탈리턴: 약 사용 지침, 구조, 금기

활성 물질: Karvedilol
때 ATH: C07AG02
CCF: 베타₁-,베타₂-adrenoblokator. 알파₁-adrenoblokator
ICD-10 코드 (고백): I10, i20, I50.0
때 CSF: 01.01.01.01.02
제조업 자: EGIS 제약 Plc의 (헝가리)

탈리턴: 제형, 구성 및 포장

알약 연한 노랑, 둥근, 플랫, 모따기, 한쪽에 위험이 새겨져 있습니다. “E341” – 다른; 무취 또는 거의 무취.

첨가제: 유당 수화물, 자당, 콜로이드 무수 실리카, 포비돈 K-25, krospovydon, 마그네슘 스테아, 아리아비트 퀴놀린 옐로우 (S.I.47005 E.E.S.104).

14 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
20 PC. – 어두운 유리 병 (1) – 종이 팩.
30 PC. – 어두운 유리 병 (1) – 종이 팩.

알약 옅은 오렌지 (더 어두운 색의 가능한 얼룩), 둥근, 플랫, 양쪽에 모따기, 한쪽에 위험이 새겨져 있습니다. “E342” – 다른; 무취 또는 거의 무취.

첨가제: 유당 수화물, 자당, 콜로이드 무수 실리카, 포비돈 K-25, krospovydon, 마그네슘 스테아, 아리아빗 선셋 옐로우 (C.I.15895 E.E.S.110).

14 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
20 PC. – 어두운 유리 병 (1) – 종이 팩.
30 PC. – 어두운 유리 병 (1) – 종이 팩.

알약 화이트, 둥근, 플랫, 양쪽에 모따기, 한쪽에 위험이 새겨져 있습니다. “E343” – 다른; 무취 또는 거의 무취.

첨가제: 유당 수화물, 자당, 콜로이드 무수 실리카, 포비돈 K-25, krospovydon, 마그네슘 스테아.

14 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
20 PC. – 어두운 유리 병 (1) – 종이 팩.
30 PC. – 어두운 유리 병 (1) – 종이 팩.

탈리턴: 약리효과

알파₁– 그리고 베타₁-, 베타₂-adrenoblokator. 이 약물은 혈관 확장 효과가 있는 비선택적 베타 차단제입니다. (α의 봉쇄로 인해₁-adrenoreceptorov), 항산화 작용도 하고. Talliton의 활성 물질은 두 개의 카베딜롤 거울상 이성질체의 라세미체 혼합물입니다..

Carvediol은 OPSS를 감소시킵니다., 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템을 억제. 혈장에서 레닌의 활성을 감소시킵니다., 따라서 사용할 때 신체에 체액 저류가 거의 없습니다..

Karvedilol, β-아드레날린성 수용체의 경쟁적인 차단제, 음의 크로노-, ʙatmo- 및 수축 효과. 이 약물은 AV 노드의 전도를 늦춥니다.. Carvedilol에는 고유한 교감신경 활성이 없습니다., 막 안정화 효과가 있습니다.

카베딜롤의 혈관 확장 및 베타-아드레날린 차단 특성의 조합은 다음과 같은 임상 효과에 의해 나타납니다..

약물의 목적은 OPSS의 증가를 동반하지 않습니다. (다른 베타 차단제를 사용하는 경우와 마찬가지로). Carvediol은 심박수를 약간 감소시킵니다., 그러나 신장 관류 및 신장 기능은 변하지 않습니다.. OPSS도 변하지 않기 때문에, 카르베딜롤 사용 시 사지의 냉감이 거의 관찰되지 않음 (혈관 확장 활성이 없는 베타 차단제의 사용과 대조적으로).

항고혈압 효과는 다음을 통해 발생합니다. 2-3 h 단일 적용 후 계속 24 아니. 관찰 후에 최대 효과의 장기 치료에 3-4 주의.

IHD에서 카베딜롤은 항협심증 효과가 있습니다., 장기간의 치료에도 지속되는. 혈역학 연구에 따르면, 카베딜롤이 감소하는- 그리고 마음에 후 부하.

심장 혈역학에 대한 카베딜롤의 유익한 효과, 확장성 심근병증에서 관찰된 좌심실 박출률, 허혈성 심장 질환의 형태. 심부전에서 카베딜롤은 수축기말과 이완기말 부피를 감소시킵니다., 뿐만 아니라 주변과 폐 혈관 저항으로. 심장의 정상적인 기능에 구혈률과 심장 지수는 변경되지 않습니다.

