ISOPTIN의 SR 240: 약 사용 지침, 구조, 금기
활성 물질: 베라파밀
때 ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh 채널 차단제
ICD-10 코드 (고백): I10, i20, I20.1, I47.1, i48
때 CSF: 01.03.01
제조업 자: 애보트 GmbH의 & 공동. 킬로그램 (독일)
ISOPTIN의 SR 240: 투약 양식, 구성 및 포장
서방 성 정제를, 코팅 연한 초록색, kapsulovidnoy 양식, 양쪽에 가로 위험과, 한면에 두 개의 기호를 표시됩니다 “디”.
| 1 탭. | |
| 베라파밀 염산염 | 240 mg의 |
첨가제: 미결정 셀룰로오스, 알긴산 나트륨, 포비돈, 마그네슘 스테아, 정제수, gipromelloza, 마크로 골 400, 마크로 골 6000, 활석, 이산화 티탄, 노란색 퀴놀린, indigotin, 광산 글리콜 왁스.
10 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (5) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (10) – 종이 팩.
15 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
15 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.
15 PC. – 물집 (5) – 종이 팩.
15 PC. – 물집 (10) – 종이 팩.
ISOPTIN의 SR 240: 약리효과
Kalьcievыh 채널 차단제. 이 심근과 혈관의 평활근 세포에 칼슘 이온의 막 관통 전류를 억제. 그것은 antianginalnoe있다, 항 부정맥과 항 고혈압 작용.
협심증 효과는 직접 심근에 대한 조치 및 주변 혈역학에 미치는 영향에 기인한다 (이는 말초 동맥의 톤을 낮춘다, 홍보). 셀에 칼슘 이온의 흐름을 봉쇄 기계적 일로 ATP 에너지에 포함되는 변형 에너지 채권의 감소, 심근 수축력의 감소에 이르게.
반사 응답으로 심박수를 증가시키지 않고 말초 혈관 저항력의 감소에 의한 약물의 항 고혈압 효과. BP는 치료의 첫째 날에 직접 하강하기 시작하고,이 효과가 장기 치료에 유지.
약물은 혈관 확장이, 부정적인 이노- 및 chronotropism.
약물은 현저한 항 부정맥 효과를 갖는다, 그것은 상심 실성 부정맥에 특히 효과적이다. 펄스 AV-노드를 수행 지연, 동 율동의 결과로 복원 및 / 또는 정상 심장 박동한다, 부정맥의 종류에 따라. 정상적인 심장 박동수는 변경 또는 약간 감소.
ISOPTIN의 SR 240: 약동학
흡수
섭취는 신속하고 거의 완전히 소장에서 흡수 할 때. 흡수의 정도 90-92%. 약물의 단일 용량 다음 건강한 지원자의 생체 이용율은 22%. 심방 세동 및 협심증 환자에서 연구가 나타났다, 생체 이용률의 평균 수치가 있음 35% 과 24% 각각의 내부 및 I / 투여 약물의 단일 용량을 수신 한 후,. 반복 복용하면 약의 생체 이용률을 증가 2 단일 투여에 비해 배 (이 효과, 아마, 인한 간 부분은 포화 또는 베라파밀 시스템의 단일 투여 후 간에서의 혈류 증가 과도 효소).
분배
관상 동맥 질환 및 고혈압 치료 효과 및 혈장 약물 농도 간의 상관 관계가 아닌 경우; 약물의 혈중 수준과 효과 PR 간격 사이에 분명한 관계 만이 존재.
플라즈마가 팽창에 평평하게 베라파밀 농도 곡선의 지속성 제형을 수신하면, 일반 릴리스 제형을 투여 할 때보다.
혈장 단백질 결합은 90%.
그것은 태반 장벽을 통해 침투; 집중, 제대 정맥혈에서 발견, 했다 20-92% 모체 혈액의 혈장 농도.
모유로 돌아 가기, 하지만 너무 저농도 치료 용량을 사용할 때, 그 신생아 가능성의 임상 적 효과.
대사
베라파밀은 효과를 겪는다 “첫 번째 패스” 간을 통해. 거의 완전히 대사. 주요 대사 산물 norverapamil입니다, 약리학 적 활성을 갖는; 다른 대사 산물, 주로, 비활성.
