에길록 지연

활성 물질: 메토프롤롤
때 ATH: C07AB02
CCF: 베타₁-adrenoblokator
ICD-10 코드 (고백): G43, I10, i20, I21, I47.1, (I) 29.3, I50.0
때 CSF: 01.01.01.02
제조업 자: EGIS의 제약 PLC를 (헝가리)

투여 형태, 구성 및 포장

서방 성 정제를, 필름 코팅 흰색 또는 거의 흰색, 연장, 렌즈의, 양쪽 모두 득점.

첨가제: сахарная крупка (자당, патока крахмальная), 마크로 골 6000, 활석, 에틸 셀룰로오스, triэtiltsitrat, giproloza, 마그네슘 스테아, 미결정 셀룰로오스, 콜로이드 무수 실리카, gipromelloza, 이산화 티탄 (E171).

10 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

약리 작용

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, 항 협심증과 항 부정맥 효과.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

약동학

흡수

После приема внутрь метопролол почти полностью (약 95%) 위장관에서 흡수. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “첫 번째 패스” 간을 통해. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 mg의.

분배

혈장 단백질에 결합하는 것은 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_디 – 5.5 L / kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (씨_최대 = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, 씨_SS^최대 составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

대사

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. 대사 산물 (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

공제

티_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 아니, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (약 3 아니). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (약 95%). 약 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

고백

- 동맥 고혈압 (в монотерапии или, 필요하다면, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ACE 억제제, 심장 배당체);

- 관상 동맥 질환 (вторичная профилактика инфаркта миокарда – 복잡한 치료; 협심증 공격 방지);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- 갑상선 기능 항진증 (복잡한 치료);

— профилактика приступов мигрени.

투약 처방

약물은 촬영 1 시간 / 일, 아침, 에 관계없이 식사.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

때 고혈압 권장 시작 용량은 50 mg의 1 시간 / 일. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg의 또는 200 mg의, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. 최대 투여 량은 200 mg의.

협심증 권장 시작 용량은 50 mg의 1 시간 / 일. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg의 또는 200 mg의, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

에 вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 mg의 1 시간 / 일.

에 сердечной недостаточности в стадии компенсации 권장 시작 용량 – 25 mg의 1 시간 / 일. 통해 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 mg의, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через 2 주의 – 에 200 mg의.

에 нарушениях ритма сердца 임명 50-200 mg의 1 시간 / 일.

에 gipertireoze обычная доза составляет 50-200 mg의 1 시간 / 일.

에 гиперкинетическом кардиальном синдроме 약물 투여 량 처방 50-200 mg의 1 시간 / 일.

에 профилактики приступов мигрени 약물 투여 량 처방 100-200 mg의 1 시간 / 일.

에 пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, 와 y 환자, 혈액 투석, 용량 조절이 필요합니다.

에 중증의 간 기능 부전 дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

정제는 전체로서 취해 져야한다, 씹는없이, 일부 액체와. Таблетки можно разламывать пополам.

부작용

부작용의 빈도의 결정: 자주 (>1/10); 자주 (>1/100, <1/10); 때때로 (>1/1000, <1/100); 드물게 (>1/10 000, <1/1000); 드물게 (<1/10 000), 격리 된 보고서를 포함하여.

중추 및 말초 신경계에서: 자주 (특히 치료의 시작에서) – 피로, 약점, головокружение и головная боль; 때때로 – 집중력 저하, замедление скорости психических и двигательных реакций, 수면 장애, 졸음, 불면증, 악몽, 우울증, 떨림, 경련, 걱정; 드물게 – 흥분, 경보, 사지의 감각 이상 (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); 드물게 – кратковременная потеря памяти, спутанность сознания и галлюцинации, 근육 약화, 무력증, 중증.

감각에서: 드물게 – 감소 비전, снижение секреции слезной жидкости, 건조 및 눈의 통증, 결막염, 귀에서 잡음, 청력 손실.

심장 혈관 시스템: 자주 – 혈압의 과도한 감소, 기립 성 저혈압 (현기증, иногда потеря сознания), 심장의 고동, sinusovaya의 서맥; 드물게 – 심근 수축력 감소, 개발 (악화) 심장 마비 (팽창, отечность стоп и/или нижней части голеней, 호흡 곤란), 심장 리듬 장애, 혈관 경련의 증상 (증가 말초 순환 장애, 낮은 사지의 추위, 레이노 증후군), 전도 장애 경색, kardialgija; 드물게 – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

소화 시스템에서: 구역질, 구토, 복통, 구강 건조, 변비 또는 설사; 드물게 – 간 효소 증가, giperʙiliruʙinemija; 일부 경우에 – 간 기능 이상 (어두운 소변, 노란 피부 또는 공막, 담즙), 맛의 변화.

