MOVALYS (직장 좌약)
활성 물질: 멜 록시 캄
때 ATH: M01AC06
CCF: 비 스테로이드 성 소염 진통제
ICD-10 코드 (고백): M05, M15, M45
때 CSF: 05.01.01.07.01
제조업 자: 베링거 인 겔 하임 국제 GMBH (독일)
제약 양식, 구성 및 포장
직장 좌약 부드러운, 황록색, 자료 홈으로.
| 1 SUPP. | |
| 멜 록시 캄 | 7.5 mg의 |
| -“- | 15 mg의 |
첨가제: 좌약 질량 (혈압 suppotsyr), Macrogols의 glicerilgidroksistearat (폴리에틸렌 글리콜 glitserilgidroksistearat) (크레 모포 RH40).
6 PC. – 패키지 개요 (1) – 종이 팩.
6 PC. – 패키지 개요 (2) – 종이 팩.
약리 작용
비 스테로이드 성 소염 진통제, 놀산 유도체는 안티가에 의미, 진통 및 해열 효과. 멜 록시 캄의 염증성 작용은 염증의 모든 표준 모델에 설치.
멜 록시 캄의 작용 기전은 프로스타글란딘 합성을 억제하는 기능입니다 – 알려진 염증 매개. 멜 록시 캄 생체 내에서 더 큰 정도의 염증 부위에서의 프로스타글란딘 합성 억제, 위장이나 신장의 점막에 비해. 이러한 차이점은 COX-1을 통해 COX-2의 선택적 저해와 관련된.
그것은 믿어진다, COX-2의 억제는 비 스테로이드 성 소염 진통제의 치료 적 효과를 제공한다, 편재 동위 효소의 억제 반면 COX-1은 위, 신장 부작용의 원인이 될 수있다.
멜 록시 캄 선택성 COX-2는 여러 분석 시스템에서 확인, как 체외, так и 생체. 테스트 시스템 시험 관내 인간 전혈로 사용할 경우 COX-2를 억제하는 능력을 선택적 멜 록시 캄을 나타낸다. 생체 установлено, Chto의 멜 록시 캄 (용량 7.5 mg의 15 mg의) COX-2 저해 활성 (프로스타글란딘 E의 제조에 큰 억제 효과를 제공하는2,리포 다당류 자극 / 반응, 제어 된 COX-2 /), 트롬 복산의 제품보다, 혈액 응고에 관여 (반응, COX-1에 의해 제어). 이러한 효과는 투여 량에 의존.
생체 показано, 권장되는 투여 량은 그 멜 록시 캄 혈소판 응집에 영향을 미치지 않으며, 인도 메타 신 달리 출혈 시간, 디클로페낙, 이부프로펜과 나프록센, 즉, 상당히 혈소판 응집을 억제하고 출혈 시간을 연장.
멜 록시 캄을 촬영할 때의 임상 연구에서, 전체 위장관 부작용은 거의 발생하지 7.5 mg의 15 mg의, 다른 비 스테로이드 성 소염 진통제를 복용 할 때보다, 이는 비교 하였다. 위장관 부작용의 빈도의 차이는 사실에 주로 기인, 멜 록시 캄을 투여하면 거의 같은 소화 불량 등의 현상을 관찰되지, 구토, 구역질, 복통. 상부 위장관의 천공의 빈도, 궤양 및 출혈, 멜 록시 캄의 사용과 관련되어 있는지, 이 낮고 약물의 투여 량에 의존.
약동학
흡수 및 유통
씨최대 정상 상태 약물 동력학 동안 혈장 약물은 약 도달 6 치료 후 시간.
멜 록시 캄은 혈장 단백질에 결합되어 잘 (알부민 – 99%). 멜 록시 캄 활액 침투; 지방의 농도는 약 50% 혈장 농도. V디 낮은, 평균 11 L. 개인 변동 – 30-40%.
대사
멜 록시 캄 거의 완전히 형성하는 간에서 대사 4 약리학 적으로 비활성 파생 상품. 주요 대사 산물, 5′-karʙoksimeloksikam (60% 복용량의), 중간 대사 물질의 산화에 의해 형성, 5′-gidroksimetilmeloksikama, 이는 또한 배설, 미만 (9% 복용량의).
시험 관내 연구는 보여 주었다, 이 대사 경로에 그 중요한 역할 CYP2C9 동위 효소를 재생, CYP3A4의 추가 중요성. 두 개의 다른 대사 산물의 형성 (구성 요소들, 각기, 16% 과 4% 투여 량의 크기) prinimaet 참여 퍼 옥시 다제, 활동은, 아마, 개별적으로 변화.
