솔리페나신

때 ATH:
G04BD08

길항제 m-cholinoceptorov. 솔리페나신 숙시네이트 - 백색 내지 옅은 황백색 결정 또는 결정성 분말. 물에 쉽게 용해됨 실온, 빙초산에서, 디메틸설폭사이드 및 메탄올.

약리 작용.
Holinoliticheskoe, 진경제.

신청.

긴급 치료 (피할 수 없는) 요실금, 잦은 배뇨 및 긴급함 (피할 수 없는) 과민성방광증후군 환자에서 소변을 보고 싶은 충동.

과민성, 급성 및 만성 요폐, 심각한 위장 질환 (독성 거대결장을 포함한), 중증 근무력증, zakrыtougolynaya 녹내장, 중증의 간 장애, CYP3A4 억제제와 병용 치료 중 중증 신부전 또는 중등도 간부전 (예를 들어 케토코나졸), 혈액 투석.

임상적으로 심각한 방광출구 폐쇄, 급성 요폐가 발생할 위험이 있습니다.; 소화 기관의 폐쇄성 질환, 위장 운동성 감소 위험, 심한 신부전 (크레아티닌 청소율 <30 ㎖ / 분) 중등도의 간부전 (이 환자들에 대한 약물의 복용량은 다음을 초과해서는 안됩니다 5 mg의), 강력한 CYP3A4 억제제의 병용 사용 (예를 들어 케토코나졸), 열공 탈장, 위식도 역류 및 약물의 병용 사용 (예를 들어 비스포스포네이트), 식도염의 증상을 유발하거나 악화시킬 수 있습니다., 자율신경병증, 어린 시절 (어린이의 안전성과 유효성은 확립​​되지 않았다). 갈락토오스 내성의 희귀 유전성 장애가 있는 환자, Lapps의 락타아제 결핍 (사모프), 포도당-갈락토스 흡수 장애는 약물을 복용해서는 안 됩니다..

실험 연구, 동물을 대상으로 실시 (쥐, 쥐, 토끼), 표시, solifenacin은 생쥐의 태반 장벽을 통과합니다.. 솔리페나신을 마우스에 복용량으로 투여했을 때 30 ㎎ / ㎏ / 일 (1,2 MRFC에서의 노출) 배아 독성이나 기형 유발 효과는 관찰되지 않았습니다.. 임신한 쥐에게 투여 100 mg/kg/일 이상 (에 3,6 MRFC 노출보다 몇 배 더 높음) 자궁 내 장기 발달 및 수유 중에 태아의 체중이 감소했습니다., 출생 후 생존율 감소, 지연된 신체 발달 (포함. 눈을 뜨다); 투약 250 mg/kg/일 이상 (에 7,9 MRFC 노출보다 몇 배 더 높음) 구개열 발병률이 증가했습니다.. 최대 용량을 사용한 경우 쥐에서 솔리페나신의 배아독성은 발견되지 않았습니다. 50 /㎎ / ㎏ / 일 (<1 MRFC에서의 노출) 토끼의 경우 최대 용량 50 /㎎ / ㎏ / 일 (1,8 MRFC 노출보다 몇 배 더 높음).

임신 중에는 주의해서 사용해야 합니다 (적절하고 잘 조절 된 연구가 진행되고있다).

분류 작업은 FDA의 결과 - C를. (동물 복제 연구는 태아에 악영향을 밝혔다, 임신 여성의 적절하고 잘 조절 된 연구는 개최하지 않은, 그러나, 잠재적 이익, 임신에서 약물과 관련된, 그것의 사용을 정당화 할 수있다, 가능한 위험에도 불구하고.)

모유수유 중에는 권장하지 않음 (생쥐의 모유로 전달됩니다., 인간의 모유의 침투에 데이터가 존재하지 않는다).

부작용 가능성이 가장 높음, solifenacin의 항콜린 효과와 관련됨 - 구강 건조, 변비, 시력 (ccomodation), 요폐, 건조한 눈. 부작용은 대개 경미하거나 중간 정도입니다., 빈도는 복용량에 따라 다릅니다.. 4번의 12주 이중맹검 임상시험에서, 3 환자에게 심각한 장내 부작용이 발생한 사례, 복용량으로 약물 투여 10 mg의: 장폐색, 장폐색 (장폐색), 공전증. 이중 맹검 시험에서 심각한 이상반응의 누적 발생률은 다음과 같습니다. 2%. 혈관부종이 한 명의 환자에게서 배경과 대조되어 기록되었습니다. 5 mg의. 부작용의 빈도와 심각도는 환자들 사이에서 유사했습니다., 치료를 받고 12 태양, 환자, 이전에 치료를 받았던 사람 12 달. 솔리페나신을 중단한 가장 흔한 이유는 구강건조였습니다. (1,5%).

