제니칼

활성 물질: 오를리 스타트
때 ATH: A08AB01
CCF: 항 비만 약물 치료 – 위장관 리파제 억제제
ICD-10 코드 (고백): E66
때 CSF: 16.02.02
제조업 자: F.Hoffmann - 라 로슈 (주). (스위스)

투여 형태, 구성 및 포장

캡슐 하드 젤라틴, 1번, 터키석, 불투명 한; 주택 검은 비문 “제니칼 (120)”, krыshechke의 – “호슈”; 캡슐의 내용 – 흰색 또는 거의 흰색의 알갱이.

*펠릿의 구성: 미결정 셀룰로오스, 나트륨 카르복시 메틸 전분 (Primogel), 포비돈 K-30, 나트륨 라 우릴.

첨가제: 활석.

캡슐 피막의 성분: 젤라틴, indigokarmin, 이산화 티탄.

21 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
21 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
21 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.

약리 작용

위장관 리파제 억제제의 구체적인, 긴 연기. 치료 동작은 위와 소장의 루멘에지지되고 위 및 췌장 리파제의 활성 세린 부위와 공유 결합을 형성하도록되어있다. 불 활성화 효소 따라서 지방을 분해하는 능력을 잃게된다, 트리글리 세라이드의 형태로 식품에서, 흡입 유리 지방산 및 모노 글리세리드에. 중성 지방은 비 분할 흡수되지 않기 때문에, 칼로리 소모량을 통해 양으로 감소, 이는 체중 감소에 이르게. 이렇게, 치료 효과는 전신 순환으로 흡인하지 않고 행한다.

대변​​ 데이터 표시 지방의 양을 기준으로, 약물의 효과 내의 시작하도록 24-48 투여 후 시간. 대변​​에 중단 지방 통해 후 48-72 H는 일반적으로 레벨로 리턴, 이전에 치료를 시작하기에 일어났다.

약동학

흡수

정상 체중 및 비만 지원자 약물의 전신 노출을 최소화이며. 구강 오를리 스타트는 실질적으로 위장관에서 흡수되지 후. 통해 8 섭취 수정되지 않은 오를리 스타트 플라즈마 후 시간을 판별 할 수 없습니다, 의미, 그 아래의 혈장 농도 5 NG / ㎖.

일반적으로, 수정되지 않은의 치료 용량의 투여 후 오를리 스타트 플라즈마는 거의 성공하지 식별, 그 농도가 매우 작은 동안 (<10 NG / ㎖ 또는 0.02 밀리몰). 누적의 징후 없음, 확인한다 그, 약물 흡수는 최소의 것으로.

분배

V_디 오를리 스타트의 매우 낮은 전신 흡수로 인해 설정 될 수 없다. 혈장 단백질 결합 (주로, 지질 단백질과 알부민) 체외 составляет 99%. 적혈구에 침투 할 수있는 최소 수량 오를리 스타트.

대사

데이터에서 판단, 동물 연구에서 얻어진, 오를리 스타트의 대사를 행한다, 주로, 창자 벽에. 설치 비만의 연구에서, 대충 42% 약물의 최소 부분에서, 이는 전신 흡수를 겪는다, 그것은 두 가지 주요 대사 산물에 빠진다 – (M1) (사 원 락톤 고리 가수 분해) 와 M3 ((M1)는 절단 된 잔류 N-formilleytsina입니다).

M1과 M3의 분자는 오픈 β - 락톤 고리 매우 약한 리파제 억제를 (각기 1000 과 2500 시간 약한, 공통 평가 방법론 오를리 스타트). 이 낮은 억제 활성의보기의 낮은 혈중 농도에서 (평균, 26 NG / ㎖ 108 NG / ㎖) 이러한 대사 산물의 치료 용량의 투여는 약리학 비활성으로 간주 한 후.

공제

정상 및 과체중 환자의 연구는 보여 주었다, 뭐 97% 용량의 오를리 스타트의 대변으로 배설된다, 그들의 83% – 변경되지 않은 형태로. 물질의 누적 신장 배설, 오를리 스타트 구조적으로 관련, 미만인 2% 복용량의. 본문에서 완전히 제거 오를리 스타트의 기간 (대변​​과 소변으로) – 3-5 디. 오를리 스타트와 그 대사 산물은 담즙으로 배설된다.

정상 및 과체중과 오를리 스타트 자원 봉사자의 값 요로 배설은 유사했다.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

플라즈마 오를리 스타트의 농도와 대사 (M1과 M3) 약물의 투여 량을 비교하여 동일한 경우 어린이가 어른의 것과 다르지 않다.

