ГАДОВИСТ

활성 물질: 가도 부 트롤
때 ATH: V08CA09
CCF: Контрастный диагностический препарат для магнитной резонансной томографии
ICD-10 코드 (고백): Z03
때 CSF: 30.01.02
제조업 자: BAYER SCHERING PHARMA AG (독일)

투여 형태, 구성 및 포장

에 /에 대한 솔루션 1 ммоль/мл 명확한, свободный от посторонних включений.

첨가제: натрия калкобутрол, 트로 메타 몰, хлористоводородная кислота 0.1M, 물 D /과.

15 ml의 – 병 (1) – 종이 팩.
7.5 ml의 – шприцы стеклянные (1) – контейнеры (1) – 종이 팩.
7.5 ml의 – шприцы стеклянные (1) – контейнеры (5) – 종이 팩.

약리 작용

Парамагнитный контрастный препарат для магнитно-резонансной визуализации (МРВ).

콘트라스트 개선 활성 성분 가도 부 트롤에 기인, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом – дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).

При использовании Т2*-взвешенных импульсных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (болюсном введении) приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).

Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН=7 и температуре 40°C, составляет количественно примерно 5.6 л/ммоль × с и 6.5 л/ммоль × с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

Введение Гадовиста^® позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРВ, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с его отсутствием, обусловливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства, например в случаях первичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.

Гадовист^® не активирует систему комплемента, и поэтому вероятность развития анафилактоидных реакций крайне низка.

Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов.

Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста^® на общее самочувствие, а также на функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

약동학

Фармакокинетика гадобутрола сходна с фармакокинетикой других высокогидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (예를 들어,, маннитола или инулина).

Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола.

분배

Введенный в/в гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации.

그것은 혈장 단백질 결합.

공제

Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно, что может не учитываться.

Если доза гадобутрола не превышает 0.4 ммоль/кг массы тела, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с T_1/2 1.81 아니 (1.33-2.13 아니), что соответствует скорости выведения почками. При дозе гадобутрола 0.1 ммоль/кг массы тела через 2 мин после инъекции его уровень в плазме составлял 0.59 밀리몰 / ℓ, 과를 통해 60 мин после инъекции – 0.3 밀리몰 / ℓ. 시 2 ч с мочой выводится более 50% 투여 용량의, 과에 대한 12 ч – более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0.1 ммоль/кг массы тела, то 100.3±2.6% этой дозы выводится из организма за 72 아니. Почечный клиренс гадобутрола у здоровых лиц составляет от 1.1 에 1.7 мл/мин × кг; 이렇게, он сравним с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. 적게 0.1% введенного вещества выводится из организма с калом.

Метаболиты в плазме и моче не обнаруживаются.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

티_1/2 гадобутрола у пациентов с нарушением функции почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 아니. 심각하게 손상된 신장 기능을 가진 환자에서 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 아니.

고백

— повышение контрастности при проведении МРВ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной МРВ);

— повышение контрастности при проведении МРВ всего тела, 포함. 간과 신장;

— повышение контрастности при проведении магнитно-резонансной ангиографии.

Для спинальной МРТ

— проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями;

— выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли.

Гадовист^® обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных контрастных средств в высоких дозах, 예를 들어,, 경우에, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными средствами.

Гадовист^® показан также для перфузионных исследований (при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценки кровоснабжения опухоли).

투약 처방

Необходимую дозу вводят в/в в виде болюса. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения Гадовиста^® (это время зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения Гадовиста^®. При проведении МРТ следует соблюдать общие правила безопасности.

При использовании всех МРТ-контрастных средств могут наблюдаться такие побочные эффекты, как тошнота и рвота. 따라서, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, пациент должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 검사 전 시간.

При в/в введении контрастного средства больной (가능) должен находиться в положении лежа на спине. После введения Гадовиста^® больной должен оставаться под врачебным контролем как минимум 30 M, 이후, как показывает опыт использования контрастных средств, большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период.

Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности.

Набирать Гадовист^® в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Не использованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена.

Выбирая режим дозирования для 성인 следует руководствоваться следующими правилами.

