KARDIL

활성 물질: 딜 티아 젬
때 ATH: C08DB01
CCF: Kalьcievыh 채널 차단제
때 CSF: 01.03.03
제조업 자: 오리온 CORPORATION (핀란드)

투여 형태, 구성 및 포장

30 PC. – 플라스틱 병 (1) – 종이 팩.
30 PC. – 어두운 유리 병 (1) – 종이 팩.

30 PC. – 플라스틱 병 (1) – 종이 팩.
100 PC. – 플라스틱 병 (1) – 종이 팩.

활성 물질의 설명

약리 작용

선택적 칼슘 채널 차단제 클래스 III, 벤조 티아 제핀 유도체. 그것은 antianginalnoe있다, 혈압 강하 및 항 부정맥 작용. Уменьшает сократимость миокарда, AV-전도 속도가 느려, 심박수를 감소, 심근 산소 요구를 줄임, 관상 동맥을 팽창 시키는데, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (말초세동맥의 확장으로 안정시 및 운동시 혈압저하), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, 관상 동맥 질환, 비후성 폐쇄성 심근증, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 달) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

약동학

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. 강렬한 대사를 받게 될 때 “첫 번째 패스” 간을 통해. 생체 이용률은에 관한 것입니다 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

혈장 단백질에 대한 바인딩 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P₄₅₀. 대사 산물 중 하나 – десацетилдилтиазем – 이 25-50% активностью неизмененного вещества.

티_1/2 дилтиазема составляет 3-5 아니. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, 약 2-4% 변화로 소변으로 배출.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

고백

협심증 공격 방지 (포함. 프린즈 메탈 협심증). 고혈압. Профилактика наджелудочковых аритмий (발작성 상심 실성 빈맥, 귀의 세동, 귀의 플러터, 부정맥).

I / V 관리를위한: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, 발작성 심실 빈맥, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (WPW 증후군 제외).

투약 처방

초기 용량을 투여 할 때 – 로 60 mg의 3 회 / 일, 또는 90 mg의 2 회 / 일. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 mg의 2 회 / 일. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы. 최대 도즈 음식물 섭취 – 360 밀리그램 / 일.

단일 용량의 ON / – 300 mg을 / ㎏. Для в/в капельного введения 2.8-14 UG / ㎏ / 분, 최대 도즈 – 300 밀리그램 / 일.

부작용

중추 및 말초 신경계에서: 두통, 현기증, 기절, 피로, 무력증, 수면 장애, 졸음, 걱정, ekstrapiramidnye (parkinsonizm) 위반 (운동 실조, 마스크 같은 얼굴, 셔플 걸음 걸이, 팔 또는 다리의 강성, 손과 손가락을 흔들어, 난이도 체중 관리), 우울증; 높은 용량으로 사용하는 경우 – 감각 이상, 떨림, 시력 (транзиторная потеря зрения).

심장 혈관 시스템: бессимптомное снижение АД; 드물게 – 협심증, 부정맥 (포함. трепетание и мерцание желудочков), 서맥 (적게 50 U. / 분) 또는 빈맥, AV блокада II-III ст. вплоть до асистолии, 울혈 성 심부전증의 개발 또는 악화; при применении в высоких дозах и при в/в введении – 협심증, 서맥, 의 блокада, 혈압에서의 현저한 감소, 만성 심부전의 악화.

소화 시스템에서: 구강 건조, 식욕 증가, 구역질, 구토, 변비 또는 설사, 간 트랜스 아미나 제의 증가, giperplaziya 오른쪽 (angiostaxis, 쓰림, 붓기).

조혈 계에서: 드물게 – 혈소판 감소증, 무과립구증.

알레르기 반응: 안면 홍조, 피부 발진, 관절염, 다형 홍반의 삼출성 (포함. 스티븐스 - 존슨 증후군).

다른: 높은 용량으로 사용하는 경우 – 폐부종 (호흡 곤란, 기침, stridoroznoe 호흡); 말초 부종 (낮은 사지의 부종 – 발목, 그만, goleneй), 혈청 크레아티닌 상승; 드물게 – 유즙, 살찌 다.

금기

Vыrazhennaya의 서맥, AV 봉쇄 II 및 III도 (за исключением пациентов с кардиостимулятором), SSS, 심인성 쇼크, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, 심근 경색으로 폐에 정체, 저혈압, 만성 심부전 II B-III 단계, 급성 심장 마비, гемодинамически значимый аортальный стеноз, 간과 신장의, 임신, 젖 분비, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

임신과 수유

임신과 수유 중 금기 (모유 수유).

IN 실험 연구 установлено тератогенное действие дилтиазема.

주의 사항

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, 환자, склонных к артериальной гипотензии, 만성 심부전, 좌심실 부전 심근 경색, желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, 간부전, 신장 장애, 노인 환자에서, 어린이 (효능 및 안전성 연구되지 ​​않은).

В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

약물 상호 작용

베타 차단제의 사용하는 동안 (포함. 프로프라놀롤과, атенололом, 메토프롤롤, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, 메토프롤롤, но не атенолола.

아미오다론과 응용 프로그램에서 부정적인 수축성 효과를 증가, 서맥, asequence, 유명 блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, 아토르바스타틴의 대사에 관여하는, 로바스타틴과 심바스타틴, 약물 상호 작용의 이론적으로 가능한 징후, 혈장에서 스타틴의 농도 증가에 기인. 횡문근 융해증의 경우가 있습니다.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, 그것의 치료 및 부작용을 향상.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

이미 프라 민과 애플리케이션에서 이미 프라 민 혈장 농도와 심전도의 불리한 변화의 위험을 증가.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. 그것은 믿어진다, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, 정신병.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

리팜피신은 간 효소 활성을 유도합니다., ускоряя метаболизм дилтиазема, 이는 그 효과를 감소.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, 분명히, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, 분명히, в связи с выраженным удлинением интервала QT. 그것은 믿어진다, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, 혹시, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, 배설의 감소에있는지도하고 혈장 농도 증가. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

시메티딘의 딜 티아 젬과 응용 인해 시메티딘의 영향으로 간에서 산화 대사의 억제의 혈장 농도를 증가. 딜 티아 젬의 아마 증가 효과.

엔 플루 란과 응용 프로그램에서 AV-전도 장애의 경색 례.