ЦЕЛЕБРЕКС

594 11 읽은 분

활성 물질: 셀레 콕 시브
때 ATH: M01AH01
CCF: 비 스테로이드 성 소염 진통제. 매우 선택적 COX-2 억제제
ICD-10 코드 (고백): M05, M15, M45, M54, M79.1, N94.4, R52.0, R52.2
때 CSF: 05.01.01.08.01
제조업 자: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (독일)

투여 형태, 구성 및 포장

캡슐 하드 젤라틴, 흰색 또는 거의 흰색, 불투명 한, с белыми маркировками на голубых полосках: “100” – на одной части и “7767” – 다른; 캡슐의 내용 – гранулят белого или почти белого цвета.

	1 모자.
целекоксиб	100 mg의

첨가제: 유당 수화물, 나트륨 라 우릴, повидон K30, 크로스 카르멜로 오스 나트륨, 마그네슘 스테아.

쉘의 조성을: 젤라틴, 이산화 티탄.
Состав чернил голубых (SB-6018): 때리다, 에탄올, 이소프로판올, butanol, 프로필렌 글리콜, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132).

10 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (5) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (10) – 종이 팩.

캡슐 하드 젤라틴, 흰색 또는 거의 흰색, 불투명 한, с белыми маркировками на желтых полосках: “200” – на одной части и “7767” – 다른; 캡슐의 내용 – гранулят белого или почти белого цвета.

	1 모자.
целекоксиб	200 mg의

첨가제: 유당 수화물, 나트륨 라 우릴, повидон K30, 크로스 카르멜로 오스 나트륨, 마그네슘 스테아.

쉘의 조성을: 젤라틴, 이산화 티탄.
Состав чернил желтых (SB-3002): 때리다, 에탄올, 이소프로판올, butanol, 프로필렌 글리콜, аммиак водный, 염료 산화철 노랑 (E172).

약리 작용

비 스테로이드 성 소염 진통제. Целекоксиб обладает противовоспалительным, 진통 및 해 열 효과, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е₂, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E₂ и 6-кето-простагландина F₁ (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В₂ и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В₂, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.

У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

약동학

흡수

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, C에 액세스_최대 플라즈마에서 약 2-3 아니. 용량으로 약을 복용 한 후 200 г C_최대 플라즈마는 705 NG / ㎖. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. 씨_최대 и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 mg의 2 회 / 일; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения C_최대и AUC менее пропорциональна.

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения C_최대 약 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

분배

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. 그것은 BBB 관통.

평균 V_디в равновесном состоянии примерно составляет 400 L.

대사

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично – 글루쿠론화. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. 대사 산물, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.

공제

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% 과 27% 각기), 적게 3% 용량 – 변하지 않은. При повторном применении T_1/2이다 8-12 아니, а клиренс составляет около 500 ㎖ / 분. При повторном применении C_SS 플라즈마가 5 하루.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров ( AUC, 씨_최대, 티_1/2) 에 관한 것입니다 30%.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

환자 나이 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений C_최대 и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (노인 환자에서, 보통, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, 보통, не требуют коррекции дозы. 그럼에도 불구하고, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% 더 높은, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (차일드 푸 클래스 A) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (간경변증에 대한 클래스 B) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 시대.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (SCF) > 65 ㎖ / 분 / 1.73 m² и у пациентов с СКФ, 동등한 35-60 ㎖ / 분 / 1.73 m², фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. 예상, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

고백

- 관절염의 증상 치료, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;

- 고통 (허리 통증, костно-мышечные, послеоперационные и другие сравнимые по интенсивности боли);

— лечение первичной дисменореи.

투약 처방

약물은 복용한다, 에 관계없이 식사, капсулы не разжевывают, 식수.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса^®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме – 400 mg의.

에 симптоматическом лечении остеоартроза 권장량은 200 대한 mg을 / 일 1 또는 2 입장. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 mg의 2 회 / 일.

에 симптоматическом лечении ревматоидного артрита 권장량은 100 mg의 또는 200 mg의 2 회 / 일. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 mg의 2 회 / 일.

에 симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита 권장량은 200 밀리그램 / 일 1 또는 2 입장. 필요하다면, 용량은 증가 될 수있다 400 밀리그램 / 일.

에 лечении болевого синдрома и первичной дисменореи 권장 시작 용량은 400 мг с последующим, 필요하다면, приемом дополнительной дозы 200 1 일 mg의. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 mg의 2 회 / 일 (필요성).

노인 환자 обычно коррекции дозы не требуется. 그러나, пациентов с массой тела ниже 50 킬로그램 лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

에 환자 легкой степенью печеночной недостаточности (차일드 푸 클래스 A) 용량 조절이 필요합니다, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (간경변증의 B 급) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

에 환자 почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести 용량 조절이 필요합니다. Опыта применения препарата у 환자 почечной недостаточностью тяжелой степени 사용 불가.