공제
티1/2 이 사이에 3 에 7 단일 경구 투여 후 시간. 재입원 T1/2 베라파밀은 거의 단일 투여에 비해 두 배.
베라파밀과 그 대사 산물은 소변으로 주로 배설된다 (3-4% 변경되지 않은 형태로). 시 24 시간 출력 50% 투여 용량의, 시 48 아니 – 55-60%, 시 5 일 – 70%. 에 16% 대변으로 배설.
특별한 임상 상황에서 약물 동력학
베라파밀의 정상적인 간 기능의 생체 이용률을 가진 개인에 비해 간 장애 환자는 훨씬 높았다, 과 신장 (T)를 관찰1/2.
최근 결과를 나타냅니다, 말기 신부전으로 신장 기능이 정상인 사람과 환자의 베라파밀의 약물 동태에 유의 한 차이가 없음을.
ISOPTIN의 SR 240: 고백
- 고혈압: 중등도 – 단독 요법, 심한 – 조합 요법에서;
- 안정형 협심증 (협심증);
- 혈관경련성 협심증 (프린즈 메탈 협심증);
- 발작성 상심 실성 빈맥;
- fibrilloflutter, 동반 부정맥 (WPW 증후군 제외).
ISOPTIN의 SR 240: 투약 처방
평균 일일 용량은 240-360 mg의. 장기 치료는 투여 량을 초과하지 않아야 480 mg의; 그것은이 수준 위의 투여가 일시적으로 증가 할 수있다.
에 관상 동맥 질환 (안정형 협심증, 프린즈 메탈 협심증) ISOPTIN의 SR 240 의 일일 투여 량 투여 240-480 mg의 (로 1/2-1 탭. 2 간격 시간 / 일 12 아니).
에 고혈압 (경증 또는 중등도) ISOPTIN의 SR 240 임명 240 mg의 (1 탭을 클릭합니다.) 1 아침에 시간 / 일. 하면 혈압의 느린 감소 원한다면, 치료의 용량으로 시작해야합니다 120 mg의 (1/2 탭. ISOPTIN의 SR 240). 당신은 더 많은 지정하려면 1/2-1 탭. 약의 복용 간격 저녁 12 아니. 투여 량은 매일 증가되어야 2 치료의 주.
에 발작성 상심 실성 빈맥, tahiaritmicheskoy의 fibrilloflutter ISOPTIN의 SR 240 임명 120-240 mg의 (1/2-1 탭을 클릭합니다.) 2 간격 시간 / 일 12 아니.
에 간 기능 이상 약물의 효과 향상과 베라파밀 느린 대사로 인해 더 길어지게된다, 또한 간 기능 장애의 심각도에 따라되고. 이러한 경우 용량은 극도의주의를 설정해야합니다; 치료는 낮은 용량으로 약을 복용 시작해야 (티. 그것은. 처방의 간경변 환자 Isoptinum 40 mg의 2-3 회 / 일).
정제는 식사 직후에 음식과 함께 촬영 또는한다, 전체와 물을 삼키는.
ISOPTIN의 SR 240: 부작용
심장 혈관 시스템: 때때로 (고용량 또는 심혈관 질환의 존재 하에서 수행 될 때) – 서맥의 배경에 대해 세동 (sinusovaya의 서맥, sinoatrialynaya 봉쇄, AV 블록 II 및 bradyarrhythmia 또는 심방 세동의 III도), 저혈압, 두근 두근, 빈맥, 심부전 증상의 개발 또는 개선.
중추 및 말초 신경계에서: 드물게 – 두통, 현기증, 졸음, 피로, 증가 된 신경 과민, 떨림, 감각 이상.
소화 시스템에서: 자주 – 변비; 드물게 – 구역질, 구토, 장 폐쇄, 복부에 통증과 불편; 간 효소 및 / 또는 알칼리 포스 파타 아제의 가역적 증가를 설명; 일부 경우에 – giperplaziya 오른쪽, 약물 중단 후 완전히 가역적.
근골격계의 편: 일부 경우에 – 근육통과 관절통.
알레르기 반응: 드물게 – 발진, 두드러기, 혈관 부종, 스티븐스 - 존슨 증후군.
내분비 시스템의 일부에: 높은 프로락틴 수준; 드물게 (장기 치료 노인 환자) – 여성형 유방, 약물 중단 후 완전히 가역적; 일부 경우에 – 유즙, 무력.
