МЕЛИПРАМИН

활성 물질: 이미 프라 민
때 ATH: N06AA02
CCF: 항우울제
ICD-10 코드 (고백): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F98.0
때 CSF: 02.02.01
제조업 자: EGIS 제약 Plc의 (헝가리)

제약 양식, 구성 및 포장

하락 브라운 색상, чечевицеобразные, 빛나는 표면, 무취 또는 거의 무취.

첨가제: 글리세린 85%, 이산화 티탄 (E171), 마크로 골 35 000, 염료 (E172) (산화철 레드), 젤라틴, 마그네슘 스테아, 활석, 자당, 유당 수화물.

50 PC. – 어두운 유리 병 (1) – 종이 팩.

약리 작용

삼환계 항우울제, производное дибензоазепина. Имипрамин подавляет синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, высвобождающихся в синаптическую щель, и таким образом облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу нервного импульса. Имипрамин также угнетает м-холинорецепторы и гистаминовые Н₂-수용체, в связи с чем обладает антихолинергическим и умеренным седативным эффектами.

Антидепрессивное действие препарата развивается постепенно. Оптимальное терапевтическое действие может наступить после 2-4 (혹시, 6-8) 치료의 주.

약동학

흡수

После приема внутрь имипрамин хорошо всасывается из ЖКТ. 광범위하게 대사 “첫 번째 패스” через печень с образованием дезипрамина. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание.

배포 및 대사

Кажущийся에서_디 имипрамина составляет 10-20 L / kg.

Имипрамин и дезипрамин в значительной степени связываются с белками плазмы крови (이미 프라 민 60-96%; 데시 프라 민 73-92%).

Основной метаболит дезипрамин образуется путем деметилирования и обладает фармакологической активностью. Концентрации имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются значительной индивидуальной вариабельностью. После введения препарата по 50 mg의 3 에 대한 시간 / 일 10 일 C_SS имипрамина в плазме крови составляет 33-85 NG / ㎖, 저항성 부분 간질 환자에서 – 43-109 NG / ㎖.

공제

Импрамин выводится с мочой (약 80%) 대변 (약 20%) в основном в виде неактивных метаболитов. С мочой и калом выделяется 5-6% введенной дозы имипрамина – в неизмененном виде и в виде активного метаболита дезипрамина. После однократного введения T_1/2 имипрамина составляет около 19 아니 (9-28 아니) .

Имипрамин проникает через плацентарный барьер, 모유로 배출.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Вследствие сниженного метаболизма концентрации препарата в плазме крови обычно выше у пациентов пожилого возраста, ~보다 молодых.

После однократного введения препарата возможно значительное увеличение T_1/2 имипрамина у пациентов пожилого возраста и в случае передозировки.

고백

— депрессии и депрессивные состояния различной этиологии (эндогенной, 유기, психогенной), сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью;

— паническое расстройство;

-강 박 장애;

— энурез у детей в возрасте старше 6 년 (경우에, когда исключены органические нарушения).

투약 처방

Суточную дозу и схему применения препарата устанавливают индивидуально в соответствии с показаниями и тяжестью течения заболевания. Адекватный терапевтический эффект может быть достигнут через 2-4 주의 (혹시, 통해 6-8 주) 치료 시작 후. Лечение следует начинать с низкой дозы, которую следует постепенно увеличивать до достижения минимальной эффективной и поддерживающей дозы. Повышение дозы до достижения эффективного уровня требует особой осторожности у 노인 환자, а также у детей и подростков от 6 에 18 년.

우울증

Амбулаторные пациенты в возрасте от 18 에 60 년: 초기 용량 – 로 25 mg의 1-3 раза/сут с последующим постепенным повышением до 150- 200 мг/сут к концу первой недели лечения. 유지 용량은, 보통, 50-100 밀리그램 / 일.

Стационарные пациенты в возрасте от 18 에 60 년: в особо тяжелых случаях 초기 투여 량은 75 мг/сут с последующим повышением по 25 мг/сут до достижения 200 밀리그램 / 일, в исключительных случаях – до 300 밀리그램 / 일.

에 환자보다 오래된 60 이하 18 년 лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Начальную дозу можно постепенно увеличить до 50-75 밀리그램 / 일. Подбор оптимальной дозы рекомендуется провести в течение 10 дней и поддерживать эту дозу до конца курса лечения.

