УФТ

활성 물질: 우라실, 테가 푸르
때 ATH: L01BC53
CCF: 항암제
ICD-10 코드 (고백): C16, C18, C19, C20, C22, C23, C25, C49.0, C50, 나사 C53, C67
때 CSF: 22.02.03.01
제조업 자: 독일 머크 (독일)

투여 형태, 구성 및 포장

캡슐 하드 젤라틴, 화이트, 불투명 한; на крышечке и корпусе – маркировка “ТС 434”, 연한 갈색.

첨가제: 나트륨 라 우릴, hydroksypropyltsellyuloza.

28 PC. – 비닐 봉투 (1) – контейнеры полипропиленовые (1) – 골판지 상자.
120 PC. – 비닐 봉투 (1) – контейнеры полипропиленовые (1) – 골판지 상자.

약리 작용

항암제, содержащий тегафур и урацил в молярном соотношении 1:4.

В организме тегафур трансформируется в активный метаболит 5-фторурацил (5-FU), обладающий противоопухолевым действием. Урацил является конкурентным ингибитором дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), препятствующий разрушению 5-ФУ.

Клинические эффекты 5-фторурацила проявляются действием его двух активных метаболитов: 5-фтордиоксиуридин монофосфата (ФдУМФ), который подавляет синтез ДНК за счет образования третичных комплексонов с тимидилатсинтетазой и внутриклеточных производных фолиевой кислоты, и 5-фторуридин-трифосфата (ФдУТФ), который включается в РНК и нарушает ее функцию.

Благодаря подавляющему действию урацила на ДПД концентрация 5-ФУ, метаболита тегафура, в плазме повышается.

약동학

흡수

После приема внутрь активные вещества быстро всасываются. 씨_최대 тегафура, урацила и 5-ФУ достигаются через 1-2 아니. Концентрация урацила после достижения C_최대 быстро снижается.

В присутствии пищи с высоким содержанием жиров показатель AUC для урацила и 5-ФУ в плазме снижаются на 66% 과 37% соответственно по сравнению с приемом УФТ натощак. Концентрации тегафура в плазме изменяются незначительно. Значения C_최대 тегафура, урацила и 5-ФУ уменьшаются и время их достижения увеличивается.

씨_최대 5-ФУ составляет 200 NG / ㎖, 을 통해 달성 30-60 мин и остается определяемой в концентрации более 1 대한 NG / ㎖ 8 ч до приема следующей дозы препарата.

씨_최대 и AUC тегафура в плазме крови возрастают пропорционально увеличению принятой внутрь дозы (부터 100 mg의 400 mg의). Концентрации урацила и 5-ФУ в плазме крови возрастают более чем пропорционально дозе.

После приема внутрь всасывание и выведение тегафура и урацила следуют моноэкспоненциальной кинетике.

분배

Связывание тегафура с белками крови составляет 52%, связывание урацила с белками крови ничтожно мало.

대사

Превращение тегафура в 5-ФУ присходит за счет С-5’окисления (микросомальные ферменты) и гидролиза С-2’(ферменты цитозоля). Микросомальное окисление тегафура происходит частично цитохромом CYP2A6. Ферменты цитозоля, ответственные за метаболизм тегафура, остаются неизвестными. Метаболизм 5-ФУ происходит по пути деградации природного пиримидина – урацила.

공제

적게 20% 약물은 변화로 소변으로 배출된다. 티_1/2 тегафура и урацила после приема препарата внутрь составляют 11 및 시간 20-40 분 각각. Три гидроксиметаболита тегафура выводятся с мочой. 티_1/2 S-тегафура (10.3 아니) 에 4 раза превышает T_1/2 R-тегафура (2.4 아니).

Заметной кумуляции тегафура и урацила в течение 28 дневного курса лечения препаратом не наблюдалось.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени, поэтому нарушения функции почек не будут оказывать существенного влияния на фармакокинетику препарата УФТ.

고백

— лечение метастатического рака толстой и прямой кишки в качестве препарата первой линии в сочетании с кальция фолинатом;

— лечение опухолей молочной железы, 위, 머리와 목, 간, 담낭, 담즙의, 이자, мочевого пузыря и шейки матки.

투약 처방

Стандартная схема лечения: 300-600 мг тегафура (3-6 모자.), 로 나눈 2-3 입장. В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами коррекции дозы УФТ не требуется. Доза УФТ может увеличиваться или уменьшаться в зависимости от переносимости препарата больным. Суточная доза тегафура не должна превышать 600 mg의.

При комбинировании с кальция фолинатом дозы препарата УФТ рассчитывают исходя из площади поверхности тела. Исходная доза тегафура 300 밀리그램 / M²/сут и урацила 672 밀리그램 / M²/디. Рекомендованная доза кальция фолината 90 밀리그램 / 일. УФТ принимают одновременно с кальция фолинатом 3 раза/сут каждые 8 ч по крайней мере за 1 전후 시간 1 시간 식사 후에. Препараты принимают 28 일, затем следует перерыв – 7 일. Общая продолжительность одного курса – 35 일.