좌심실 기능 장애 (α)의 경우에₁-카베 디롤의 차단 효과는 아드레날린 동맥 확장 리드, 적게, 정맥. 임상 연구에 따르면, 보조 심장 배당체의 배경에 대해 찍은 것을, ACE 억제제 및 이뇨제, 카베딜롤은 사망률을 감소시킵니다, 이 질환의 진행을 느리게하고 질환의 심각도와 상관없이 환자의 일반적인 상태를 개선.

카베딜롤로 치료하는 동안 HDL-C/LDL-C의 비율은 변하지 않습니다..

탈리턴: 약동학

흡수

경구 투여 후 카베딜롤은 위장관에서 빠르게 흡수됩니다.. 대사 “첫 번째 패스” 간을 통해. 생체 이용률은에 관한 것입니다 25%. 씨_최대 을 통해 달성 1 경구 투여 후 시간.

카베딜롤의 약동학은 선형입니다. (혈장 농도는 복용량에 비례합니다). 수반되는 음식 섭취는 카베딜롤의 생체이용률과 C 값에 영향을 미치지 않습니다._최대 혈장, 그러나 C에 도달하는 시간이 늘어날 수 있습니다._최대.

분배

카르베딜롤은 친유성 화합물입니다.. 혈장 단백질-연결 98-99%. Кажущийся에서_디 대략 2 L / kg.

Carvedilol과 그 대사 산물은 태반 장벽을 통과할 수 있습니다., 모유로도 배출.

대사

카베딜롤은 주로 간에서 대사됩니다., 주로 글루쿠로나이드의 형성을 통해. 페닐 고리의 탈메틸화 및 히드록실화는 형성으로 이어진다. 3 베타 차단 활성이 있는 대사 산물; 4-베타 차단제로서의 하이드록시 대사 산물 13 카베딜롤보다 몇 배 더 활성. 동시에 활성 대사 산물은 혈관 확장 특성이 더 약합니다., 과 2 하이드록시카바졸 대사산물은 모화합물보다 더 강력한 항산화제입니다..

공제

평균 T_1/2 카르베딜롤 - 6-10 아니. 플라즈마 클리어런스 - 590 ㎖ / 분. 카르베딜롤은 주로 담즙으로 배설됩니다..

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

고령 환자의 카르베딜롤 혈장 농도 50% 더, 젊은이보다.

카베 딜롤은 소화 기관을 통해 주로 유래, 따라서 신장 기능이 손상된 경우 약물이 누적되지 않습니다..

간경화와 함께 명백한 V_디 크게 증가, 카베딜롤의 생체이용률 4 시대, 정상보다, 씨_최대 – 에 5 배, 정상보다.

Carvediol은 혈액 투석 중에 혈액에서 실질적으로 제거되지 않습니다..

탈리턴: 고백

• 본태성 고혈압 (단독요법 또는 이뇨제와 병용);
• 안정형 협심증;
• 울혈 성 심부전증 (NYHA 분류에 따른 II 및 III 기능 등급) 이뇨제와 병용, 디곡신 또는 ACE 억제제.

탈리턴: 투약 처방

에 고혈압 초기 용량은 12.5 mg의 1 에 대한 시간 / 일 2 일 (1 탭. 로 12.5 아침 또는 후에 mg 1 탭. 6.25 mg의 2 회 / 일, 아침과 저녁). 권장 유지 용량 – 25 mg의 (1 탭. 로 25 아침 또는 후에 mg 1 탭. 12.5 mg의 2 회 / 일, 아침과 저녁).

효과가 거의 없음, 하지만 이전 14 치료일, 복용량을 최대로 늘릴 수 있습니다. 50 밀리그램 / 일 (로 25 mg의 2 회 / 일, 아침과 저녁).

최대 단일 투여 량 - 25 mg의, 최대 일일 복용량 50 mg의.

에 만성 안정형 협심증 권장 시작 용량 – 로 12.5 mg의 2 회 / 일 (아침과 저녁에) 시 2 초창기. 권장 유지 용량은 25 mg의 2 회 / 일 (아침과 저녁에).

효과가 거의 없음, 하지만 이전 14 치료일, 복용량을 최대로 늘릴 수 있습니다. 50 mg의 2 회 / 일 (아침과 저녁에).

에 만성 심부전 투여 량은 개별적으로 조정되어야, 용량 증가 동안 모니터링해야 함. 환자의 상태를 모니터링해야 2-3 시간은 최초 투여 후 또는 투여 후 처음 증가. Talliton의 추가 사용은 안정적인 임상 조건이 필요합니다.. 다른 약물의 용량 및 투여 (같은 디곡신 등, 이뇨제 또는 ACE 억제제) Talliton을 복용하기 전에 수정해야 합니다.. 환자는 음식과 함께 정제를 복용해야 합니다. (기립 성 저혈압의 위험을 줄이기 위해).

