넥 시 움 (솔루션에 대 한 발 륨)
활성 물질: 에 소메 프라 졸
때 ATH: A02BC05
CCF: 억제제 N+-케이+-ATP 아제
ICD-10 코드 (고백): K21, K21.0
때 CSF: 11.01.03
제조업 자: 아 스 트 라 AB (스웨덴)
투약 양식, 구조 및 포장
/ 대한 솔루션에서의 약물 발륨 흰색 또는 거의 흰색의 압축 된 질량의 형태로.
| 1 FL. | |
| esomeprazole 나트륨 | 42.5 mg의, |
| 콘텐츠 èzomeprazola에 해당 하는 | 40 mg의 |
첨가제: ethylenediaminetetraacetic 산 disodium 소금, 수산화 나트륨, d/질소 및, 물 D /과.
유리 병 볼륨 5 ml의 (10) – 종이로 만들어진 삼각대 (1) – 종이 팩.
약리 작용
억제제 N+-케이+-ATP 아제. Esomeprazole는 omeprazole의 S-이성질체 이며 정수 리 세포에 산 성 펌프의 특정 금지에 위 산의 분 비를 줄여. 에스- 그리고 R-이성질체 omeprazole의 유사한 pharmacodynamic 활동.
행동의 메커니즘
Esomeprazole 이다 약한 기초, 축적 하 고 산 성 수요일 분 비 canaliculi parietalnah에서 활성 폼으로가 세포 점 막 위, 어디 ingibiruet protonovyj 펌프 – фермент H+-케이+-ATF의 송곳니. Esomeprazole 둘 다 기저 억제, 그리고 stimulirovannuyu jeludocnuu 분 비.
위에서 산의 분 비에 미치는 영향
한 번 안으로 èzomeprazola의 복용량 20 mg의 또는 40 위 산도의 증상이 위 식도 질병 값 가진 환자에 있는 mg이 높았다 4 평균 13 및 시간 17 h 24 아니. 효과 동일/소개 및 섭취에.
Pharmacokinetic 데이터의 분석 공개 산 성 분 비의 억제와 섭취 후 혈장에서 약물의 농도 관계 (AUC를 사용 하 여 농도 추정 하).
치료 효과, 산 분 비의 억제의 결과로 만든
복용량에 èzomeprazola를 적용 역류 성 식도 염 치료 40 mg에서 대략 발생 78% 통해 환자 4 치료의 주 및 93% 통해 환자 8 치료의 주 (음식물 섭취).
다른 효과, 산 분 비의 저해와 관련 된
치료 antisekretornymi 약 gastrina 플라즈마 산 성 분 비를 낮추어 증가 중.
환자, 오랜 시간에 대 한 경구 용 약물 예방 항생제를 복용, Ènterohromofinopodobnyh 세포의 증가 했다, 그건 아마 gastrin 플라즈마의 증가 콘텐츠 관련.
환자, 오랜 시간에 대 한 내부 복용 antisecretory 마약, 더 자주 교육 선 위 cysts을 언급. 이러한 현상은 산 성 분 비의 억제의 결과로 생리 적 변화에 의해 발생. Cysts은 양성 하 고 되돌릴 수.
약동학
흡수 및 분포
Кажущийся에서디 때 건강 한 사람들에서 평형은 약 0.22 L / kg. 혈장 단백질 결합 – 97%.
신진 대사 및 배설
Esomeprazole는 zitohroma r450의 참여와 함께 전체 대사를 받게 (CYP). 주요 부분 특정 다형 isoform CYP2C19의 참여와 대사, Hydroxy 형성 하는 동안- 그리고 desmetilirovannye metabolites èzomeprazola. 물질 대사의 나머지 다른 특정 CYP3A4 izoformoj 구현; 오메프라졸 포유 도체의 형성, 주요 대사 산물, 플라즈마의 정의.
옵션, 다음, 반영, 주로, 활성 izofermentom CYP2C19 환자의 약 동학의 자연 (빠른 신진 대사와 함께 환자).
총 플라즈마 클리어런스는 약 17 단일 투여 후 l/h와 9 L / – 여러 투여 후. 티1/2 이다 1.3 시간 후 반복 1 일 간격으로 약의 리셉션. AUC 증가 때 다시 소개. 이 증가 도조는- 그리고 vremâzavisimym, 그건 감소 신진 대사 간을 통해 첫 대목에의 한 결과, 뿐만 아니라 낮추는 체계적 정리, 아마, 발생 하는, esomeprazole 및 그것의 sul′fosoderžaŝij 대사 산물 억제 CYP2C19 CYP.
단일 일일 입장료 esomeprazole 복용량 사이 간격에서 플라즈마에서 완전히 철수와 축적 하는 경향이 나타나고.
