СИАЛИС

활성 물질: Тадалафил
때 ATH: G04BE08
CCF: 발기 부전의 치료를 위한 약물. PDE-5 억제제
ICD-10 코드 (고백): (F) 52.2, N 30.1
때 CSF: 28.08.01.01.01
제조업 자: 일 라이 릴리 VOSTOK S.A. (스위스)

투여 형태, 구성 및 포장

알약, 필름 코팅 노란색, миндалевидные, 비문 “С 20” 한쪽.

첨가제: 유당 수화물, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), 크로스 카르멜로 오스 나트륨, 미결정 셀룰로오스, 마그네슘 스테아, 나트륨 라 우릴.

피막 조성물: Opadry II желтый – 유당 수화물, gipromelloza, 이산화 티탄, triacetine, 염료 산화철 노랑.

1 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
2 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
2 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
2 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.

약리 작용

발기 부전의 치료를 위한 약물. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (FDÈ5) cGMP의. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. 결과는 음경의 조직으로의 동맥 평활근의 이완 및 혈류이고, 즉, 발기의 원인. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

시험 관내 연구는 보여 주었다, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. FDÈ5 – 효소, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, 부드러운 근육 그릇 내부 장기에, 골격 근육, 혈소판, 신장, 빛, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, FDÈ2, PDE4, ФДЭ7, 어떤의 마음에 있습니다., 두뇌, 혈관, 간, 백혈구, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 – 효소, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. 게다가, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, 에 9 과 10 과에 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 아니. 효과에 이미 16 성적 자극의 약물 복용 후 분.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, 위약에 비해, 앙와위에서 (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 mmHg로. 각기) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 mmHg로. 각기). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (블루/그린), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. 게다가, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, èlektroretinogrammu, 안 구내 압력 및 동 공 크기.

С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. 게다가, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, 위약에 비해.

약동학

흡수

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. 씨_최대 достигается в среднем через 2 아니. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. 용량 범위 2.5 에 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. 씨_SS 경구 복용 시 레보플록사신은 위장관에서 신속하고 거의 완전히 흡수됩니다. 5 дней при приеме препарата 1 시간 / 일.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

분배

평균 V_디 에 관한 것입니다 63 L, 나타냅니다, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

대사

Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. 따라서, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

공제

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 L /, а средний T_1/2 – 17.5 아니. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (약 61%) и в меньшей степени с мочой (약 36%).

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

У здоровых людей пожилого возраста (65 세 이상의) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 에 45 년. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

신부전 환자에서, включая пациентов, 혈액 투석, AUC больше, 보다 건강 한 개인에. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (차일드-푸 클래스 C) данных не имеется.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, 보다 건강 한 개인에. Это различие не является не требует изменения дозы.

고백

-발기 부전.

투약 처방

약물은 복용한다, 에 관계없이 식사.

Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис^® 이다 20 mg의. Максимальная рекомендованная частота приема – 1 시간 / 일.

시알리스^® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

부작용

자주: 두통 (11%), 소화 불량 (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

아마도: 요통, 근육통, 현기증, 코 막힘, 홍조.

드물게: 눈꺼풀의 부종, 아픈 눈, 결막 충혈.

드물게: 과민성 반응 (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); 저혈압 (환자, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; 다한증 (발한 증가); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, 시각 필드 위반, 편두통, 코피.

У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: 심근 경색증, внезапная кардиогенная смерть, 행정, 가슴 통증, 두근 두근, 빈맥. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

금기

— одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;

— применение у лиц в возрасте до 18 년;

- 약물에 과민 반응.

임신과 수유

Препарат не предназначен для применения у женщин.

주의 사항

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (차일드-푸 클래스 C), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис^® у данной категории пациентов отсутствуют.

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис^® 환자, принимающим α₁-adrenoblokatorы, 예를 들어,, doksazozin, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 건강한 지원자, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α₁-адреноблокатора тамсулозина.

성적인 활동은 심혈 관 질환 환자에 대 한 잠재적인 위험. Поэтому лечение эректильной дисфункции, 포함. с применением препарата Сиалис^®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, 성적 활동은 추천 되지 않는다.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 일; нестабильная стенокардия или стенокардия, 성교 중에 발생; 울혈 성 심부전증 (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), 지난 진화 6 개월; 통제 심장 부정맥; 저혈압 (지옥에 90/50 mmHg로.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; 행정, 마지막 통해 전송 6 개월.

С осторожностью следует применять Сиалис^® 중증 신부전 환자에서 (보다 CC 이하 30 ㎖ / 분), при почечной недостаточности средней степени тяжести (에서 KK 31 에 50 ㎖ / 분), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (예를 들어,, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (예를 들어,, angulâcii에서, 동굴 섬유 증 또는 Peyronie의 질병).

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 시간 이상. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис^® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис^® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос – не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. 환자에 대한 경고한다, 사람들이, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

에도 불구하고, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалфила одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, 정신 반응의 높은 농도 및 속도를 필요.

과다 복용

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 밀리그램 / 일, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

치료: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

약물 상호 작용

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, C_최대 – 에 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% 그리고 씨_최대 – 에 25%, относительно AUC и величин C_최대 только для одного тадалафила.

리토 나 비어 (200 mg의 2 회 / 일), CYP3A4를 ингибитор, 2C9, 219 및 2 d 6에서, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% C를 변경없이_최대. 에도 불구하고, что специфические взаимодействия не изучались, 우리는 가정 할 수있다, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, 예를 들어,, 사 퀴나 비르, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (리팜피신, 600/밀리그램 / 일), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% 그리고 씨_최대 에 46%, относительно AUC и величин C_최대 только для одного тадалафила. 예상, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H₂-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса^® на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. 또한, 환자, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. 환자, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа_1ㅏ-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа₁-адреноблокатор доксазозин (8 밀리그램 / 일), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 G / ㎏) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 G / ㎏) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다, в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С. 유통 기한 – 3 년.