표에는 부작용이 나와 있습니다., 발생 원인과 관계없이, 환자를 대상으로 한 무작위 위약 대조 임상 시험에 등록됨, 매일 솔리페나신을 복용량으로 복용한 사람 5 또는 10 대한 mg의 12 태양 (효과가 주어집니다, 빈도가 1% 이상이고 위약의 빈도를 초과하는 경우).

부작용, solifenacin의 임상 시험 중에 관찰됨

시판 후 연구에서 다음과 같은 부작용이 보고되었습니다, 솔리페나신과 관련된:

일반: 과민성 반응, 혈관 부종 포함, 발진, 가려움, 두드러기.

항콜린성 특성이 있는 약물을 병용 치료하면 치료 효과와 부작용이 향상될 수 있습니다. (솔리페나신을 중단한 후에는 휴식을 취해야 합니다. 1 다른 항콜린제 치료를 시작하기 몇 주 전). 콜린성 수용체 작용제를 병용투여 시 치료 효과가 감소될 수 있습니다.. 솔리페나신은 약물의 효과를 감소시킬 수 있습니다, 위장 운동 자극, 예: 메토클로프라미드 및 시사프라이드. 연구 체외에서 표시, 치료 농도의 솔리페나신은 인간 간 동종효소 CYP1A1/2를 억제하지 않습니다., CYP2S9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3А4. 케토코나졸과 동시에 용량을 사용하는 경우 200 밀리그램 / 일 (CYP3A4를 ингибитор) solifenacin의 AUC 증가는 다음에서 나타났습니다. 2 시대, 선량 400 mg/일 - in 3 시대; 솔리페나신의 최대 복용량은 다음을 초과해서는 안됩니다 5 mg의, 환자가 케토코나졸 또는 다른 CYP3A4 억제제의 치료 용량을 동시에 복용하는 경우 (리토나비르와 같은, 넬 피나 비르, 이트라코나졸). 중증 신장 장애 또는 중등도 간 장애가 있는 환자에게는 솔리페나신과 CYP3A4 억제제의 병용 투여가 금기입니다.. 솔리페나신은 CYP3A4에 의해 대사되기 때문에, 다른 고친화성 CYP3A4 기질과의 약동학적 상호작용 가능성 (베라파밀, 딜 티아 젬) CYP3A4 유도제와 함께 (리팜피신, 페니토인, 카르 바 마제 핀). 솔리페나신과 복합경구피임제 사이에는 약동학적 상호작용이 발견되지 않았습니다. (에티 닐 에스트라 디올/levonorgestrel). 솔리페나신의 병용투여는 R-와파린 또는 S-와파린의 약동학이나 PT에 미치는 영향에 변화를 일으키지 않았습니다.. 솔리페나신의 병용투여는 디곡신의 약동학에 영향을 미치지 않았습니다..

과다 복용.

증상 (자원봉사자들이 솔리페나신을 일정량 복용했을 때 100 mg의 용량): 두통, 구강 건조, 현기증, 졸음, 시력. 급성 과다 복용이보고되지 않았 음.

치료: 활성탄을 임명한다, 위 세척, 그러나 구토를 유도해서는 안 된다. 필요한 지출 증상을 치료하는 경우: 심한 중추 항콜린 효과가 있는 경우 (환각, hypererethism) — 피소스티그민 또는 카르바콜; 경련 또는 심한 동요의 경우 - 벤조디아제핀; 호흡 부전의 경우 - 기계적 환기; 빈맥의 경우 - 베타 차단제; 급성 요폐의 경우 - 방광 카테터 삽입; 산동증의 경우 - 필로카르핀을 눈에 주입하거나 환자를 암실에 두는 경우.

다른 항콜린제의 과다복용과 마찬가지로, QT 연장의 위험이 있는 환자에게는 특별한 주의를 기울여야 합니다. (즉,. 저칼륨혈증, 서맥 및 약물 복용 중, 원인 QT 연장) 및 심혈관 질환 환자 (심근 허혈, 부정맥, 울혈 성 심부전증).

내부 (체액을 많이 마시는, 에 관계없이 식사) 로 5 mg의 1 시간 / 일. 필요하다면, 용량은 증가 될 수있다 10 mg의 1 시간 / 일.

치료를 시작하기 전에 요로 기능 장애의 다른 원인을 배제해야 합니다.. 요로 감염이 발견되면 적절한 항생제 치료를 시작해야 합니다..

솔리페나신, 다른 항콜린제와 유사, 시력이 흐려질 수 있음, 졸음과 피곤함, 따라서 차량 운전 및 기계 조작 시 주의가 필요합니다..