타세바

활성 물질: Erlotiniʙ
때 ATH: L01XX34
CCF: 항암제. Proteintirozinkinazy 억제제
ICD-10 코드 (고백): C25, C34
때 CSF: 22.06
제조업 자: F.Hoffmann - 라 로슈 (주). (스위스)

투여 형태, 구성 및 포장

알약, 코팅 흰색 또는 노란 색조와 흰색, 둥근, 렌즈의, 표면에 비와 함께 “지노 25” 오렌지 색깔 및 로고.

첨가제: 유당 수화물, 미결정 셀룰로오스, 나트륨 전분 글리콜 레이트, 나트륨 라 우릴, 마그네슘 스테아.

쉘의 조성을: Opadry 화이트 Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, 폴리에틸렌 글리콜, 이산화 티탄 (E171)).

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

알약, 코팅 흰색 또는 노란 색조와 흰색, 둥근, 렌즈의, 표면에 비와 함께 “지노 100” 회색 색깔 및 로고.

첨가제: 유당 수화물, 미결정 셀룰로오스, 나트륨 전분 글리콜 레이트, 나트륨 라 우릴, 마그네슘 스테아.

쉘의 조성을: Opadry 화이트 Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, 폴리에틸렌 글리콜, 이산화 티탄 (E171)).

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

알약, 코팅 흰색 또는 노란 색조와 흰색, 둥근, 렌즈의, 표면에 비와 함께 “지노 150” 갈색 색깔 및 로고.

첨가제: 유당 수화물, 미결정 셀룰로오스, 나트륨 전분 글리콜 레이트, 나트륨 라 우릴, 마그네슘 스테아.

쉘의 조성을: Opadry 화이트 Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, 폴리에틸렌 글리콜, 이산화 티탄 (E171)).

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

약리 작용

항암제. 표 피 성장 인자 수용 체 티로신 키 니 아 제 억제제 HER1/EGFR 억제제 (Her1 – 인간 표 피 성장 인자 수용 체 1 유형, EGFR – 표 피 성장 인자 수용 체).

티로신 키 니 아 제는 세포내 인 산화 HER1/EGFR에 대 한 책임. HER1/EGFR의 표정은 정상으로 표면에 관찰, 그리고 종양 세포. Fosfotirozina 억제 EGFR의 종양 세포의 성장을 억제 하거나 죽음에 이르게.

약동학

흡수

Erlotinib 관리 안으로 후 잘 흡수 된다. 씨_최대 플라즈마는 1.995 NG / ㎖ 후 달성 4 아니. Bioavailability èrlotiniba – 59%, 음식 섭취 량의 bioavailability를 증가 시킬 수 있습니다..

분배

씨_SS 달성 7-8 하루. 다음 복용량을 복용 하기 전에 평균 C_분 èrlotiniba 플라즈마 1.238 NG / ㎖. AUC 간격 meždozovom는 C에 도달 하면_SS – 41.3 MCG x 높이 / ㎖.

Кажущийся에서_디 – 232 종양 조직에 배포와 함께 l. 종양 조직 샘플 (폐암, 후두의 암) 에 9 èrlotiniba의 평균 농도 처리의 하루 1.185 ng/g, 무엇인가 63% C에서_최대 평형 플라즈마. 종양 조직에 주요 활성 대사 산물의 농도 160 ng/g, 상응하는 113% 씨_최대 평형 플라즈마. 씨_최대 직물에 대 한은 73% 플라즈마에서 약물의 농도, 시간이 C에 도달_최대 조직 – 1 아니. 혈장 단백질 결합 (알 부 민 및 α 신₁-당 단백질) – 95%.

대사

Erlotinib은 izofermenta CYP3A4의 참여와 함께 간 대사, 낮은 정도, CYP1A2와 폐 isoform CYP1A1. 체외에서 80-95% CYP3A4 대사의 참여와 èrlotiniba. 세 가지 방법으로 발생 하는 대사: 1) O dimetilirovanie 한쪽 또는 두 사슬 carboxylic 산 산화에 의해 다음; 2) 아세틸렌 moiety 가수분해 다음에 arilkarbonovoj 산의 산화; 과 3) 향기로운 hydroxylation 페 닐 아세틸렌 moiety. 주요 대사는 결과의-dimetilirovaniâ 하나 측면 체인으로 형성 되 고 활동, èrlotinibom와 비교. 그들은의 플라스마 농도에 존재, 어떤 구성 <10% èrlotiniba 농도, 그들의 farmakokinetika는 유사한 약 동학 èrlotiniba.

