ВАЛТРЕКС

활성 물질: 발라 시클로 비르
때 ATH: J05AB11
CCF: Viricide
ICD-10 코드 (고백): A60, B00, B02, B02.2, B25
때 CSF: 09.01.01
제조업 자: GlaxoSmithKline 제약 ~에 (폴란드)

투여 형태, 구성 및 포장

알약, 코팅 화이트, 렌즈의, 직사각형, 위험없이, на одной стороне голубыми чернилами нанесена надпись “VALTREX 500”; ядро таблетки белого или почти белого цвета.

첨가제: 미결정 셀룰로오스, krospovydon, povidone K90, 마그네슘 스테아, 실리카 콜로이드 무수, 왁 스 왁 스, концентрат белого красителя; чернила для печати, содержащие бриллиантовый голубой 5312 (FT203).

6 PC. – 물집 (7) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.

약리 작용

Viricide. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы.

Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 과 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, 따라서, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (적게 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, 예를 들어,, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

약동학

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

흡수

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека.

단일 투여 후 0.25-2 г валацикловира C_최대 ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 밀리몰 (2.2-8.3 UG / ㎖), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 아니.

При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% 음식 섭취의 독립적.

씨_최대 валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 투여 후 분; 통해 3 ч уровень C_최대 остается прежним или снижается.

분배

Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая – 15%.

공제

정상적인 신장 기능 T 환자에서_1/2 ацикловира составляет примерно 3 아니. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (더 80% 선량) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% 생성물.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T_1/2 ацикловира составляет примерно 14 아니.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 시대, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 G / 일.

Прием Валтрекса в дозе 1 및 G 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 G 4 회 / 일, 씨_최대 ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

고백

— лечение опоясывающего герпеса, вызванного вирусом Varicella zoster (ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, включая острую и постгерпетическую невралгию);

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, 헤르페스 심플 렉스 바이러스 유형에 의한 1 과 2 (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);

— лечение лабиального герпеса (губная лихорадка);

— Валтрекс способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса;

— профилактика (супрессия) рецидивов заболеваний кожи и слизистых оболочек, 헤르페스 심플 렉스 바이러스 유형에 의한 1 과 2, 음부 포진 포함;

— Валтрекс может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;

— профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster).

투약 처방

에 лечения опоясывающего герпеса 성인 임명 1 G 3 에 대한 시간 / 일 7 일.

에 лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, 성인 Валтрекс назначают по 500 mg의 2 회 / 일. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 또는 5 일. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 에 10 일. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валтрекса в дозе 2 G 2 동안 배 1 하루. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 아니 (하지만 이전, 보다 6 아니) 첫 번째 투여 후. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 하루, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (즉,. 딸랑 딸랑 소리, 가려움, 굽​​기).

에 예방 (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета 의 투여 량으로 투여 500 mg의 1 시간 / 일. При очень частых рецидивах (10 и более раз в год) может быть более эффективно назначение Валтрекса в суточной дозе 500 mg의, 의 razdelennoy 2 입장 (로 250 mg의 2 회 / 일). Взрослым при иммунодефиците 그것은을 위해 추천하는 권장 500 mg의 2 회 / 일.

치료 기간 – 4-12 달.

에 профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера 에 гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год Валтрекс следует назначать по 500 mg의 1 раз/сут в течение года и более каждый день при регулярных половых контактах, при нерегулярных половых контактах прием Валтрекса необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

에 профилактики цитомегаловирусной инфекции 에 взрослых и подростков старше 12 년 рекомендуемая доза составляет по 2 G 4 회 / 일. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 일, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.

에 신장 장애 режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.

환자, 혈액 투석, рекомендуется назначать Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с 보다 CC 이하 15 ㎖ / 분. Препарат следует применять после окончания сеанса гемодиализа.

에 профилактики цитомегаловирусных инфекций Валтрекс рекомендуется назначать в следующих дозах.

환자, 혈액 투석, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (포함. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу Валтрекса следует корректировать в соответствии с КК.

부작용

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения: 자주 (≥1 / 10), 자주 (≥1 / 100, <1/10), 드물게 (≥1 / 1000, <1/100), 드물게 (≥1 / 10 000, <1/1000), 드물게 (<10 000).

CNS: 자주 – 두통.

소화 시스템에서: 자주 – 구역질.