다른: 드물게 – 낮은 다리의 붓기, rodonalgia, 조수.
ISOPTIN의 SR 240: 금기
절대 금기
- 심인성 쇼크;
- 복잡한 급성 심근경색 (서맥, 심한 저혈압, 좌심실 실패);
- AV 차단 II 또는 III 정도;
- SSS (서맥 - 빈맥 증후군);
- sinoatrialynaya 봉쇄.
상대 금기
- AV-блокада 나는 степени;
- 서맥 (적게 50 U. / 분);
- 저혈압 (수축기 혈압보다 90 mmHg로.);
- WPW 증후군을 동반한 심방세동/조동 (심실 빈맥의 위험);
- 심장 마비 (필요한 경우, ISOPTIN의 SR 치료를 시작하기 전에 240 소정의 심장 배당체).
ISOPTIN의 SR 240: 임신과 수유
약물 ISOPTIN의 SR의 약속 240 임신 (특히 나는 임신에) 수유시에만 가능하다, 태아에 대한 잠재적 위험을 상회 어머니에 대한 기대 이익.
필요한 경우, 수유 모유 수유 동안의 약속은 중단되어야한다.
ISOPTIN의 SR 240: 특별 지시
심한 고혈압 약물 ISOPTIN의 SR에서 240 또한 다른 항 고혈압제와 조합하여 사용되어야 (이뇨제, ACE 억제제).
능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기
그 수신이 감소 될 수 중에 약물 차를 제어하거나 기기를 조작하기위한 능력에 대한 환자의 반응에 따라 개별. 이것은 초기 치료 기간 동안 특히 중요, 수신 ISOPTIN의 SR로 번역 할 때 240 다른 약물의 투여 후, 알코올을받는 동안.
ISOPTIN의 SR 240: 과다 복용
약물 과다 복용 ISOPTIN의 SR의 결과로 중독의 증상 240 준비의 채택에 따라 달라집니다, 시간 이벤트 해독 및 심근 수축력에, 나이에 따라. 치명적인 과다 복용의보고 된 사례.
증상: 혈압에 드롭 (레벨 일부 경우, 이는 측정 할 수없는), 충격, 의식 소실, AV-блокада 나는 II степени을 или, 자주 또는 슬립 률없이 Wenckebach 기간의 형태, 완전한 AV-해리와 완전한 AV 블록, 슬립 속도, 심장 마비; sinusovaya의 서맥, 정지 동.
과다 복용 ISOPTIN의 SR에서 240 당신이 염두에 두어야 할 필요가, 활성 물질 및 방출시 소장에서 흡수되어 있음 48 경구 투여 후 시간. 일부 대기업을 투여의 시간에 따라 부어 정제 잔류 물, 활성 저장소 역할, 위장관에 걸쳐있는 것.
치료: 이 이벤트를 보여줍니다, 약물의 제거를 목표로 (예를 들어,, 구토를 유발, 내시경 검사와 함께 위와 소장 씻어, 변비약을 임명, emetics). 만약 위장과 소장의 더 운동하지 (표지판 연동 운동의 청진), 심지어 후, 위 세척을 수행하는 것이 좋습니다 12 경구 투여 후 시간. 기존의 응급 소생술은 흉부 압박을 포함, 인공 호흡과 심장의 전기 자극.
칼슘은 특정 해독제: 도입 10-30 ml의 10% 에서의 형태로 칼슘 글루코 네이트 용액 / 주입 (2.25-4.5 밀리몰), 필요한 경우, 재 투여 또는 느린 점적 주입 등 (5 밀리몰 / H).
AV 블록 II 또는 III 정도의 경우, sinusovoj ʙradikardii, 심장 마비는 아트로핀을 보여줍니다, 이소 프레 날린, orciprenaline, 심장의 전기 자극. 저혈압은 도파민을 주입하는 경우, doʙutamin, 노르 에피네프린 (노르 아드레날린).
심근 부전 관리 도파민의 정상 표지판의 경우, doʙutamin, 필요한 경우, 추가 칼슘 섭취를 수행.
