МИРТАЗОНАЛ

활성 물질: Mirtazapine
때 ATH: N06AX11
CCF: 항우울제
ICD-10 코드 (고백): F31, F32, F33, F41.2
때 CSF: 02.02.02
제조업 자: ACTAVIS 그룹 HF. (아이슬란드)

투약 양식, 구성 및 포장

알약, 필름 코팅 коричнево-желтого цвета, 타원, 렌즈의, с риской на обеих сторонах и маркировкой “나는” – на одной.

첨가제: 유당 수화물, 예비 젤라틴 화 옥수수 전분 (녹말 1500), 이산화 규소, 크로스 카르멜로 오스 나트륨, 마그네슘 스테아, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, 이산화 티탄, макрогол/ПЭГ 8000, 염료 산화철 노랑, 산화철 빨간 염료), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, 이산화 티탄, макрогол/ПЭГ 8000, 염료 산화철 노랑, 산화철 빨간 염료), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, 이산화 티탄, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

알약, 필름 코팅 розово-коричневого цвета, 타원, 렌즈의, с риской на обеих сторонах и маркировкой “나는” – на одной.

첨가제: 유당 수화물, 예비 젤라틴 화 옥수수 전분 (녹말 1500), 이산화 규소, 크로스 카르멜로 오스 나트륨, 마그네슘 스테아, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, 이산화 티탄, макрогол/ПЭГ 8000, 염료 산화철 노랑, 산화철 빨간 염료), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, 이산화 티탄, макрогол/ПЭГ 8000, 염료 산화철 노랑, 산화철 빨간 염료), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, 이산화 티탄, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

알약, 필름 코팅 화이트, 타원, 렌즈의, 표지 “나는” 한쪽.

첨가제: 유당 수화물, 예비 젤라틴 화 옥수수 전분 (녹말 1500), 이산화 규소, 크로스 카르멜로 오스 나트륨, 마그네슘 스테아, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, 이산화 티탄, макрогол/ПЭГ 8000, 염료 산화철 노랑, 산화철 빨간 염료), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, 이산화 티탄, макрогол/ПЭГ 8000, 염료 산화철 노랑, 산화철 빨간 염료), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, 이산화 티탄, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

약리 작용

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-수용체, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-수용체. 그것은 믿어진다, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, 에스 (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-수용체, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-수용체.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-수용체.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), 정신 지체, 수면 장애 (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, 뿐만 아니라 다른 증상: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 치료의 주.

약동학

흡수

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. 씨_최대 플라즈마는 약에 2 아니. 생체 이용률은에 관한 것입니다 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

분배

혈장 단백질에 대한 바인딩 85%.

씨_SS 통해 플라즈마 krovidostigaetsja 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

대사

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, 분명히, фармакокинетически подобен исходному соединению.

공제

평균 T_1/2 이 사이에 20 h를 40 아니 (редко до 65 아니). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Более короткий T_1/2 наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

고백

— депрессивные состояния.

투약 처방

약물은 복용한다, 바람직 1 раз/сут вечером перед сном. 사용할 수 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

성인: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 mg의 45 mg의; 초기 용량 – 15 mg의 또는 30 mg의. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 개월. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 치료의 주. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 주의. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

에 노인 환자 рекомендована доза та же, 성인도 마찬가지. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

에 пациентов с почечной или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

부작용

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, 관련 질병, и симптомы, вызванные применением препарата.

중추 및 말초 신경계에서: 현기증, 두통, 졸음 (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (이를 이해되어야, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, 경보, 과다증, 간대 성근 경련증, gipokineziya, 냉담, giperesteziya, 떨림, 경련, 증후군 “беспокойных ног”, 피곤, 열광, кошмарные сновидения/яркие сны.

조혈 계에서: 드물게 – 조혈의 억제 (과립구, 호중구 감소증, eozinofilija, 무과립구증, апластическая анемия и тромбоцитопения).

소화 시스템에서: 구역질, 구토, 변비, 복통, 간 트랜스 아미나 제의 증가, 식욕 증가, 구강 건조.

생식 시스템의 부분: 월경 곤란증.

비뇨에서: dizurija.

대사: 살찌 다, 부종 증후군; редко – жажда.

와 심장 혈관 시스템: редко – ортостатическая гипотензия, 혈압의 저하.

근골격계의 편: 드물게 – 요통, 관절통, 근육통.

다른: 드물게 – 두드러기, 철수.

금기

-까지 18 년 (안전성과 유효성은 확립​​되지 않았습니다);

- 약물에 과민 반응.

FROM 주의, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, 심장 질환 (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (T에. 아니. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, 저혈압에 걸리기 (T에. 아니. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, 환자, злоупотребляющих лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью.

FROM 주의 следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (T에. 아니. 때 전립선 비대증), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, с сахарным диабетом.

임신과 수유

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, 태아 때 잠재적 위험을 능가 어머니 치료의 예상 이익.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

주의 사항

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, 특히 치료의 시작에서, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

골수 기능의 우울증, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, 구염, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

소아과에서 사용

에 세 미만의 어린이와 청소년 18 년 с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (다른 항우울제와 마찬가지로) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

과다 복용

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

증상: 중추 신경계 우울증, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- 또는 저 혈압. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

치료: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

약물 상호 작용

약동학 적 상호 작용

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, 그리고 낮은 정도 – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, CYP2D6 억제제, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_최대 в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% 과 50% 각기. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 시대, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (예를 들어,, 리팜피신) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (CYP2D6의 기판), карбамазепина и фенитоина (субстрат CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

약력 학적 상호 작용

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (예를 들어,, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 mg의 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 C에서 30 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 3 년.