타다라필

때 ATH:
G04BE08

cGMP 특이적 포스포디에스테라제 유형의 선택적 억제제 5 (FDÈ5).

결정성 고체. 물에 거의 녹지, 에탄올에 아주 약간 용해됨. 분자량 389,41.

약리 작용.
발기 기능 향상.

신청.

과민성; 모든 형태의 유기 질산염 동시 섭취 (센티미터. "약리학", 질산염과 동시에 복용 시 혈압에 미치는 영향); 알파차단제와 병용치료 (게다가 0,4 mg 대표 1 하루에 한번) (센티미터. "상호 작용").

타다라필은 여성에게 사용하도록 표시되지 않았습니다., 어린이 (타다라필은 더 젊은 환자에서는 평가되지 않았습니다. 18 년), 신생아.

– нестабильная стенокардия или стенокардия, 성교 중에 발생;

– сердечная недостаточность (NYHA 분류에 따른 클래스 II 이상), 지난 진화 6 달;

– неконтролируемые нарушения сердечного ритма, 저혈압 (FROM<90/50 mmHg로. 미술.) 또는 조절되지 않는 고혈압;

유전성 퇴행성 망막질환 진단, 망막 화를 포함 하 여.

지속발기증의 소인 (drepanocytemia, mnozhestvennaya 골수종, 백혈병), 음경의 해부학적 변형 (각도 곡률, 해면상 섬유증, 페이 로니 병).

임상시험 과정에서 타다라필은 전 세계적으로 복용되었습니다. 5700 19~87세 남성 (평균 연령 59 년), 위의 1000 환자 - 이내 1 년 또는 그 이상, 위의 1300 환자 - 6 개월 이상의. 단계 내 위약 대조 임상 시험 3 환자 비율, 수신 10 또는 20 mg 타다라필 및 부작용으로 인해 치료 중단, 만든 3,1% 비교 1,4% 위약의 경우.

다음 표에 부작용, 환자에서 관찰, 권장 복용량으로 타다라필 복용 (10 또는 20 mg의), 지휘할 때 8 주요 위약 대조 임상 시험 단계 3, 당뇨병 환자를 대상으로 한 연구 포함 (지정 된 부작용, 보다 더 적은, 표시 된 2% 위약군보다 발생 빈도가 높은 환자).

부작용, 위약 대조 임상 시험에서 관찰

허리 통증이나 근육통이 자주 보고되었습니다., 표에 제시된. 타다라필 요통 또는 근육통에 대한 임상시험에서, 보통, 투여 후 12~24시간 내에 나타났으며 일반적으로 이내에 해결되었습니다. 48 아니. 허리 통증/근육통, 타다라필 복용과 관련, 허리의 확산성 양측성 통증을 특징으로 함, 둔부, 누운 자세에서 대퇴골 또는 흉요추 근육의 불편함 및 악화. 일반적으로 통증은 경증 또는 중등도였으며 약물 없이 해결되었습니다., 심한 허리 통증은 드물었습니다. (<5% 모든 메시지). 치료가 필요한 경우 일반적으로 파라세타몰이나 NSAID가 효과적입니다., 그러나 코데인은 소수의 경우에 사용되었습니다. 일반적으로, 약 0,5% 모든 환자, 타다라필을 복용한 사람, 허리통증/근육통으로 인한 치료 중단. 진단 테스트, 염증 평가 포함, 근육 손상 또는 신장 손상, 중요한 의료 데이터를 공개하지 않았습니다, 근본적인 병리학.

모든 용량의 타다라필에 대한 모든 연구에서 색각 변화에 대한 보고는 드물었습니다. (<0,1% 환자).

추가적으로 효과가 주목되었습니다, 덜 자주 등록됨 (<2%), 통제된 임상시험보다. 이러한 효과와 타다라필 사이의 연관성은 확립되지 않았습니다..

전체 몸: 무력증, 얼굴의 붓기, fatiguability, 고통.

심장 혈관 시스템: 협심증, 가슴 통증, gipotenziya, 고혈압, 심근 경색증, 기립 성 저혈압, 심장의 고동, 당김, 빈맥.

소화 기관에서: 기능 간 샘플에서 변경, 설사, 구강 건조, 연하 곤란, 식도염, hastroэzofahealnыy 역류, 위염, 감마 글루 타밀의 수준을 높일, 묽은 변, 구역질, 상복부 통증, 구토.

근골격계의 편: 관절통, 불쾌감.

신경계에서: 현기증, gipesteziya, 불면증, 지각 이상, 졸음, 현기증.

호흡기에서: 호흡 곤란, 코피, 인두염.

시력 기관에서: 시력, 색각의 변화, 결막염 (결막충혈을 비롯한), 아픈 눈, 눈물 생산량 증가, 눈꺼풀의 부종.

