertenzija, padidėjęs bendrojo cholesterolio kiekis, mažas DTL lygis, rūkymas). Tai taip pat sumažina bendrą mirtingumą ir revaskuliarizacijos procedūrų poreikį, lėtina lėtinio širdies nepakankamumo atsiradimą ir progresavimą. Kaip ir pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, ir be jo, vaistas žymiai sumažina esamą mikroalbuminuriją ir nefropatijos išsivystymo riziką. Šie poveikiai pastebimi pacientams, kuriems yra padidėjęs, Taigi esant normaliam kraujospūdžiui.

Farmakokinetika

Absorbcija

Pavartojus ramiprilio yra greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, absorbcija yra 50-60%. Maisto suvartojimas nesustabdo absorbcijos. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1 ne.

Pasiskirstymas ir metabolizmas

Ramiprilis metabolizuojamas kepenyse ir susidaro aktyvus metabolitas – ramiprilata, kurio veikla 6 kartus didesnis, nei ramiprilis ir neaktyvus diketopiperazinas, kuris vėliau gliukuronizuojamas. Didžiausia ramiprilato koncentracija serume pasiekiama po 2-4 h pavartojus, pusiausvyros koncentracija – į 4 dienos dozė.

Ramiprilio prisijungimas prie plazmos baltymų yra maždaug 73%, ramiprilata – 56%.

Išskaitymas

Ramiprilis ir ramiprilatas daugiausia išsiskiria su šlapimu (apie – 60%) daugiausia metabolitų pavidalu, mažiau 2% nuo išgertos dozės išsiskiria nepakitusio ramiprilio pavidalu.

Ramiprilis išsiskiria keliais etapais.. T_1/2po gydomosios dozės paskyrimo yra 13-17 h ramiprilatui, 5.1 ne – ramipriliui.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Tyrimas, atlikta sveikiems savanoriams nuo 65 į 75 metų, parodyta, kad ramiprilio farmakokinetika nesiskyrė nuo farmakokinetikos į jaunų sveikų savanorių.

Jei inkstų funkcija sutrikusi, ramiprilio ir jo metabolitų išsiskyrimas sulėtėja proporcingai CC mažėjimui..

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ramiprilio metabolizmas į ramiprilatą gali sulėtėti., ir padidėja ramiprilio koncentracija serume.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija;

- Stazinis širdies nepakankamumas;

- Lėtinis širdies nepakankamumas po ūminio miokardo infarkto pacientams, sergantiems stabilia hemodinamikos.

Dozuoti

Į hipertenzija rekomenduojama pradinė Amprilan dozė^® yra 2.5 mg 1 laikas / dieną (rytas, badavimas) arba 2 priėmimas. Atsižvelgiant į paciento reakciją, dozę galima padvigubinti 2-3 savaitinis intervalas. Įprasta palaikomoji dozė yra 2.5-5 mg / per dieną, Didžiausia paros dozė – 10 mg / per dieną.

Pacientai,, ilgai vartojate diuretikų, būtina bent jau atšaukti arba sumažinti jų dozę 3 dienos iki Amprilan paskyrimo^®.

Pacientams, sergantiems hipertenzija, kurie nenutraukė diuretikų vartojimo, arba pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir širdies ar inkstų nepakankamumu, pradinė paros dozė yra 1.25 mg 1 priėmimas. Gydymas turi prasidėti griežtai prižiūrint gydytojui..

Į lėtinis širdies nepakankamumas pradinė Amprilan dozė^® stabiliems pacientams, gydomi diuretikais, yra 1.25 mg / per dieną 1 priėmimas. Atsižvelgiant į paciento terapinį atsaką, dozę galima padvigubinti kas 1–2 savaites.. Didžiausia paros dozė yra 10 mg.

Pacientai,, vartojant dideles diuretikų dozes, prieš pradedant gydymą vaistais, diuretikų dozę reikia sumažinti. Pradinė Amprilan dozė^® tokiems pacientams yra 1.25 mg.

Gydymas po miokardo infarkto galima pradėti tik ligoninės aplinkoje tarp 3 ir 10 dienų po miokardo infarkto. Pradinė dozė yra 2.5 mg 2 kartus / per dieną, per 2 tą dieną, kai dozė padidinama 5 mg 2 kartus / per dieną. Palaikomoji Amprilan dozė^® yra 2.5-5 mg 2 kartus / per dieną. Vaistas vartojamas ryte ir vakare.. Didžiausia paros dozė – 10 mg.

Išsivysčius arterinei hipotenzijai, pradinė dozė sumažinama iki 1.25 mg 2 kartus / per dieną. Per 2 per dieną, dozę galima vėl padidinti iki 2.5 mg 2 kartus / per dieną, net per į 2 per dieną, dozę galima padidinti iki 5 mg 2 kartus / per dieną (rytą ir vakare).

