ФОСАВАНС

활성 물질: 알렌드로네이트, Kolekaltsiferol
때 ATH: M05BB03
CCF: 골다공증에서 골 흡수 억제제
ICD-10 코드 (고백): M81.0, M81.1
때 CSF: 16.04.04.01
제조업 자: 머크 샤프 & (B) (V). (네덜란드)

투여 형태, 구성 및 포장

알약 거의 흰색 흰색에서, kapsulovidnoy 양식, 인쇄물 “710” на одной стороне и рисунком в виде кости – 다른.

첨가제: 유당 bezvodnaya, 미결정 셀룰로오스, 콜로이드 성 이산화 규소, 나트륨 크로스 카멜 로스, 마그네슘 스테아.

* в виде гранул, содержащих также: trigliceridy, 젤라틴, сахарозу, крахмал модифицированный пищевой, 안정제, натрия алюмосиликат.

2 PC. – 물집 (1) – обложки картонные (1) – 종이 팩.
2 PC. – 물집 (1) – обложки картонные (2) – 종이 팩.
2 PC. – 물집 (1) – обложки картонные (3) – 종이 팩.
2 PC. – 물집 (1) – обложки картонные (10) – 종이 팩.
4 PC. – 물집 (1) – обложки картонные (1) – 종이 팩.
4 PC. – 물집 (1) – обложки картонные (2) – 종이 팩.
4 PC. – 물집 (1) – обложки картонные (3) – 종이 팩.
4 PC. – 물집 (1) – обложки картонные (10) – 종이 팩.

약리 작용

골다공증에서 골 흡수 억제제. Натрия алендронат относится к бисфосфонатам – соединениям, 그, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, 미만, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D₃ при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, 비타민 D₃ является незаменимым компонентом пищи. 비타민 D₃ метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (칼시트리올), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

비타민 D₃ необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

약동학

흡수

Натрия алендронат

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5 – 70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, 보다 2 ч до стандартного завтрака, 이다 0.64% у женщин и 0.6% 남성.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, 늦어도, 보다 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 시간 식후.

Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 mg의 3 에 대한 시간 / 일 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

Kolekaltsiferol

При применении Фосаванса^® после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC_{0-120 아니} для витамина D₃ 이다 296.4 нг х ч/мл.

씨_최대 비타민 D_{3 에} плазме крови cоставляет 5.9 NG / ㎖. Среднее время достижения C_최대 비타민 D₃ 플라즈마에 12 아니.

생체 이용율 2800 МЕ витамина D₃ в таблетке Фосаванс^®сходна с биодоступностью 2800 МЕ витамина D₃ при изолированном приеме.

분배

Натрия алендронат

평균 V_디 평형 (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 L. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (적게 5 NG / ㎖). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Kolekaltsiferol

После абсорбции в кишечнике витамин D₃ поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, 주로, в печень. Меньшие количества витамина D₃ распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. 비타민 D₃ циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

대사

Натрия алендронат

증거는 없다, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Kolekaltsiferol

비타민 D₃ быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D₃ (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D₃, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D₃ перед выведением подвергается глюкуронированию.

공제

Натрия алендронат

После однократного в/в введения натрия алендроната, меченного ¹⁴FROM, 약 50% препарата выводится с мочой в течение 72 아니. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 ㎖ / 분. 통해 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, 에 보다 95%. 마지막 T_1/2 이상 10 년, что отражает высвобождение препарата из костной ткани.

Kolekaltsiferol

При приеме радиоактивного витамина D₃ у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% 후 4 디. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. 티_1/2 비타민 D₃ после перорального применения Фосаванса^® 대략 24 아니.

고백

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, 포함. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

투약 처방

약물에 대한 처방 1 탭을 클릭합니다., 적어도, 용 30 첫 번째 식사 전에 분, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (미네랄 물을 포함하여), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса^®.

권장량은 1 탭. (70 мг/70 мкг) 1 일주일에 한 번.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс^® обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 저.

에 пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (에서 KK 35 에 60 ㎖ / 분) 보정 용량이 필요하지 않습니다.

При случайном пропуске приема препарата, 주의 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода Фосаванс^® 주의해야, выполняя следующие правила:

1. Препарат следует принимать утром сразу после подъема с постели, 적어도, 용 30 첫 번째 식사 전에 분, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Таблетки не разжевывать и не рассасывать во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосаванса^®.

3. Фосаванс^® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

부작용

소화 시스템에서: 위통, 소화 불량, язва пищевода, 연하 곤란, 헛배 부름, 변비, 설사, 신 트림, 구역질, 맛의 왜곡, 위염; 드물게 (1/10 000, <1/1000) – 식도염, эрозии пищевода, 위궤양, 포함. 위 궤 양, осложненная кровотечением (바닥), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения.

근골격계의 편: 근육통, ostealgias, 관절; 드물게 (1/10 000, <1/1000) – 근육 경련.

신경계에서: 두통, 현기증.

비전의 기관의 일부에: 드물게 (1/10 000, <1/1000) – 포도막염, 공막염, 상공 막염.

피부과 반응: 드물게 (1/10 000, <1/1000) – 피부 발진, эritema, 감광성, 가려움, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

알레르기 반응: 과민성 반응, 포함 두드러기; 드물게 (1/10 000, <1/1000) – 혈관 부종, преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (근육통, 불쾌, 드물게 – 열).

대사: 저 칼슘 혈증; также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) 에 18% 과 10% 각기.

금기

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (예를 들어,, стриктуры или ахалазия);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 M;

- 저 칼슘 혈증;

- 중증의 신부전 (CC < 35 ㎖ / 분);

— тяжелый гипопаратиреоз;

— тяжелый дефицит витамина D;

— мальабсорбции кальция;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- 어린 시절과 사춘기까지 18 년;

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

FROM 주의 следует назначать препарат при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ (연하 곤란, заболевания пищевода, 위염, дуоденит или язва желудка /в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема Фосаванса^®/), 질병에 대한, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (백혈병, 림프종, sarkoidoz) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

임신과 수유

Фосаванс^® не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

주의 사항

Фосаванс^®, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

환자, получающих лечение Фосавансом^®, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. 에 관하여, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса^® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. 하지만, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Фосаванс^® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, 그런, 부전 실어증으로, заболевания пищевода, 위염, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, 암 환자, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (화학 요법, 방사선 치료, 코르티코 스테로이드), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, 빈혈증, coagulopathy, 감염). 환자, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.

Фосаванс^® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<35 ㎖ / 분) в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования ГКС.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосавансом^®. Другие нарушения минерального обмена (예를 들어,, дефицит витамина D) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.

Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.

Дополнительный прием витамина D может рассматриваться индивидуально.

비타민 D₃ может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (백혈병, 림프종, sarkoidoz). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

증거는 없다, что Фосаванс^® влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

과다 복용

증상: 저 칼슘 혈증, gipofosfatemiя, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (가슴 앓이, 식도염, 위염, язва желудка и пищевода).

치료: специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

약물 상호 작용

Всасывание препарата может нарушаться при одновременном приеме с препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом Фосаванса^® и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 M.

При совместном использовании Фосаванса^® с гормонозаместительной терапией (에스트로겐 + прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Олестра, 광유, 오를리 스타트, а также секвестранты желчных кислот (콜 레스 티라민, 콜레 스티 폴) могут затруднять всасывание витамина D.

항 경련제, 시메티딘, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

Препарат следует хранить сухом, 빛으로부터 보호, 어린이의 손이 닿지 않는, 온도가 더 높은 25 ° C에서. 유통 기한 – 18 개월.