ЭЛОКСАТИН

활성 물질: 옥살리플라틴
때 ATH: L01XA03
CCF: 항암제
ICD-10 코드 (고백): C18, C19, C20, C56
때 CSF: 22.01.02
제조업 자: 사노피 - 아벤티스 프랑스 (프랑스)

제약 양식, 구성 및 포장

주입을위한 솔루션에 대한 집중 в виде прозрачного бесцветного раствора.

첨가제: 물 D /과.

10 ml의 – 무색 유리 바이알 (1) – 포장 발륨 구적 (1) – 종이 팩.
20 ml의 – 무색 유리 바이알 (1) – 포장 발륨 구적 (1) – 종이 팩.
40 ml의 – 무색 유리 바이알 (1) – 포장 발륨 구적 (1) – 종이 팩.

약리 작용

항암제, 백금 유도체, в молекулярной структуре которого атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном. Элоксатин^® обладает широким спектром цитотоксического действия, а также проявляет активность in vitro и in vivo на различных моделях опухолей, 시스플라틴에 내성을.

Изучение механизма действия оксалиплатина подтверждает гипотезу о том, что биотрансформированные водные производные оксалиплатина взаимодействуя с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков подавляют синтез ДНК, этим обусловлена цитотоксичность препарата и противоопухолевый эффект.

В комбинации с 5-фторурацилом наблюдается синергизм цитотоксического действия.

약동학

배포 및 대사

In vivo оксалиплатин активно биотрансформируется и не выявляется в плазме уже к концу 2-часового введения в дозе 85 밀리그램 / M², 특징 15% 투여 용량은 혈액이며, 나머지 85% быстро распределяются по тканям (또는 소변으로 배출). 백금은 혈장 알부민에 바인딩.

공제

첫 번째 내에 소변으로 배출 48 아니. 주변의 다섯 번째 하루 54% 총 용량은 소변 적은에서 발견된다 3% – 칼레.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Значительное снижение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч наблюдалось при почечной недостаточности вместе со статистически значимым уменьшением V_디 330 ± 40.9 ± 36.1 (241)에 L에서. 백금 통관에 심각한 신장 손상의 영향은 연구되지 ​​않았다.

고백

— адъювантная терапия колоректального рака III стадии (С по Дьюку) после радикальной резекции первичной опухоли в комбинации с 5-фторурацилом/фолиниевой кислотой;

— диссеминированный колоректальный рак в виде монотерапии или комбинированной терапии с 5-фторурацилом/фолиниевой кислотой;

및 태아 독성 효과 (в качестве 2-ой линии терапии).

투약 처방

Элоксатин^® назначают только 성인 в виде в/в инфузий в течение 2-6 아니.

Гипергидратация при применении оксалиплатина не требуется. 옥살리플라틴은 5-fluorouracil을 함께 사용하는 경우, инфузия оксалиплатина должна предшествовать введению 5-фторурацила.

에 адъювантной терапии колоректального рака препарат вводят в дозе из расчета 85 밀리그램 / M² 1 마다 한 번씩 2 недели в течение 12 사이클 (6 달).

에 лечения диссеминированного колоректального рака – 계산 된 85 밀리그램 / M² 1 마다 한 번씩 2 недели в виде монотерапии или в комбинации с 5-фторурацилом.

에 лечения рака яичников – 로 85 밀리그램 / M² 1 마다 한 번씩 2 недели в виде монотерапии или в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами.

옥살리플라틴의 반복 투여는 호중구의 경우에만 번호를 생산 >1500/L 및 혈소판 >50 000/L.

수정 및 옥살리플라틴의 투여 방식의 투여에 대한 권장

При гематологических нарушениях (호중구 수 <1500/L 및 / 또는 혈소판 <50 000/L) проведение следующего курса откладывают до восстановления лабораторных показателей.