Jeigu pacientas netoleruoja dozės didinimo iki 2.5 mg 2 kartus / per dieną, po to gydymas Amprilan^® nutraukti.

Į pacientams, sergantiems KK > 0.5 ml/sek. (30 ml / min,) dozės keitimas nebūtinas. Į pacientams, sergantiems KK < 0.5 ml/sek. (30 ml / min,) rekomenduojama pradinė paros dozė 1.25 mg, Didžiausia paros dozė – 5 mg.

Į pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (CK 20-50 ml / min,) Amžius 65 metų, su tuo pačiu cukriniu diabetu Pradinė dozė yra 1.25 mg 1 laikas / dieną, palaikomoji dozė – 2.5 mg, Didžiausia paros dozė – 5 mg.

Būtina atidžiai stebėti pacientus, vartojant diuretikus, ir pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir sutrikusia inkstų bei kepenų funkcija. Amprilan dozė^® turi būti parenkamas atsižvelgiant į tikslinį kraujospūdžio lygį.

Vaistas yra geriamos, gerti daug skysčių, nepriklausomai nuo valgio.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: kraujospūdžio sumažėjimas,, ortostatinė hipotenzija, Ortostatinė hipotenzija, tachikardija; retai (su per dideliu kraujospūdžio sumažėjimu) – aritmija, angina, miokardo infarktas.

Su Urogenitalinę sistemą: inkstų nepakankamumo simptomų atsiradimas arba pablogėjimas, proteinurija, sumažėjęs šlapimo, sumažėjęs lytinis potraukis.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: su per dideliu kraujospūdžio sumažėjimu (daugiausia pacientams, kuriems yra kliniškai reikšmingas vazokonstrikcija) gali išsivystyti smegenų išemija, insultas, svaigulys, galvos skausmas, silpnumas, mieguistumas, parestezija, nervų nerimas, nerimas, drebulys, raumenų spazmai, nuotaikos sutrikimas, traukuliai; kai naudojamas didelėmis dozėmis – nemiga, nerimas, depresija, painiava, alpimas.

Nuo pojūčių: vestibuliarinės sutrikimai, skonio sutrikimai (pvz, metalo skonis burnoje), uoslės, klausos ir vizija, triukšmas ausyse.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, epigastriumo skausmas, žarnų nepraeinamumas, pankreatitas, hepatito, cholestazinė gelta, sutrikusi kepenų funkcija ir išsivystęs kepenų nepakankamumas, burnos džiūvimas, troškulys, sumažėjęs apetitas, stomatitas, glositas, padidėjęs kepenų transaminazių, giperʙiliruʙinemija.

Kvėpavimo sistema: sausas kosulys, bronchospazmas, dusulys, rinorėja, rinitas, sinusitas, bronchitas.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, konjuktyvitas, šviesai, angioneurozinė edema, veido, galūnės, lūpos, kalba, ryklės ir / ar gerklų, eksfoliacinis dermatitas, eksudacinė eritema (įsk. Stevens-Johnson sindromas), toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), pūslinė, serositis, oniholiz, vaskulitas, miozitas, mialgija, artralgija, artritas, eozinofilija.

Kitas: alopecija, hipertermija, padidėjo prakaitavimas, giperkreatininemiя, didinti karbamidinio azoto, hiperkalemija,giponatriemiya, antinuklearinių antikūnų atsiradimas.

Kontraindikacijos

- Angioneurozinė edema istorija (įsk. susijęs su ankstesnio gydymo AKF inhibitoriais);

- hemodinamiškai reikšminga dvišalė inkstų arterijos stenozė;

- pavienio inksto arterijos stenozė;

- būklė po inksto transplantacijos;

- Hemodializės;

- Inkstų nepakankamumas (CK < 20 ml / min,);

- hemodinamiškai reikšminga aortos ar mitralinė stenozė (nuostolių riziką, pernelyg skelbimų dėl to inkstų funkcija sutrikusi);

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomiopatija;

- Pirminis hiperaldosteronizmas;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

- Padidėjęs jautrumas ramipriliui ir bet kuriai kitai vaisto medžiagai arba kitiems AKF inhibitoriams.