Данные постмаркетинговых исследований

CNS: 드물게 – 현기증, 혼동, 환각, 정신 감소; 드물게 – 자극, 떨림, 운동 실조, 구음 장애, 정신병 적 증상, 경련, 뇌증, 혼수 상태.

Указанные реакции обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих Валтрекс в высоких дозах (8 G / 일) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме в более низких дозах.

호흡: 드물게 – 호흡 곤란.

소화 시스템에서: 드물게 – чувство дискомфорта в животе, 구토, 설사; 드물게 – обратимые нарушения функциональных тестов печени (которые иногда расценивают как проявления гепатита).

조혈 계에서: 드물게 – 백혈구 감소증 (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), 혈소판 감소증.

피부과 반응: 드물게 – 발진, проявления фоточувствительности; 드물게 – 가려움.

알레르기 반응: 드물게 – 두드러기, 혈관 부종, 아나필락시스.

비뇨에서: 드물게 – 신장 기능 장애; 드물게 – 급성 신부전, počečnaâ 방법 (может быть связана с нарушением функции почек).

다른: у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно при поздней стадии СПИД, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут ежедневно) 오랫동안, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании). Подобные побочные реакции были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

금기

— повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

FROM 주의 следует применять при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.

임신과 수유

Имеются ограниченные данные по применению Валтрекса при беременности. Валтрекс применяют только в тех случаях, 산모에 대한 잠재적 이익이 태아에 대한 잠재적 위험보다 클 때.

Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или зовиракс (아 시클로 비르는 valaciclovir의 활성 대사 산물 인), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

시클로 비르, valaciclovir의 주요 대사 산물, 모유로 배출. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 mg C_최대 ацикловира в грудном молоке в 0.5-2.3 시대 (평균적으로 1.4 시대) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Отношение AUC의 ацикловира, находящегося в грудном молоке к AUC ацикловира в плазме матери колебалось от 1.4 에 2.6 (평균 값 2.2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 UG / ㎖ (9.95 мкг/М). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 mg의 2 раза/сут ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, 이 약의 경구 투여를 수신 할 때 0.61 ㎎ / ㎏ / 일. 티_1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или в моче ребенка.

고려이, следует с осторожностью назначать Валтрекс матери в период лактации (모유 수유). Однако в/в введение зовиракса в дозе 30 мг/кг/сут применяется у новорожденных для лечения заболеваний, 단순 포진 바이러스.

IN 실험 연구 валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов. П/к введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при п/к введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.

При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

주의 사항

Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения Валтрексом необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма.

У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.

При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валтрекса не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валтрекс у этой категории пациентов органичен.

Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Специальных исследований по изучению действия Валтрекса у пациентов при пересадке печени не проводилось. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию.

Супрессивная терапия Валтрексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии Валтрексом пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.

소아과에서 사용

Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

차량 운전 및 기계 조작 능력에 미치는 영향

Специальных предосторожностей не требуется.

과다 복용

В настоящее время данных по передозировке Валтрекса недостаточно.

증상: при однократном приеме внутрь ацикловира в чрезмерной дозе до 20 г происходило частичное всасывание из ЖКТ, что не сопровождалось токсическим действием препарата. Прием внутрь ацикловира в чрезмерных дозах в течение нескольких дней сопровождался желудочно-кишечными (구역질, 구토) и неврологическими симптомами (두통, 혼동). В/в введение ацикловира в чрезмерных дозах сопровождалось повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включали спутанность сознания, 환각, 자극, судороги и кому.

치료: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой Валтрекса.

약물 상호 작용

Клинически значимого взаимодействия препарата Валтрекс с другими лекарственными средствами не установлено.

Ацикловир выводится с мочой в основном в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции. После приема Валтрекса в дозе 1 г циметидин и пробенецид, kanalzevu 분 비를 차단, повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы Валтрекса при этом не требуется, TK. ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.

Необходимо с осторожностью применять Валтрекс в более высоких дозах (4 G / 일) одновременно с лекарственными препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, TK. существует риск повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) при одновременном применении этих препаратов.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетании Валтрекса в высокой дозе (4 г/сут и выше) 약물, нарушающими функцию почек (포함. 사이클로스포린, 타 크롤리 무스).

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте. 유통 기한 – 3 년.