비뇨 시스템과: 발기 증가, 자발적 발기.

타다라필은 주로 CYP3A4에 의해 대사됩니다.. 오후, CYP3A4를 억제하는, 타다라필의 효과를 증가시킬 수 있습니다 (센티미터. "복용량 및 관리").

케토코나졸 (400 mg을 매일) - 선택적이고 강력한 CYP3A4 억제제 - 타다라필의 AUC 증가 (20 mg의 용량) 에 312% 그리고 씨_최대 에 22% 같은 용량으로 타다라필을 단독으로 복용하는 것과 비교. 케토코나졸 (200 mg을 매일) 타다라필 AUC 증가 (10 mg의 용량) 에 107% 그리고 씨_최대 에 15% 같은 용량으로 타다라필을 단독으로 복용하는 것과 비교.

HIV 프로테아제 억제제 - 리토 나 비어 (200 mg을 하루에 두 번), CYP3A4 억제제임, CYP2C9, 그러나 CYP2C9 동종효소의 영향을 받지 않습니다., 타다라필 AUC 증가 (20 mg의 용량) 에 124% C의 영향 없이_최대. 구체적인 상호작용은 연구되지 않았지만, 우리는 가정 할 수있다, 다른 HIV 단백질분해효소 억제제가 타다라필의 활성을 증가시킬 수 있다는 것 (센티미터. "복용량 및 관리").

이러한 결과를 바탕으로, 환자, 강력한 CYP3A4 억제제를 타다라필과 동시에 복용, 타다라필 용량을 초과하지 마십시오 10 mg을 투여하고 타다라필을 더 자주 복용하세요., 보다 1 동안 배 72 아니.

기타 시토크롬 P450 억제제. 구체적인 상호작용은 연구되지 않았지만, 그것은 가정, CYP3A4 억제제는, 리스로 마이 신 등, 이트라코나졸, 자몽 주스는 타다라필 노출을 증가시킬 수 있습니다.

리팜피신 (600 mg을 매일), CYP3A4의 유도제임, 타다라필의 AUC 감소 (10 mg의 용량) 에 88% 그리고 씨_최대 에 46% 같은 용량으로 타다라필을 단독으로 복용하는 것과 비교. 구체적인 상호작용은 연구되지 않았지만, 그것은 가정, 다른 CYP3A4 유도제, 카바마제핀과 같은, 페니토인, 페노바르비탈은 타다라필 노출을 감소시킬 수 있습니다. 복용량 조정이 필요하지 않습니다.

N₂-항히스타민 제. 니자티딘 복용 시 위 pH의 증가는 타다라필의 약동학에 유의한 영향을 미치지 않았습니다..

제산제. 제산제의 병용 사용 (수산화마그네슘/수산화알루미늄) 타다라필은 타다라필의 AUC를 변화시키지 않고 흡수 속도를 감소시킵니다..

예상되지 않음, 타다라필이 임상적으로 유의미한 약물 제거 억제 또는 유도를 유발할 것이라는 점, 시토크롬 P450의 다양한 이소형의 참여로 대사됩니다.. 연구는 보여 주었다, 타다라필은 시토크롬 P450 이소형을 억제하거나 유도하지 않습니다.: CYP1A2, CYP3A4, CYP2S9, CYP2C19, CYP2D6 및 CYP2E1.

CYP1A2 기질. 타다라필은 테오필린의 약동학에 임상적으로 유의한 영향을 미치지 않았습니다.. 환자가 타다라필을 복용하는 경우, 테오필린 복용, 약간의 증가가 있었습니다 (3 U. / 분) 심박수 증가, 테오필린으로 인한.

기질 CYP3A4. 타다라필은 미다졸람과 로바스타틴의 AUC에 임상적으로 유의한 영향을 미치지 않았습니다..

기판 CYP2C9. 타다라필은 S-와파린/R-와파린의 AUC에 임상적으로 유의한 영향을 미치지 않았습니다., PT에 대한 와파린의 효과에는 영향을 미치지 않았습니다..

알코올 및 PDE5 억제제, 타다라필을 포함한, 약한 전신 혈관 확장제입니다, 이들을 결합하면 각 개별 화합물의 저혈압 효과가 증가할 수 있습니다.. 타다라필과 함께 상당한 양의 알코올을 섭취하면 기립성 징후 및 증상의 가능성이 높아질 수 있습니다., 심박수 증가를 포함하여, 혈압의 저하, 현기증과 두통.

PDE5 억제제, 타다라필을 포함한, 약한 전신 혈관 확장제입니다.

Doksazozin. 건강한 자원봉사자에게 투여 시 20 mg 타다라필과 알파₁-아드레노차단제 독사조신 (8 mg을 매일) 독사조신의 저혈압 효과가 크게 증가한 것으로 나타났습니다..