환자, принимающим флуконазол (CYP2C9을 ингибитор), 쎄레브렉스^® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

부작용

자주 (≥ 1% 과 <10%)

전체 몸 가입일: обострение аллергических заболеваний, 독감과 유사한 증상, случайные травмы.

심장 혈관 시스템: 말초 부종.

소화 시스템에서: 복통, 설사, 소화 불량, 헛배 부름, 치과 질환 (постэкстракционный луночковый альвеолит).

중추 및 말초 신경계에서: 현기증, 증가 된 근육, 불면증.

비뇨에서: 요로 감염.

호흡: 기관지염, 기침, 인두염, 비염, 정맥 두염, 상기도 감염.

피부과 반응: 가려움, 피부 발진.

때때로 (≥ 0.1% 과 <1%)

조혈 계에서: 빈혈증, 반상 출혈, 혈소판 감소증.

심장 혈관 시스템: утяжеление течения артериальной гипертензии, 혈압 상승, 부정맥, 조수, 심장의 고동, 빈맥.

감각에서: 귀에서 잡음, 시력.

소화 시스템에서: 구토.

CNS: 걱정, 졸음.

피부과 반응: 탈모증, 두드러기.

드물게 (≥ 0.01% 과 <0.1%)

심장 혈관 시스템: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

소화 시스템에서: 소화성 궤양, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, 췌장염, 간 효소 증가.

알레르기 반응: 혈관 부종, 수 포성 발진.

CNS: 혼동.

이상 반응, выявленные при постмаркетинговых наблюдениях

알레르기 반응: 아나필락시스.

중추 및 말초 신경계에서: 환각, 무균 성 수막염.

감각에서: 맛의 손실, 후각 상실증.

심장 혈관 시스템: 혈관염.

소화 시스템에서: 위장관 출혈, 간염, 간부전.

비뇨에서: острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

피부과 반응: 감광성, 피부의 박리 (포함. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), 독성 표피 괴사, 심각한 일반적인된 Pustulosis èkzantematoznyj.

생식 시스템: 생리 장애.

금기

- 기관지 천식, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;

— состояние после операции аортокоронарного шунтирования;

— пептическая язва в фазе обострения;

-위장 출혈;

- 염증성 장 질환;

- 심장 마비 (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);

— клинически подтвержденная ИБС;

— заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;

- 중증의 간 장애 (нет опыта применения);

- 중증의 신부전 (нет опыта применения);

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

-까지 18 년 (нет опыта применения);

- 약물에 과민 반응;

- 술폰아미드에 과민증.

FROM 주의 следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (소화성 궤양, 출혈 장애), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, 심장 혈관 시스템의 질병, 뇌 혈관 질환, при дислипидемии/гиперлипидемии, 당뇨병, при заболеваниях периферических артерий, тяжелых соматических заболеваниях; одновременно с антикоагулянтами (포함. 와파린과 함께), 항 혈소판제 (포함. 아세틸 살리실산, klopidogrelom), ГКС для приема внутрь (포함. 프레드니솔론과), с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (시탈 로프 람, 플루옥세틴, 파록세틴, 세르 트랄 린), с ингибиторами CYP2C9; 환자, длительно получающих НПВС.

임신과 수유

Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения Целебрекса^® при беременности не установлен, но не может быть исключен. 셀레 콕 시브, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.

제한된 데이터가 있습니다, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, 모유 수유, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса^® 어머니를 위해.

주의 사항

셀레 콕 시브 (다른 비 스테로이드 성 소염 진통제와 마찬가지로) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, 그것은 죽음으로 이어질 수 있습니다. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс^®, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

С осторожностью следует применять целекоксиб (다른 비 스테로이드 성 소염 진통제와 마찬가지로) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии Целебрексом^®, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать АД.

환자, prinimavshih 셀레 콕 시브, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, 위장관의 궤양 및 출혈. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, кровотечением в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения Целебрексом^® или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс^®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

쎄레브렉스^® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

Следует с осторожностью назначать Целебрекс^® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом^®.

쎄레브렉스^® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (때로는 치명적인 결과와), 간 괴사 (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения Целебрексом^®.

При приеме Целебрекса^® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

쎄레브렉스^®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, 열병처럼, и повлиять на диагностику инфекции.

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, 스티븐스-존슨 증후군 및 독성 표피 괴사, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием Целебрекса^® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВC (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Влияние целекоксиба на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не исследовалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс^® оказывает такое влияние.

과다 복용

Клинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном приеме в дозах до 1.2 밀리그램 / 일 2 입장.

치료: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови, из-за высокой степени его связывания с белками плазмы.

약물 상호 작용

시험 관내 연구는 보여 주었다, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

환자, принимающим флуконазол (CYP2C9을 ингибитор), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе, 케토코나졸 (CYP3A4를 ингибитор) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, 포함 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола).

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. 환자, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий и магний), 오메프라졸; metotreksatom, 글 리벤 클라 미드, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다, сухом месте при температуре от 15° до 30°С. 유통 기한 - 3 년.

블라디미르 안드레비치 디덴코

594 11 읽은 분