공황 장애

Лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Преходящее повышение тревоги в начале терапии можно предупредить или устранить применением бензодиазепинов, которые затем можно постепенно отменить по мере устранения симптомов тревоги. Дозу препарата Мелипрамин^® можно постепенно повышать до 75- 100 밀리그램 / 일, 예외적 인 경우 – 에 200 밀리그램 / 일. Минимальная продолжительность курса лечения – 6 개월. В конце курса лечения рекомендуется постепенная отмена препарата Мелипрамин^®.

Энурез у детей в возрасте старше 6 년

Препарат следует назначать детям только старше 6 년 и только для кратковременной адъювантной терапии энуреза, когда исключены органические поражения. 권장 복용량 для детей в возрасте от 6 에 8 년 (무게 20-25 킬로그램) – 25 밀리그램 / 일; 늙은 9 에 12 년 (무게 – 20-35 킬로그램) – 25-50 밀리그램 / 일; 나이 12 년 (무게 35 킬로그램) – 50-75 밀리그램 / 일.

복용량, более высокие, чем рекомендуемые, оправданы только при отсутствии удовлетворительного ответа после 1 недели приема препарата в наименьшей дозе. 최고 매일 복용량 어린이를위한 - 2.5 밀리그램 / kg 체중. Рекомендуется применять самую низкую дозу из указанного выше диапазона доз.

Суточную дозу желательно давать за 1 прием после обеда или перед сном. Если недержание мочи случается в начале ночного сна, рекомендуется делить суточную дозу на 2 입장 (первую порцию давать после полудня, а вторую – 취침 전에). Продолжительность лечения составляет не менее 3 개월. Поддерживающую дозу можно снизить в зависимости от изменений клинической картины. В конце курса лечения Мелипрамин^® следует отменять постепенно.

부작용

Некоторые перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы и исчезают при снижении дозы или самостоятельно при продолжении лечения. Некоторые побочные эффекты трудно отличить от симптомов депрессии (예를 들어,, fatiguability, 수면 장애, 자극, 경보, 구강 건조).

부작용의 빈도의 결정: 자주 (≥ 10%), 때때로 (>1% 과 < 10%), 드물게 (>0.001%-1%), 드물게 (< 0.001%).

항콜린 효과: 자주 – 구강 건조, 땀, 변비, ccomodation, 시력 저하, горячие приливы; иногда – нарушение мочеиспускания; 드물게 – midriaz, 녹내장, 마비 성 장폐색.

중추 및 말초 신경계에서: часто – тремор; 때때로 – 피로, zevota, 졸음, 걱정, усиленная тревога, 자극, 수면 장애, 악몽, колебания от депрессии к гипоманиакальному или маниакальному состоянию, 섬망 상태, 혼동 (особенно у пожилых пациентов и страдающих болезнью Паркинсона), дезориентация и галлюцинации, 집중력 저하, 감각 이상, 두통, 현기증; 드물게 – 발작, активация психотических симптомов, 비인격; 드물게 – 공격, 뇌파 변화, 간대성 근경련, 약점, 추체 외로 증상, 운동 실조, 음성 장애, hyperpyrexia.

심장 혈관 시스템: 자주 – синусовая тахикардия и клинически незначимые изменения ЭКГ (зубца Т и интервала ST) у пациентов со здоровым сердцем, 기립 성 저혈압; 때때로 – 부정맥, нарушения проведения (마이크로의 확장, удлинение интервала PR , 봉쇄 피트 Guisa 빔), 심장의 고동; 드물게 – 혈압 상승, 심장 부전, спазм периферических кровеносных сосудов.

소화 시스템에서: 때때로 – 구역질, 구토, отказ от пищи, 간 트랜스 아미나 제의 증가; 드물게 – 구염, 언어의 손실, 위장 장애, гепатит с желтухой или без нее.

알레르기 반응: 때때로 – 발진, 두드러기; очень редко – ангионевротический отек (локальный или генерализованный), 알레르기 성 폐포 염 (폐렴) с эозинофилией или без нее, 전신 아나필락시스 반응 (포함. 저혈압).

피부과 반응: 드물게 – 감광성, 점상, 탈모.