권장 초기 용량은 3.125 mg의 2 에 대한 시간 / 일 14 일 (1/2 탭. 로 6.25 mg 아침과 저녁). 치료가 잘 견디고 임상적 필요가 있는 경우, 용량은 증가 할 수있다 6.25 mg의 2 회 / 일 (로 1 탭. 6.25 mg 아침과 저녁). 아마도 이후에 에 대한 선량 증가 12.5 mg의 2 회 / 일 (로 1 탭. 12.5 mg 아침과 저녁), 그럼 25 mg의 2 회 / 일 (로 1 탭. 25 mg 아침과 저녁). 환자는 최대 허용 투여 량을 받았다. 최대 복용량 까지의 환자 85 킬로그램 -으로 25 mg의 2 회 / 일 (아침과 저녁에) 과 50 mg의 2 회 / 일 (아침과 저녁에) – 에 이상의 체중을 가진 환자 85 킬로그램.

환자는 치료 시작 시와 각 용량을 증량하기 전에 모니터링해야 합니다., TK. 아마도 심부전을 악화. 그것은 체액 저류를 개발할 수 있습니다, 혈관 확장 효과와 관련하여 - 동맥 저혈압 및 혼수. 체액 저류와 함께 이뇨제의 용량을 늘립니다., 게다가, Talliton의 용량 감소가 필요할 수 있음. 어떤 경우에는 Talliton 치료를 중단해야 합니다..

정제는 전체로서 취해 져야한다, 체액을 많이 마시는.

탈리턴: 부작용

권장 복용량에서 약물은 일반적으로 잘 견딥니다., 그러나 경우에 따라 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다..

중추 및 말초 신경계에서: 두통, 당김, 현기증, 피로; 드물게 - 우울한 기분, 수면 장애, 감각 이상.

심장 혈관 시스템: 기립 성 저혈압, 서맥, 혈압에서의 현저한 감소, 협심증; 드물게 - 말초 순환 장애 (차가운 사지), 간헐적 파행, 레이노 증후군, 말초 부종, 유명 блокада, 심부전의 진행.

호흡 기계의 부품에 대한: 호흡 곤란, 기관지 경련; 드물게 - 코막힘.

소화 시스템에서: 구강 건조, 구역질, 설사, 위통; 드물게 - 변비, 구토, 간 transaminaz에 증가.

피부과 반응: 알레르기 성 발진, 두드러기, 가려움, 건선 발진의 악화, 고립 된 경우 - 아나필락시 반응.

조혈 계에서: 백혈구 감소증, 혈소판 감소증.

다른: 드물게 - 사지의 통증, 제품 slezna 액체를 감소, 눈 자극, 배뇨 곤란, 신장 기능의 손상, 독감과 유사한 증상. 잠복성 당뇨병의 가능한 징후 또는 증상의 증가.

탈리턴: 금기

• 심부전 실조;
• 전도 장애 (SSS, sinoatrialynaya 봉쇄, AV 봉쇄 II 및 III도), 인공 심장 박동기 환자를 제외하고;
• vыrazhennaya의 서맥 (인사 이하 50 U. / 분);
• 저혈압 (수축기 혈압보다 85 mmHg로. 미술.);
• 심인성 쇼크;
• 기관지 천식;
• 심각한 간;
• 대사성 산증;
• 베라파밀 동시 i/v 사용, 딜 티아 젬 또는 다른 항 부정맥제 (특히 클래스 나);
• 임신;
• 젖 분비 (모유 수유);
• 어린 시절과 사춘기까지 18 년;
• 약물에 과민 반응.

FROM 주의 만성폐쇄성폐질환에 처방해야, 프린즈 메탈 협심증, 당뇨병, gipoglikemii, 갑상선 중독증, 갈색 세포종 (알파차단제를 사용해야만 안정화됨), 폐색 성 말초 혈관 질환, AV-блокаде 나는 степени, 불안정 협 심 증, psoriaze, 신장 손상, 우울증, 중증, MAO 억제제 동시 사용, 알파 처리₁-차단제 또는 알파₂-adrainomimetikami.

탈리턴: 임신과 수유

탈리턴^® 임상 데이터가 충분하지 않기 때문에 임신 중에는 투여해서는 안 됩니다.. 필요한 경우, 수유 중 사용은 모유 수유를 중단해야한다.