При развитии диареи 4 독성 (WHO 확장), 호중구 감소증 3-4 도 (호중구 수 <1000/L), 혈소판 감소증 3-4 도 (혈소판 <50 000/L) доза оксалиплатина при последующих введениях должна быть снижена с 85 밀리그램 / M² 에 65 밀리그램 / M² при терапии диссеминированного колоректального рака и рака яичников; 과에 75 밀리그램 / M² при адъювантной терапии колоректального рака в дополнение к обычному снижению дозы 5-фторурацила в случае их комбинированного применения.

환자, у которых в ходе инфузий или в течение нескольких часов после 2-часовой инфузий развивается острая гортанно-глоточная дизестезия, 다음 옥살리플라틴 주입이 범위 내에서 실시 할 필요가 6 아니.

때 고통 (как признака нейротоксичности) продолжительностью более чем 7 일, последующая доза оксалиплатина должна быть снижена с 85 밀리그램 / M² 에 65 밀리그램 / M² при терапии диссеминированного колоректального рака и рака яичников; 과에 75 밀리그램 / M² при адъювантной терапии колоректального рака.

При парестезии без функциональных нарушений, 다음 사이클까지 계속, последующая доза оксалиплатина должна быть снижена с 85 밀리그램 / M² 에 65 밀리그램 / M² при терапии диссеминированного колоректального рака и рака яичников; 과에 75 밀리그램 / M² при адъювантной терапии колоректального рака.

При парестезии с функциональными нарушениями, 다음 사이클까지 계속, 옥살리플라틴은 중단되어야한다; при уменьшении выраженности симптомов нейротоксичности после отмены оксалиплатина можно рассмотреть вопрос о возобновлении лечения.

При развитии стоматита и/или мукозитов 2 и более степени токсичности лечение оксалиплатином должно быть приостановлено до их купирования или снижения проявлений токсичности до 1 도.

Данных по применению препарата у 환자 тяжелой степенью нарушения функции почек 아니. В связи с ограниченностью данных в отношении безопасности и переносимости препарата у больных с умеренной степенью 신장 기능 장애, перед применением оксалиплатина следует взвесить соотношение пользы и риска для больного. Терапия у данной категории больных может быть начата с рекомендованной дозы, 신기능의 근접 감시하에. 에 легкой степени нарушения функции почек коррекция дозы оксалиплатина не требуется.

Изменения режима дозирования у больных с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степенью тяжести не требуется. Данных по применению оксалиплатина у больных с тяжелыми нарушениями функции печени нет.

Профиль безопасности оксалиплатина как средства монотерпии или при комбинации с 5-фторурацилом у пациентов в возрасте старше 65 лет аналогичен тому, который наблюдается у более молодых пациентов.

Правила приготовления и введения раствора

При приготовлении и при введении Элоксатина^® нельзя использовать иглы и другое оборудование, 알루미늄 함유.

용해 또는 희석하지 않는다 0.9% 식염수 и не смешивать с другими солевыми (알칼리성의) 솔루션이나 솔루션, 염화물을 포함하는.

Для приготовления инфузионного раствора концентрат Элоксатина^® разбавляют в 250-500 ml의 5% раствора декстрозы для получения концентрации не менее 0.2 ㎎ / ㎖. Раствор для инфузий рекомендуется использовать сразу после приготовления. 주입 솔루션에 대한 안정 24 2 ° ~ 8 ° C의 온도에서 시간.

손실의 징후가 파괴 침전물과 솔루션. 오직 맑은 용액을 사용하여.

Раствор оксалиплатина не следует смешивать в одной и той же инфузионной системе с другими препаратами в особенности с 5-фторурацилом и кальция фолинатом. 약물은 희석 투여해서는 안된다.

부작용

부작용의 빈도의 결정: 자주 (>1/10), 자주 (>1/100, <1/10); 때때로 (>1/1000, <1/100); 드물게 (>1/10 000, <1/1000); 드물게 (< 1/10 000), 격리 된 보고서를 포함하여.

