ВЕЗИКАР
활성 물질: Солифенацин
때 ATH: G04BD08
CCF: 준비하기, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей
ICD-10 코드 (고백): N31.2, R32, R35
때 CSF: 28.02.01.01
제조업 자: ASTELLAS 제약 유럽 B.V. (네덜란드)
투여 형태, 구성 및 포장
알약, 코팅 노란 빛, 둥근, 렌즈의, 표지 “150” и логотипом компании на одной стороне.
| 1 탭. | |
| солифенацина сукцинат | 5 mg의 |
첨가제: 유당 수화물, 옥수수 전분, gipromelloza 3 мПа × с, 마그네슘 스테아, 정제수.
Состав пленочного покрытия: Opadry желтый 03F12967 (gipromelloza 6 мПа × с, 활석, 마크로 골 8000, 이산화 티탄, 산화철 노랑).
10 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.
알약, 코팅 라이트 핑크, 둥근, 렌즈의, 표지 “151” и логотипом компании на одной стороне.
| 1 탭. | |
| солифенацина сукцинат | 10 mg의 |
첨가제: 유당 수화물, 옥수수 전분, gipromelloza 3 мПа × с, 마그네슘 스테아, 정제수.
Состав пленочного покрытия: Opadry розовый 03F14895 (gipromelloza 6 мПа × с, 활석, 마크로 골 8000, 이산화 티탄, 산화철 레드).
10 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.
약리 작용
준비하기, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, 표시, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно М3 подтипа. 또한 발견 된, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.
Эффективность препарата Везикар® при применении в дозах 5 mg의 10 mg의, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 치료의 주. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 주의. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (더 적은 12 달).
약동학
흡수
После приема внутрь Сmakh 혈장 농도는 후에 달성 3-8 아니. 최대 농도에 도달하는 시간 (티최대) 복용량에 의존 하지 않습니다.. FROMmakh и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 에 40 mg의. 절대 생체 이용률 – 90%. Прием пищи не влияет на Сmakh и AUC солифенацина.
Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.
분배
После в/в введения V디 солифенацина составляет около 600 L. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α1-산 당 단백질, 에 관한 것입니다 98%.
대사
Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом при участии изофермента CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных – N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
공제
Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/час, 최종 T1/2 이다 45-68 아니. После однократного введения 10 mg의 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% 칼레. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, 약 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% – в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% – в виде 4R-гидрокси метаболита (활성 대사).
특별한 임상 상황에서 약물 동력학
Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. 연구는 보여 주었다, что экспозиция солифенацина (5 과 10 mg의), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (부터 65 에 80 년) и у здоровых молодых людей (에 55 년). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде T최대, была несколько ниже, 최종 T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.
Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmakh и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение Сmakh 에 관한 것입니다 30%, AUC – 더 100% 그리고 T1/2 – 더 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, 나는 공부하지 않은.
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (부터 7 에 9 간경변증에 포인트) величина Сmakh 변경 되지 않습니다., AUC увеличивается на 60%, 티1/2 증가 2 시대. 중증의 간 장애 환자에서의 약물 동태는 연구되지 않았다.
고백
— лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
투약 처방
약물은 내부 규정되어 5 mg의 1 시간 / 일, 에 관계없이 식사. 필요하다면, 용량은 증가 될 수있다 10 mg의 1 시간 / 일. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.
부작용
Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара® – 구강 건조 (에 언급 11% 환자, получавших препарат в суточной дозе 5 mg의, 에 22% 환자, получавших препарат в суточной дозе 10 mg의, 과 4% 환자, 위약을 받고). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаентность) была очень высока.
Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара®. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: 자주 (>1%, <10%); 때때로 (>0.1%, <1%); 드물게 (>0.01%, <0.1%).
소화 시스템에서: 자주 – 변비, 구역질, 소화 불량, 복통; 때때로 – 위식도 역류 질환, сухость глотки; 드물게 – 장폐색, копростаз.
비뇨에서: 때때로 – 요로 감염, 어려움 소변; 드물게 – острая задержка мочи.
CNS: 때때로 – 졸음, disgevziya (맛 방해).
비전의 기관의 일부에: 자주 – 시력 (ccomodation); 때때로 – 건조한 눈.
호흡: 때때로 – сухость полости носа.
피부과 반응: 때때로 – 피부 등의 건조증.
다른: 때때로 – 피로, 낮은 사지의 부종.
Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность их развития не следует исключать.
금기
— острая и хроническая задержка мочи;
— тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
— myasthenia gravis;
- Zakrыtougolynaya 녹내장;
- 중증의 간 장애;
— почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (예를 들어,, 케토코나졸);
— проведение гемодиализа;
- 약물에 과민 반응.
임신과 수유
Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар® 임신.
Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара® не рекомендуется в период грудного вскармливания.
IN 실험 연구 на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.
주의 사항
Перед началом лечения Везикаром® следует исключить другие причины нарушения мочеиспускания. Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.
С осторожностью следует назначать Везикар® в следующих случаях:
— клинически значимая инфравезикальная обструкция, ведущая к риску развития острой задержки мочи;
— желудочно-кишечные обструктивные заболевания;
— риск снижения моторики ЖКТ;
- 중증의 신부전 (CC의 ≤ 30 ㎖ / 분) и умеренная печеночная недостаточность (부터 7 에 9 간경변증에 포인트); дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 mg의;
— одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (예를 들어,, 케토코나졸);
— грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс и одновременный прием препаратов (예를 들어,, ʙisfosfonatov), которые могут вызвать развитие или усилить симптомы эзофагита;
— автономная невропатия.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, 라플란드 락타아제 결핍 (북한의 일부 사람들에 락타아제 결핍), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами
Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (드물게) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
과다 복용
증상: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: 두통 (쉽게), 구강 건조 (보통), 현기증 (보통), 졸음 (쉽게) и неясность зрения (보통). 급성 과다 복용이보고되지 않았 음.
치료: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, 위 세척, но не следует вызывать рвоту. 필요한 지출 증상을 치료하는 경우:
— при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (환각, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол;
— при судорогах или выраженной возбудимости – 벤조디아제핀;
— при дыхательной недостаточности – IVL;
— при тахикардии – 베타 차단제;
— при острой задержке мочи – 오 줌 방광의 도관 법;
— при мидриазе – закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.
Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (즉,. 저칼륨혈증, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, 원인 QT 연장) и пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (심근 허혈, 부정맥, 울혈 성 심부전증).
약물 상호 작용
При сопутствующем лечении препаратами с антихолинергическими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинорецепторов.
Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, 예를 들어,, метоклопрамида и цизаприда.
시험 관내 연구는 보여 주었다, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими ферментами.
Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 밀리그램 / 일, CYP3A4를 ингибитора, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут – трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара® 초과하지 않아야한다 5 mg의, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (이러한, как ритонавир, 넬 피나 비르, 이트라코나졸). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (베라파밀, 딜 티아 젬) и с индукторами CYP3A4 (리팜피신, 페니토인, 카르 바 마제 핀).
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.
Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.
약국의 공급 조건
약물은 처방에 따라 해제.
조건 및 약관
약물은 C에서 25 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 3 гoдa.
