편두통

활성 물질: 엘레 트립 탄
때 ATH: N02CC06
CCF: Serotoninovыh 작용제 5-HT₁-수용체. 활동 Protivomigrenoznoy 약물
ICD-10 코드 (고백): G43
때 CSF: 02.16.05.01
제조업 자: 화 이자 (독일)

투여 형태, 구성 및 포장

알약, 코팅 주황색, 둥근, 렌즈의, 새겨진 “REP 40” 한쪽과 “화이자” – 다른.

첨가제: 미결정 셀룰로오스, 유당 수화물, 나트륨 크로스 카멜 로스, 마그네슘 스테아, пленочная оболочка Opadry Orange OY-LS-23016 и Opadry Clear YS-2-19114-A.

2 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.

약리 작용

Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ_1(B)– и нейрональных 5-НТ_1디-수용체. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT_1에프-수용체, что может иметь отношение к его противомигренозному механизму действия, и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ_1ㅏ-, 5-NT_2(B)-, 5-NT_1IS– и 5-НТ₇-수용체.

По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

약동학

흡수

После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (абсорбция составляет около 81%). У мужчин и женщин абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. 티_최대 после приема внутрь в плазме крови в среднем составляло 1.5 아니. В диапазоне терапевтических доз (20-80 mg의) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

씨_최대 элетриптана в плазме крови и AUC увеличивались примерно на 20-30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, 티_최대 в плазме крови увеличивалось до 2.8 아니.

При регулярном применении (로 20 mg의 3 회 / 일) 시 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 mg의 3 раза/сут и 80 mg의 2 회 / 일) 시 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (약 40%).

분배

V_디 элетриптана при в/в введении составляет 138 L, что указывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно связывается с белками (약 85%).

대사

체외에서 연구 제안, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.

Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного ¹⁴FROM. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью в опытах на животных in vitro. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, 믿다, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся с мочой и калом.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и соответственно не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.

공제

Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 L /, 에_1/2 – 약 4 아니. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3.9 L /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% 총 여유의; 이 나왔다, что элетриптан выводится, 주로, в виде метаболитов с мочой и калом.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

폴

Результаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.

노인 환자 (연장자 65 년)

У людей пожилого возраста (65-93 년) выявлено небольшое и статистически незначимое снижение (에 16%) клиренса элетриптана и статистически значимое увеличение T_1/2 (대략 4.4 에 5.7 아니) по сравнению с таковыми у молодых взрослых людей. Эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Подростки 12-17 년

Фармакокинетика элетриптана (40 mg의 80 mg의) у подростков в возрасте 12-17 лет с мигренью, принимавших препарат в межприступный период, была сходной с таковой у здоровых взрослых.

어린이 7-11 년

세 아이 들 7-11 лет клиренс элетриптана не отличается от такового у подростков, при этом у них ниже V_디. Концентрации препарата в плазме крови превышают ожидаемые его уровни после приема элетриптана в той же дозе у взрослых.

간 기능 이상

간 기능 장애가있는 환자 (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) выявлено статистически значимое увеличение AUC (에 34%) 그리고 T_1/2, а также небольшое увеличение C_최대 (에 18%), однако эти небольшие изменения не считаются клинически незначимыми.

장애인 신장 기능

У пациентов с легким (CC 61-89 ㎖ / 분), умеренным (CC 31-60 ㎖ / 분) и выраженным (CC<30 ㎖ / 분) нарушением функции почек не выявлено статистически значимых изменений фармакокинетики элетриптана или связывания его с белками плазмы крови.

고백

— купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

투약 처방

약물은 내부 규정되어있다. 정제는 전체 섭취해야, 식수.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс^® следует принимать как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

에 взрослых пациентов (늙은 18-65 년) 권장 시작 용량은 40 mg의.

Если мигренозная головная боль купируется, но затем возобновляется в течение 24 아니, то Релпакс^® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, 보다 2 첫 번째 투여 후 시간.

Если первая доза Релпакса^® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 아니, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, TK. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом пациенты, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 mg의.

일일 투여 량은 초과 할 수 없습니다 160 mg의.

부작용

환자, принимающих Релпакс^® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1% по сравнению с плацебо).

전체 몸 가입일: 무력증, 요통, боль и стеснение в груди, 오한.

심장 혈관 시스템: ощущение тепла или приливы жара к лицу, 두근 두근, 빈맥, стенокардитическая боль, 혈압 상승.

중추 및 말초 신경계에서: 졸음, 현기증, 감각 이상, 두통, gipesteziya, 땀, 감각 “혼수 상태” 목구멍, 당김 (드물게).

소화 시스템에서: 위통, 구강 건조, 구역질, 소화 불량, ishemicheskiy 대장염 (드물게).

근골격계의 편: 중증, 근육통.

호흡: 인두염.

면역 체계의 일부에: 알레르기 반응 (некоторые из которых могут быть серьезными), 포함. 발진, 가려움, 두드러기.

Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении Релпаксом^®, являются типичными для всего класса агонистов серотониновых 5-НТ₁-수용체.

В целом Релпакс^® 내약성. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, 마약 제조 업체 2 раза в одной и той же дозе для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих препарат однократно.