Tamsulozin. 건강한 자원자를 대상으로 한 단일 용량의 임상 및 약리학 연구에서 20 mg 타다라필 및 일일 섭취량 0,4 mg 탐술로신 — 선택적 알파_1ㅏ-아드레날린성 차단제 - 혈압의 유의미한 감소는 감지되지 않았습니다.. 독사조신의 저혈압 효과가 유의하게 증가한다는 증거에 근거함 (알파₁-adrenoblokator) 매일 복용해도 큰 효과는 없습니다 0,4 mg 대표 (알파_1ㅏ-adrenoblokator), 환자의 타다라필 사용, 알파 차단제를 받고 있는 중 (제외한 0,4 mg 대표 1 하루에 한번), 금기 (센티미터. "금기 사항").

암로디핀. 암로디핀의 상호작용을 평가하기 위한 연구가 수행되었습니다. (5 mg을 매일) 과 10 mg 타다라필. 타다라필은 혈중 암로디핀 수치에 영향을 미치지 않았습니다., 또한 암로디핀은 타다라필의 혈장 농도에 영향을 미치지 않았습니다.. 투여 후 누운 자세에서 SBP/DBP의 평균 감소 10 mg 타다라필 환자, 암로디핀 복용, 만든 3/2 mmHg로. 기사. 위약 대. 타다라필을 일정 용량으로 사용한 유사한 연구에서 20 mg 임상적으로 유의미한 효과도 관찰되지 않았습니다..

메토프롤롤. 메토프롤롤 서방성 상호작용을 평가하기 위한 연구 (부터 25 에 200 mg을 매일) 과 10 mg 타다라필이 나타났다, 복용 후 누운 자세에서 SBP/DBP의 평균 감소 10 mg 타다라필 환자, 메토프롤롤 복용, 만든 5/3 mmHg로. 기사. 위약 대.

벤드로플루아지드. 벤드로플루아지드의 상호작용을 평가하기 위한 연구가 수행되었습니다. (2,5 mg을 매일) 과 10 mg 타다라필. 투여 후 누운 자세에서 SBP/DBP의 평균 감소 10 mg 타다라필 환자, 벤드로플루아자이드 복용, 만든 6/4 mmHg로. 기사. 위약 대.

에 날라 프릴. 에날라프릴 상호작용 연구 (부터 10 에 20 mg을 매일) 과 10 mg 타다라필이 나타났다, 복용 후 누운 자세에서 SBP/DBP의 평균 감소 10 mg 타다라필 환자, 에날라프릴 복용, 만든 4/1 mmHg로. 기사. 위약 대.

안지오텐신 II 수용체 차단제 (및 기타 항고혈압제). 안지오텐신 II 수용체 차단제와 안지오텐신 II 수용체 차단제 사이의 상호작용을 평가하기 위한 연구가 수행되었습니다. 20 mg 타다라필. 이 연구에서 환자들은 안지오텐신 II 수용체 차단제 그룹의 모든 약물을 단일 성분 또는 복합 약물 형태로 복용했습니다., 또는 복합 항고혈압 요법 요법에서. 보행 혈압 측정 결과 sBP/dBP의 차이가 나타났습니다., 금액 8/4 mmHg로. 미술., 타다라필과 위약 사이.

아세틸 살리실산. 타다라필은 출혈 시간을 증가시키지 않습니다., 아세틸살리실산으로 인한.

과다 복용.

증상: 건강한 지원자에게 단회 투여할 때 500 mg 및 발기부전 환자에게 최대 다회 투여 1000 mg 부작용은 동일했습니다, 더 적은 양을 복용할 뿐만 아니라.

치료: 표준 지지 요법. 혈액투석은 타다라필 제거에 미미하게 기여합니다..

내부, 에 관계없이 식사, 초기 투여 량 - 20 mg의. 환자는 다음 시간 내에 성관계를 시도할 수 있습니다. 36 h 약물에 대한 최적의 반응 시간을 확립하기 위해 투여 후. 최대 권장 사용 빈도 - 1 하루에 한번.

나이든 남성의 경우 (65 세) 복용량 조정이 필요하지 않습니다.

신장 장애. 경미한 신장애 환자의 경우, 용량 변경은 필요하지 않습니다..

중등도 신부전의 경우 (Cl 크레아티닌 31~50ml/분) 초기 권장 복용량 - 더 이상은 안됨 5 하루에 밀리그램, 최대 복용량 - 더 이상 10 mg의 모든 48 아니. 혈액투석 중인 환자의 중증 신부전의 경우 최대 권장 용량은 다음과 같습니다. 5 하루에 밀리그램 (센티미터. "약리학", 신장 기능 저하).

