MOVALYS (/ m에 대한 솔루션)
활성 물질: 멜 록시 캄
때 ATH: M01AC06
CCF: 비 스테로이드 성 소염 진통제
ICD-10 코드 (고백): M05, M15, M45
때 CSF: 05.01.01.07.01
제조업 자: 베링거 인 겔 하임 국제 GMBH (독일)
제약 양식, 구성 및 포장
/ m에 대한 솔루션 명확한, желтого с зеленым оттенком цвета.
| 1 ml의 | 1 A. | |
| 멜 록시 캄 | 10 mg의 | 15 mg의 |
첨가제: меглумин, гликофурол, 폴록 사머 188 (Плуроник Ф68), 염화나트륨, 글리신, 수산화 나트륨, 물 D /과.
1.5 ml의 – 무색 유리 바이알 (3) – поддоны контурные пластмассовые (1) – 골판지 상자.
1.5 ml의 – 무색 유리 바이알 (5) – поддоны контурные пластмассовые (1) – 골판지 상자.
약리 작용
비 스테로이드 성 소염 진통제, 놀산 유도체는 안티가에 의미, 진통 및 해열 효과. 멜 록시 캄의 염증성 작용은 염증의 모든 표준 모델에 설치.
멜 록시 캄의 작용 기전은 프로스타글란딘 합성을 억제하는 기능입니다 – 알려진 염증 매개. 멜 록시 캄 생체 내에서 더 큰 정도의 염증 부위에서의 프로스타글란딘 합성 억제, 위장이나 신장의 점막에 비해. 이러한 차이점은 COX-1을 통해 COX-2의 선택적 저해와 관련된. 그것은 믿어진다, COX-2의 억제는 비 스테로이드 성 소염 진통제의 치료 적 효과를 제공한다, 편재 동위 효소의 억제 반면 COX-1은 위, 신장 부작용의 원인이 될 수있다.
멜 록시 캄 선택성 COX-2는 여러 분석 시스템에서 확인, как 체외, так и 생체. 테스트 시스템 시험 관내 인간 전혈로 사용할 경우 COX-2를 억제하는 능력을 선택적 멜 록시 캄을 나타낸다. 생체 установлено, Chto의 멜 록시 캄 (용량 7.5 mg의 15 mg의) COX-2 저해 활성 (프로스타글란딘 E의 제조에 큰 억제 효과를 제공하는2, 리포 다당류 자극 / 반응, 제어 된 COX-2 /), 트롬 복산의 제품보다, 혈액 응고에 관여 (반응, COX-1에 의해 제어). 이러한 효과는 투여 량에 의존. 생체 показано, 권장되는 투여 량은 그 멜 록시 캄 혈소판 응집에 영향을 미치지 않으며, 인도 메타 신 달리 출혈 시간, 디클로페낙, 이부프로펜과 나프록센, 즉, 상당히 혈소판 응집을 억제하고 출혈 시간을 연장.
멜 록시 캄을 촬영할 때의 임상 연구에서, 전체 위장관 부작용은 거의 발생하지 7.5 mg의 15 mg의, 다른 비 스테로이드 성 소염 진통제를 복용 할 때보다, 이는 비교 하였다. 위장관 부작용의 빈도의 차이는 사실에 주로 기인, 멜 록시 캄을 투여하면 거의 같은 소화 불량 등의 현상을 관찰되지, 구토, 구역질, 복통.
상부 위장관의 천공의 빈도, 궤양 및 출혈, которые связывались с применением мелоксикама, 이 낮고 약물의 투여 량에 의존.
약동학
흡수
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. 의 용량 / m를 주입 한 후 5 mg C최대 이다 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 M.
분배
멜 록시 캄은 혈장 단백질에 결합되어 잘, 특히 알 부 민으로 (99%). 이는 활액 침투, 활 액 액체의 농도 약 50% 플라스마 농도의. V디 낮은, 평균 11 L. Mezhindividual'nye 차이 구성 30-40%.
대사
멜 록시 캄 거의 완전히 형성하는 간에서 대사 4 약리학 적으로 비활성 파생 상품. 주요 대사 산물, 5′-karʙoksimeloksikam (60% 복용량의), 중간 대사 물질의 산화에 의해 형성, 5′-gidroksimetilmeloksikama, 이는 또한 배설, 미만 (9% 복용량의). 시험 관내 연구는 보여 주었다, 이 대사 경로에 그 중요한 역할 CYP2C9 동위 효소를 재생, CYP3A4의 추가 중요성. 두 개의 다른 대사 산물의 형성 (구성 요소들, 각기, 16% 과 4% 투여 량의 크기) prinimaet 참여 퍼 옥시 다제, 활동은, 아마, 개별적으로 변화.