공제
대변과 소변에서 동일하게 표시됩니다, 주로 대사로. 덜 파생 대변에서 변경되지 않은 5% 매일 복용량의 크기, 소변과 같은 약물은 변하지 만 미량 검출. 평균 T1/2 이다 20 아니. 혈장 클리어런스 평균 8 ㎖ / 분.
특별한 임상 상황에서 약물 동력학
간 기능 부전, 과 멜 록시 캄의 약물 동태에 신부전 큰 영향을 중등도 것은 없습니다. 말기 신부전은 V를 늘리면디 무료 멜 록시 캄의 높은 농도로 이어질 수, 따라서, 이러한 환자에서 투여 량을 넘지 않아야 7.5 mg의.
노인 환자에서 정상 상태 약물 동력학 약간 낮 동안 평균 혈장 클리어런스, 젊은 환자에 비해.
어린이 멜 록시 캄의 연구 기간 동안 약물 동력학을 연구되고있다 용량, 의 속도로인가 0.25 mg을 / ㎏. 다른 연령대의 아이들을 비교할 때 (2-6 년, N = 7 и 7-14 년, N = 11) 낮은 C 향해 경향최대 (감소 34%) 과 AUC (감소 28%) 어린이, 약물과의 간극 (체중에 대해 조정) 아이들이 그룹에서 더 높았다. 멜 록시 캄의 혈장 농도 에 청소년과 성인 모두. 두 연령 그룹 T의 아이1/2 플라즈마에 멜 록시 캄은 동일하며 억원 13 아니, 하지만 다소 짧은, 성인에 비해 – 15-20 아니.
고백
증상 치료:
- 골관절염 (관절증, 퇴행성 관절 질환);
- 류마티스 관절염;
- Ankiloziruyushtiy 척추염.
투약 처방
좌제는 직장의 용량 권장 7.5 mg의 1 시간 / 일. 더 심한 경우에는 용량을 할당 할 수 있습니다 15 mg의.
쓸데없이. 사이드 reatsky의 위험은 가능한 최단 시간 내에 가장 낮은 유효 투여 량으로 이동해야하고 약물 복용량의 사용 기간에 의존.
최대 총 투여 량 Movalis® 좌약, 정제 및 주사 15 mg의.
부작용
다음은 부작용을 설명, 약물 Movalis와 그 연결®, 이는 가능한 것으로 간주되었다. 이상 반응, 약물 섭취와 그 연결이 가능한 것으로 간주되었다, 약물의 광범위한 사용에 등록, 표시 (*).
소화 시스템에서: 구역질, 위장관의 천공, gastroduodenalynaya 궤양, 거시적으로 볼 또는 숨겨진 위장관 출혈, 대장염, 위염 *, 식도염, 구염, 위통, 소화 불량, 설사, 구토, 변비, 헛배 부름, 트림, 간염 *, 간 기능의 변화 (간 트랜스 아미나 제 또는 빌리루빈 증가). 위장관 출혈, 위장관의 미란 및 궤양 성 병변 및 천공 사망으로 이어질 수 있습니다.
조혈 계에서: 백혈구의 변화, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증, 빈혈증.
혈구 감소증의 발생에 대한 요인을 걸리기 잠재적 myelotoxic 약물의 동시 사용하는 것입니다, 특히 메토트렉세이트에.
피부과 반응: 피부 발진, 가려움, 감광성, 수 포성 피부염 *.
호흡: 기관지 천식 (기관지 경련) 아스피린 및 다른 비 스테로이드 성 소염 진통제에 과민증이있는 환자에서.
CNS: 두통, 혼란 *, 방향 감각 상실 *, 기분 변화 *.
심장 혈관 시스템: 심장의 고동, 팽창, 혈압 상승, 얼굴에 혈액의 러시 느낌.
비뇨에서: 급성 신부전 *, 신장 기능의 변화 (혈액에서 혈청 크레아티닌 및 / 또는 요소의 증가). 배뇨를 손상시킬 수 스테로이드 성 소염 진통제의 응용 프로그램에서, * 급성 요폐 포함.
감각에서: 현기증, 귀에서 잡음, 결막염 *, 시각 장애, 포함. 시력 *.