Доза препарата зависит от показаний. Однократное в/в введение Гадовиста^® 1 ммоль/мл в дозе 0.1 мл/кг массы тела обычно бывает достаточным. Максимальная доза Гадовиста^® 이다 0.3 ㎖ / kg 체중.

МРВ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография)

보통, достаточным является в/в введение Гадовиста^® 선량 0.1 ㎖ / kg 체중 (что эквивалентно 0.1 ммоль/кг массы тела). Если при этом остаются подозрения о наличии поражений или если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить путем дополнительного введения раствора Гадовиста^® 선량 0.1-0.2 мл/кг массы тела в течение 30 мин после предыдущей инъекции.

Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят раствор Гадовиста^® 선량 0.3 ㎖ / kg 체중, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей.

에 перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРВ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.

Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; раствор Гадовиста^® 복용량 주입 0.3 ml의 1 кг массы тела со скоростью 3-5 мл/сек.

МРВ всего тела

보통, достаточным является в/в введение Гадовиста^® (1 ммоль/мл) 선량 0.1 ㎖ / kg 체중 (что эквивалентно 0.1 ммоль/кг массы тела).

자기 공명 혈관 조영술

Одиночное поле обзора: доза Гадовиста^® 이다 0.1-0.15 ммоль/кг массы тела. Пациентам с массой тела менее 75 킬로그램 препарат вводят в объеме 7.5 ml의, 체중 환자 75 kg 이상의 – 10 ml의.

Два и более поля обзора: доза Гадовиста^® 이다 0.2-0.3 ммоль/кг массы тела. Пациентам с массой тела менее 75 킬로그램 препарат вводят в объеме 15 ml의, 체중 환자 75 kg 이상의 – 20 ml의.

부작용

임상 연구에서 다음 부작용이 관찰, связанные с применением препарата Гадовист^® (n=2900). В большинстве случаев побочные эффекты характеризовались слабой или умеренной интенсивностью.

중추 및 말초 신경계에서: 때때로 (≥1 / 1000, <1/100) – 두통, 현기증, disgevziya, 지각 이상; 드물게 (<1/1000) – parosmija.

소화 시스템에서: 때때로 (≥1 / 1000, <1/100) – 구역질; 드물게 (<1/1000) – 구토.

심장 혈관 시스템: 때때로 (≥1 / 1000, <1/100) – 혈관 이완; 드물게 (<1/1000) – 저혈압.

호흡: 드물게 (<1/1000) – 호흡 곤란.

알레르기 반응: 드물게 (<1/1000) – 두드러기, 발진, 아나필락시스 반응. Возможно развитие отсроченных аллергических реакций (через несколько часов или дней).

현지 반응: 때때로 (≥1 / 1000, <1/100) – 주사 부위 통증, реакция в месте инъекции. Вследствие венепункции или введения контрастного препарата в месте инъекции возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, тепла или боли. Случайное введение Гадовиста^® в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут.

부작용, наблюдавшиеся в постмаркетинговых исследованиях

CNS: 드물게 (<1/1000) – 의식 소실, 경련.

심장 혈관 시스템: 드물게 (<1/1000) – 심장 마비, 빈맥, 붕괴, 조수.

호흡: 드물게 (<1/1000) – 호흡 정지, 기관지 경련, 치아 노제, орофарингеальный отек, 기침, 코 막힘.

비전의 기관의 일부에: 드물게 (<1/1000) – 결막염, 눈꺼풀의 부종.

알레르기 반응: 드물게 (<1/1000) – 후두 부종, 과민성 쇼크.

피부과 반응: 드물게 (<1/1000) – 다한증, 가려움, эritema.

다른: 열을 느낌, 일반적으로 불쾌.

금기

При применении по показаниям в рекомендуемых дозах абсолютных противопоказаний для применения Гадовиста^® 사용 불가.

FROM 주의 следует применять препарат при повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата, при тяжелых нарушениях функции почек, 무거운 심혈 관 질환, при пониженном пороге судорожной готовности.

Достаточный клинический опыт применения Гадовиста^® у пациентов моложе 18 부재 년.

