УРОТОЛ

활성 물질: 톨테 로딘
때 ATH: G04BD07
CCF: 준비하기, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей
ICD-10 코드 (고백): N31.2, R32, R35
때 CSF: 28.02.01.01
제조업 자: ZENTIVA의 a.s. (체코 공화국)

투여 형태, 구성 및 포장

알약, 필름 코팅 노란색, 둥근, 렌즈의.

첨가제: 미결정 셀룰로오스, 나트륨 카르복시 메틸 전분 (유형), 콜로이드 성 이산화 규소, 나트륨 Stearyl 포.

쉘의 조성을: gipromelloza 2910/5, 마크로 골 6000, 이산화 티탄, 활석, 염료 산화철 노랑.

14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.

알약, 필름 코팅 화이트, 둥근, 렌즈의.

첨가제: 미결정 셀룰로오스, 나트륨 카르복시 메틸 전분 (유형), 콜로이드 성 이산화 규소, 나트륨 Stearyl 포.

쉘의 조성을: gipromelloza 2910/5, 마크로 골 6000, 이산화 티탄, 활석.

14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.

* 국제 비 독점 이름, 세계 보건기구 (WHO)가 권장하는 – тольтеродин.

약리 작용

М-холиноблокатор. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

용량에서, 치료를 능가하는, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 주의.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

약동학

흡수

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. 씨_최대 혈 청을 얻은 후에 1-2 아니.

В диапазоне терапевтических доз (1-4 mg의) существует линейная зависимость между значением C_최대 в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

분배

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% 과 36% 각기. V_디 толтеродина – 113 L.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

대사

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

공제

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 L /. После приема препарата T_1/2 толтеродина составляет 2-3 아니, а 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 아니. У лиц с пониженным метаболизмом T_1/2 에 관한 것입니다 10 아니.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (약 7 시간) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

약 77% толтеродина выводится с мочой и 17% – 대변​​과. 적게 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, 각기, 약 51% 과 29% от того количества, что выводится с мочой.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (에 12 시간). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

고백

— гиперрефлексия (과잉 행동, нестабильность) 방광, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

투약 처방

약물은 내부 규정되어 2 mg의 2 회 / 일, 에 관계없이 식사. Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 밀리그램 / 일, основываясь на индивидуальной переносимости препрата.

에 - 트란돌라프릴 또는 기타 ACE 억제제에 과민증, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 mg의 2 회 / 일.

Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2-3 치료 시작 후 개월.

부작용

면역 체계의 일부에: 알레르기 반응, 혈관 부종 (드물게).

신경계에서: 신경 과민, 의식 장애, 환각, 현기증, 졸음, 지각 이상, 두통.

Со стороны органов зрения: 건조한 눈, ccomodation.

심장 혈관 시스템: 빈맥, повышенное сердцебиение, 부정맥 (드물게).

소화 시스템에서: 구강 건조, 소화 불량, 변비, 복통, 헛배 부름, 구토; 드물게 – hastroэzofahealnыy 역류.

피부과 반응: 피부 등의 건조증.

비뇨에서: 요폐.

다른: 피로, 가슴 통증, 말초 부종, 기관지염, 살찌 다.

금기

— задержка мочеиспускания;

— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

— myasthenia gravis;

— тяжелый язвенный колит;

- 거대 결장;

-까지 18 년;

- 약물에 과민 반응.

FROM 주의 назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (예를 들어,, pyloric 협), 신장 또는 간 불충분 시 (일일 투여 량은 초과 할 수 없습니다 2 mg의), 신경 병증, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

임신과 수유

Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

가임 여성 следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Уротолом.

주의 사항

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

소아과에서 사용

Уротол не следует назначать детям и подросткам в возрате до 18 년, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, 높은 농도를 필요, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

과다 복용

증상: 파 레즈의 akkomodacii, midriaz, tenesmus, 환각, 날 뛰기, 경련, 호흡 부전, 빈맥, QT 연장, 요폐.

치료: 위 세척, 활성탄. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения – 피소 스티 그민 (physostigmine), при судорогах или выраженном возбуждении – анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности – IVL, при тахикардии – 베타 차단제, при задержке мочи – 오 줌 방광의 도관 법, при мидриазе – пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

약물 상호 작용

Следует избегать одновременного назначения Уротола с сильными ингибиторами CYP 3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), 항진균제 (케토코나졸, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствии возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.

М-холиномиметики снижают эффективность толтеродина.

약제, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие Уротола и повышают риск развития побочных эффектов.

Уротол ослабляет действие прокинетиков (메토 클로 프라 미드, 시사 프라이드).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 CYP 2D6 или CYP 3A4 (индукторами и ингибиторами).

Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP 3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Толтеродин не является ингибитором CYP 2D6, 2C19, 3A4, 1A2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, 혈장, при совместном приеме с толтеродином.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 약물은 건조에 보관해야합니다, 어린이의 손이 닿지 않는. 유통 기한 – 3 년.