내분비 시스템의 일부에: 드물게 – 유방 확대, 유즙, синдром нарушения секреции АДГ, повышение или снижение уровня глюкозы в крови, увеличение в размерах (부종) 고환.

대사: 자주 – 살찌 다; очень редко – уменьшение массы тела.

조혈 계에서: 드물게 – eozinofilija, 백혈구 감소증, 무과립구증, 혈소판 감소증 및 자반병.

다른: 귀에서 잡음, 저 단백 혈증.

금기

— острый и подострый периоды инфаркта миокарда;

— тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости (번들 분기 블록, AV 차단 II도);

— тяжелые нарушения функции почек и/или печени;

- Zakrыtougolynaya 녹내장;

— острая алкогольная интоксикация;

— острая интоксикация снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и другими препаратами, 중추 신경계에 우울 효과를;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

-마오 억제제 및 최대 기간 동시 입학 14 자신의 취소 후 일;

- 세까지의 어린이 6 년;

- 약물에 과민 반응;

— повышенная чувствительность к другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.

FROM 주의 следует назначать препарат при хроническом алкоголизме, биполярных расстройствах (감정의 광기), 천식, 골수 조혈 억제, 협심증, 부정맥, 심장 블록, 심장 마비, -심근 경색, при феохромоцитоме и нейробластоме (риск развития гипертонического криза), 행정, нарушении моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической непроходимости), 갑상선 중독증, 안내 고혈압, при легких и умеренных нарушениях функции печени и/или почек, 양성 전립선 비 대 증 (소변의 지연), 정신 분열증 (возможна активация психоза), 간질, 노인 환자.

임신과 수유

약물은 임신과 수유 중 금기.

주의 사항

Терапевтический эффект может наступить не раньше чем через 2-4 치료 시작 후 주. Как и в случае применения других антидепрессантов, позднее начало терапевтического эффекта означает, что склонность пациента к суициду не устраняется немедленно и пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до значительного улучшения его состояния. В связи с риском суицидальных действий в начале лечения может быть показана комбинация с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептиков.

Минимальная продолжительность приема поддерживающей дозы – 6 개월. Мелипрамин^® следует отменять постепенно, поскольку внезапное прекращение его приема может вызвать симптомы отмены (구역질, 두통, 일반적으로 불쾌, 걱정, 경보, 수면 장애, 비정상적인 심장 리듬, 추체 외로 증상), 특히 어린이. У пациентов с биполярной депрессией имипрамин может спровоцировать маниакальное или гипоманиакальное состояния. Препарат не следует принимать во время маниакальных эпизодов.

Как и другие трициклические антидепрессанты, Мелипрамин^® снижает порог судорожной готовности. Поэтому больные эпилепсией, а также имеющие в анамнезе проявления спазмофилии и эпилепсии, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении и достаточной противосудорожной терапии .

Прием Мелипрамина^® повышает риск при электросудорожной терапии, в связи с чем препарат противопоказан во время электросудорожной терапии.

В качестве парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами на протяжении первых дней приема трициклических антидепрессантов может усилиться тревога. Усиление тревоги обычно проходит самостоятельно в течение 1-2 주, однако это проявление можно при необходимости устранить назначением производного бензодиазепина.

У пациентов с психозами в начальном периоде курса лечения трициклическими антидепрессантами может усилиться беспокойство, тревога и возбуждение.

Прием имипрамина следует приостановить при возникновении тяжелых неврологических или психических реакций.

Вследствие наличия антихолинергического эффекта применение Мелипрамина^® требует тщательного медицинского наблюдения у больных глаукомой, гипертрофией предстательной железы и тяжелым запором, TK. препарат может усилить имеющиеся симптомы. 환자, применяющих контактные линзы, снижение продукции слезы и накопление отторгаемой слизи может повредить эпителий роговицы.

Ibs에, 간 및 신장의 위반, а также сахарном диабете имипрамин следует применять с осторожностью. Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитомой или нейробластомой) требует особой осторожности т.к. имипрамин может спровоцировать гипертонический криз. Лечение пациентов с гипертиреозом или применяющих препараты щитовидной железы требует тщательного медицинского контроля из-за повышенного риска побочного действия на сердце у этих больных.