IŠ atsargumas vaistas turi būti skiriamas esant sunkiems vainikinių ir smegenų arterijų pažeidimams (kraujo tėkmės sumažėjimo pavojus pernelyg sumažėjus kraujospūdžiui), nestabili krūtinės angina, Sunkusis jeludockovh aritmijos pažeidimus, lėtinis širdies nepakankamumas IV stadijos, Декомпенсированном plaučių širdies, inkstų ir / ar kepenų funkcijos nepakankamumas, hiperkalemija, giponatriemii (įsk. diuretikų ir dietos su ribotu druskos kiekiu fone), statusą,, kartu su nematoma sumažėjimas (įsk. viduriavimas, vėmimas), sisteminės jungiamojo audinio ligos, diabetas, slopinimas kaulų čiulpų kraujodaros, Senyvi pacientai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Ramiprilis draudžiamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu. (žindymo laikotarpis).

Prieš pradedant gydymą ramipriliu, būtina atmesti nėštumo galimybę. Ramiprilis nerekomenduojamas moterims, planuojančioms moterims. Jeigu gydymas ramipriliu yra būtinas, reikia užkirsti kelią nėštumui. Jei gydymo metu pastojo, tada vaistas turi būti nedelsiant atšauktas ir pakeistas kitu vaistu.

Nustatytas, kad vaistas mažina vaisiaus ir naujagimio kraujospūdį, sukelia inkstų funkcijos sutrikimą, skatina hiperkalemijos vystymąsi, kaukolės kaulų hipoplazija, oligohidramnionas, galūnių kontraktūros, kaukolės kaulų deformacijos, plaučių hipoplazija.

Į eksperimentiniai tyrimai žindantiems gyvūnams ramiprilio neišsiskiria su pienu.

Įspėjimai

Vaisto negalima skirti pacientams, kuriems yra hemodinamiškai reikšminga aortos ar mitralinio vožtuvo stenozė arba bet koks kraujo nutekėjimo iš kairiojo skilvelio sutrikimas..

Gydymo pradžioje reikia įvertinti inkstų funkciją. Gydymo Amprilan metu būtina atidžiai stebėti inkstų funkciją^® (ypač pacientams, kuriems sutrikusi inkstų funkcija, su inkstų kraujagyslių pažeidimais / kliniškai nereikšminga inkstų arterijų stenoze arba hemodinamiškai reikšminga pavienio inksto arterijos stenoze /), Širdies Sutrikimas.

Pacientams padidėja padidėjusio jautrumo ir anafilaktoidinių reakcijų rizika, tuo pačiu metu vartojant AKF inhibitorius ir atliekamos hemodializės procedūros naudojant dializės membranas AN69. Buvo pranešta apie panašias reakcijas mažo tankio lipoproteinų aferezės su dekstrano sulfatu metu., todėl gydant AKF inhibitoriais šio metodo reikėtų vengti.

Gydymo Amprilan metu^® pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ypač kartu vartojant diuretikus, gali padidėti šlapalo ir kreatinino kiekis serume. Tokiu atveju gydymą reikia tęsti sumažintomis Amprilan dozėmis.^® arba atšaukti produktą.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, yra didesnė hiperkalemijos rizika.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dėl sumažėjusio kepenų esterazių aktyvumo gali sulėtėti ramiprilio metabolizmas ir aktyvaus metabolito susidarymas.. Atsižvelgiant į tai, tokių pacientų gydymas turėtų būti pradėtas tik griežtai prižiūrint gydytojui..

Amprilan reikia skirti atsargiai^® pacientai, besilaikantiems mažai druskos arba be druskos dietos (arterinės hipotenzijos riziką). Pacientams, kuriems sumažintas Nematoma kopija (kaip gydymo diuretikais rezultatas), dializės metu, esant viduriavimui ir vėmimui, gali išsivystyti simptominė hipotenzija.

Laikina hipotenzija nėra kontraindikacija tolesnio gydymo po stabilizavimo AD. Jei sunki hipotenzija kartojasi, dozę reikia sumažinti arba vaisto vartojimą nutraukti..

Amprilan terapijos fone^® didelės chirurginės intervencijos metu, bendrosios anestezijos metu dėl kompensuojamojo renino išsiskyrimo gali išsivystyti angiotenzino II susidarymo blokada.. Jeigu gydytojas arterinės hipotenzijos išsivystymą sieja su minėtu mechanizmu, arterinė hipotenzija gali būti koreguojama didinant kraujo plazmos tūrį.

Retais atvejais gydymo AKF inhibitoriais metu stebima agranulocitozė, erythropenia, trombocitopenija, hemoglobinemija arba kaulų čiulpų slopinimas. Gydymo pradžioje ir jo metu būtina stebėti leukocitų skaičių kraujyje, kad būtų galima nustatyti neutropeniją / agranulocitozę.. Pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama stebėti dažniau., su jungiamojo audinio ligomis (sisteminė raudonoji vilkligė arba sklerodermija) ir pacientams, vaistų vartojimas tuo pačiu metu, turinčios įtakos kraujodaros procesams. Kraujo ląsteles reikia skaičiuoti ir esant klinikiniams neutropenijos/agranulocitozės požymiams ir padidėjus kraujavimui..