에/에 복용량에 소개 èzomeprazola 반복 하는 동안 40 mg의, 평균 C최대 플라즈마는 약 13.6 밀리몰 / ℓ. 평균 혈장 농도의 비슷한 복용량의 섭취는 4.6 밀리몰 / ℓ. 다소 작은 전반적인 노출 증가 (대략 30%) / 소개 èzomeprazola에서, 구두와 비교. Èzomeprazola의 주요 대사 산물의 위에서 산의 분 비에 영향을 주지 않습니다.. 관리 하는 경우 80% 복용량은 소변에서 대사 산물으로 배설, 나머지 – 대변과. 덜 감지 하는 소변에서 1% 수정 되지 않은 èzomeprazola.
특별한 임상 상황에서 약물 동력학
대략 1-2% 인구 감소 CYP2C19 izofermenta의 활동 (느린 신진 대사와 함께 환자). Èzomeprazola 물질 대사 같은 환자는 CYP3A4 결과로 주로 반복된 섭취 40 mg èzomeprazola 1 시간 / 일에 AUC를 평균 100% 더 높은, 보다 활성 효소 CYP2C19 환자에 (빠른 신진 대사와 함께 환자). 평균 C최대 느린 신진 대사와 함께 환자에 플라즈마에 의해 약 증가 60%. 비슷한 차이 식별/소개 èzomeprazola에서. 표시 된 기능 복용량 및 방법 관리 èzomerpazola의 영향을 주지 않습니다..
노인 환자 (71-80 년) èzomeprazola의 대사는 크게 변경 되지 않습니다..
단일 섭취 후 40 mg èzomeprazola 여성을 위한 평균 AUC 30% 남자에이 매개 변수의 값을 초과. 그 이상의, 약물의 일반 일일 입장 1 남녀의 환자에서 약물 동력 학에 차이가 관찰 했다 시간 / 일. 비슷한 차이 식별/소개 èzomeprazola에서. 가져온 데이터에는 복용량 영향을 주지 않습니다..
중간 정도의 심각도에 장애인된 간 환자에서 èzomeprazola의 대사는 중단 될 수 있습니다.. 심한 장애 간 신진 대사 속도 가진 환자에서 감소, 그는 èzomeprazola에 대 한 AUC의 2 배를 리드합니다. 따라서, 복용량을 초과 하지 않는 20 심한 간 기능 장애 환자에서 밀리 그램/일. Esomeprazole 및 그것의 주요 대사 산물 보여 고용에서 축적 하는 경향이 1 시간 / 일.
감소 된 신장 기능을 가진 환자에서 약 동학의 연구는 실시 되지. Èzomeprazola의 신장 배설을 통해 실시 하기 때문에, 그리고 그것의 대사 산물, 당신은 믿을 수 있습니다, 신장 기능 장애 환자에서 èzomeprazola의 대사 변경 되지 않습니다.
고백
- 위식도 역류 질환 (위식도 역류) 식도 염 / 역류 성 식도 염 질병의 심각한 증상을 가진 환자에서 (구강 치료 하는 대신).
투약 처방
구강 치료 환자의 불가능성의 복용량에 /에서 èzomeprazola를 조언 하는 수 때 20-40 mg의 1 시간 / 일.
환자 역류 성 식도 권장 복용량 esomeprazole 40 mg의 1 시간 / 일.
에 위 식도 역류의 증상 치료 약물 투여 량 처방 20 mg의 1 시간 / 일.
보통, 비 경구 응용 Neksiuma의 기간® 짧은, 환자를 최대한 빨리 내부 약물의 리셉션에서 번역 한다.
필요한 교정에 약물의 복용량은 신장 기능이 손상된 환자. Neksiuma 적용의 제한 된 경험으로 인해® 에 심한 신장 부족 환자, 같은 환자를 치료 하는 때 주의 사용 하 여.
필요한 교정에 약물의 복용량은 장애인된 간 온화한을 가진 환자. 에 중증의 간 장애 환자 최대 투여 량은 20 mg의.
복용량 조정 prearata에서 필요 하지 않습니다. 노인 환자.
준비 및 약의 사용에 대 한 규칙
준비 및 사용에 대 한 솔루션의 on/주입에서
에/에 주사에 대 한 박격포를 추가 하 여 준비 5 ml의 0.9% 나트륨 염화 물 솔루션/esomeprazole와 유리병에 소개. 이혼된 솔루션 èzomeprazola는 투명 한 액체 bledno jeltogo 색상. 준비 된 솔루션의 저하, 주로, pH 값에 따라 달라 집니다., 따라서 약물의 해산에 대 한 사용 해야 합니다만 0.9% 나트륨 염화 물 솔루션/소개.
