ТОПСАВЕР
활성 물질: 토피라 메이트
때 ATH: N03AX11
CCF: 항 경련제
ICD-10 코드 (고백): G40
때 CSF: 02.05.11
제조업 자: PLIVA HRVATSKA의 d.o.o. (크로아티아)
투약 양식, 구성 및 포장
알약, 필름 코팅 화이트, 둥근, 렌즈의, 표지 “ТО” 한쪽과 “25” – 다른.
| 1 탭. | |
| 토피라 메이트 | 25 mg의 |
첨가제: 유당 수화물, 전 젤라틴 화 전분, крахмал частично прежелатинизированный, 미결정 셀룰로오스, 나트륨 카르복시 메틸 전분, 마그네슘 스테아.
쉘의 조성을: gipromelloza, 폴리 소르 베이트 80, 활석, 이산화 티탄 (E171).
14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
알약, 필름 코팅 노란 빛, 둥근, 렌즈의, 표지 “ТО” 한쪽과 “50” – 다른.
| 1 탭. | |
| 토피라 메이트 | 50 mg의 |
첨가제: 유당 수화물, 전 젤라틴 화 전분, крахмал частично прежелатинизированный, 미결정 셀룰로오스, 나트륨 카르복시 메틸 전분, 마그네슘 스테아.
쉘의 조성을: gipromelloza, 폴리 소르 베이트 80, 활석, 이산화 티탄 (E171), 산화철 노랑 (E172).
14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
알약, 필름 코팅 노란색, круглые двояковыпуклые, 표지 “ТО” 한쪽과 “100” – 다른.
| 1 탭. | |
| 토피라 메이트 | 100 mg의 |
첨가제: 유당 수화물, 전 젤라틴 화 전분, крахмал частично прежелатинизированный, 미결정 셀룰로오스, 나트륨 카르복시 메틸 전분, 마그네슘 스테아.
쉘의 조성을: gipromelloza, 폴리 소르 베이트 80, 활석, 이산화 티탄 (E171), 산화철 노랑 (E172).
14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
알약, 필름 코팅 серовато-розового цвета, 둥근, 렌즈의, 표지 “ТО” 한쪽과 “200” – 다른.
| 1 탭. | |
| 토피라 메이트 | 200 mg의 |
첨가제: 유당 수화물, 전 젤라틴 화 전분, крахмал частично прежелатинизированный, 미결정 셀룰로오스, 나트륨 카르복시 메틸 전분, 마그네슘 스테아.
쉘의 조성을: gipromelloza, 폴리 소르 베이트 80, 활석, 이산화 티탄 (E171), 산화철 레드 (E172).
7 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.
약리 작용
항 경련제. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (알파 - 아미노 -3- 히드 록시 -5- 메틸 아이 -4- 프로피온산) 글루타민산 염 수용체에, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. 게다가, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.
약동학
흡수
Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. 평균값 C최대 после многократного приема внутрь дозы 100 mg의 2 раза/сут составляет 6.76 UG / ㎖.
분배
혈장 단백질 결합 – 13-17%. 평균 V디 – 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 G. V디 이는 성별에 따라 달라집니다: у женщин эти значения составляют 50% 위대함, 남성에서 관찰, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. 단일 투여 후, 약물 동태는 선형, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 mg의 400 mg의 용량에 비례하여 증가. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения CSS.
Топирамат проникает в грудное молоко.
대사
대한 대사 20% 토피라 메이트. 에 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (PEP), индуцирующие метаболизирующие ферменты. 혈장, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.
공제
Неизмененный топирамат и его метаболиты, 주로, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 ㎖ / 분.
티1/2 после многократного приема дозы 50 mg의 100 mg의 2 раза/сут составляет 21 아니. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.
특별한 임상 상황에서 약물 동력학
V디 이는 성별에 따라 달라집니다: у женщин эти значения составляют 50% 위대함, 남성에서 관찰, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.
신장 기능이 손상된 환자에서 (CC < 60 ㎖ / 분) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.
Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек.
Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.
Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. 하지만, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. 따라서, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми.
고백
— монотерапия эпилепсии у детей с 7 세 성인 (포함. у пациентов с впервые установленной эпилепсией);
— вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
투약 처방
약물은 내부 규정되어있다. 전체 정제를 삼키기, 씹는없이, принимают независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков, рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.
결합 된 치료에서
에 성인 최소 유효 용량은 200 밀리그램 / 일. Обычная суточная доза – 200-400 mg의 (에 2 입장). 최대 투여 량 – 1.6 G. Лечение начинают с 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 주의. 그 후, 투여 량은 증가되고 25-50 대한 mg을 / 일 1-2 주, 수신의 다양성과 2 회 / 일. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. 투여 량 및 투여 빈도는 임상 효과에 따라 선택되고.
Детям старше 3-х лет 일일 권장 복용량은 5-9 밀리그램 / kg 체중, 의 razdelennaya 2 입장. 치료의 복용량과 함께 시작됩니다 25 밤에 mg 1 주의. 그 후, 투여 량은 증가되고 1 -3 대한 ㎎ / ㎏ / 일 1-2 주, 수신의 다양성과 2 회 / 일, 최적의 임상 적 효과를 얻을.