조혈 계에서: 자주 – 빈혈증, 백혈구 감소증, 호중구 감소증, 혈소판 감소증, 림프구; 자주 – 열 병 호 중구 감소 증 (...을 포함하여 3-4 정도), 호중구 감소증의 패혈증; 드물게 – gemoliticheskaya 빈혈, 면역 혈소판 감소증, 용혈성 요독 증후군.

소화 시스템에서: 자주 – 구역질, 구토, 설사, 구염, mukozit, 위장에 통증, 변비, 식욕 부진, AP 증가, 간 효소, 빌리루빈, LDH; 자주 – 소화 불량, hastroэzofahealnыy 역류, Ikotech, 위장관 출혈; 때때로 – 장폐색; 드물게 – 대장염, 위 막성 대장염의 경우를 포함.

중추 및 말초 신경계에서: очень часто – периферическая сенсорная невропатия, 감각 장애, 두통, 무력증; 자주 – 현기증, pseudomeningitis, 우울증, 불면증; иногда — повышенная нервозность; 드물게 – 구음 장애. 신경 독성은 용량 제한 요소입니다. Часто симптомы сенсорной невропатии провоцируются холодом. 이러한 증상의 기간, 이는 전형적 코스 간격으로 자른, 총 투여 량에 따라 증가 옥살리플라틴. Функциональные нарушения в виде затруднения выполнения точных движений являются возможными последствиями сенсорного повреждения. Риск функциональных нарушений при суммарной дозе около 850 밀리그램 / M² (10 사이클) 에 관한 것입니다 10%, 도달 20% 총 투여 량의 경우, 1020 밀리그램 / M² (12 사이클). После прекращения лечения в большинстве случаев степень тяжести неврологических симптомов уменьшается или они полностью купируются. 에 3% 환자 후 3 года после окончания лечения наблюдались или устойчивые локальные парестезии умеренной интенсивности (2.3%), 또는 감각 이상, 기능적 활동에 영향을 미치는 (0.5%).

옥살리플라틴과 치료는 급성 감각 신경 증상을 표시, которые обычно возникали в течение нескольких часов после введения препарата и чаще всего провоцировались воздействием холода. 오니 harakterizovalisy의 prehodyashtey의 paresteziey, dysesthesia 또는 지각 감퇴, 드물게 (1-2%) – laryngopharyngeal dysesthesia의 급성 증후군. 마지막 호흡 곤란 증후군의 객관적인 증거없이 연하 곤란 및 호흡 곤란의 주관적인 감각을 각성 (청색증이나 저산소증), или же спазмом гортани, 또는 기관지 경련 (더 stridor하거나 천명). 또한 이러한 현상을 관찰, как спазм мышц челюсти, 혀 dysesthesia, 구음 장애와 가슴에 압박감. 보통 이러한 증상은 빠르게 약물을 사용하지 않고처럼 들렸다, так и при введении антигистаминных и бронхолитических средств. Увеличение продолжительности инфузии при последующих циклах терапии оксалиплатином позволяет уменьшить частоту этого синдрома.

근골격계의 편: 자주 – 허리 통증; 자주 – 관절통, ostealgias.

호흡: 자주 – 기침, 호흡 곤란; 자주 – 비염, 상기도 감염; 드물게 – 섬유증 lyegkikh.

심장 혈관 시스템: 자주 – 가슴 통증, 코피, 심 부정맥 혈전 정맥염, 폐 색전증, 고혈압.

비뇨에서: 자주 – 혈뇨, dizurija; 드물게 – 낮은 네프론 증후군, 급성 간질 성 신염, 급성 신부전.

피부과 반응: 자주 – 탈모증, 피부 발진; 자주 – 손과 발을 벗겨, 홍 반성 발진, 발한 증가, 못의 장애.

Со стороны органов зрения и слуха: 자주 – 결막염, 시각 장애; 드물게 – 일시적인 시력 저하, 필드의 비전 손실, 청력 손실, 청각 신경의 신경염, 귀 먹음.

