Erlotiniʙ

때 ATH:
L01XX34

약리 작용

강력한 표피 성장 인자 수용체 티로신 키나제 억제제, 표 피 요인의 세포내 인 산화 과정에 대 한 책임 성장, 그 발현이 표면에서 정상적으로 관찰되는 것, 그리고 종양 세포. 포스포티로신 표피 인자 수용체의 억제는 종양 세포주의 성장을 억제하거나 종양 세포의 사망을 초래합니다.

약동학

경구 투여 후 잘 흡수됨. TCmax – 4 아니. 생체 이용률 - 59%, 먹으면 생체 이용률이 높아집니다. Cmax в плазме – 1.995 NG / ㎖. TCss – 7-8 일. Перед приёмом следующей дозы Cmin – 1.238 NG / ㎖. AUC в междозовом интервале при достижении Css – 41.3 MCG x 높이 / ㎖. Объём распределения – 232 L (종양 조직으로의 분포). 종양 조직 샘플 (폐암, 후두의 암) 에 9 день лечения концентрация эрлотиниба – 1.185 ng/g, 무엇인가 63% Css에 도달 시 플라즈마의 Cmax에서 . 종양 조직의 주요 활성 대사 산물의 농도 160 ng/g, 상응하는 113% Css에 도달 시 플라즈마의 Cmax. Сmax в опухолевых тканях – около 73% 혈장 내 약물 농도에 따라, TСmax в ткани – 1 아니. 연락 단백질 (알부민 및 알파-1산 당단백질) - 95%. CYP3A4 효소의 참여로 간에서 대사됨 (체외에서 80-95%), CYP1A2 및 폐 이소형 CYP1A1의 정도는 낮음. 세 가지 방법으로 발생 하는 대사: O dimetilirovanie 한쪽 또는 두 사슬 carboxylic 산 산화에 의해 다음; 아세틸렌 moiety 가수분해 다음에 arilkarbonovoj 산의 산화; 분자의 페닐아세틸렌 부분의 방향족 수산화. 주요 대사 산물 (적게 10% èrlotiniba 농도) 곁사슬 중 하나가 O-디메틸화되어 형성되며 활성을 갖습니다., èrlotinibom와 비교; 그들의 farmakokinetika는 유사한 약 동학 èrlotiniba. Клиренс – 4.47 L /. T1/2 – 36.2 아니. Èrlotiniba 디스플레이의 대사 산물 및 추적, 주로, kalovymi 질량으로 (더 90%), 무시할 수있는 양 (적게 9% 단 하나의 복용량) – почками. 총 빌리루빈과 알파-1산 당단백질의 농도가 증가함에 따라 에를로티닙 청소율의 감소가 관찰됩니다., повышение – у курильщиков.

고백

하나 이상의 화학 요법에 실패한 후 국소 진행성 또는 전이성 비소 세포 폐암. 국소적으로 진행된 환자를 위한 1차 치료법, 절제 불가능하거나 전이성인 췌장암 (젬시타빈과 병용하여).

금기

과민성, 임신, 젖 분비. 간부전, 연령 18 년.

투약 처방

내부, 용 1 전후 시간 2 h 식사 후, 1 하루에 한번. 비소 세포 폐암: 로 150 mg을 매일, protractedly. 췌장암: 로 100 mg을 매일, 젬시 타빈과 길이의 조합. 질병 진행의 징후가 나타나면 치료를 중단합니다.. 필요하다면 점차적으로 용량을 줄인다. 50 mg의.

부작용

자주 (약물과의 인과관계와 관계없이): 발진 (69-75%) 설사 (48-54%), 주로 1 과 2 기사. 심각도가 높으며 개입이 필요하지 않습니다.. 발진 및 설사 3/4 기사. 중력 (9% 과 6% 각각 비소세포폐암 환자와 5% – у больных раком поджелудочной железы). 발진이 나타날 때까지의 평균 시간 8-10 일, до начала диареи – 12-15 일. 단독 요법 및 젬시타빈과의 병용 요법 중 부작용 빈도: 자주 (더 10%); 자주 (더 1% 적게 10%); 드물게 (더 0.001% 적게 1%); 드물게 (더 0.0001 적게 0.001%); 드물게 (나 0.0001%), 각각의 경우를 포함.