ISOPTIN의 SR 240: 약물 상호 작용
체외에서 연구 제안, 참여는 CYP3A4를 동위 효소와 그 베라파밀 염산염 대사된다, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9의 и의 CYP2C18. 어떤 임상 적으로 유의 한 상호 작용은, 언급되지 않았다 CYP3A4 억제제를 사용하는 동안, 베라파밀의 혈장 수준의 증가를 유도하는, CYP3A4의 유도는 혈장 농도를 감소하면서. 각기, 그러한 자금의 사용은 고려 상호 작용의 가능성을 소요하면서.
다음 표에 ISOPTIN SR 복용 가능한 약물 상호 작용의 목록을 제공한다 240.
| 준비하기 | 자신의 동시 적용시 약 베라파밀 또는 기타의 약물 동태 학적 파라미터에 가능한 변화 |
| 알파 차단제 | |
| 프라 조신 | C 증가최대 프라 조신 (에 40%), 이는 T에 영향을 미치지 않는다1/2 프라 조신 |
| 테라 조신 | Увеличение AUC의 теразозина (에 24%) 그리고 씨최대 (에 25%) |
| 항 부정맥제 | |
| Flekainid | flecainide 플라즈마 통관에 최소 효과(<10%); 그것은 플라즈마 베라파밀의 클리어런스에 영향을 미치지 않는다 |
| 퀴니 딘 | 진상 퀴니 딘 (35%) |
| 기관지 확장제 | |
| 테오필린 | 테오필린의 전신 클리어런스를 감소 (에 20%). 흡연자 환자의 간극이 감소된다 11% |
| 항 경련제 | |
| 카르 바 마제 핀 | Увеличение AUC의 карбамазепина (에 46%) 저항하는 부분 간질 환자에서 |
| 항우울제 | |
| 이미 프라 민 | Увеличение AUC의 имипрамина (에 15%). 데시 프라 민은 농도에 영향을 미치지 않는다 (이미 프라 민 대사를 aktivnogo) |
| 혈당 강하제 | |
| Gliʙurid | 증가 C최대 gliʙurida (에 28%), AUC (에 26%) |
| 항생제 | |
| 에리스로 마이신 | 베라파밀의 농도를 증가시킬 수 있음 |
| 리팜피신 | 베라파밀은 AUC 감소 (에 97%), 씨최대 (에 94%), 경구 생체 이용률 (에 92%) |
| Telithromycin | 베라파밀의 농도를 증가시킬 수 있음 |
| 항 종양 | |
| 독소루비신 | 감소 T1/2 독소루비신 (에 27%) 그리고 씨최대 (에 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| 페노바르비탈 | 베라파밀의 여유 공간에 증가 5 시간 |
| 부스 피론 | 부스 피론의 증가 AUC, 씨최대 증가 3.4 시대 |
| 미다 졸람 | 미다 졸람의 AUC 증가 (에 3 시대) 그리고 씨최대 (에 2 시대) |
| 베타 차단제 | |
| 메토프롤롤 | 메토프롤롤의 증가 AUC (에 32.5%) 그리고 씨최대 (에 41%) 협심증 환자 |
| 프로프라놀롤 | 프로프라놀롤의 증가 AUC (에 65%) 그리고 씨최대 (에 94%) 협심증 환자 |
| 심장 배당체 | |
| Digitoxine | 총 허가를 감소 (에 27%) 및 extrarenal 허가 (에 29%) 디지 톡신 |
| 디곡신 | 건강한 지원자에서, C를 증가최대 디곡신의 45-53%, 씨SS 에 42% 및 AUC 52% |
| 히스타민 (H)2-수용체 | |
| 시메티딘 | AUC R-거울상 이성질체 증가 (에 25%) 및 S-거울상 이성질체 (에 40%) 통관 R에 해당 감소와 베라파밀- 및 S-베라파밀 |
| 면역 조절제 | |
| 사이클로스포린 | 증가 사이클로스포린의 AUC, 씨SS, 씨최대 에 45% |
| 시 롤리 무스 | 시 롤리 무스의 농도를 증가시킬 수 있음 |
| 타 크롤리 무스 | 타 크롤리 무스의 농도를 증가시킬 |
| Hypolipidemics | |
| 아토르바스타틴 | 아토르바스타틴의 농도를 증가시킬 |
| 로바스타틴 | 로바스타틴의 농도를 증가시킬 |
| 심바스타틴 | AUC는 증가 (에 2.6 시간) 그리고 씨최대 (에 4.6 시간) 심바스타틴 |
| 세로토닌 수용체 길항제 | |
| Almotryptan | AUC는 증가 (에 20%) 그리고 씨최대 (에 24%) almotrïptana |
| Urikozuricheskih 자금 | |
| Sulfinpirazon | 베라파밀의 증가 통관 (에 3 시대), 생체 이용률 감소 (에 60%) |
| 다른 | |
| 세인트 존스 워트 | 감소 AUC R – (에 78%) 그리고 에스 – (에 80%) C에 해당 감소와 베라파밀최대 |
| 자몽 주스 | AUC R 증가 – (에 49%) 그리고 에스 – (에 37%) 베라파밀과 C최대 아르 자형 – (에 75%) 그리고 에스 – (에 51%) 베라파밀. 티1/2 신장 클리어런스는 변경되지 않았습니다. |
* progressiruyushtimi의 novoobrazovaniyami 베라파밀과 patsientov에 uroveny 허가 또는 독소루비신 영향을주지 않는. 소세포 폐암 베라파밀 환자에서 T 감소1/2 그리고 씨최대 독소루비신.