피부과 반응: 발한 증가; 드물게 – 피부 발진 (건선의 악화), dermahemia, 발진, obratimaya 탈모증; 드물게 – photodermatoses, 건 선형 피부 반응.

알레르기 반응: 두드러기, 가려움, 발진.

호흡: 코 막힘, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), 호흡 곤란.

조혈 계에서: 드물게 – 혈소판 감소증 (비정상적인 출혈 및 출혈), 무과립구증, 백혈구 감소증.

대사: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), 살찌 다.

내분비 시스템의 일부에: giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (환자, 수신 인슐린), 갑상선 기능 저하증 상태.

태아에 미치는 영향: 자궁 내 성장, gipoglikemiâ, 서맥.

다른: боль в спине или суставах, 성욕 및 / 또는 효능을 감소, при резком прекращении лечения – 증후군 “취소” (협심증 공격 증가, 혈압 상승).

금기

- 심장 성 쇼크;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya 봉쇄;

- SSS;

-는 상실의 심장 불충분;

- Angiospastic 협심증 (프린즈 메탈 협심증);

- Vыrazhennaya의 서맥 (심장 박동<50 U. / 분);

- 저혈압;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;

- 수유;

-마오 억제제의 동시 입학;

— одновременное в/в введение верапамила;

-까지 18 년 (효능 및 안전성이 확립되지 않았다);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: 인사 이하 45 U. / 분, интервал PQ превышает 0.24 초, 수축기 혈압보다 100 mmHg로., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

FROM 주의 당뇨병 환자에 대한 처방한다, 대사성 산증, 천식, хронической обструктивной болезни легких (기종, 만성 폐쇄성 기관지염), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (간헐적 파행, 레이노 증후군), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, 중증, 갈색 세포종, AV-блокаде 나는 степени, 갑상선 중독증, 우울증 (포함. 역사), psoriaze, 임신, 노인 환자, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

임신과 수유

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, 태아에 대한 잠재적 위험을 능가 어머니에게 이익을위한 경우. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, 저혈압, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 배달 전에 시간. 어디에, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^® Ретард, 모유 수유를 중단해야한다.

주의 사항

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 U. / 분. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (아드레날린). 환자, 마약 제조 업체, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. 환자, получающих бета- adrenoblokatorы, 에피네프린 (아드레날린) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета₂-адреностимуляторов).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (예를 들어,, 빈맥). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 U. / 분, при нагрузке – 더 이상은 없어 110 U. / 분. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, 저 혈당으로 인 한. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

준비, снижающие запасы катехоламинов (예를 들어,, 레 세르 핀), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, 따라서, 환자, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 마다 한 번씩 4-5 개월).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (적게 50 U. / 분), 광고 감소를 표현 (아래의 수축기 혈압 100 mmHg로.), 의 – 봉쇄, 기관지 경련, 심 실 부정맥, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, 예를 들어,, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. 경우, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (협심증 공격 증가, 혈압을 증가), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 일. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

환자, пользующиеся контактными линзами, 고려해 야 한다, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

주의, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

운전 및 기타 잠재적으로 위험한 활동을 점령 할 때 치료 기간 동안주의해야, 정신 반응의 높은 농도 및 속도를 필요.

과다 복용

증상: 혈압에서의 현저한 감소, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, 현기증, 구역질, 구토, 치아 노제, 부정맥, 심실 조기 박동, 기관지 경련, 기절; при острой передозировке – 심인성 쇼크, 의식 소실, 혼수 상태, 유명 блокада (전체 상호 봉쇄 및 심부전의 개발까지), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, 항 고혈압 약물, хинидина и барбитуратов.

치료: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

현저한 혈압 강하와 함께: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 M, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 мг атропина сульфата.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, dobutamine 또는 norapinefrin (노르 아드레날린).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 글루카곤 mg의, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (예를 들어,, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

약물 상호 작용

При одновременном применении Эгилока^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ретард должен составлять не менее 14 일.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, 이뇨제, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, diltiazemom, 항 부정맥제 (амиодароном), 레 세르 핀, 메틸 도파, 클로니딘, 구안, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

흡입 마취 용 수단 (탄화수소 유도체) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, 테오필린, 코카인, 에스트로겐 (나트륨 유지), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- и тетрациклические антидепрессанты, 항 정신병 약물 (신경 이완제), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; 인슐린 – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (빈맥, 땀, 혈압 상승).

간 미세 소체 효소 인덕터 (리팜피신, 바르비 투르 산염) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^® Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (시메티딘, 경구 피임약, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

알레르기, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

근육 이완제의 antidepolyarizuyuschih의 강화하고 연장합니다 이펙트; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 약물은 C에서 30 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 3 년.