오를리 스타트

때 ATH:
A08AB01

특성.

흰색 또는 회백색의 결정 성 분말. 물에 거의 녹지, 클로로포름에 잘 녹, 메탄올, 에탄올에 약간 용해. 그것은 더이 없습니다 의 pKa_ㅏ в физиологическом диапазоне pH.

약리 작용.
Ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

신청.

По данным Physician Desk Reference (2003), орлистат показан для лечения ожирения, 포함. уменьшения и поддержания массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения. Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (체질량 지수, его расчет — см. "특별 지시") ≥30 kg / m² или ≥27 кг/м² при наличии других факторов риска (당뇨병, 고혈압, 이상 지질 혈증).

금기.

과민성, синдром хронической мальабсорбции, 담즙.

제한 사항이 적용됩니다.

어린 시절 (안전성과 유효성은 확립​​되지 않았습니다), гипероксалурия в анамнезе, 신장 결석 (кальциевые оксалатные камни).

임신과 모유 수유.

Адекватных хорошо контролируемых исследований орлистата у беременных женщин не проводилось. Поскольку данные испытаний на животных не всегда могут предопределить ответную реакцию у человека, орлистат не рекомендуется применять во время беременности. 알 수없는, секретируется ли орлистат в грудное молоко, не следует применять его у кормящих женщин.

부작용.

По данным двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических испытаний, 환자, принимавших орлистат по 120 mg의 3 раза в сутки на фоне диеты, в течение первого и второго года наблюдения наиболее часто (с частотой ≥5%) и по крайней мере в 2 가능성 번, 위약보다, отмечались побочные явления со стороны ЖКТ, которые отражали механизм действия препарата. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

소화 기관에서: маслянистые выделения 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), метеоризм и выделение газов 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), 긴급는 똥 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), жирный/маслянистый стул 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), маслянистые испражнения 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), 배변의 빈도 증가 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

Эти и другие часто наблюдаемые побочные реакции в основном были средней тяжести и преходящими, их частота уменьшалась на втором году лечения. В общем первый эпизод возникновения побочных эффектов отмечался в течение 3 치료의 시작부터 달. 지속 50% всех желудочно-кишечных побочных эффектов, связанных с лечением орлистатом, составляла менее 1 태양, в большинстве случаев — не более 4 태양. Однако побочные действия со стороны ЖКТ у некоторых пациентов могут развиться в течение 6 и более месяцев терапии.

В контролируемых клинических испытаниях прекратить лечение из-за побочных эффектов были вынуждены 8,8% 환자, принимавших орлистат, 비교 5,0% 위약. В группе орлистата наиболее часто лечение прерывалось из-за побочных явлений со стороны ЖКТ.

В семи мультицентровых, 이중 맹검, плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, принимавших орлистат по 120 mg의 3 раза в сутки в сочетании с диетой в течение 2 년, с частотой ≥2% и превышавшей таковую в группе плацебо (в сочетании с диетой), 다음과 같은 부작용이 관찰되었다. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо (N означает отсутствие сообщений о частоте признака ≥2% и превышавшей плацебо).

신경계와 감각 기관에서: головная боль 30,6%/N (27,6%/N), головокружение 5,2%/N (5,0%/N), fatiguability 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), нарушение сна 3,9%/N (3,3%/N), 걱정 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), депрессия N/3,4% (N/2,5%).

호흡기에서: 상기도 감염 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), инфекции нижних дыхательных путей 7,8%/N (6,6%/N), симптомы со стороны лор-органов 2,0%/N (1,6%/N), 이염 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

소화 기관에서: боль/дискомфорт в животе 25,5%/N (21,4%/N), 구역질 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), инфекционная диарея 5,3%/N (4,4%/N), боль/дискомфорт в прямой кишке 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), 치과 질환 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), 잇몸 질환 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), рвота 3,8%/N (3,5%/N).

비뇨 시스템과: нерегулярный менструальный цикл 9,8%/N (7,5%/N), 질염 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), 요로 감염 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

근골격계의 편: боль в спине 13,9%/N (12,1%/N), боль в нижних конечностях N/10,8% (N/10,3%), артрит 5,4%/N (4,8%/N), миалгия 4,2%/N (3,3%/N), нарушение функции суставов 2,3%/N (2,2%/N), тендинит N/2,0% (N/1,9%).

피부에: сыпь 4,3%/N (4,0%/N), сухость кожи 2,1%/N (1,4%/N).

다른: грипп 39,7%/N (36,2%/N), отек стоп N/2,8% (N/1,9%).

Имеются редкие сообщения о реакциях гиперчувствительности к орлистату, включающих зуд, 발진, krapivnicu, ангионевротический отек и анафилаксию.

협력.

Орлистат не влияет на фармакокинетику правастатина, 알코올, digoksina (назначенного в однократной дозе) 그리고 페니토인 (назначенного в однократной дозе 300 mg의), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) varfarina. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.

По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 전후 시간 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, 에 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) 대략 60%. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, ㅏ, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.

과다 복용.

Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 mg의 3 대한 하루에 두 번 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.

Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 아니. По данным исследований на животных и человеке, 전신 효과, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

투약 및 관리.

내부, с каждым основным приемом пищи, содержащей жиры, во время еды или не позднее, 보다 1 시간 식사 후에, 로 120 mg의 3 하루에 한번. Допускается пропуск приема орлистата, если был пропущен прием пищи или пища не содержала жиров.

주의 사항.

Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз. На время лечения рекомендуют сбалансированную низкокалорийную диету, в которой жиры обеспечивают не более 30% 칼로리. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (더 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. 게다가, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, 사람보다, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 전후 시간 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, 초과 120 mg의 3 하루에 한번, не обеспечивает дополнительного эффекта. 환자, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.

환자, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме в следующем проценте случаев (в скобках указаны данные в группе плацебо): 비타민 A 2,2% (1,0%), 비타민 D 12,0% (6,6%), 비타민 E 5,8% (1,0%), бета-каротин 6,1% (1,7%). У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.

Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, 환자, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.

Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (설 포닐 우레아 유도체, метформина и др.) или инсулина.

주의 사항.

Степень ожирения оценивают по индексу массы тела (체질량 지수), который рассчитывают по формуле: ИМТ = M/P², где M — масса тела, 킬로그램; P — рост, M.

협력