Режим приема и суточные дозы препарата УФТ представлены в таблице:

부작용

조혈 계에서: mielosuprescia (빈혈증, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증); 매우 드문 경우 – 범 혈구 감소증 및 무과립구증.

중추 및 말초 신경계에서: 졸음, 의식 장애, 불면증, 우울증, парастезии, 추체 외로 장애, 요실금, 사지의 마비, 음성 장애, 보행 장애, 현기증, 기억 손상, лейкоэнцефалопатия.

소화 시스템에서: 구역질, 구염, 구강 건조, 신경성 식욕 부진증, 가슴 앓이, 구토, 배 통증, 변비, 헛배 부름, отсутствие обоняния, вкусовые нарушения, 위염, изъязвления слизистой желудка и/или двенадцатиперстной кишки; наиболее тяжелыми являются диарея, 출혈성, ишемический или некротический энтерит, 급성 췌장염, 심각한 간, включая фульминантный гепатит, 간경화.

호흡: 간질 성 폐렴, 기침.

심장 혈관 시스템: 협심증, 부정맥, ишемия и инфаркт миокарда.

비뇨에서: 급성 신부전, 신 증후군, anurija, 혈뇨.

피부과 반응: 탈모증, образование волдырей и дерматит (особенно чувствительны ладони и ступни ног), 피부 색소 침착의 위반, 발진, 가려움, 두드러기, 증가 감광성, дискоидные высыпания, 닮은 SLE, изменения структуры ногтей.

금기

- 중증 간;

— угнетение функции костного мозга в результате ранее проводившейся лучевой или химиотерапии;

— подтвержденный дефицит изофермент CYP2A6;

- 위궤양 및 십이지장 궤양;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- 어린 시절과 사춘기까지 18 년;

— повышенная чувствительность к тегафуру, урацилу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата.

임신과 수유

약물의 사용은 임신과 수유 중 금기.

주의 사항

Применение препарата УФТ следует осуществлять под наблюдением врача. Необходимо периодически проводить анализ крови и функции печени.

При проявлении негематологической токсичности препарата рекомендуется уменьшение суточной дозы препарата на 1 капсулу на протяжении всего оставшегося курса лечения.

При проявлении гематологической токсичности препарата курс лечения препаратами УФТ и кальция фолинатом прерывают до восстановления гранулоцитов до уровня не менее 1500/мкл и тромбоцитов до уровня не менее 100000/мкл. Доза препарата УФТ в повторном курсе должна быть уменьшена на 1 캡슐.

При изменении дозы препарата УФТ доза кальция фолината не меняется.

При дефиците ДПД риск токсичности препарата возрастает.

Боли в животе и/или диарея могут служить первыми признаками развития тяжелого энтерита. При их появлении лечение препаратом следует прекратить.

Симптомами нарушения функции печени являются потеря аппетита, желтое окрашивание склер глаз (황달). При появлении симптомов нарушения функции печени необходимо прекратить прием УФТ и назначить соответствующее лечение.

При появлении симптомов нарушений со стороны ЦНС следует прекратить лечение препаратом УФТ.

연령 이상의 환자 65 лет несколько чаще наблюдаются такие побочные эффекты, как анемия, диарея и воспаление слизистых оболочек ЖКТ.

과다 복용

치료: если пациент находится в сознании, следует вызвать рвоту или произвести промывание желудка; следует установить врачебное наблюдение за пациентом и проводить контроль функции кроветворения и функциональных проб печени. 증상의 치료. Специфический антидот к УФТ неизвестен.

약물 상호 작용

칼슘 folinate, как биомодулятор, способен усиливать противоопухолевое действие 5-ФУ путем стабилизации комплексона тимидилатсинтетазы и ФдУМФ за счет образования внутриклеточного метаболита 5,10-метилентетрагидрофолата. Кальция фолинат при одновременном приеме с препаратом УФТ не оказывает заметного влияния на фармакокинетику тегафура, урацила и 5-фторурацила.

Не следует принимать УФТ одновременно с лекарственными препаратами (예를 들어,, галоидсодержащими), подавляющими фермент ДПД (дигидропиримидиндегидрогеназу), ответственный за катаболизм эндогенных и фторированных пиримидинов. При этом риск токсичности УФТ значительно возрастает.

Тегафур частично метаболизируется изоферментом CYP2A6. Поэтому УФТ следует применять с осторожностью в комбинации с субстратами или ингибиторами этого фермента: кумарином, метоксипсораленом, клотримазолом, 케토코나졸, миконазолом.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

Препарат следует хранить в в защищенном от света, 15 °에서 30 ° C의 온도에서 아이들에게 접근 할 수없는. 유통 기한 – 42 달.