РОГЛИТ

활성 물질: 로시글리타존
때 ATH: A10BG02
CCF: 경구 혈당 강하제
ICD-10 코드 (고백): E11
때 CSF: 15.02.03
제조업 자: 기드온 리히터 (주). (헝가리)

제약 양식, 구성 및 포장

알약, 코팅 흰색 또는 거의 흰색, 둥근, 렌즈의, 비문 “А 03” 한쪽.

첨가제: 마그네슘 스테아, 포비돈, 나트륨 카복시, 미결정 셀룰로오스, 유당 수화물.

쉘의 조성을: Opadry II 85F28751 белый, 활석, титана диоксид C.I.77891 (E171), 마크로 골 3000, 폴리 비닐 알코올.

10 PC. – 물집 (6) – 종이 팩.

알약, 코팅 흰색 또는 거의 흰색, 둥근, 렌즈의, 비문 “А 04” 한쪽.

첨가제: 마그네슘 스테아, 포비돈, 나트륨 카복시, 미결정 셀룰로오스, 유당 수화물.

쉘의 조성을: Opadry II 85F28751 белый, 활석, титана диоксид C.I.77891 (E171), 마크로 골 3000, 폴리 비닐 알코올.

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (6) – 종이 팩.

알약, 코팅 흰색 또는 거의 흰색, 둥근, 렌즈의, 비문 “А 05” 한쪽.

첨가제: 마그네슘 스테아, 포비돈, 나트륨 카복시, 미결정 셀룰로오스, 유당 수화물.

쉘의 조성을: Opadry II 85F28751 белый, 활석, титана диоксид C.I.77891 (E171), 마크로 골 3000, 폴리 비닐 알코올.

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

* 국제 비 독점 이름, 세계 보건기구 (WHO)가 권장하는 – 로시글리타존.

약리 작용

티아졸리딘디온 그룹의 경구 혈당강하제. 이것은 선택적 PPARγ 핵 수용체 작용제입니다. (과산화소체 증식제 활성화 감마). Cнижает содержание глюкозы в крови за счет уменьшения резистентности к инсулину жировой ткани, 골격근과 간 조직.

Оказывает защитное действие на функцию β-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина. Предупреждает развитие выраженной гипергликемии. 췌장 인슐린 분비를 자극하지 않으며 저혈당을 일으키지 않습니다..

주요 대사 산물 (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARγ человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 치료의 주. Лечение сопровождается увеличением массы тела.

로시글리타존, применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином, снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию β-клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (당화 혈색소). У пациентов с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.

약동학

흡수

일정량의 약물을 경구 투여한 후 4 mg의 또는 8 мг биодоступность росиглитазона составляет около 99%. 씨_최대 혈장 내 rosiglitazone은 1 아니. В пределах диапазона терапевтических доз концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата с пищей не вызывает изменений значений AUC, хотя наблюдается небольшое снижение C_최대 (대략 20-28%) 도달하는 시간을 늘리고 1.75 h 단식에 비해. 이러한 작은 변화는 임상적으로 중요하지 않습니다.. rosiglitazone의 흡수는 위 분비물의 pH 증가에 의해 손상되지 않습니다..

분배

높은 혈액 단백질 결합 (약 99.8%) 혈장 내 rosiglitazone 농도 또는 환자의 연령에 의존하지 않습니다.. Степень связывания с белками основного метаболита (пара-гидроксисульфата) очень высокая (>99.99%).

V_디 대략 14 L.

대사

Rosiglitazone은 주로 N-탈메틸화 및 하이드록실화에 이어 황산염 및 글루쿠론산과의 접합에 의해 광범위하게 대사됩니다.. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия не полностью изучена, и не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью.

시험관 연구 쇼에서, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 и, в небольшой степени, CYP2C9의 참여로.

Не оказывает существенного ингибирования изоферментов CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A 또는 4A. Умеренно ингибирует изофермент CYP2C8 (IC₅₀ 18 밀리몰) и почти не влияет на CYP2C9 (IC₅₀ 50 밀리몰). Не взаимодействует с субстратами CYP2C9.

공제

마지막 T_1/2 에 관한 것입니다 3-4 아니. 총 혈장 청소율 – 약 3 L /. 약을 복용한 후 1-2 시간/일 로시글리타존은 축적되지 않습니다. 약물을 반복 투여하면 혈청 내 대사 산물 축적이 예상됩니다., в большей степени накапливается основной метаболит (пара-гидроксисульфат), для которого можно ожидать 8-кратное увеличение концентрации.

대사 산물로 배설, главным образом с мочой – 약 2/3 용량, 대변​​과 – 약 25%.

Элиминация метаболитов очень медленная: терминальный T_1/2 에 관한 것입니다 130 아니.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Половые различия и возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику росиглитазона.

가벼운 간 환자에서 (간경변증에 대한 클래스 B) FROM_최대 혈장 내 약물 및 AUC 증가 2-3 시대. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

말기 신질환 또는 신부전 환자에서 약물의 약동학에서 임상적으로 유의한 차이, 혈액 투석, 아니.

