ГАЛОПЕРИДОЛ
활성 물질: 할로페리돌
때 ATH: N05AD01
CCF: 항 정신병 약 (불안 완화)
때 CSF: 02.01.01.02
제조업 자: 알시 제약 회사 주식 (러시아)
투여 형태, 구성 및 포장
알약 от белого добелого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
1 탭. | |
할로페리돌 | 1.5 mg의 |
첨가제: 감자 전분, 유당, желатин медицинский, 활석, 마그네슘 스테아.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (3) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (4) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (5) – 종이 팩.
100 PC. – 플라스틱 항아리 (1) – 종이 팩.
알약 흰색에서 약간 노란빛을 띤 흰색, 발륨, 면과 발륨.
1 탭. | |
할로페리돌 | 5 mg의 |
첨가제: 감자 전분, 유당, желатин медицинский, 활석, 마그네슘 스테아.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (3) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (4) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (5) – 종이 팩.
100 PC. – 플라스틱 항아리 (1) – 종이 팩.
활성 물질의 설명.
약리 작용
항 정신병 약물 (불안 완화), butyrophenone 유도체. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-구토 센터의 수용체 방아쇠 영역; 저체온 효과와 유즙, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
내분비 상태의 변화와 함께 긴 수신, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.
Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.
Практически не оказывает холиноблокирующего действия.
지속적인 성격 변화를 제거, 섬망 상태, 환각, 열광, 그것은 환경에 대한 관심이 증가. 이는 환자에 효과적, резистентных к другим нейролептикам. 그것은 몇 가지 활성화 효과가. 활동적인 아이들 과도한 모터 활동을 제거, 행동 장애 (감정에 끌린 것, 어려움 집중, 공격).
В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.
약동학
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. 씨최대 в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 아니, 때 / M 관리 – 통해 10-20 M, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 일. 치료 효과 “첫 번째 패스” 간을 통해.
단백질 바인딩 92%. V디 때 평형 농도 – 18 L / kg. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.
쉽게 혈액 조직 장벽을 관통, включая ГЭБ. 모유로 제공
티1/2 음식물 섭취 – 24 아니, 때 / M 관리 – 21 아니, /의 도입에 – 14 아니. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 태양.
뉴스를보고 – 40% и с желчью через кишечник – 15%.
고백
Острые и хронические психотические расстройства (포함. 정신 분열증, 미치광이 - 우울, 간질 환자, алкогольный психозы), 다양한 기원의 정신 운동 초조, бред и галлюцинации различного генеза, 헌팅턴 Gentingtona, 정신 지체, 교반 우울증, 노인과 어린 시절의 행동 장애 (포함. гиперреактивность у детей и детский 자폐성), 정신 장애, 뚜렛 증후군, zaikanie, 장기, 영구 및 치료에서 구 토와 딸 꾹 질에 저항, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.
투약 처방
При приеме внутрь для взрослых начальная доза – 로 0.5-5 mg의 2-3 회 / 일, для пациентов пожилого возраста – 로 0.5-2 mg의 2-3 회 / 일. 그 이상의, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 밀리그램 / 일. Высокие дозы (더 40 밀리그램 / 일) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. 어린이를위한 – 25-75 mcg/kg/day 2-3 입장.
При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 mg의, интервал между повторными инъекциями – 1-8 아니; при применении депо-формы доза составляет 50-300 mg의 1 마다 한 번씩 4 태양.
Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg의, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.
최대 도즈: 성인을위한 섭취 – 100 밀리그램 / 일; / M – 100 밀리그램 / 일, при применении депо-формы – 300 мг/мес.
부작용
CNS: 두통, 불면증, 불안 상태, чувство тревоги и страха, 행복감, 자극, 졸음 (특히 치료의 시작에서), 정좌 불능, депрессия или эйфория, 혼수, приступ эпилепсии, 역설적 반응의 개발 (obostrenie 정신병, 환각); 장기 치료 – 추체 외로 장애 (포함. pozdnyaya의 운동 이상증, 늦은 dystonia 및 neirolepticeski 악성 증후군).
심장 혈관 시스템: 높은 용량으로 사용하는 경우 – 저혈압, 빈맥, 부정맥, 심전도의 변화 (QT 연장, 심방과 심실 세동의 흔적).
소화 시스템에서: 높은 용량으로 사용하는 경우 – 식욕을 감소, 구강 건조, giposalivaciâ, 구역질, 구토, 변비 또는 설사, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.
조혈 계에서: 드물게 – легкая и временная лейкопения, 백혈구, 무과립구증, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.
내분비 시스템의 일부에: 여성형 유방, 가슴에 통증, 프로락틴 혈증, 생리 불규칙, 감소 효능, 증가 리비도, 지속 발 기증.
대사: 하이퍼- 그리고 저 혈당, giponatriemiya; 증가 땀, 말초 부종, 살찌 다.
비전의 기관의 일부에: нарушения остроты зрения, 백내장, 망막 병증, 숙박 시설의 장애.
알레르기 반응: 드물게 – 피부 발진, 기관지 경련, laringospazm, hyperpyrexia.
피부과 반응: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; 드물게 – 감광성, 탈모증.
효과, обусловленные холинергическим действием: 구강 건조, giposalivaciâ, 요폐, 변비.
금기
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, 우울증, 증기, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. 임신, 젖 분비. 세까지의 어린이 3 년. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.
임신과 수유
Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.
IN 실험 연구 в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. 표시, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.
주의 사항
Не рекомендуется парентеральное применение у детей.
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (포함. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); 간질; 폐쇄 각 녹내장; 간 및 / 또는 신부전; 갑상선 중독증; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (포함. 만성 폐쇄성 폐 질환 및 급성 감염성 질환); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; 만성 알코올 중독; одновременно с антикоагулянтами.
В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (장기 치료) к развитию лимфомоноцитоза.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
치료하는 동안 알코올을 피하기.
능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기
В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
약물 상호 작용
약물을 사용하여 응용 프로그램에서, 중추 신경계에 우울 효과를, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.
약물의 동시 사용으로, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.
의약품의 동시 사용으로, 항콜린 성 활성을 갖는, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; 삼환계 항우울제 (포함. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, 또한 발작 위험을 증가.
При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
베타 차단제의 사용하는 동안 (포함. 프로프라놀롤과) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.
При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.
При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; 이소니아지드와 – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, 혼동.
카르 바 마제 핀과 응용 프로그램에서, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, 우울증, 치매, 혼동, 현기증; 모르핀과 – возможно развитие миоклонуса; 리팜피신, 페니토인, fenoʙarʙitalom – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.
플루옥세틴과 동시에 사용하면 추체 외로 증상과 긴장 이상증이 발생할 수 있습니다.; 퀴니 딘과 – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; 시사 프라이드와 – 심전도의 QT 연장.
При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.