Из-за возможного повышения риска аритмии и артериальной гипотензии при общей анестезии следует перед хирургической операцией уведомить анестезиолога, что пациент принимает имипрамин.

При длительном применении имипрамина отмечено учащение случаев кариеса. Поэтому необходимы регулярные консультации стоматолога.

Побочные эффекты могут быть более выражены у пожилых и молодых пациентов. 따라서, 특히 치료의 시작에서, им следует назначать более низкие дозы. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к антихолинергическим, неврологическим, психиатрическим и сердечно-сосудистым эффектам. У таких пациентов может быть снижен метаболизм и выведение лекарственных веществ, что повышает риск увеличения их концентраций в плазме крови.

Имипрамин вызывает фотосенсибилизацию, поэтому в течение курса лечения следует избегать интенсивного солнечного облучения.

У предрасположенных и/или пожилых пациентов имипрамин может вызвать антихолинергический (делириозный) психотический синдром, который проходит в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.

Пациентам запрещается употреблять алкоголь во время курса лечения имипрамином.

Каждая таблетка, 코팅 라이너, 그것은 포함 116 유당 mg의. Поэтому препарат не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Драже содержит сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется давать пациентам с редкими наследственными явлениями непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы/галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

До начала лечения и регулярно во время проведения курса лечения следует контролировать АД (особенно у пациентов с лабильным кровообращением или артериальной гипотензией); 간 기능 (особенно при наличии заболеваний печени); клеточный состав крови (немедленно в случае лихорадки или ларингита, которые могут быть признаками лейкопении и агранулоцитоза, а также в начале курса лечения и регулярно на его протяжении); 심전도 (у пожилых пациентов и при сердечно-сосудистых заболеваниях).

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

В начале лечения Мелипрамином^® пациент долженотказаться от вождения транспортных средств и от занятий потенциально опасными видами деятельности, 정신 반응의 높은 농도 및 속도를 필요. В дальнейшем степень ограничения определяется для каждого пациента индивидуально.

과다 복용

증상: системное головокружение, 졸음, 불면증, 환각, 혼동, 무감각, 혼수 상태, 운동 실조, 걱정, 자극, 과다 반사, 근육 경직, атетоидные и хореоформные движения, 경련, gipotenziya, 빈맥, 부정맥, нарушение проведения возбуждения, 심장 마비; 매우 드문 경우 – 심장 마비, 호흡 억제, 치아 노제, 충격, 구토, 열, 땀, midriaz, олигурия или анурия.

어린이, по сравнению со взрослыми, более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.

치료: при подозрении на передозировку имипрамина пациента следует госпитализировать и оставить под тщательным наблюдением на срок не менее 72 아니. 특별한 해독제 없음, поэтому показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Поскольку антихолинергический эффект препарата может задержать эвакуацию содержимого желудка (에 12 시간 이상), следует как можно скорее промыть желудок или вызвать рвоту, 환자가 의식이있는 경우, а также ввести активированный уголь.

Требуется постоянное мониторирование сердечно-сосудистой системы, газов и электролитов крови. 증상 치료, можно назначить противосудорожную терапию (예를 들어,, 다이아 제팜, 페니토인, 페노바르비탈, ингаляционный анестетик + миорелаксант), 인공 호흡, установить временный водитель сердечного ритма, ввести плазмозаменители, допамин или добутамин; в исключительных случаях может возникнуть необходимость в реанимации.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны из-за низкой концентрации имипрамина в плазме крови.

Поскольку введение физостигмина вызывает выраженную брадикардию, асистолию и эпилептические припадки, его не рекомендуется применять как средство лечения передозировки Мелипрамина^®.

약물 상호 작용

При сочетании Мелипрамина^® с ингибиторами МАО проявляется синергизм действия, вследствие которого их периферические норадренергические эффекты чрезмерно усиливаются, при этом возможно развитие гипертонического криза, giperpireksii, миоклонии, возбуждения, 발작, делирия, 모래. Комбинация препаратов противопоказана. Применение имипрамина следует начинать не ранее чем через 3 недели после отмены ингибиторов МАО (за исключением обратимого ингибитора МАО моклобемида, после которого достаточно соблюдения интервала 24 아니). 간격 3 недели между приемами препаратов следует также соблюдать при переводе пациента с имипрамина на ингибитор МАО. Назначение нового препарата ингибитора МАО или препарата Мелипрамин^® следует начинать с низких доз, которые затем можно постепенно повышать при тщательном наблюдении за клиническими эффектами.