알레르기 반응: 혈관 부종 *, 즉각적인 과민성 반응 (포함. 아나필락시스 및 아나필락시스 * *), 독성 표피 괴사 *, 스티븐스 - 존슨 증후군 *, 다형 홍반 *, 두드러기.
금기
- 환자, 이전에 아스피린이나 다른 비 스테로이드 성 소염 진통제의 섭취 후 천식의 증상을보고 한, 코 용종증, 혈관 신경성 부종이나 두드러기;
- 급성 단계에서 위궤양 및 십이지장 궤양, 천공 또는 최근에 전송;
- 염증성 장 질환의 급성 악화 (크론 병, yazvennыy 대장염);
- 간 기능의 심각한 손상;
- 중증의 신부전 (보다 CC 이하 30 ㎖ / 분, 혈액 투석없이);
- 활성 위장 출혈, 최근 뇌 혈관 출혈이나 출혈성 질환 진단 시스템을 전송;
- 중증 조절되지 않는 심부전;
- 확인 된 고 칼륨 혈증;
- 임신;
- 수유 (모유 수유);
- 어린 시절과 사춘기까지 12 년 (진단을 수립하는 데에 사용하기 위해 제외 – 청소년 류마티스 관절염);
- 약물에 과민 반응 (아세틸 살리실산과 다른 비 스테로이드 성 소염 진통제에 교차 감도 가능성이있다).
수술 후 통증을 제거하는 약을 사용하지 마십시오 (관상 동맥 바이 패스 수술 후).
FROM 주의 감소 된 신장 혈류 감소 BCC 환자에서 약물을 사용해야, 특히 노인 환자에서, 탈수 환자, 울혈 성 심부전증, 간경화, 신 증후군 또는 임상 적으로 심각한 신장 질환; 이뇨제로 치료 중, ACE 억제제, 안지오텐신 II 수용체 길항제, 큰 수술로 인한 저 혈량 증, 혈량 저하증을 선도; 말기 신장 질환 환자에서, 혈액 투석; 신부전의 lekgo 또는 중등도 환자에서 (품질 관리 더 25 ㎖ / 분).
임신과 수유
Movalys® 임신 금기. 프로스타글란딘 합성 억제 임신 및 태아 발달에 악영향을 미칠 수있다. 역학 연구의 데이터는 자연 유산의 위험을 제안하고 임신 중 프로스타글란딘 합성 억제제의 투여 후 태아의 심장 결함. 심장 질환에 걸릴 위험이 적은 절대 증가 1% 에 1.5%. 용량 및 치료 기간에 이러한 위험 증가.
임신 III 임신에서 태아의 다음의 위반을 초래할 수 프로스타글란딘 합성의 억제제의 사용이다:
- 인해 심장 - 폐 시스템에 독성 효과에 동맥관과 폐 고혈압의 조기 폐쇄;
- 신장 기능 장애, 양수의 양을 감소에서 신부전으로 발전.
노동 동안 어머니는 출혈의 기간을 증가시키고, 자궁의 수축 능력을 감소시킬 수있다, 그리고 결과로서, 출산을 증가.
알려진, 비 스테로이드 성 소염 진통제는 모유에 침투, 따라서 Movalis® 모유 수유 중에 사용하지 않는 것이 좋습니다.
멜 록시 캄의 사용, 뿐만 아니라 기타 약물, blokiruyushikh 화려 / 합성 prostaglandinov, 그것은 임신에 영향을 미칠 수, 따라서 여성을위한 권장하지 않습니다, 임신을 희망하는. 불임 여성들 조사에서 다산을 위반하는 경우에는 멜 록시 캄의 폐지를 고려해야.
주의 사항
위장 질환 환자의 역사를 가진 환자를 치료 할 때주의를 기울여야한다, 항응고제를 수신. 환자, 사람은 위장관 증상을 관찰, 당신은 정기적으로 모니터링해야한다. 위장관 궤양 또는 위장관 Movalis 출혈의 경우에® 폐지해야.
위장관 출혈, 궤양 및 천공, 환자의 삶에 대한 잠재적 인 위험, 언제든지 치료 중에 발생, 두 증상의 존재 또는 심각한 위장관 합병증의 역사의 세부 사항에, 이들 징후의 부재. 이러한 합병증의 결과는 일반적으로 노인에 더 심각.