공제
대변과 소변에서 동일하게 표시됩니다, 주로 대사로. 덜 파생 대변에서 변경되지 않은 5% 매일 복용량의 크기, 소변과 같은 약물은 변하지 만 미량 검출. 평균 T1/2 이다 20 아니. 혈장 클리어런스 평균 8 ㎖ / 분.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
특별한 임상 상황에서 약물 동력학
간 기능 부전, 과 멜 록시 캄의 약물 동태에 신부전 큰 영향을 중등도 것은 없습니다. 말기 신부전은 V를 늘리면디 무료 멜 록시 캄의 높은 농도로 이어질 수, 따라서, 이러한 환자에서 투여 량을 넘지 않아야 7.5 mg의.
노인 환자에서 정상 상태 약물 동력학 약간 낮 동안 평균 혈장 클리어런스, 젊은 환자에 비해.
고백
— для начального периода лечения и краткосрочной симптоматической терапии болевого синдрома при ревматоидном артрите, 관절염, анкилозирующем спондилите.
투약 처방
В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 일. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (정제).
권장량은 7.5 mg의 또는 15 mg의 1 시간 / 일, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводят глубоко в/м. В/в введение препарата запрещено!
에 불리 한 반응의 위험 증가와 환자 일일 투여 량은 초과 할 수 없습니다 7.5 mg의.
에 끝 단계 신장 기능 부전을 가진 환자, 혈액 투석, 복용량 Movalis® 초과하지 않아야한다 7.5 mg의. 에 알려주고 장애인된 신장 기능을 가진 환자 (품질 관리 더 25 ㎖ / 분) 복용량 감소 필요 하지 않습니다..
Режим дозирования препарата Мовалис® для в/м инъекций у 어린이 청소년 пока не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов.
Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 mg의.
При комбинированном применении различных лекарственных форм Мовалиса® его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 mg의.
부작용
다음은 부작용을 설명, 약물 Movalis와 그 연결® 이는 가능한 것으로 간주되었다. Данные о частоте этих явлений основаны на сведениях, полученных в клинических исследованиях без учета причинно-следственной связи.
이상 반응, 약물 섭취와 그 연결이 가능한 것으로 간주되었다, 약물의 광범위한 사용에 등록, 표시 (*). Частоту этих редких явлений трудно оценить. 예상, что она составляет менее 0.1%.
소화 시스템에서: >1% – 소화 불량, 구역질, 구토, 위통, 변비, 헛배 부름, 설사; 0.1-1% – 식도염, 구염, 트림, gastroduodenalynaya 궤양, 거시적으로 볼 또는 숨겨진 위장관 출혈, преходящие изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз или уровня билирубина); <0.1% – 위장관의 천공, 대장염; 간염 *, 위염 *.
위장관 출혈, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.
조혈 계에서: >1% – 빈혈증; 0.1-1% – 백혈구 감소증, 백혈구의 변화, 혈소판 감소증.
혈구 감소증의 발생에 대한 요인을 걸리기 잠재적 myelotoxic 약물의 동시 사용하는 것입니다, 특히 메토트렉세이트에.
피부과 반응: >1% – 가려움, 피부 발진; 0.1-1% – 두드러기; <0.1% – 감광성. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза*.
호흡: < 0.1% – у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая Мовалис®, сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.
CNS: >1% – дурнота, 두통; 0.1-1% – 현기증, 귀에서 잡음, 졸음; <0.1% – спутанность сознания* нарушение ориентации, изменение настроения*.
심장 혈관 시스템: >1% – 팽창; 0.1-1% – 혈압 상승, 심장의 고동, 조수.
비뇨에서: 0.1-1% – изменения лабораторных показателей функции почек (혈액에서 혈청 크레아티닌 및 / 또는 요소의 증가); <0.1% – 급성 신부전 *.
비전의 기관의 일부에: <0.1% – 결막염 *, 시각 장애, 포함. 시력 *.
알레르기 반응: <0.1% – 혈관 부종, 즉각적인 과민성 반응 (포함. анафилактические и анафилактоидные*).
현지 반응: >1% – отечность в месте введения; <1% – болезненные ощущения в месте введения.
금기
- 급성 단계에서 위궤양 및 십이지장 궤양;
- 간 기능의 심각한 손상;
- 중증의 신부전 (혈액 투석없이);
— явное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;
- 중증 조절되지 않는 심부전;
— одновременно проводимая терапия антикоагулянтами;
- 임신;
- 수유 (모유 수유);
-까지 18 년;
— известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Препарат нельзя назначать пациентам, 이전에 아스피린이나 다른 비 스테로이드 성 소염 진통제의 섭취 후 천식의 증상을보고 한, 코 용종증, 혈관 신경성 부종이나 두드러기.