При сочетании с Мелипрамином^® ингибиторы изофермента CYP2D6 замедляют метаболизм имипрамина, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови. К ингибиторам этого типа относятся также лекарственные вещества, которые не являются субстратами CYP2D (циметидин или метилфенидат), но метаболизирующиеся этим ферментом, 예를 들어,, многие другие антидепрессанты, fenotiazinы, антиаритмические препараты класса I C (프로 파페 논, flekainid). Все антидепрессанты класса избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина в различной степени являются ингибиторами CYP2D6. Поэтому следует соблюдать осторожность при сочетании имипрамина с этими лекарственными средствами, а также при переводе пациента с антидепрессанта класса избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина на имипрамин (그 반대), особенно в случае применения флуоксетина из-за его длительного T_1/2. Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрации антипсихотических препаратов в плазме крови из-за конкуренции на уровне печеночных ферментов.

В отдельных случаях у женщин, применяющих пероральные контрацептивы или препараты эстрогенных гормонов одновременно с трициклическими антидепрессантами, наблюдалось снижение антидепрессивного действия и развитие токсических эффектов антидепрессантов. Поэтому необходима осторожность при сочетании этих средств, доза того или другого препарата должна быть снижена при появлении токсических эффектов.

간 효소 유도 (포함. 에탄올, 니코틴, 메프 로바 메이트, 바르비 투르 산염, 항간질제) усиливают метаболизм имипрамина, снижают его концентрацию в плазме и уменьшают антидепрессивный эффект.

Антихолинергические препараты (예를 들어,, fenotiazinы, 파킨슨 제, 항히스타민 제, atropyn, биперидин) усиливают антихолинергические и побочные эффекты (예를 들어,, 마비 성 장폐색) при совместном применении с имипрамином. При данной комбинации требуется тщательный контроль состояния пациентов и осторожный подбор дозы.

При сочетании имипрамина с препаратами, 중추 신경계에 우울 효과를 (예를 들어,, 아편 유사 진통제, ʙenzodiazepinami, барбитуратами и средствами для общей анестезии), с этанолом значительно усиливается основное и побочное действие этих препаратов.

Антипсихотические препараты способны повышать концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови и усиливать их основное и побочное действие. При данных комбинациях может потребоваться снижение дозы препарата. При одновременном применении с тиоридазином возможно развитие тяжелой аритмии.

Препараты гормонов щитовидной железы могут усиливать антидепрессивное действие имипрамина и его побочное действие на сердце. Поэтому при данной комбинации требуется особая осторожность.

Блокаторы адренергических нейронов: имипрамин может снизить антигипертензивные эффекты совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (구아 네티 딘, ʙetanidina, 레 세르 핀, 클로니딘과 알파 - 메틸 도파). 따라서, 환자, нуждающимся в сопутствующей антигипертензивной терапии, следует назначать антигипертензивные средства других классов (예를 들어,, 이뇨제, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).

Имипрамин усиливает сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (в основном эпинефрина, 노르 에피네프린, 이소 프레 날린, 에페드린, 페닐).

Имипрамин ослабляет противосудорожный эффект фенитоина.

Во избежание нарушений проводимости и развития аритмий трициклические антидепрессанты не следует применять в сочетании с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

Трициклические антидепрессанты угнетают метаболизм пероральных антикоагулянтов и удлиняют их T_1/2. Это повышает риск кровотечения, поэтому при такой комбинации рекомендуется тщательный метаболический контроль и наблюдение за уровнем протромбина плазмы крови.

При назначении Мелипрамина^® 환자, 혈당 약을 수신, 고려되어야한다, что имипрамин при длительном применении может изменять содержание глюкозы в крови. Поэтому рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови в начале и конце курса лечения, а также при изменении дозы препарата.

При сочетании с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться их сосудосуживающее действие.

На фоне лечения Мелипрамином^® м-холиноблокаторы и антипсихотические препараты (신경 이완제) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении Мелипрамина^® с другими гематотоксичными препаратами возможно усиление гематотоксичности.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15°до 25°C. 유통 기한 – 3 년.