탈리턴: 특별 지시

중증 심부전 환자 (NYHA 분류에 따른 III 이상의 기능 등급), 전해질 불균형으로, 저혈압으로 (적게 100 mmHg로.) 또는 노인 환자는 다음을 위해 의료 감독을 받아야 합니다. 2 h 첫 번째 투여 후 또는 혈압이 갑자기 떨어질 위험으로 인해 첫 번째 증량 후, 기립성 저혈압 및 실신. 이러한 합병증이 발생할 위험은 초기에 소량으로 사용하거나 식사와 함께 복용하면 줄일 수 있습니다..

약물의 용량을 줄여야 합니다, 환자에게 서맥이 있는 경우 (인사 이하 55 U. / 분).

Talliton은 주의해서 투여해야 합니다.^® 아픈, 심장 배당체 수용, 심부전에 대한 이뇨제 및/또는 ACE 억제제.

초기 수축기 혈압이 다음보다 낮은 심부전 환자에서 100 mmHg로. 또는 동반 질환이 있는 경우 (관상 동맥 질환, 말초혈관 병변, 신장 기능 장애) 비뇨기계의 상태를 더 자주 확인해야 합니다, TK. Talliton의 사용은 일시적으로 신장 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 신장 기능 저하가 있는 경우, 그런 다음 Talliton의 용량을 줄이거나 치료를 중단해야 합니다..

비선택적 베타차단제는 프린즈메탈 협심증 환자에게 흉통을 유발할 수 있습니다. (비록 알파₁-adrenoblocking 효과는 이 행동을 막을 수 있습니다). 불안정형 협심증 치료제를 처방할 때, 1도 AV 차단과 마찬가지로 환자의 상태와 ECG를 모니터링해야 합니다..

카르베딜롤은 저혈당 증상을 가릴 수 있습니다.. 따라서 당뇨병 환자에게 Talliton을 사용하려면 특별한 주의와 혈당 측정이 더 자주 필요합니다..

Carvediol은 갑상선 기능 항진증의 증상을 가릴 수 있습니다.. Talliton의 갑작스런 취소로 갑상선 중독증이 증가하고 위기가 발생할 수 있습니다..

확립된 갈색세포종이 있는 환자에 대한 Talliton의 사용은 알파-아드레날린성 수용체의 적절한 치료적 차단이 있을 때까지 시작되어서는 안 됩니다..

건선 환자에게 Talliton을 사용하려면 유익성-위해성 비율을 평가해야 합니다., TK. 카베딜롤은 증상을 악화시키거나 증상을 유발할 수 있습니다..

각 Talliton 태블릿에는 다음이 포함됩니다. 50 유당 mg의, 락타아제 결핍증에 대한 약물 처방시 고려해야 할 사항, 갈락토스혈증, 포도당/갈락토스 흡수장애 증후군.

각 Talliton 태블릿에는 다음이 포함됩니다. 12.5 자당 mg의, 당뇨병에서 고려해야 할 사항, 유전성 과당 불내증, 포도당/갈락토스 흡수 장애 또는 수크라제/이소말타제 결핍.

치료는 점진적으로 중지해야, 복용량을 감소.

환자, 콘택트 렌즈를 사용하여, 경고해야, 카베딜롤은 눈물 생성을 감소시킵니다..

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Talliton으로 치료를 시작할 때 환자는 현기증을 경험할 수 있습니다., 피로. 이 경우 차량 운전 및 잠재적으로 위험한 활동을 삼가해야 합니다., 관심과 정신 운동 속도 반응을 증가 필요. 미래에는 안전한 복용량의 결정이 개별적으로 수행됩니다..

탈리턴: 과다 복용

증상: 심한 저혈압, 서맥, 심장 마비, 심인성 쇼크, 심장 마비.

치료: 처음 몇 시간 동안 – 위 세척, 인공 구토. 환자는 하지를 올린 위치에 있어야 합니다.. 베타 아드레날린 차단 작용에 대한 해독제는 오르시프레날린 또는 이소프레날린입니다. (i.v. 복용량 0.5-1 mg의) 또는 복용량의 글루카곤 1-5 mg의 (최대 복용량 - 10 mg의).

심한 저혈압의 경우 비경구 수액과 에피네프린 재투입이 지시됩니다. (아드레날린) 선량 5-10 mcg 또는 일정한 속도로 IV 주입 5 MCG / 분.