비 스테로이드 성 소염 진통제는 매우 드물게 심각한 알레르기 반응의 개발에보고하는 동안 (그들 중 일부는 치명적), 포함. 탈락 피부염, 스티븐스 - 존슨 증후군과 독성 표피 괴사. 이러한 반응에 대한 가장 큰 위험, 분명히, 이는 치료의 시작 부분에 주목, 대부분의 경우 그들은 치료의 첫 번째 개월 이내에 시작. 피부 발진의 제 증상의 경우,, 점막의 변화 또는 과민 Movalis의 다른 증상® 폐지해야.
비 스테로이드 성 소염 진통제 사용시 (특히 장시간) 혈전 심각한 심장 혈관 질환의 위험을 증가시킬, 심근 경색과 뇌졸중, 그것은 죽음으로 이어질 수 있습니다. 가장 큰 위험은 심혈관 질환 심혈관 질환이나 위험 인자를 가진 환자에서 볼 수있다, 신장 장애, 환자, 혈액 투석.
비 스테로이드 성 소염 진통제는 신장에서의 프로스타글란딘 합성을 억제, 신장의 관류를 유지에 관여. 감소 된 신장 혈류와 혈액 순환 부피의 환자의 비 스테로이드 성 소염 진통제의 사용 잠재 신부전의 실조로 이어질 수. 비 스테로이드 성 소염 진통제의 신장 기능의 제거는 일반적으로 원래의 레벨로 복원되면. 이 반응의 가장 큰 위험은 취약 노인 환자입니다, 아픈, 탈수를 표시하는, 울혈 성 심부전증, 간경화, 신 증후군 또는 신장 질환; 환자, 이뇨제를 수신, ACE 억제제, 안지오텐신 II 수용체 길항제 , 환자, 심각한 수술을받은, 혈량 저하증을 선도. 이러한 환자에서, 치료 초기에 신중 이뇨 및 신장 기능을 모니터링해야.
드문 경우에, 비 스테로이드 성 소염 진통제는 간질 성 신염을 일으킬 수, 사구체 신염, 신 수질 괴사 또는 신 증후군.
약물 Movalis 사용시® 혈청에서 상승 된 아미나보고 가끔 레벨이나 간 기능 검사. 대부분의 경우, 이러한 증가는 약간 과도이었다. 큰 변화는 확인 또는 시간에 따라 감소하는 경우, Movalys® 폐지 및 실험실 이상의 행위 감시가 확인되어야한다.
용량에서 임상 적으로 안정된 간경변 감소 환자에서 필요하지 않습니다.
느슨하거나 영양 실조에 걸린 환자는 더 이상 반응을 견딜 수, 따라서 이러한 환자는 가까운 모니터링이 필요. 케어은 노인 환자의 치료에주의해야, 신기능 장애 확률 높은되는, 간, 심장.
나트륨으로 이어질 수 이뇨제와 함께 비 스테로이드 성 소염 진통제, 칼륨과 물, 이뇨제의 나트륨 이뇨 효과에 영향을 미치는. 그 결과, 환자가 걸리기 심부전증 또는 고혈압을 증가시킬 수있다. 이는 환자의 상태를 모니터링 할 것을 권장, 이러한 합병증의 위험.
멜 록시 캄, 다른 비 스테로이드 성 소염 진통제와 마찬가지로, 감염성 질환의 증상을 마스크 할 수있다. 약물은 증상 치료를위한 것입니다, 통증과 염증을 감소. 효과적인 치료 Movalis® 이는 감염성 질환의 치료 용 약물과 조합하여 사용되어야.
좌제는 항문 직장 또는 염증의 어떤 환자에서는 사용하지 않아야, 또는 환자와 최근 직장 또는 항문에서 출혈 축하.
능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기
차량을 운전하는 능력과 기계에 대한 약물의 영향에 대한 특별 연구되지 않았습니다. 이 활동에서 시각 장애를 가진 환자를 피해야한다, 환자, 마킹 졸음 또는 중추 신경계의 기타 장애.
과다 복용
증상: 증가 된 부작용.
치료: 위 세척, 증상 치료. 특정 해독제 거기 길항제.
약물 상호 작용
프로스타글란딘 합성 억제제 기타, 포함. 코르티코 스테로이드 및 살리실산 염 (아세틸 살리실산): 애플리케이션 의한 상승적인 작용에 위장관 궤양과 위장관 출혈의 위험을 증가하면서. 멜 록시 캄과 다른 비 스테로이드 성 소염 진통제의 병용은 권장되지 않습니다. 아세틸 살리실산의 병용 (1 G 3 회 / 일) 건강한 지원자에서 멜 록시 캄은 AUC의 증가의 결과 (10%) 그리고 씨최대 (24%) 멜 록시 캄. 이러한 상호 작용의 임상 적 의미를 알 수.