단독 요법
성인 치료 시작 25 밤에 mg 1 주의. 그 후, 투여 량은 증가되고 25-50 대한 mg을 / 일 1-2 주, 수신의 다양성과 2 회 / 일. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или принимают через большие интервалы. 투여 량 및 투여 빈도는 임상 효과에 따라 선택되고. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией 이다 100 밀리 그램/일, 최대 권장 복용량 – 500 밀리그램 / 일. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, ...을 포함하여 пожилых с нормальной функцией почек.
에 어린이 7 세 치료 용량으로 시작된다 0.5-1 мг/кг массы тела на ночь на протяжении 1 주의. 그 후, 투여 량은 증가되고 0.5-1 대한 ㎎ / ㎏ / 일 1-2 주, 수신의 다양성 – 2 회 / 일. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. 투여 량 및 투여 빈도는 임상 효과에 따라 선택되고. Рекомендуемый диапазон доз 3-6 밀리그램 / kg 체중. 와 아기 최근에 установленными парциальными припадками можно назначать до 500 밀리그램 / 일.
부작용
CNS: hypererethism, 현기증, 두통, 음성과 비전, 정신 지체, 운동 실조, fatiguability, затруднения концентрации внимания, 혼동, 지각 이상, 졸음, 생각의 장애, 복시, 신경성 식욕 부진증, nistagmo, 우울증, извращение вкусовых ощущений, 자극, 인지 이상, 정서적 불안정성, 냉담, 정신병 적 증상, 폭력적인 행동, суицидальные идеи или попытки; 추가 어린이 – 인격 장애, 타액 분비 증가, giperkineziya, 환각.
소화 시스템에서: 소화 불량, 구역질, 복통, 설사, xerochilia, 간 트랜스 아미나 제의 증가, 간염, 간부전.
비전의 기관의 일부에: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. 근시, 눈의 전방의 깊이를 줄이는, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, midriaz. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствию – развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.
피부과 반응: 다형 홍반, 천포창, 스티븐스-존슨 증후군 및 독성 표피 괴사.
다른: 체중 감량, 백혈구 감소증, 신장 결석, oligogidroz (주로 어린이), 대사성 산증.
금기
- 3의 세 미만의 어린이;
- 임신;
- 수유 (모유 수유);
- 약물의 어떤 성분에 과민 반응.
FROM 주의 следует назначать препарат при почечной или печеночной недостаточности, nefrourolitiaze (포함. 역사), 고칼슘뇨증.
임신과 수유
약물은 임신과 수유 금기이다 (모유 수유).
주의 사항
При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.
토피라 메이트, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, 서서히 용량을 감소, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.
Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться 10-15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме в отличие от 4-8 정상적인 신장 기능을 가진 환자에 대한 일. 모든 환자처럼, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (이러한 발작의 제어와 같은, 부작용의 발생률), 고려, что пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.
일부 환자, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами как почечная колика, боль в боку и в области почки. 이것은 적절한 수화 신장 결석의 위험을 줄이기 위해 권장.
У пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.
При развитии миопии, рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.
При применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, 음이온의 부족과 관련이없는, 대사성 산증 (예를 들어,, снижение концентрации гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. 에 관하여, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию гидрокарбонатов в сыворотке крови.
При снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.
능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기
Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
과다 복용
증상: 경련, 혼수 상태까지 의식의 장애, 혈압 강하, 심한 대사성 산증, 부작용의 증가 심각.
치료: 위 세척, 활성탄 투여, simptomaticheskaya 치료, 혈액 투석.
약물 상호 작용
Влияние топирамата на другие ПЭП
Не влияет на концентрации карбамазепина, 발 프로 산, fenoʙarʙitala, prymydona. 일부 경우에,, 페니토인과 함께 사용했을 때, 페니토인의 혈장 농도를 증가시킬 수있다.
Влияние других ПЭП на топирамат
При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме. При добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.
При приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается C최대 토피라 메이트 플라즈마.
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном применении с топираматом AUC дигоксина уменьшается на 12%.
Топирамат в дозе 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50-200 밀리그램 / 일 – 에 티닐 에스트라 디올의 효율. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме топирамата в дозе 200-800 밀리그램 / 일. 환자, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.
При одновременном применении с топираматом средние значения C최대 및 AUC는 메트포르민 증가 18% 과 25% 각기, 총 클리어런스의 평균 값이 감소하는 반면 20%. Топирамат не оказывал воздействия на ТCmakh 메트포르민. 토피라 메이트의 혈장 클리어런스는 메트포르민의 영향하에 줄어든다. 토피라 메이트의 약동학에 메트포르민의 효과의 임상 적 의미는 명확하지 않다. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.
При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C최대 에 27% и AUC топирамата 29%.
Не рекомендуется одновременный прием с топираматом этанола и других средств, 중추 신경계 억제제.
Выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, C를 변경없이최대 토피라 메이트. 활성 gidroksimetabolita의 피오글리타존의 경우 C의 감소를 보여 주었다최대 및 AUC 13% 과 16% 각기, 활성 ketometabolita은 감소와 C를 보였다최대, 및 AUC 60%. 이러한 데이터의 임상 적 의미를 알 수.
토피라 메이트, при совместном использовании с другими препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, 탄산 탈수 효소의 억제제와 특히 (aцetazolamid) может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.
약국의 공급 조건
약물은 처방에 따라 해제.
조건 및 약관
목록 B. 약물은 C에서 25 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 3 년.
