엘레 트립 탄

때 ATH:
N02CC06

약리 작용

Средство для лечения мигрени. 선택적 세로토닌 작용제 5-HT1B- 5-HT1D 수용체, 주로 배치되고, 혈관 голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, 특히, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

약동학

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). 대략의 절대 생체 이용률 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 아니.

При в/в введении Vd составляет 138 L. Связывание с белками – около 85%.

시험관 연구 쇼에서, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (비활성) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 아니, общий клиренс из плазмы – 36 L /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 L /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% 총 여유의; 이 나왔다, что элетриптан выводится, 주로, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h를 5.7 아니.

간 기능 장애가있는 환자 (Child-Pugh A 및 B 등급) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

고백

편두통 발작 완화 (с аурой и без ауры).

투약 처방

내부인가. Начальная разовая доза – 40 mg의. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

최대 투여 량은 160 mg의.

부작용

심장 혈관 시스템: ощущение тепла или приливы жара к лицу, 심장의 고동, 빈맥, 가슴 통증, 혈압 상승.

중추 및 말초 신경계에서: 졸음, 현기증, 감각 이상, 두통, gipesteziya, 증가 땀, 감각 “혼수 상태” 목구멍.

소화 기관의 일부에: 위통, 구강 건조, 구역질, 소화 불량.

근골격계의 편: 중증, 근육통.

호흡: 인두염.

알레르기 반응: 발진, 가려움, 두드러기.

금기

심각한 간, 조절되지 않는 고혈압, 관상 동맥 질환 (포함. 프린즈 메탈 협심증, 심근 경색증, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, 말초 혈관 폐쇄 질환, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, 어린 시절과 사춘기까지 18 년, повышенная чувствительность к элетриптану.

주의 사항

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

엘레 트립 탄, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 ㎎, 더 (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

약물 상호 작용

에리스로마이신과 병용투여시 (1 G) 로수바스타틴과 플루코나졸 사이에는 임상적으로 유의한 상호작용이 없었습니다. (400 mg의), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.