대변​​에서 매일 지방 배설이었다 27% 음식을 복용 할 때 오를리 스타트와 7% – 위약.

고백

- 과체중과 비만 환자 또는 환자의 장기 치료, 포함. 비만의 위험 인자와 연관된, 적당한 hypocaloric 다이어트와 함께;

- 저혈당 약물과 조합 (메트포르민, 설 포닐 우레아 및 / 또는 인슐린) 형 당뇨병 환자 또는 적당히 hypocaloric 다이어트 2 과체중 또는 비만.

투약 처방

에 성인 제니칼의 권장 용량^® 이다 120 mg의 (1 캡슐) 3 각 주요 식사 시간 / 일 (식사 중 또는 늦어도 일시간보다 식사 후). 당신이 식사를 놓칠 경우, 또는 음식은 지방을 포함하지 않는 경우, 제니칼의 섭취^® 또한 건너 뛸 수 있습니다.

제니칼의 용량을 증가^® 이상 권장 (120 mg의 3 회 / 일) 그것은 그것의 치료 효과를 증가로 연결되지 않습니다.

에 노인 환자, 손상된 간 또는 신장 기능을 가진 환자 용량 조절이 필요하지 않습니다.

효능과 제니칼의 안전^® 에 어린이와 청소년까지 18 년 설치되지.

부작용

부작용의 빈도의 결정: 자주 (≥ 1/10), 자주 (≥ 1/100 과 < 1/10), 때때로 (≥ 1/1000 과 < 1/100), 드물게 (≥ 1/10 000 과 < 1/1000), 드물게 (< 1/10 000), 각각의 경우를 포함.

제니칼에 부작용^® 위장관에서 주로 일어나 약물의 약리 작용에 의해 야기 된, 지방 음식의 흡수를 방지.

소화 시스템에서: 자주 – 직장에서 기름 배출, 방전의 번호와 가스를 발산, 긴급는 똥, 체강 질병, 배변의 빈도 증가, 묽은 변, 헛배 부름, 복부에 통증과 불편. 이러한 부작용의 빈도는 음식의 지방 함량이 증가함에 따라 증가. 환자는 이상 반응과 기차의 가능성에 대해 통보해야한다, 지방이 낮은 다이어트에 더 나은 준수를 통해 그들을 제거하는 방법. 보통, 이러한 이상 반응은 경증 및 과도하다. 이들은 치료의 초기에 일어나 (처음으로 3 달의), 환자의 대부분은 이들 반응없이 하나 이상의 에피소드가 있었다.

자주 – 살이 포동 포동하게 찐 의자, 통증이나 복부 불편 감, scatacratia, 헛배 부름, 치아의 손실, 오른쪽 패배.

드물게 – 간 트랜스 아미나 제 및 알칼리 인산 분해 효소 증가, 일부 경우에 – 간염 (수신 제니칼과의 인과 관계^® 또는 개발의 병태 생리 학적 기전은 확립되지 않았다.)

알 수없는 주파수 – 직장 출혈, 게실염, 췌장염, 담석증.

알레르기 반응: 일부 경우에 – 가려움, 발진, 두드러기, 혈관 부종, 기관지 경련 및 과민성 반응.

다른: 자주 – 두통, 상부 호흡기 감염, 독감; 자주 – 하부 호흡기 감염, 월경 곤란증, 경보, 약점, 요로 감염; 드물게 – 수 포성 발진.

형 당뇨병 환자 2 자연과 이상 반응의 빈도는 과체중과 비만에 당뇨병이없는 환자에서와 비슷 하였다. 단지 새로운 부작용, 주파수 발생 >2% 및 ≥1 % 위약에 비해, 저혈당 상태였다 (즉 탄수화물 대사의 보상을 향상에서 발생할 수) 과 자만심.

때 제니칼의 병용 투여^® 및 항응고제는 프로트롬빈의 사례를보고 줄여주는, INR 증가.

금기

- 만성 흡수 장애 증후군;

- 담즙;

- 약물에 과민 반응.

임신과 수유

카테고리 B. 제니칼^® 인해 신뢰할 임상 데이터의 부족으로 임신 기간 동안 사용되지 않아야, 그 사용의 안전을 확인한.

모유에 올리 스타트의 탈퇴는 연구되지 ​​않았다, 따라서, 제니칼을 복용해서는 안된다^® 모유 수유 중.

IN 실험 연구 동물에 올리 스타트의 기형 발생 및 배아 효과를 보이지 않았다.