공제

평균 클리어런스 – 4.47 L /. 지상와 세 간의 링크를 공개 하지, 체중, 폴, 환자의 레이스. 평균 T_1/2 이다 36.2 아니. Èrlotiniba 디스플레이의 대사 산물 및 추적, 주로, kalovymi 질량으로 (>90%), 적은 양의 소변 출력 속도 함께 부과.

클리어런스 èrlotiniba 산 성 α 총 빌리 루빈의 농도 증가 하는 때 언급을 감소₁-당단백질, (a) 그것을 높이 – 흡연 자에서.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

어린이 노인 환자에서 특별 한 연구를 실시 했습니다 하지.

현재 없는 데이터에 있다 farmakokinetiku èrlotiniba에 간 또는 간 metastases의 존재의 영향.

Erlotinib 대사와 간 통해 배설. Erlotinib와 그것의 대사 산물은 소량에서 신장에 의해 배설 – 적게 9% 단 하나의 복용량. 신장애 환자에서 임상 연구가 실시되지 않은.

고백

- 하나의 실패 이상의 화학 요법 후 국소 진행성 또는 전이성 비소 세포 폐암;

- 로컬 젬시 타빈과 함께 일차 치료로서 절제 불가능한 또는 전이성 췌장암 고급.

투약 처방

약물은 복용한다, 1 시간 / 일, 더 적은, 보다 1 전후 시간 2 시간 식후.

에 소세포 폐암 약물에 대한 처방 150 mg을 매일, protractedly.

에 췌장암 – 로 100 mg을 매일, 젬시 타빈과 길이의 조합.

질병의 진행 타세바 치료의 표시는 중단해야하는 경우.

주의 사항 타세바 처방한다 환자 손상된 간 기능. 간 장애 환자에서 타세바의 안전성 및 유효성은 연구되지 ​​않았다.

안전 및 타세바의 효능 환자 손상된 신장 기능 우리는 연구되지 ​​않았다.

안전 및 타세바의 효능 환자 까지 18 년 우리는 연구되지 ​​않았다.

필요한 경우 용량 조절이 점차 감소하는 것이 좋습니다, 각 시간 50 mg의.

부작용

약물과의 인과 관계에 상관없이 가장 빈번한 이상 반응: 발진 (69-75%) 설사 (48-54%), 대부분의 1 과 2 심각도없이 필요. 발진 및 설사 3-4 정도에서 관찰 9% 과 6% 소세포 폐암 환자 5% 췌장암, 타세바를 수신. 이러한 현상은 각 치료의 종료를 요구했다 1% 환자와 엘로 티니 브의 용량에서의 보정 1-6% 환자. 발진 전에 평균 기간 – 8-10 일, 설사 전에 – 12-15 일.

다음과 같은 부작용은 주파수에 배포되었습니다: 자주 (≥10 %); 자주 (≥1 %, <10%); 드물게 (≥0.001 %, <1%); 드물게 (≥0.0001, <0.001%); 드물게 (<0.0001%, 각각의 경우를 포함).

이상 반응, 환자에서 관찰, 타세바를 수신 150 단독 요법과 타세바와 같은 mg의 100 mg의 150 gemcitabinom와 함께 mg:

소화 시스템에서: 자주 – 신경성 식욕 부진증, 설사, 구토, 구염, 소화 불량, 위통; 자주 – 위장관 출혈 (일부는 warfarin 또는 Nsaid의 동시 응용 프로그램와 관련 된), 간 기능 이상 (ALT 증가 포함 하 여, IS, 빌리루빈), 주로, 덧 없는, 가벼운 또는 온건 심각도 또는 간 전이와 관련 된.

비전의 기관의 일부에: 자주 – 결막염, 건조 keratokongunguit; 자주 – keratit, 각 막 궤 양 이동 케이스에서 발견.

호흡: 자주 – 기침, 호흡 곤란; 자주 – 코피; 드물게 – 간질 성 폐 질환 (간질 성 폐렴, 기관지염 혈전, 섬유증 lyegkikh, 급성 호흡 곤란 증후군 및 폐 침투, 경우 치명적인 결과 포함 하 여).

중추 및 말초 신경계에서: 자주 – 두통, 신경 장해, 우울증.

피부과 반응: 자주 – 발진, 탈모증, 피부 등의 건조증, 가려움.

다른: 자주 – 열, 피로, 오한, 심한 감염 (호 중구 감소 증의 유무에 관계 없이), 폐렴, 패혈증, 섬유 피하 조직의 염증, 체중 감량.

금기

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

-과민 증 èrlotinibu 또는 준비 구성 요소.