알레르기 반응: 드물게 (при применении в виде монотерапии) 또는 자주 (в комбинации с 5-фторурацилом +/- 칼슘 폴리 네이트) могут наблюдаться бронхоспазм, 혈관 부종, 저혈압, 과민성 쇼크. Часто отмечались случаи таких аллергических проявлений, как сыпь (в особенности крапивница), 결막염이나 비염.

현지 반응: 약물의 혈관 외 유출로 – 주사 부위의 통증 및 염증 반응.

실험실 매개 변수에서: 자주 – kaliopenia, 혈청 나트륨과 포도당의 장애; 자주 – 증가 크레아티닌.

다른: 자주 – 열, 증가 피로, 살찌 다, 맛 장애.

금기

— миелосупрессия (число нейтрофилов <2000/L 및 / 또는 혈소판 <100 000/L) до начала первого курса терапии;

— периферическая сенсорная невропатия с функциональными нарушениями до начала первого курса терапии;

- 인간의 신장에 의해 표현 (CC <30 ㎖ / 분);

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- 약물에 과민 반응.

임신과 수유

Элоксатин^® 임신과 수유 중 금기 (모유 수유).

Женщины и мужчины детородного возраста на фоне применения препарата должны использовать надежные методы контрацепции.

주의 사항

Элоксатин^® должен применяться только в специализированных отделениях онкологии и под наблюдением квалифицированного врача-онколога. Во время лечения оксалиплатином требуется постоянно контролировать состояние пациента для выявления возможных токсических эффектов.

규칙적으로 (1 일주일에 한 번), а также перед каждым введением Элоксатина^® следует проводить исследование периферической крови, 간 및 신장 기능의 지표.

Перед началом каждого введения и в ходе лечения следует проводить неврологическое обследование для выявления возможных симптомов нейротоксичности.

환자는 치료 종료 후 말초 감각 신경 병증의 지속적인 증상의 가능성에 대해 통보해야한다. Локальные умеренные парестезии с функциональными нарушениями могут держаться до 3 약물 방식의 보조 사용에 대한 치료 종료 후 년.

호흡기 증상을 경험하는 경우 (마른 기침, 호흡 곤란, 천명음 또는 폐의 검출 X 선 검사 침투), лечение оксалиплатином следует приостановить до исключения наличия интерстициального пневмонита.

같은 탈수 증상, 마비 성 장폐색, 장 폐쇄, kaliopenia, 대사성 산증 및 신장 장애는 심한 설사 나 구토 때문일 수 있습니다, особенно при применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом.

Больных с аллергическими реакциями на другие соединения платины в анамнезе следует контролировать на наличие аллергических симптомов. 옥살리플라틴에 대한 반응의 경우, 아나필락시스 같은, 주입 즉시 중단하고 적절한 증상 치료를 임명해야한다. Дальнейшее применение оксалиплатина в случае развития аллергических реакций противопоказано.

При экстравазации инфузию следует немедленно прекратить и начать местное симптоматическое лечение. 나머지 용량은 다른 정맥 내로 도입되어야.

При использовании препарата должны соблюдаться все обычные инструкции, 세포 독성 약물의 응용에 채택. При попадании порошка Элоксатина^®, его концентрата или раствора для инфузии на кожу или слизистые оболочки, следует немедленно и тщательно смыть его водой.

과다 복용

증상: в случае передозировки возможно усиление описанных побочных эффектов.

치료: тщательный контроль состояния пациента (포함. 혈액학적 조절); 증상 치료. Антидот неизвестен.

약물 상호 작용

Cущественного изменения связывания оксалиплатина с белками плазмы крови in vitro при одновременном применении с эритромицином, 살리실산 염, 그 라니 세트 론, паклитакселом, натрия вальпроатом не отмечалось.

제약 상호 작용

Препарат несовместим с 0.9% 염화 나트륨 등의 염 용액 (알칼리성의) 솔루션이나 솔루션, 염화물을 포함하는.

알루미늄과의 반응에 의해 침전 및 옥살리플라틴의 활성을 감소시킬 수있다.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다, 30 ° c 보다 높은 온도에서 어두운 장소. 유통 기한 – 3 년.