준비 된 솔루션 혼합 하지 않아야 또는 다른 약물과 함께 입력.
시각적으로 명백한 기계적 불순물과 변색의 부재에서 평가 해야 하는 솔루션을 적용 하기 전에. 투명 한 솔루션만을 사용할 수 있습니다..
준비 된 솔루션 조리 후 즉시 입력 한다 (미생물의 관점에서).
솔루션 주입 èzomeprazola에 입력에 대 한/동안 조리 하지 미만 3 M.
약속의 시간에 20 mg èzomeprazola 주입 준비 솔루션의 절반. Unutilized 균형 솔루션을 파괴 해야 합니다..
준비 및 혼합/에 대 한 솔루션의 사용
주입 솔루션에 esomeprazole 함께 한 유리병의 내용의 용 해 하 여 준비 100 ml의 0.9% 대 한 염화 나트륨의 솔루션/소개. 이혼된 솔루션 èzomeprazola는 투명 한 액체 bledno jeltogo 색상. 준비 된 솔루션의 저하는 주로 pH 값에 따라 달라 집니다., 따라서 약물의 해산에 대 한 사용 해야 합니다만 0.9% 대 한 염화 나트륨의 솔루션/소개.
준비 된 솔루션 혼합 하지 않아야 또는 다른 약물과 함께 입력.
시각적으로 명백한 기계적 불순물과 변색의 부재에서 평가 해야 하는 솔루션을 적용 하기 전에. 투명 한 솔루션만을 사용할 수 있습니다..
요리 솔루션에 /에서 동안 주입 èzomeprazola로 입력 10-30 M.
약속의 시간에 20 mg èzomeprazola 주입 위한 준비 솔루션의 절반 10-30 M. Unutilized 균형 솔루션을 파괴 해야 합니다..
부작용
이하 부작용은, / 함께 표시 된 및 Neksiuma 구두 응용 프로그램® 임상 연구 과정. 아무도 이러한 효과 복용량에 의존.
자주 (>1/100, <1/10): 두통, 복통, 설사, 헛배 부름, 구역질, 구토, 변비.
자주 (>1/1000, <1/100): 피부염, 가려움, 두드러기, 현기증, 구강 건조, 시력.
드물게 (>1/10 000, <1/1000): 과민성 반응 (혈관 부종, 아나필락시스 반응), 간 효소 증가, 스티븐스 - 존슨 증후군, 다형 홍반, 근육통, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증, 우울증.
매우 드문 (<1/10 000): 무과립구증, 범 혈구 감소증.
라 세미 혼합물 준비를 적용 하는 경우에 다음과 같은 부작용 관찰 되었습니다. (omeprazole) 그리고 또한 예상 될 수 있다 èzomeprazola를 적용 하는 경우.
중추 및 말초 신경계에서: 지각 이상, 졸음, 불면증, 현기증, 뒤집을 수 있는 sputannosti 의식, 걱정, 자극, 우울증, 환각 (심각 하 게 아픈 환자에서 주로).
내분비 시스템의 일부에: 여성형 유방.
소화 시스템에서: 구염, 위장관 칸디다증, 상승 된 간 효소, 장기간된 심한 간 질환 환자에서 뇌, c 형 간염 (또는 없이) 황달, 간부전.
조혈 계에서: 백혈구 감소증, 혈소판 감소증, 무과립구증, 범 혈구 감소증.
근골격계의 편: 관절통, 근육 약화.
피부과 반응: 발진, 감광성, 독성 표피 괴사, 탈모증.
다른: 일반적인 약점, 과민성 반응 (열, 기관지 경련), 간질 성 신염, 증가 땀, 말초 부종, 맛의 변화, giponatriemiya.
때 에/소개와 더불어 omeprazole의 중요 한 조건에 환자에 게 돌이킬 수 없는 시각 장애의 개별 사례를 보고, 특히 고용량의 소개와 함께, 약물의 입장료와 인과 연결 설치 되어 있지 않습니다..
금기
- 어린이의 연령 (이 그룹의 환자에서 약물의 사용에 대 한 데이터의 부재에서);
-èzomeprazolu 과민 증, 대체 benzimidazolam 또는 약의 다른 성분.
FROM 주의 심한 신장 부족 환자에 약물에 할당 되어야 합니다..
임신과 수유
현재 임신 중 èzomeprazola의 사용에 대 한 데이터는 제한 된.
IN 실험 연구 동물 되지 않은 모든 직접 또는 간접적으로 부정적인 영향 Neksiuma 식별® 배아 또는 태아의 개발에. 약물의 라 세미 혼합물의 소개 또한 않습니다 어떤 부정적인 영향이 없는 동물에 임신 중, 출산, 산후 개발 중.