고백

당뇨병의 유형 2:

— в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с метформином у пациентов с избыточной массой тела;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины исключительно у пациентов, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;

- 인슐린과 조합.

투약 처방

약물은 복용한다, во время еды либо независимо от приемов пищи, 1-2 회 / 일.

초기 용량은 4 mg의.

В комбинации с метформином: 초기 용량 4 밀리그램 / 일, в случае необходимости через 8 치료의 몇 주 동안 복용량을 늘릴 수 있습니다. 8 밀리그램 / 일.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, 초과 4 밀리그램 / 일, 실종.

В комбинации с инсулином: 초기 용량 4 밀리그램 / 일, 필요한 경우에 증가 될 수있다 8 밀리그램 / 일.

에 노인 환자 용량 조절이 필요하지 않습니다.

에 신장 장애 легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени Роглит не применяют.

부작용

Опреление частоты побочных реакций: 자주 (≥1 %, <10%), 드물게 (≥ 0.1%, < 1%), 드물게 (≥0.01 %, <0.1%), 몇 가지 경우에 (<0.01%).

При применении в комбинации с метформином:

조혈 계에서: 자주 – 빈혈증.

대사: 자주 – gipoglikemiâ, 때때로 – 고지혈증, ухудшение течения сахарного диабета, 고 콜레스테롤 혈증 (2.1%), 살찌 다 (3.7%); 몇 가지 경우에 – быстрое и значительное увеличение массы тела.

CNS: 자주 – 두통.

심장 혈관 시스템: 드물게 – сердечная недостаточность и отек легких, 말초 부종.

소화 시스템에서: 자주 – 헛배 부름, 구역질, 위통, 소화 불량; 때때로 – 구토, 신경성 식욕 부진증, 변비; 드물게 – 간 효소 증가 (몇 가지 경우에 – 치명적인, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

알레르기 반응: 몇 가지 경우에 – 두드러기, 혈관 부종.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:

조혈 계에서: 때때로 – 빈혈증.

대사: 자주 – gipoglikemiâ, 살찌 다 (6.3%); 때때로 – 고지혈증, 고 콜레스테롤 혈증 (3.6%), 고 중성 지방 혈증; 몇 가지 경우에 – быстрое и значительное увеличение массы тела.

중추 및 말초 신경계에서: 때때로 – 과다 수면, 현기증, 감각 이상.

심장 혈관 시스템: 드물게 – сердечная недостаточность и отек легких.

호흡: 드물게 – 호흡 곤란.

소화 시스템에서: 드물게 – 헛배 부름, 구역질, 위통, 식욕 증가; 드물게 – 간 효소 증가 (몇 가지 경우에 – 치명적인, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

피부과 반응: 때때로 – 탈모증, 피부 발진.

알레르기 반응: 몇 가지 경우에 – 두드러기, 혈관 부종.

다른: 때때로 – 증가 피로, 무력증.

Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4.4%). Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий характер или бывают средней степени тяжести и, 보통, не требует прекращения лечения.

금기

— сердечная недостаточность I-IV функциональных классов по классификации NYHA (포함. 역사);

- 간 질환;

- 중증의 신부전;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- rosiglitazone 및 기타 약물 성분에 과민증.

임신과 수유

Данные о применении препарата Роглит при беременности и в период лактации отсутствуют, 따라서 그 사용은 금기입니다..

С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких пациенток о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить.

주의 사항

Прием препарата Роглит может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию сердечной недостаточности или ухудшить течение уже имеющейся сердечной недостаточности. В период лечения Роглитом необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, 드문. Наблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение Роглитом следует прекратить.

Во время применения препарата Роглит следует контролировать функцию печени. До начала лечения следует определить исходную активность печеночных ферментов. При повышении их активности (активность АЛТ в 2.5 배 ULN) или развитии других признаков нарушения функции печени проводить лечение Роглитомнельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 달, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения активности АЛТ в ходе лечения в 3 배 ULN, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома лечение Роглитом следует прекратить.

В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени (포함. тошноты неизвестной этиологии, 구토, 복통, 피로, анорексии и/или темного окрашивания мочи) следует повторно определить уровень активности печеночных ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.

Лечение Роглитом может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, 무슨 알 약 2 mg의, 4 mg의 8 мг росиглитазона содержат соответственно 54.403 mg의, 108.806 mg의 217.612 유당 mg의.

소아과에서 사용

Эффективность и безопасность применения препарата у 세 미만의 어린이와 청소년 18 년 설정하지, поэтому применение Роглита у данной категории пациентов не рекомендуется.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Применение Роглита не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

과다 복용

약물 과다 복용에 대한 데이터는 제한적입니다.. Однократный прием 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.

치료: 과다 복용의 경우 대증 요법이 수행됩니다.. Rosiglitazone은 단백질 결합이 높기 때문에 혈액 투석으로 제거되지 않습니다..

약물 상호 작용

Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами (메트포르민, 글 리벤 클라 미드, 아카보스) 임상 적 의미가 없습니다.

Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, 와파린과 함께 (субстрат CYP2C9), 니페디핀 (субстрат CYP3 А4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдалось.

НПВС способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с росиглитазоном.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약 30 ° C ~ 15 °에서 온도에서 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 2 년.