임신과 수유

Данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Гадовист^® не рекомендуется применять при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

IN 실험 연구 на животных не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия Гадовиста^® в диагностических дозах. При исследовании гадобутрола в повторных дозах, только введение беременным животным в токсических дозах (превышающих диагностическую дозу в 8-17 시간) вызывало задержку развития эмбрионов и их летальность, но не приводило к тератогенности.

До настоящего времени не изучена возможность проникновения гадобутрола в грудное молоко у человека. IN 실험 연구 발견, что гадобутрол в минимальных количествах (적게 0.01% 투여 용량의) 모유로 배출. Поэтому после введения Гадовиста^® грудное вскармливание должно быть прервано по меньшей мере на 24 아니.

주의 사항

У пациентов с известной повышенной чувствительностью к гадобутролу или другим компонентам препарата требуется особенно тщательная оценка соотношения риска и пользы применения Гадовиста^®.

Применение Гадовиста^® (как и других контрастных средств для в/в введения) может сопровождаться проявлениями повышенной чувствительности – анафилактоидными реакциями и другими проявлениями идиосинкразии, характеризующимися реакциями со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы или кожными реакциями, переходящими в тяжелые состояния, 포함 충격. Большинство этих реакций развивается в течение 0.5-1 시간 주입 후.

Риск развития реакций повышенной чувствительности выше в случаях предшествующей реакции на контрастное средство, бронхиальной астме и аллергических заболеваниях в анамнезе.

После проведения диагностической процедуры с Гадовистом^® (также как и после применения других контрастных средств), рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.

При исследовании с применением Гадовиста^® (как и других контрастных средств для в/в введения) необходимо иметь лекарственные препараты и оснащение для проведения реанимационных мероприятий.

환자, получающие бета-адреноблокаторы, могут быть резистентны к препаратам, обладающим бета-адреностимулирующим действием, применяемым для лечения реакций повышенной чувствительности.

Перед назначением Гадовиста^® у всех пациентов необходимо исследовать функцию почек.

Следует особенно тщательно оценивать соотношение риск/польза применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в подобных случаях выведение контрастного вещества замедлено. В особо тяжелых случаях следует удалить гадобутрол из организма с помощью гемодиализа. В отношении пациентов, которые на момент введения Гадовиста^® уже получают гемодиализ, следует рассмотреть целесообразность немедленного начала гемодиализа после введения Гадовиста^® с целью ускорения элиминации контрастного вещества. После трех курсов диализа из организма выводится примерно 98% гадобутрола.

Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза в связи с введением гадолинийсодержащих контрастных средств пациентам с острой или хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (clubockova 필터링 속도 < 30 ㎖ / 분 /1.73 M²); пациентам с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести, вызванной печеночно-почечным синдромом, или в период до и после трансплантации печени. 에도 불구하고, что благодаря макроциклической структуре гадобутрол имеет очень высокую стабильность комплекса, существует возможность развития нефрогенного системного фиброза при применении Гадовиста^®. Поэтому у таких пациентов применять Гадовист^® следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями Гадовист^® следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, TK. информация, касающаяся этой категории больных, ограничена.

Результаты доклинических исследований безопасности (изучение системной токсичности, генотоксичности и потенциала контактной чувствительности) 표시, что гадобутрол не представляет какой-либо опасности для человека.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Не наблюдалось влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, 정신 반응의 높은 농도 및 속도를 필요.

과다 복용

До настоящего времени не было отмечено случаев интоксикации, связанной с передозировкой Гадовиста^® при его клиническом применении. На основе результатов исследований острой токсичности риск возникновения острой интоксикации в связи с применением Гадовиста^® крайне маловероятен.

치료: при случайной передозировке Гадовист^® может быть выведен из организма с помощью экстракорпорального диализа. При передозировке в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (심전도 포함) и контроль функции почек.

В клинических исследованиях максимальная испытанная доза раствора Гадовиста^® (1.0 ммоль/мл), 구성 요소 1.5 ㎖ / kg 체중, 내약성.

약물 상호 작용

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не выявлено.

Не следует смешивать Гадовист^® 다른 약물과, поскольку данные о совместимости отсутствуют.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 C에서 30 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 - 3 년.

После вскрытия флакона в асептических условиях Гадовист^® 에 대해 안정적으로 유지 8 실온에서 시간.