금기

- 중증 간;

- 조절되지 않는 고혈압;

- 관상 동맥 질환 (협심증, 프린즈 메탈 협심증, 심근 경색증, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;

-폐색 주변 혈관 질병;

— нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

— в течение 24 ч до или после приема Релпакса^® нельзя применять эрготамин или производные эрготамина (포함. метисергид);

— одновременный прием Релпакса^® с другими агонистами серотониновых 5-HT₁-수용체;

- 어린 시절과 사춘기까지 18 년 (TK. эффективность и безопасность применения препарата в этой возрастной группе точно не установлены);

- 약물에 과민 반응.

임신과 수유

Клинический опыт применения Релпакса^® при беременности отсутствует. Применение препарата возможно только в случаях, 때 태아에 대한 잠재적 위험을 상회 어머니에게 치료의 기대 효과.

Элетриптан выделяется с грудным молоком у женщин. В одном клиническом исследовании 8 женщин принимали препарат однократно в дозе 80 mg의. Выведение элетриптана с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0.02% 선량. 그럼에도 불구하고, во время грудного вскармливания Релпакс^® 주의해서 사용해야합니다. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема Релпакса^®.

주의 사항

Не рекомендуется применение Релпакса^® в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, 특히, 케토코나졸, 이트라코나졸, 에리스로 마이신, 클라리스로 마이신, джозамицином и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир.

Как и другие агонисты серотониновых 5-НТ₁-수용체, Релпакс^® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс^® не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Релпакс^® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс^®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

Релпакс^®, как и другие агонисты серотониновых 5-HT₁-수용체, не следует назначать для лечения “атипичных” головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (행정, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

Релпакс^® не следует принимать профилактически.

Релпакс^® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие или повышен риск сердечно-сосудистых заболеваний.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции печени эффективность и безопасность Релпакса^® 공부하지 않은, поэтому в таких случаях препарат противопоказан.

У больных с нарушением функции почек усиливается гипертензивный эффект Релпакса^®, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в дозах, 초과 40 mg의. При применении Релпакса^® 용량 60 ㎎, 더 (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД, которое повышалось в большей степени при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста (подобные изменения не сопровождались клиническими последствиями).

드라이브 하는 능력에 영향을 하 고 작동 메커니즘

В некоторых случаях сама мигрень или прием агонистов серотониновых 5-HT₁-수용체, включая Релпакс^®, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. Пациентам при выполнении работы, 더 큰 관심을 필요로하는, такой как вождение автотранспорта и работа со сложными механизмами, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема Релпакса^®.

과다 복용

증상: возможно развитие артериальной гипертензии или других более серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

치료: 유지 치료. 티_1/2 элетриптана составляет около 4 아니, поэтому в случае передозировки следует контролировать состояние пациентов в течение, 적어도, 시 20 ч или до исчезновения клинических симптомов. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на сывороточные концентрации элетриптана не известно.

약물 상호 작용

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан

При одновременном назначении эритромицина (1 G) и кетоконазола (400 mg의), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, выявлено значительное увеличение C_최대 (에 2 과 2.7 건강한 지원자와 비교하여 중증이 아닌 간의 알코올성 간경변증 환자에서 트란돌라프릴과 트란돌라프릴라트의 혈장 농도는 다음과 같이 증가합니다.) 과 AUC (에 3.6 과 5.9 건강한 지원자와 비교하여 중증이 아닌 간의 알코올성 간경변증 환자에서 트란돌라프릴과 트란돌라프릴라트의 혈장 농도는 다음과 같이 증가합니다.) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T_1/2 элетриптана с 4.6 에 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 에 8.3 ч при применении кетоконазола. Поэтому Релпакс^® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом, 이트라코나졸, 에리스로 마이신, 클라리스로 마이신, джозамицином и ингибиторами протеазы (ritonavirom, индинавиром и нелфинавиром).

Взаимодействие Релпакса^® 베타 차단제와, 삼환계 항우울제, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами в настоящее время отсутствуют (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что влияние следующих лекарственных препаратов на фармакокинетику Релпакса^® маловерятно: 베타 차단제, 삼환계 항우울제, 선택적 세로토닌 재 흡수 억제제, эстрогеносодержащие препараты для ЗГТ и эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы, 칼슘 채널 차단제.

Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим не предполагается взаимодействия Релпакса^® и ингибиторов МАО, специальных исследований их взаимодействия не проводилось.

При одновременном применении пропранолола (160 mg의), 베라파밀 (480 mg의) или флуконазола (100 mg의) 씨_최대 элетриптана повышается соответственно в 1.1, 2.2 과 1.4 시대, а его AUC – 에 1.3, 2.7 과 2 시대. Эти изменения считаются клинически незначимыми, TK. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений, по сравнению с таковой при применении одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 과 2 ч после Релпакса^® приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, ergotamine 포함 하, или производные эрготамина (포함. digidroergotamin) не следует назначать в течение 24 ч после приема Релпакса^®.

그 반대, Релпакс^® No를 할당할 수 있습니다 이전 보다 24 ч после приема эрготаминосодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие лекарственные препараты

Данные in vitro или in vivo о том, что Релпакс^® в клинических дозах ингибирует или индуцирует изоферменты цитохрома P450 отсутствуют. Клинически значимое взаимодействие Релпакса^®, обусловленное воздействием на эти ферменты, представляется маловероятным.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 C에서 30 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 3 년.