소화 시스템에서: очень часто – анорексия, 설사, 구토, 구염, 소화 불량, 복통, часто – желудочно-кишечные кровотечения, 그 중 일부는 와파린이나 NSAID의 병용 사용과 관련이 있습니다., 간 기능 이상 (포함. 대체, 행동, 빌리루빈), 주로, 덧 없는, 경미함에서 중간 정도. 중증도 또는 간 전이와 관련됨.

감각에서: очень часто – конъюнктивит, 건조 keratokongunguit; часто – кератит (1 각막궤양으로 진행된 경우).

호흡: очень часто – кашель, 호흡 곤란, часто – носовое кровотечение; нечасто – интерстициальные заболевания лёгких (간질 성 폐렴, 기관지염 혈전, 섬유증 lyegkikh, 급성 호흡 곤란 증후군, 폐 침윤, 포함. 치명적인).

신경계에서: 매우 자주-두통, 신경 장해, 우울증.

피부에: очень часто – сыпь, 탈모증, 피부 등의 건조증, 가려움.

다른: очень часто – лихорадка, 피로, 오한, 심한 감염 (폐렴, 패혈증) 포함. 호중구 감소증, 섬유 피하 조직의 염증, 체중 감량.

과다 복용

증상: 설사, 피부 발진, "간" 트랜스아미나제의 활성 증가.

치료: simptomaticheskaya 치료.

주의 사항

간질성 폐질환 (테), 포함. 비소세포폐암 환자에서는 치명적인 결과가 거의 진단되지 않았습니다., 췌장암 또는 기타. 고형 종양, 약을 받고. 환자에서 방사선의 전반적인 부각, включая применение в комбинации с химиотерапией – 0.6%. 방사선의 대부분의 경우 관련 또는 이전 화학요법에 의해 추구의 수집와 연결 되어, 방사선 요법, 실질 폐 질환의 병력, 감염 또는 폐의 전이성 병 변. 새로운 증상 및/또는 악화되는 증상이 나타날 때 (호흡 곤란, 기침 및 발열) 원인이 밝혀질 때까지 약물 투여를 중단해야 합니다.. ILD가 발생하면 약물을 중단하고 적절한 치료를 실시하는 것이 필요합니다.. 중증 또는 중등도 설사가 발생하면 로페라미드를 처방할 수 있습니다.. 어떤 경우에는 엘로티닙의 용량 감량이 필요할 수 있습니다.. 심각하거나 지속적인 설사의 경우, 구역 질, 식욕부진 또는 탈수를 동반한 구토가 있는 경우, 일시적으로 약물을 중단하고 재수화를 실시합니다.. 치료 중 및, 적어도, 그것의 완료 후 2 주 이내 피임의 적용된 신뢰할 수 있는 방법 이어야 한다.

약물 상호 작용

CYP3A4 효소 유도제 또는 억제제의 용량 조정이 필요할 수 있습니다.. CYP3A4 억제제 (포함. 케토코나졸) erlotinib의 대사를 감소시키고 혈장 내 농도를 증가시킵니다.: 케토코나졸 용량 사용 200 mg을 경구 2 대한 하루에 두 번 5 일은 erlotinib의 AUC를 다음과 같이 증가시킵니다. 86% 및 Cmax 69%. CYP3A4 억제제와 함께 엘로티닙을 사용할 때는 주의가 필요합니다.. 독성이 있는 경우, 복용량을 줄이는 것이 필요합니다. CYP3A4 유도제 (포함. 리팜피신) erlotinib의 신진 대사를 증가시키고 혈장 농도를 크게 감소시킵니다.: 리팜피신 용량의 사용 600 mg을 경구 4 대한 하루에 두 번 7 일은 erlotinib의 AUC를 다음과 같이 감소시킵니다. 69% (임상 의미 설립 되지 않았습니다.). 국제 표준화 비율이 증가했습니다. (INR) 그리고 출혈의 발달, 위장을 포함한, 그 중 일부는 와파린의 병용 사용과 관련이 있었습니다.. 와파린과 다른 약물을 동시에 사용하는 경우. 쿠마린 유도체는 프로트롬빈 시간 또는 MHO를 정기적으로 모니터링해야 합니다..