간 기능 이상. 경증에서 중등도의 간부전의 경우 최대 용량은 다음과 같습니다. 10 mg의 1 하루에 한번. 중증 간부전의 경우 약물 사용은 권장되지 않습니다., 사용 안전성에 대한 대조 임상 연구의 데이터가 없기 때문에 (센티미터. "약리학", 간 기능 저하).

병용 요법: 환자, 강력한 CYP3A4 억제제 복용 (예를 들어 케토코나졸, 리토나비르 등) 최대 권장 복용량 - 10 mg 더 이상 자주는 안 돼, 보다 1 마다 한 번씩 72 아니 (센티미터. "약리학", 약동학).

질산염 또는 알파 차단제와의 병용 치료 (게다가 0,4 mg 대표 1 하루에 한번) 금기 (센티미터. "금기 사항", "상호 작용").

발기부전 진단을 위한 치료를 시작하기 전, 가능한 원인을 파악하고 적절한 치료 방법을 선택하려면 병력을 수집하고 환자의 상태를 평가하는 것이 필요합니다.

그것은 이해할 수있을 것이다, 성행위는 심혈관 질환 환자에게 잠재적인 위험을 안겨준다. 그러므로 발기부전의 치료는, 포함. 타다라필을 사용하여, 심혈관 질환이 있는 남성에게 시행해서는 안 됩니다., 성적 활동은 추천 되지 않는다.

그것은 고려하는 것이 필요하다, 좌심실 폐쇄는 어떻습니까? (예를 들어 대동맥 협착증 및 특발성 비후성 대동맥하 협착증) 환자는 혈관 확장제에 반응할 수 있습니다., PDE5 억제제 포함.

심혈관 질환이 있는 특정 환자 그룹은 타다라필의 효능과 안전성에 대한 임상 시험에 포함되지 않았으므로 추가 정보가 제공될 때까지 이러한 환자에 대한 사용은 권장되지 않습니다. (센티미터. "사용 제한").

드물게 발기 보고가 있습니다., 더 계속 4 아니, 그리고 priapizma (고통 스러운 발기, 더 오래 지속 6 아니) 이 클래스의 연결을 사용할 때. 지속발기증을 시기 적절하게 치료하면 음경 조직에 돌이킬 수 없는 손상이 발생할 수 있습니다.. 언제, 발기가 오래 지속되는 경우 4 아니, 환자는 즉시 의사와 상담해야 한다.

타다라필을 처방하기 전에 다음 사항에 주의해야 합니다.:

신장 장애 (센티미터. "복용량 및 관리"). 중등도 신부전 환자의 타다라필 배경 (Cl 크레아티닌 31~50ml/분) 허리 통증은 경증 신부전 환자에 비해 더 흔했습니다. (Cl 크레아티닌 51-80ml/분) 아니면 건강한 자원봉사자들과 함께.

임상 및 약리학 연구에서 (N=28) 타다라필 용량으로 10 중등도 신장애 환자의 경우 mg (Cl 크레아티닌 31~50ml/분) 허리 통증은 경증 신부전 환자에 비해 더 흔했습니다. (Cl 크레아티닌 51-80ml/분) 아니면 건강한 자원봉사자들과 함께. 의 용량 5 요통의 mg 빈도와 심각도는 일반 인구 집단과 크게 다르지 않았습니다.. 혈액투석 중인 환자의 경우, 전수 10 또는 20 mg 타다라필, 허리 통증 사례는 보고되지 않았습니다..

간 기능 이상 과 병용 요법 CYP3A4 시토크롬 P450의 강력한 억제제 (센티미터. "복용량 및 관리").

다른 PDE5 억제제와 마찬가지로, 타다라필은 약한 전신 혈관 확장제의 특성을 가지고 있습니다., 이는 단기적으로 혈압을 감소시킬 수 있습니다. (센티미터. "약리학", 광고의 영향).

발기부전 치료를 위해 다른 약물과 병용투여 시 타다라필의 안전성과 유효성, 나는 공부하지 않은, 동시에 사용하지 않는 것이 좋습니다.

타다라필은 출혈 경향이 증가하거나 활동성 소화성 궤양 질환이 있는 환자에게 사용해서는 안 됩니다.. 건강한 자원자에서는 타다라필이 출혈 시간을 증가시키지 않지만, 출혈 경향이 증가하거나 활동성 소화성 궤양이 있는 환자에게 사용하는 경우 위험/이익 비율을 평가해야 합니다..

노인 환자에서의 사용. 타다라필의 임상 연구에서는 대략 25% 남자들은 나이가 많았다 65 년. 전반적으로 노인 환자와 젊은 환자 간에 유효성과 안전성에는 차이가 없었습니다.. 그러나 일부 노인 남성은 약물에 더 큰 민감성을 보였습니다. (센티미터. "약리학", 고급 나이).