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, gydomiems Amprilan^® retais atvejais padidėja kalio kiekis serume. Hiperkalemijos rizika padidėja sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, kartu gydyti kalį tausojančiais diuretikais (spironolaktono, amilorid, triamtereno) ir kalio preparatų paskyrimas.

Vartojant AKF inhibitorius desensibilizuojančio gydymo metu, gali pasireikšti anafilaktoidinės reakcijos į vapsvų ar bičių nuodus. (hipotonija, dusulys, vėmimas, odos bėrimas), kuris gali kelti pavojų gyvybei. Įkandus vabzdžiams gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos (bitės ar vapsvos). Jei reikia atlikti desensibilizuojantį gydymą bičių ar vapsvų nuodais, būtina atšaukti AKF inhibitorių vartojimą ir tęsti gydymą atitinkamais kitų grupių vaistais..

Poveikis gebėjimui vairuoti ir vairuoti transporto priemones

Gydymo Amprilan metu^® vairuoti transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla reikia būti atsargiems, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų (svaigulys, ypač po pradinės AKF inhibitorių dozės pacientams, vartojantiems diuretikų). Pacientams patariama iki tol nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų., kol bus nustatytas atsakas į gydymą.

Perdozavimas

Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija, šokas, sutrikęs vandens ir elektrolitų pusiausvyros, ūminis inkstų nepakankamumas.

Gydymas: Lengvais atvejais – skrandžio plovimas, adsorbentų ir natrio sulfato įvedimas (geriau, kai tarp 30 minučių po vaisto vartojimo). Esant ryškiam kraujospūdžio sumažėjimui, pacientą reikia paguldyti ant nugaros su žemu galvūgaliu, parodyta / katecholaminų įvedime, Angiotenzino II, prireikus BCC galima papildyti intravenine infuzija 0.9% natrio chloridas; su bradikardija – naudoti pejsmekera. Būtina atidžiai stebėti kraujospūdį, inkstų funkcija ir kalio koncentracija serume. Hemodializės veiksmingumas intoksikacijai pašalinti nebuvo nustatytas.

Sąveika su kitais vaistais

Ramiprilis sustiprina slopinamąjį etanolio poveikį centrinei nervų sistemai.

Kartu vartojant ramiprilį ir kitus vaistus, sumažinti kraujospūdį (Diuretikai, nitratai, tricikliai antidepresantai, Anestetikas), sustiprina ramiprilio hipotenzinį poveikį.

Vienu metu vartojant ramiprilį ir kalį arba kalį organizme sulaikančius diuretikus, gali išsivystyti hiperkalemija.

Vazopresoriniai simpatomimetikai (adrenalino, noradrenalino) gali susilpninti ramiprilio hipotenzinį poveikį. Atsižvelgiant į tai, tuo pačiu metu gydant, reikia atidžiai stebėti kraujospūdį..

Ramiprilio ir alopurinolio vartojimas vienu metu, Imunosupresantai, kortikosteroidai, prokaynamyda, citostatikai padidina periferinio kraujo vaizdo pokyčių tikimybę.

Vienu metu vartojant ramiprilio ir ličio preparatus, sumažėja ličio išsiskyrimas. Todėl būtina kontroliuoti ličio koncentraciją kraujo serume, kad būtų pašalinta toksinio poveikio atsiradimo rizika..

AKF inhibitoriai gali sustiprinti hipoglikeminių vaistų poveikį (insulino arba sulfonilkarbamido dariniai), kuris kai kuriais atvejais gali sukelti hipoglikemiją. Todėl reikia atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje., ypač bendro naudojimo pradžioje.

Ramiprilio ir NVNU vartojimas vienu metu (acetilsalicilo rūgštį, Indomethacin) gali susilpninti ramiprilio hipotenzinį poveikį. Be to, kartu vartojamas gali sukelti hiperkalemiją ir padidinti inkstų funkcijos sutrikimo riziką.

Heparino ir ramiprilio vartojimas kartu gali sukelti hiperkalemiją.

Anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos į Hymenoptera nuodus (galbūt dėl kitų alergenų) ryškesnis gydant AKF inhibitoriais.

Padidėjęs druskos suvartojimas su maistu gali sumažinti ramiprilio hipotenzinį poveikį.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas vieta ne aukštesnėse negu 25 ° C temperatūroje,. Tinkamumo laikas – 2 metai.

Vladimiras Andrejevičius Didenko

542 10 skaitytų minučių