경구 항응고제, antiagregantы, 전신 사용 헤파린, 혈전 용해제, 사용 movalis 동안® 출혈의 위험을 증가시킬. 이러한 약물의 동시 사용을 피할 수없는 경우, 항응고제의 효과의주의 깊은 관찰.
비 스테로이드 성 소염 진통제 인해 리튬 낮은 신장 배설에 혈장 리튬 농도를 증가. 혈장 리튬 농도는 독성 값에 도달 할. 리튬과 비 스테로이드 성 소염 진통제의 병용은 권장되지 않습니다. 필요한 경우, 이러한 병용 치료는 치료의 리튬의 혈장 농도를 모니터링해야하는지 처음, 용량의 선택과 멜 록시 캄의 폐지.
비 스테로이드 성 소염제는 메토트렉세이트 관형 분비를 감소시키고, 따라서 플라즈마의 메토트렉세이트의 농도를 증가시킬 수있다. 따라서 환자, 메토트렉세이트의 고용량을 수신 (더 15 주 당 밀리그램), 비 스테로이드 성 소염 진통제의 동시 사용은 권장하지 않습니다. 메토트렉세이트와 소염 진통제의 병용과의 상호 작용의 위험은 환자 수도있다, 저용량 메토트렉세이트를 수신, 특히 신장 기능이 손상된 환자에서. 필요한 경우, 조합 요법은 감시되어야 혈구 및 신기능. 주의가 발생시주의해야, NSAID와 메토트렉세이트를 동시에 사용하는 경우 3 일, TK. 플라즈마에서 메토트렉세이트의 농도가 증가 할 수 있으며,, 따라서, 독성이있을 수 있습니다. 멜 록시 캄의 동시 사용은 메토트렉세이트의 약동학에 영향을 미치지 않았다 15 주 당 밀리그램, 그러나 고려한다, 메토트렉세이트의 혈액 학적 독성은 비 스테로이드 성 소염 진통제를 복용하는 동안 강화된다.
이전에 스테로이드 성 소염제를 사용하는 경우 소자의 자궁 내 피임 효과를 감소보고. 이러한 관찰은 또한 확인을 필요.
비 스테로이드 성 소염 진통제의 사용은 탈수 환자에서 급성 신부전의 위험을 증가. 환자, Movalis를 수신® 이뇨제, 적절한 수분이 유지되어야. 치료는 신장 기능을 연구 할 필요가있다 전에.
비 스테로이드 성 소염제는 고혈압 약물의 효과를 감소 (예를 들어,, 베타 차단제, ACE 억제제, 혈관 확장제, 이뇨제), 때문에 프로스타글란딘의 억제에, 혈관 확장 속성.
비 스테로이드 성 소염 진통제 및 안지오텐신 II 수용체 길항제의 병용 (뿐만 아니라 ACE 억제제로) 사구체 여과율의 감소 효과를 향상. 신장 기능이 손상된 환자는 급성 신부전의 개발 될 수있는.
콜 레스 티라민, 위장관에서 멜 록시 캄을 묶는, 그것은 그것의 더 빠른 제거에 이르게.
비 스테로이드 성 소염 진통제, 신장 프로스타글란딘에 미치는 영향, 사이클로스포린의 신 독성을 증가시킬 수. 병용 요법의 경우에 신장 기능을 모니터링해야.
멜 록시 캄은 간 대사에 의해 주로 몸에서 제거, 약 2/3 준비 수량, 간에서 대사, CYP450 동종 효소가 파괴 (주요 경로 – изофермент CYP2С9, 부가적인 – изофермент CYP3А4), 약 1/3 다른 시스템에 의해 대사, 예를 들어,, 과산화에 의한. 멜 록시 캄 약물과 함께 사용하면, 이는 CYP2C9를 억제하는 능력이 특정 및 / 또는 CYP3A4 (또는이 효소의 참여와 함께, 대사), 그것은 고려 약동학 상호 작용의 가능성을 취해야.
멜 록시 캄의 동시 사용으로, 시메티딘, 디곡신 또는 푸로 세 미드 의미있는 약동학 적 상호 작용이 확인되었다.
우리는 경구 용 혈당 강하제와의 상호 작용의 가능성을 배제 할 수 없다.
약국의 공급 조건
약물은 처방에 따라 해제.
조건 및 약관
약물은 C에서 30 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 3 년.
