약동학 적 상호 작용과 등가의 일반적인 개념과 약물의 생체 이용률

개발 일반적인 접근은 특정 약물의 약물을 사용, 고려되어야한다, 투여 형태의 여러 가지 상이한 생체 이용율을 가질. 흡수하는 경우 의약 물질의 물리 화학적 특성에 기본적으로 달려있다, 생물학적 - 크게 제형의 특성에. 이 중요한 임상 적 중요성과 관련하여 등가의 개념 및 약물의 생체 이용율이다.

제약 (화학) 등가 의학 방법, 이들은 활성 성분의 동일한 양을 함유하고 기존의 표준을 준수, 자신의 비활성 성분이 다를 수 있습니다 반면,.

생물학적 동등성의 개념 그것은 화학적으로 동일 제제를 말한다, 이는 동일한 투여 량 및 활성 화합물의 혈액 및 조직에서의 동일한 방식에 하나의 환자에게 투여 할 때와 동일한 농도로 축적.

치료 적 동등성의 개념 이 약물을 말한다, 어느 하나의 동일한 용량에서 환자와 실질적으로 동일한 패턴 전시 동일한 치료 효과 나 독성 투여시; 이 약은 nebioekvivalentnymi 할 수 있지만.

약물의 효과의 개념은 항상 그와 연관된 한 생체 이용률. 양적 특성, 약물의 생체 이용율을 결정 (정의 FDA에 의해), 자신의 의도 된 행동의 속도와 약물의 축적 정도입니다. 그러나, 조직 샘플을 구하는 약물의 콘텐츠들을 연구하는 것이 실험에 불가능. 따라서, 약물의 생체 이용률은 혈중 농도에 의해 판정. 실제로, 절대 및 상대 생체 이용률을 결정.

절대 생체 이용률 그것은 태도 (에 %) 약물의 양이 깊은 성장, 경구 투여 형태 또는 다른 투여, vsosavshegosya의 수

같은 물질, 같은 용량의, 그러나 정맥 주입 또는 주입, 제공 100% 생체 이용률.

약물의 상대적 생체 이용률 이는 농도 - 시간 곡선 아래의 면적을 비교하여 측정 할 수있다, 투여 방법은 모두 동일 약품의 혈청에서 물질의 농도를 특성화, 경구 또는 직장 등. 생체 이용률은 혈액이나 소변에서 약물의 농도에 의해 평가된다, 물질은 변경 상태를 배설되면.

약물은 동일한 조건에서 동일한 생체 이용률이있는 경우, 그들은 생물학적으로 간주됩니다.

FDA에 따르면, 제제는 생물학적 동등성 할 수있다, 흡수의 속도의 차이 정도에도 불구하고 (흡수율은 체내에서 활성 물질의 유효 농도를 달성하는 중요한 특성이 아니거나 약물의 치료 효과의 발현을위한 중요 때). 어떤 경우에는, 약제의 유효 성분의 흡수율이 치료의 효능에 영향을 미칠 수있다. 한편, 혈중 약물 농도의 느린 흡수를 최소 치료 낮을 수있다, 즉, 원하는 치료 효과를 제공하지 않습니다, 다른 상 - 너무 빠른 흡수부터, 크게 허용 가능한 농도의 임계치를 초과 할 수있다, 원하지 않는 부작용을 일으키는, 독성. 따라서, 약물, 물질의 최소 유효 투여 량 및 최대 허용 간의 약간의 차이를 특징, 경우 생물학적 동등성된다, 및 정도의 경우, 흡수 속도는 동일합니다.

문제는 특히 심각하다 생체 이용률, 약물은 경구 투여를위한 경우. 투여 형태의 다른 유형의 물질의 생체 이용률 임상 약학 중요한 차이의 관점에서. 그 정의는 계정에있는 모든 개별 환자의 특성 및 투여 형태의 상이한 성질을 취할 수없는 의해 방해되고. 복용, 약물 준비, 이는 전신 순환에 도달하기 전에, 이 전환의 수를 거쳐 목적지 적은 도달, 이는 낮은 생체 이용률의 원인 (예를 들어,, 노르 에피네프린, 테스토스테론, 페나 세틴 등). 물질의 낮은 생체 이용률 이유는 소화 기관에서 자신의 체류 기간 동안 불충분 할 수있다, 뿐만 아니라 나이, 섹스와 유 전적으로 결정 차이, 다른 활성 환자, 스트레스 상황의 존재, 특정 질병 등의 존재. 디. 생물학적 물질이 감소하고 여러 인자의 작용, 흡수에 영향을 미치는.

특별한 문제가 될 때 장기간 치료를 발생할, 때 환자, 제형의 한 유형으로 구성되는, 다른 전송, 동등성. 이 경우, 치료법의 효과를 감소시킬 수있다, 독성 효과가 발생. 약물 디곡신 변경시 이러한 경우는 공지, 페니토인 등.

가끔은 약물의 치료 적 동등성을 실현할 수있다, 자신의 생체 이용률의 차이에도 불구하고. 예를 들면, 높은 페니실린 치료 독성 농도 차이, 혈중 농도에 따라서 변동, 때문에 약물의 다양한 생체 이용률에, 크게 자신의 치료 효과 또는 안전에 영향을 미칠 수 없습니다. 정반대의, 치료 간의 비교적 작은 차이 의약품 생체 이용률 독성 농도 차이는 중요.

치료 효과 보낸, 지속 기간 및 세기 시간 의존성 혈장 중 약물의 농도에 의해 발생, 일반적으로 세 가지 옵션을 고려 - 물질의 최대 농도를 혈액에, 달성하기 위해 시간 및 곡선 하 면적, 농도 - 시간 좌표에서 얻어진.

그림 쇼, 그와 흡수 피크의 속도 및 정도와 혈액 증가 물질의 농도, 본문에서 물질의 비율은 흡수율과 동일하게 될 때. 물질의 흡수를 느리게, 나중에는 최대 농도에 도달.

그러나, 최대 혈중 약물 농도에 기초하여 생체 이용율 데이터의 평가는 충분히 정확하지 않을 수있다, 전신 순환으로 물질의 제거는 그것의 수신을 시작 이래로. 최대 농도에 도달하는 시간은 흡수제의 비율에 의존하며,이 속도를 나타낸다. 가장 중요한 표시기는 농도 곡선 아래 영역의 생물학적 인 (PKK) 시대. 그것은 혈장 변하지 물질의 총 함량에 정비례. PKK는 물질의 총 제거 혈액 샘플링을 수행 확인하려면. 두 약물, 동일한 곡선 속도 및 흡수 정도를 갖는 생물학적으로 간주 될 수있다. 약물은 동일한 PAC가있는 경우, 그러나 농도 대 시간의 곡선의 형상이 다를, 그들은 흡수의 정도에 상응하는 것으로 간주됩니다, 그러나 그 속도에 차이가.

약물의 반복 투여의 생체 이용률을 결정하는 것이 바람직하다. PAC는 두 개의 연속 투여 사이의 간격 중 하나에서 측정되는. 보다 정확한 결과 일 이내에 생체 이용률을 결정 평균화. 약물은 소변으로 배출하는 경우 (주로 변경되지 않은 형태로), 생체 이용률이 평가 될 수있다, 시간의 총 양을 결정, 같은 7-10 물질의 반감기. 동시에 생체 이용 가능한 혈액 및 소변의 연구보다 정확한 정의.

이렇게, 및 생물학적 동등성은 치료법의 특성화 약물의 품질의 가장 중요한 지표.