약물 ISOPTIN의 SR의 동시 사용으로 240 항 부정맥제와, 베타 차단제 수있는 심장 혈관 시스템에 상호 보강 효과 (봉쇄의 AV-발생, 심박수의 둔화, 증가 동맥 저혈압, 심부전의 개발).
ISOPTIN의 SR 240 다른 항 고혈압 약물의 효과를 증가시킬 수있다 (포함. 이뇨제, 혈관 확장제).
약물 ISOPTIN의 SR의 동시 사용으로 240 프라 조신과, 테라 조신은 첨가제 혈압 강하 효과를 표시.
리토 나 비어 및 항 바이러스 약물은 베라파밀의 신진 대사를 억제 할 수, 이는 혈장 농도의 증가에 이르게. 이와 관련하여, 투여 량에 ISOPTIN SR 240 당신은 감소되어야.
약물 ISOPTIN의 SR의 동시 사용으로 240 어떤 경우 비후성 폐쇄성 심근증 환자 퀴니 딘과, 폐부종의 개발을 본.
약물 ISOPTIN의 SR의 동시 사용으로 240 카르 바 마제 핀과 거기 카바 마제의 혈중 농도의 증가는 그 세포 독성을 강화. 고유의 카르 바 마제 핀 부작용이있을 수 있습니다, 이러한 복시 등, 두통, 운동 실조 또는 현기증.
ISOPTIN의 SR 240 애플리케이션은 리튬의 신경 독성을 증가하면서.
ISOPTIN의 SR의 항 고혈압 효과 240 리팜피신과 술핀를 사용하는 동안 감소 할 수있다.
동안 약물 ISOPTIN SR에 사용 240 근이완제의 효과를 향상시킬 수있다.
아세틸 살리실산과 응용 출혈의 증가를 관찰 할 수있다.
동안 약물 ISOPTIN SR에 사용 240 플라즈마에서의 에탄올 농도를 증가.
약물 ISOPTIN의 SR의 동시 사용 240 그것은 심바스타틴 또는 로바스타틴의 증가 혈청 될 수 있습니다.
환자, 수신 베라파밀, HMG-CoA 환원 처리 (심바스타틴, 로바스타틴) 그것은 가능한 최저 투여 량으로 시작한다, 더 증가하는. 당신은 환자 베라파밀을 지정하려면, 이미 HMG-CoA 환원을받는, 우리는 검토하고 용량을 줄일 필요, 혈청 콜레스테롤의 농도. 이 전술은, 준수해야 아토르바스타틴과 베라파밀의 약속 동안 (임상 자료는 없다하더라도, 베라파밀과 아토르바스타틴의 상호 작용을 확인한), 이 정확하게 공지 약동학 연구 때문에, 확인의, 아토르바스타틴의 수준에 영향을 미치는 동일한 방법 베라파밀.
플루 바 스타틴, 프라바스타틴과로 수바 스타틴은 동위 효소 CYP3A4의 작용에 의해 대사되지 않습니다, 따라서 베라파밀과의 상호 작용 가능성이 가장.
ISOPTIN의 SR 240: 약국에서 조제 조건
약물은 처방에 따라 해제.
ISOPTIN의 SR 240: 보관 조건
약물은 C에서 25 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 3 년.