FROM 주의 간 기능 이상으로 규정되어야한다, 세 미만의 환자 18 년.

임신과 수유

지노 약물은 임신 및 수 유 금기.

치료 Tarcevoj 중 고, 적어도, 그것의 완료 후 2 주 이내 피임의 적용된 신뢰할 수 있는 방법 이어야 한다.

주의 사항

Intersticial′noe 폐 질환 (테), 치명적인 50를 포함 하 여, 비 작은 세포 폐 암 가진 환자에서 거의 diagnostirovalos′, 췌장암 또는 다른 단단한 종양, 타세바를 수신. 비 작은 세포 폐 암 가진 환자에서, 위약 또는 Tarcevu, 심각한 방사선의 주파수는 0.8% 각 그룹에서. 췌장암 환자에서 방사선의 발생, Tarcevu과 Gemcitabine을 받기, 만든 2.5% 비교 0.4% 그룹, Gemcitabine과 위약 처리. 환자에서 방사선의 전반적인 부각, 타세바를 수신, 화학 요법과 함께에서 사용을 포함 하 여, 이다 0.6%. 테 포함 intersticialnuu 폐 렴, 기관지염 혈전, 섬유증 lyegkikh, 급성 호흡 곤란 증후군 및 폐 침투. 방사선의 대부분의 경우 관련 또는 이전 화학요법에 의해 추구의 수집와 연결 되어, 방사선 요법, parenhimatoznym 폐 질환의 역사, 감염 또는 폐의 전이성 병 변. 개발으로 새로운 또는 폐 증상의 진행 (호흡 곤란, 기침 및 발열) Tarcevy 원인까지 일시적으로 중지 해야 환영. 방사선의 경우는 Tarcevu를 취소 하 고 필요한 치료를 지출 해야 하는.

장치에 이상이 있는 경우, 중간 또는 심한 설사는 변에 할당 해야 합니다.. 경우에 따라 Tarcevy의 복용량을 줄이기 위해 해야 할 수 있습니다.. 설사의 심한 또는 저항 하는 경우, 구역 질, 거식 증 또는 탈수 Tarcevu와 일시적으로 구 토 그리고 전복 한 재를 추구 하는.

소아과에서 사용

안전 및 환자에서 Tarcevy의 효능 늙은 18 년 우리는 연구되지 ​​않았다.

과다 복용

Èrlotiniba까지 단일 복용 1600 내부 mg 잘 마이그레이션. 위의 권장 èrlotiniba 복용량을 복용 하면 심각한 발생할 수 있습니다. 바람직하지 않은 현상: 설사, 피부 발진, 때로는 간 transaminaz.

의심된 과다 복용의 경우 치료를 중단 하 고 simptomaticescuu 치료.

약물 상호 작용

CYP3A4 억제제 izofermenta (케토코나졸) èrlotiniba 및 플라스마에 있는 그것의 농도 증가의 물질 대사를 줄이기 위해. CYP3A4 izofermenta ketoconazole의 영향의 대사의 저해 (200 mg을 경구 2 시간 / 대 한 일 5 일) 결과에 대 한 증가 AUC èrlotiniba 86% 그리고 씨_최대 에 69%. CYP3A4 억제제 izofermenta와 함께에서 Tarcevy의 응용 프로그램에 주의 행사 해야 합니다.. 독성의 경우 감소 되어야 한다 Tarcevy 복용량.

CYP3A4 유도 izofermenta (리팜피신) èrlotiniba의 신진 대사를 증가 하 고 플라즈마에서의 농도 크게 줄일. 리 팜 피신을 받는 동안 함께 izofermenta CYP3A4 대사의 유도 (600 mg을 경구 4 에 대한 시간 / 일 7 일) 감소에 대 한 평균 AUC èrlotiniba에 리드 69%. 이 관측의 임상 중요성은 불분명. 가능한 경우, CYP3A4 izofermenta의 유도 없이 치료의 대체 방법을 제공 해야 하는.

Warfarin와 지적 다른 coumarin 유도체 Tarcevy INR과 출혈 증가를 적용 하는 경우, 위장관 출혈 포함, 그 중 일부는 와파린의 투여와 관련이있다. 환자, 와파린 복용 또는 다른 쿠마린 유도체, 정기적으로 프로트롬빈 시간 또는 INR을 모니터링해야.

타세바 플러스 젬시 타빈과의 상호 작용이 발견되었다.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 온도가 더 높은 30 ° C에서 보관해야합니다, 어린이의 손이 닿지 않는 곳에. 유통 기한 – 3 년. 약물은 유효 기간 이후 사용하지 않아야.