임신만 해야 하는 경우 제품을 지정, 태아에 대한 잠재적 위험을 상회 어머니에 대한 기대 이익.
여성의 수 유 중 약물의 사용에 아무 데이터. 그것은 알려진 할당 여부 esomeprazole 모유와, 따라서, Nexium 할당 해야 하지® 모유 수유 중.
주의 사항
경우에 어떤 불안 증상 (예를 들어,, 큰 자연 체중 감소 등, 자주 구토, 연하 곤란, 혈액이나 혈변의 구토), 위 궤 양 존재 하 고 (위 궤 양 시), 악성 신생을 배제 해야 합니다., 때문에 치료 Neksiumom® 더 나은 노출 및 지연 진단으로 이어질 수 있습니다..
능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기
넥시움® 자동차 운전 메커니즘을 관리 하는 기능에는 영향을 미치지 않습니다..
과다 복용
순간, 의도적으로 과량의 극히 드문 경우를 설명합니다.. 증상, èzomeprazola 구두 복용량에 설명 된 280 mg의, 일반적인 약점와 소화 관의 발현. 단일 입학 80 mg èzomeprazola 내부 및 100 mg / 어떤 부정적인 영향을 발생 하지 않았다.
치료: 특정 해독 알려지지 않은. Esomeprazole은 플라스마 단백질에 잘 연관, 따라서, 투 석 효과적 이다. 과다 복용 증상 수행 및 일반 지원 관리.
약물 상호 작용
Esomeprazole의 치료에 위장에 감소 된 산 수 있습니다 줄이거나 다른 약물의 섭취, 수요일 산 성도에 따라 흡입 메커니즘. 뿐만 아니라 다른 약물을 사용 하, 산 성 또는 antatsidnykh 자금의 분 비를 억제, 흡입 ketoconazole 또는 itraconazole esomeprazole 치료 저하 될 수 있습니다..
Esomeprazole CYP2C19 억제 – 중 핵 효소, 그것의 물질 대사에 관여. Èzomeprazola 다른 약물과의 결합된 사용, 관련 된 CYP2C19 대사에, 다이아 제 팜 등, 시탈 로프 람, 이미 프라 민, klopiramin, 페니토인, 혈액 플라스마에서 이러한 약물의 증가 농도로 이어질 수 있습니다 및 더 낮은 복용량을 필요로.
때 èzomeprazola 복용량 안에 30 mg의 45% 다이아 제 팜의 감소 된 정리, CYP2C19 기판입니다.
때 èzomeprazola 복용량 안에 40 에 간 질 환자에서 fenitoina와 13% 잔여 농도 fenitoina 플라즈마를 증가. 이와 관련는 것이 좋습니다 esomeprazole의 폐지와 치료의 처음 농도 fenitoina 플라즈마를 제어 하.
Warfarin와 èzomeprazola 복용량의 내부 때 40 mg 환자의 응고에 언급 하지, 장기 복용 warfarin. 하지만, 그것은 임상적으로 크게 증가 인덱스 모 warfarin와 èzomeprazola의 공동 응용 프로그램의 몇 가지 경우에 보고 되었다. 따라서, 시작 및 끝에 이러한 약물의 공동 응용 프로그램의 모니터링 하는 것이 좋습니다.. 건강 한 지원자, 공동 èzomeprazola 섭취 복용량에 40 mg 및 cisapride에 32% AUC의 증가 금액 및 31% 증가 T1/2 시사 프라이드, 씨최대 플라즈마에서 cisapride 크게 변경 되지 않았습니다.. Monotherapies cizapridom 약간의 신장 QT 간격에. 관찰 되었다 더 QT 간격을 증가 하는 èzomeprazola를 추가 하는 경우.
증명, 그 esomeprazole amoxicillin와 hinidina의 약 동학 임상으로 중요 한 변화를 발생 하지 않습니다..
Èzomeprazola는 CYP2C19의 CYP3A4 대사에 참여. 공동의 èzomeprazola 내부 응용 프로그램 및에 = = 500 mg의 2 회 / 일 (CYP3A4를 ингибитора) AUC 값 èzomeprazola를 두 배로 이끌어. 이 경우 Èzomeprazola 복용량 조정이 필요 하지 않습니다..
약국의 공급 조건
약물은 처방에 따라 해제.
조건 및 약관
마약은 어린이의 손에 닿지 않는 원래 포장에서 저장 되어야 한다, 30 ° c 보다 높은 온도에서 어두운 장소. 골 판지 팩 때 실내 조명 없음 저장할 수 없이 병 이상 24 아니. 유통 기한 – 2 년.
요리 솔루션 (에 대 한 a/에서 주사 나 약) 25 ° c 보다 높은 온도에서 저장 하 고 사용 해야 12 아니.