FROM 주의 следует назначать препарат при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, 노인 환자.
임신과 수유
Movalys® 임신 금기. 프로스타글란딘 합성 억제 임신 및 태아 발달에 악영향을 미칠 수있다. 역학 연구에서 데이터 후 임신 중 스타 글란 딘 합성 억제제의 자연 유산 및 태아 심장 결함의 증가 위험을 나타내는. 심장 질환에 걸릴 위험이 적은 절대 증가 1% 에 1.5%. 용량 및 치료 기간에 이러한 위험 증가.
임신 III 임신에서 태아의 다음의 위반을 초래할 수 프로스타글란딘 합성의 억제제의 사용이다:
- 인해 심장 - 폐 시스템에 독성 효과에 동맥관과 폐 고혈압의 조기 폐쇄;
- 신장 기능 장애, 양수의 양을 감소에서 신부전으로 발전.
노동 동안 어머니는 출혈의 기간을 증가시키고, 자궁의 수축 능력을 감소시킬 수있다, 그리고 결과로서, 출산을 증가.
알려진, 비 스테로이드 성 소염 진통제는 모유에 침투, 따라서 Movalis® 모유 수유 중에 사용하지 않는 것이 좋습니다.
멜 록시 캄의 사용, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, 그것은 임신에 영향을 미칠 수, 따라서 여성을위한 권장하지 않습니다, 임신을 희망하는. 불임 여성들 조사에서 다산을 위반하는 경우에는 멜 록시 캄의 폐지를 고려해야.
주의 사항
위장 질환 환자의 역사를 가진 환자를 치료 할 때주의를 기울여야한다, 항응고제를 수신. 환자, 사람은 위장관 증상을 관찰, 당신은 정기적으로 모니터링해야한다. 위장관 궤양 또는 위장관 Movalis 출혈의 경우에® 폐지해야.
Как и при использовании других НПВС, 위장관 출혈, 궤양 및 천공, 환자의 삶에 대한 잠재적 인 위험, 언제든지 치료 중에 발생, 두 증상의 존재 또는 심각한 위장관 합병증의 역사의 세부 사항에, 이들 징후의 부재. 이러한 합병증의 결과는 일반적으로 노인에 더 심각.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис®.
비 스테로이드 성 소염 진통제는 신장에서의 프로스타글란딘 합성을 억제, 신장의 관류를 유지에 관여. 감소 된 신장 혈류와 혈액 순환 부피의 환자의 비 스테로이드 성 소염 진통제의 사용 잠재 신부전의 실조로 이어질 수. 비 스테로이드 성 소염 진통제의 신장 기능의 제거는 일반적으로 원래의 레벨로 복원되면. 이 반응의 가장 큰 위험은 취약 노인 환자입니다, 아픈, 탈수를 표시하는, 울혈 성 심부전증, 간경화, 신 증후군 또는 신장 질환, 환자, 이뇨제를 수신, ACE 억제제, 안지오텐신 II 수용체 길항제, 환자, 심각한 수술을받은, 혈량 저하증을 선도. 이러한 환자에서, 치료 초기에 신중 이뇨 및 신장 기능을 모니터링해야.
드문 경우에, 비 스테로이드 성 소염 진통제는 간질 성 신염을 일으킬 수, 사구체 신염, 신 수질 괴사 또는 신 증후군.
약물 Movalis 사용시® 혈청에서 상승 된 아미나보고 가끔 레벨이나 간 기능 검사. 대부분의 경우, 이러한 증가는 약간 과도이었다. 큰 변화는 확인 또는 시간에 따라 감소하는 경우, Movalys® 폐지해야, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
용량에서 임상 적으로 안정된 간경변 감소 환자에서 필요하지 않습니다.
느슨하거나 영양 실조에 걸린 환자는 더 이상 반응을 견딜 수, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, 신기능 장애 확률 높은되는, 간, 심장.
나트륨으로 이어질 수 이뇨제와 함께 비 스테로이드 성 소염 진통제, 칼륨과 물, 이뇨제의 나트륨 이뇨 효과에 영향을 미치는. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.
멜 록시 캄, также как и другие НПВС может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기
차량을 운전하는 능력과 기계에 대한 약물의 영향에 대한 특별 연구되지 않았습니다. 이 활동에서 시각 장애를 가진 환자를 피해야한다, 환자, 마킹 졸음 또는 중추 신경계의 기타 장애.
과다 복용
해독 제를 알 수 없는, в случае передозировки проводят промывание желудка и общую поддерживающую терапию.