서맥 치료를 위해 아트로핀은 일정량의 정맥 주사로 처방됩니다. 0.5-2 mg의. 심장 활동을 유지하기 위해 글루카곤은 일정량의 정맥 주사로 사용됩니다. 1-10 mg 빨리, 용 30 초, 그때 – 에 기초한 지속적인 주입 2-5 밀리그램 / 시간.

주된 주변 혈관 확장 효과 경우 (따뜻한 사지, gipotenziya) 노르에피네프린을 처방해야 한다 (노르 아드레날린) 반복 투여 5-10 UG 또는 주입으로 5 MCG / 분.

기관지 경련을 완화하기 위해 베타 작용제가 처방됩니다. (에어로졸 또는 /) 또는 아미노필린에 /.

발작이 발생하면 diazepam 또는 clonazepam의 느린 투여가 권장됩니다..

중독의 심한 경우에는, 충격의 증상을 지배 할 때, 해독제로 치료를 계속해야합니다, 환자의 상태가 안정될 때까지, 주어진 T_1/2 karvedilola (6-10 아니).

탈리턴: 약물 상호 작용

Talliton과 약물의 동시 사용, 카테콜아민 고갈 (레 세르 핀, MAO 억제제), 심한 서맥 및 동맥 저혈압.

칼슘 채널 차단제와 Talliton의 동시 사용 (베라파밀, 딜 티아 젬) 및 항부정맥제 (특히 클래스 나) 심한 동맥 저혈압 및 심부전의 현저한 발달. /에서 그러한 조합의 도입은 금기입니다..

알파와 함께 Talliton의 동시 사용으로- 베타 아드레날린 작용제는 동맥 고혈압을 유발할 수 있습니다., 심한 반사성 서맥 및 수축기, 카베딜롤의 베타-아드레날린 차단 효과 감소.

카베딜롤과 클로니딘을 동시에 사용하면 혈압과 심박수 감소가 상호 증가합니다.. 동시사용시 해지가 점진적이어야 함, 카베딜롤을 시작으로, 그런 다음 며칠 후에 클로니딘을 점차적으로 중단할 수 있습니다..

Talliton과 digoxin을 동시에 사용하면 AV 전도가 느려집니다..

Talliton을 인슐린 및 혈당강하제와 함께 경구 투여하면 저혈당 효과가 증가하고 저혈당 증상이 은폐됩니다..

질산염 및 항고혈압제와 Talliton의 동시 사용 (klonidin, 구아 네티 딘, 알파 - 메틸 도파, guanfacin) 저혈압 작용이 증가하고 심박수가 감소합니다..

Talliton과 마취 약물을 동시에 사용하면 수축성 및 저혈압 작용이 증가합니다..

수단과 함께 Talliton의 동시 사용으로, 중추 신경계에 영향을 미치는 (수면제, trankvilizatorы, 삼환계 항우울제, 에탄올), 효과의 상호 강화가 있습니다.

NSAID와 Talliton을 동시에 사용하면 프로스타글란딘 생성 감소로 인해 저혈압 효과가 감소합니다..

Talliton과 ergotamine을 동시에 사용하는 경우 후자의 혈관 수축 효과를 고려해야 합니다..

크산틴 유도체와 Talliton의 동시 사용 (아미노필린의, 테오필린) 베타 아드레날린 차단 작용이 감소합니다..

쓸데없이. 카베딜롤은 산화 대사를 겪습니다., 약동학은 사이토크롬 P450 시스템의 동종효소의 유도 또는 억제에 따라 변할 수 있습니다..

Talliton과 rifampicin의 동시 사용으로 혈청 내 카베딜롤 농도 감소 70%.

Talliton과 barbiturate를 동시에 사용하면 카베딜롤의 효과가 감소합니다..

Talliton과 시메티딘을 동시에 사용하면 카베딜롤의 생체이용률이 다음과 같이 증가합니다. 30%.

Talliton과 디곡신을 동시에 사용하면 혈장 내 디곡신 농도가 증가합니다..

CYP2D6 동종효소 억제제와 Talliton의 동시 사용 (퀴니 딘, 플루옥세틴, 파록세틴, 프로 파페 논) R의 농도를 증가시킬 수있다(+) enantiomera karvedilola.

Talliton과 cyclosporine을 동시에 사용하면 carvediol이 cyclosporine의 대사를 지연시킵니다..

탈리턴: 약국에서 조제 조건

약물은 처방에 따라 해제.

탈리턴: 보관 조건

약물은 15 ° ~ 25 ° C의 온도에서 빛과 습기로부터 보호되는 장소에 보관해야합니다.. 물집이있는 약물의 유통 기한 - 3 년, 바이알에 – 5 년.