주의 사항

제니칼^® 유효한 장기 가중치 제어 프로그램 (체중 감소와 새로운 레벨의 장기간 유지, 다시 체중 증가 예방). 제니칼의 효과^® 이는 위험 요인 및 질환의 프로파일을 향상시키기 위해 나타난다, 동반 비만 (이러한 콜레스테롤 혈증 등, 형 당뇨병 2, 내당능, 고 인슐린 혈증, 고혈압), 및 내장 지방의 양을 감소.

와파린 또는 다른 항응고제와 함께 병용 요법 INR을 모니터링 할 필요가있는 경우.

혈당 강하제와 조합하여 사용될 때, 방법 메트포르민, 설 포닐 우레아 및 / 또는 인슐린, 형 당뇨병 환자 2 초과 중량 (BMI ≥ 28 KG / M²) 또는 비만 (BMI ≥ 30 KG / M²) 제니칼^®, 적당한 hypocaloric 다이어트와 함께, 이는 탄수화물 대사의 보상의 또 다른 개선을 제공한다.

임상 시험, 대부분의 환자에서, 받은 제니칼^® 시 2 전체 년, 비타민 A 농도 (포함. betakarotena), 디, E 및 K는 정상 범위에 남아.

체내 영양소 충분한 공급을 보장하기 위해 종합 비타민에 할당 될 수, 보다 적은 수 없습니다해야하는 2 제니칼을 복용 후 시간^® 또는 취침.

환자는 균형을 받아야한다, 약간 hypocaloric 다이어트, 이하를 포함 30% 지방으로 매일 칼로리. 그것은 음식을 섭취하는 것이 좋습니다, 과일과 야채를 포함한 많은. 지방의 섭취량, 탄수화물과 단백질은 세 가지 주요 수신에 배포해야.

위장관 부작용의 확률을 증가시킬 수있다, 제니칼하지 않는 한^® 힘의 배경에 걸릴, 케톤 (예를 들어,, 2000 킬로 칼로리 / 일, 보다있는 더 많은 30% – 지방, 즉 대략 67 G 지방). 지방의 일일 섭취에 배포해야 3 메인 리셉션.

체중 감량, 제니칼의 사용과 연관된^®, 그것은 형 당뇨병에서 탄수화물 대사의 개선에 이르게 2, 허용 또는 저혈당 약물의 투여 량 감소를 필요로 할 수있는.

과다 복용

하나의 복용량을 받고 정상 체중 환자의 임상 연구 및 비만 환자에서 800 mg의 또는 다수의 수신 400 mg의 3 에 대한 시간 / 일 15 일이 중요한 이상 반응의 모양을 동반하지 않은. 약물의 경험이있다 240 mg의 3 에 대한 시간 / 일 6 달, 이는 부작용의 주파수의 상당한 증가를 수반하지 않은.

제니칼의 과다 복용의 경우^® 모든보고 된 이상 반응의 부재, 어떤 부작용은 그 차이가 없었다, 치료 용량에서 약을 복용하는 동안 관찰.

치료: 심각한 과다 복용의 경우에 대한 의료진의 감시가 권장 24 아니. 고려 인간과 동물 연구에 의하면, 어떤 조직 효과는, 오를리 스타트 lipazoingibiruyuschimi의 특성에 기인 할 수있는, 빠르게 되돌릴 수 있어야한다.

약물 상호 작용

아니, 약물 상호 작용을 설립 제니칼의 사용하는 동안^® 아미 트립 틸린과, 아토르바스타틴, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, 플루옥세틴, lozartanom, 페니토인, varfarinom, 경구 피임약, 프라바스타틴, 펜 터민, 니페디핀 GITS (위장 치료 시스템) 느린 방출 니페디핀, siʙutraminom, 에탄올 (약물 간의 상호 작용의 연구에 근거).

제니칼의 동시 사용으로^® 지용성 비타민의 흡수를 감소시킬 수있다 (포함. betakarotena), 디, E 및 K.

제니칼의 동시 사용으로^® 및 시클로 스포린은 시클로 스포린의 혈중 농도의 감소를 나타내었다, 혈장 사이클로스포린 농도 따라서,이 조합은 권장 더 자주 결정.

치료 중 아미오다론의 약속에서 Ksenikalom^® 아미오다론과 dezetilamiodarona의 생체 이용률에 현저한 감소 (에 25-30%), 그러나, 아미오다론의 복잡한 약동학에 의한 이러한 효과의 임상 적 유의성은 분명하지 않다. 제니칼 추가^® 장기간에 아미오다론과 아미오다론 요법의 치료 효과의 감소로 이어질 수있다.

동시 수신 제니칼을 피^® 아카보스 및 인한 데이터 약동학 연구의 부족.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다, 온도가 더 높은 25 ° C에서 건조한 장소. 유통 기한 – 3 년. 유효 기간 이후 사용하지 마십시오, 패키지에.