약물 상호 작용
Одновременное применение Мовалиса® с другими НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. 멜 록시 캄과 다른 비 스테로이드 성 소염 진통제의 병용은 권장되지 않습니다. 아세틸 살리실산의 병용 (1000 mg의 3 회 / 일) 건강한 지원자에서 멜 록시 캄은 AUC의 증가의 결과 (10%) 그리고 씨최대 (24%) 멜 록시 캄. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.
경구 항응고제, antiagregantы, 전신 사용 헤파린, 혈전 용해제, 사용 movalis 동안® 출혈의 위험을 증가시킬. 이러한 약물의 동시 사용을 피할 수없는 경우, 항응고제의 효과의주의 깊은 관찰.
비 스테로이드 성 소염 진통제 인해 리튬 낮은 신장 배설에 혈장 리튬 농도를 증가. 혈장 리튬 농도는 독성 값에 도달 할. 리튬과 비 스테로이드 성 소염 진통제의 병용은 권장되지 않습니다. 필요한 경우, 이러한 병용 치료는 치료의 리튬의 혈장 농도를 모니터링해야하는지 처음, 용량의 선택과 멜 록시 캄의 폐지.
비 스테로이드 성 소염제는 메토트렉세이트 관형 분비를 감소시키고, 따라서 플라즈마의 메토트렉세이트의 농도를 증가시킬 수있다. 따라서 환자, 메토트렉세이트의 고용량을 수신 (더 15 주 당 밀리그램), 비 스테로이드 성 소염 진통제의 동시 사용은 권장하지 않습니다. 메토트렉세이트와 소염 진통제의 병용과의 상호 작용의 위험은 환자 수도있다, 저용량 메토트렉세이트를 수신, 특히 신장 기능이 손상된 환자에서. 필요한 경우, 조합 요법은 감시되어야 혈구 및 신기능. 주의가 발생시주의해야, NSAID와 메토트렉세이트를 동시에 사용하는 경우 3 일, TK. 플라즈마에서 메토트렉세이트의 농도가 증가 할 수 있으며,, как следствие могут возникать токсические эффекты. 멜 록시 캄의 동시 사용은 메토트렉세이트의 약동학에 영향을 미치지 않았다 15 주 당 밀리그램, 그러나 고려한다, 메토트렉세이트의 혈액 학적 독성은 비 스테로이드 성 소염 진통제를 복용하는 동안 강화된다.
이전에 스테로이드 성 소염제를 사용하는 경우 소자의 자궁 내 피임 효과를 감소보고. 이러한 관찰은 또한 확인을 필요.
비 스테로이드 성 소염 진통제의 사용은 탈수 환자에서 급성 신부전의 위험을 증가. 환자, Movalis를 수신® 이뇨제, 적절한 수분이 유지되어야. 치료는 신장 기능을 연구 할 필요가있다 전에.
비 스테로이드 성 소염제는 고혈압 약물의 효과를 감소 (예를 들어,, 베타 차단제, ACE 억제제, 혈관 확장제, 이뇨제), 때문에 프로스타글란딘의 억제에, 혈관 확장 속성.
비 스테로이드 성 소염 진통제 및 안지오텐신 II 수용체 길항제의 병용 (뿐만 아니라 ACE 억제제로) 사구체 여과율의 감소 효과를 향상. 신장 기능이 손상된 환자는 급성 신부전의 개발 될 수있는.
비 스테로이드 성 소염 진통제, 신장 프로스타글란딘에 미치는 영향, 사이클로스포린의 신 독성을 증가시킬 수. 병용 요법의 경우에 신장 기능을 모니터링해야.
콜 레스 티라민, 위장관에서 멜 록시 캄을 묶는, 그것은 그것의 더 빠른 제거에 이르게.
멜 록시 캄은 간 대사에 의해 주로 몸에서 제거, 약 2/3 준비 수량, 간에서 대사, разрушается изоферментами цитохрома Р450 (주요 경로 – изофермент CYP2С9, 부가적인 – изофермент CYP3А4), 약 1/3 다른 시스템에 의해 대사, 예를 들어,, 과산화에 의한. 멜 록시 캄 약물과 함께 사용하면, 이는 CYP2C9를 억제하는 능력이 특정 및 / 또는 CYP3A4 (또는이 효소의 참여와 함께, 대사), 그것은 고려 약동학 상호 작용의 가능성을 취해야.
멜 록시 캄의 동시 사용으로, 시메티딘, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
우리는 경구 용 혈당 강하제와의 상호 작용의 가능성을 배제 할 수 없다.
약국의 공급 조건
약물은 처방에 따라 해제.
조건 및 약관
약물은 어두운 곳에서 보관해야, 30 ℃를 초과하지 않는 온도에서 아이들에게 접근 할 수없는. 저장 수명 – 5 년.
